article detail

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ (Selective serotonin receptor agonists)

• โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
• 14 พฤศจิกายน 2564
• Tweet

สารบัญ

• บทนำ: คือยาอะไร?
• ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?
• ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
• ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
• ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีขนาดรับประทาน/การบริหารยาอย่างไร?
• เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?
• หากลืมรับประทานยา/ใช้ยาควรทำอย่างไร?
• ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
• มีข้อควรระวังการใช้ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?
• ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
• ควรเก็บรักษาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?
• ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
• บรรณานุกรม

บทความที่เกี่ยวข้อง

• ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
• ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
• ความเครียด ภาวะซึมเศร้า และโรคซึมเศร้า (Stress, Depression and Depressive disorder)
• โรคซึมเศร้า (Major Depressive Disorder หรือ MDD)
• โรควิตกกังวล (Anxiety Disorder)
• อารมณ์สองขั้ว หรือ ไบโพล่า (Bipolar disorder)
• ไมเกรน (Migraine)
• โรคปวดศีรษะคลัสเตอร์ (Cluster Headache)
• สะอึก (Hiccup)
• คลื่นไส้ อาเจียน (Nausea and Vomiting)
• ยาเพิ่มการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร (GI motility stimulant or Prokinetic drugs)
• สมองเสื่อม (Dementia)

บทนำ: คือยาอะไร?

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน/เซโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ (Selective serotonin receptor agonists) คือ กลุ่มยาที่ใช้รักษาโรคทางจิตประสาท/ยาจิตเวชซึ่งออกฤทธิ์คล้ายกับสารสื่อประสาทในสมองที่มีชื่อว่า Serotonin (เซโรโทนิน หรือ ซีโรโทนิน) โดยตัวยากลุ่มนี้จะเข้าจับกับตัวรับ/(Receptor)ที่มีชื่อว่า Serotonin receptor หรือจะเรียกว่า 5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptor)ซึ่งจะพบในสมอง, ในระบบทางเดินอาหาร, ในกล้ามเนื้อเรียบ, ในหลอดเลือด, ในเกล็ดเลือด, และในระบบประสาทส่วนปลาย

กลุ่มยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ จะส่งผลต่อระบบต่างๆของร่างกายและจิตใจ เช่น อารมณ์ ความหิว ความดันโลหิต การทำงานของหัวใจ ความจำ การเรียนรู้ การทำงานของระบบทางเดินอาหาร การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย พฤติกรรมทางเพศ การนอนหลับ เป็นต้น

ทางคลินิกยังสามารถแบ่งกลุ่มยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ตามตำแหน่งของตัวรับที่เกิดการออกฤทธิ์เป็นหมวดย่อยๆได้ดังนี้

1. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_1A: เช่นยา Flesinoxan, Gepirone, Haloperidol, Ipsapirone, Quetiapine, Trazodone, Tandospirone และ Yohimbine ยาในหมวดนี้มักถูกนำไปใช้รักษาอาการทางจิต เช่น โรคอารมณ์สองขั้ว โรคสมาธิสั้น ลดอารมณ์ก้าวร้าว การติดสุรา ภาวะสะอึก โรคสมองเสื่อม  โรคซึมเศร้า โรควิตกกังวล ปัญหาสมรรถภาพทางเพศ ฯลฯ
2. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_1B: เช่น ยา Dihydroergotamine, Eltoprazine, Ergotamine, Methysergide, Vortioxetine และยากลุ่ม Triptans มีการออกฤทธิ์ต่อสมองและหลอดเลือด และนำมาใช้รักษาโรควิตกกังวล โรคซึมเศร้า ช่วยการหดตัวของหลอดเลือดส่งผลให้มีฤทธิ์รักษาโรคไมเกรนด้วย
3. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_1D: เช่น ยา Dihydroergotamine, Ergotamine, Methysergide, Yohimbine และยากลุ่ม Triptans มียาหลายตัวที่ซ้ำกับการออกฤทธิ์ที่ 5-HT_1B คือมีผลต่อสมองและผนังหลอดเลือด นำมารักษาอาการปวดศีรษะไมเกรน การปวดศีรษะคลัสเตอร์
4. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_1E: เป็นหมวดที่ยังเป็นงานระหว่างทดลองและวิจัย
5. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_1F: เช่น ยา Lasmiditan และ Naratriptan โดยนำมาใช้รักษาอา การไมเกรน
6. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_2A: เช่น ยา Benzylpiperazine, Bufotenin, Ergonovine, LSD, Mescaline, Psilocin, Psilocybin มักถูกใช้เพื่อกระตุ้นประสาทหรือกระตุ้นการหดตัวของ กล้ามเนื้อเรียบ
7. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_2B: เช่น ยา Fenfluramine ใช้เป็นยาที่ควบคุมอารมณ์และช่วยลดความอยากอาหาร ปัจจุบันถูกเพิกถอนการใช้เป็นเวลานานหลายปีด้วยผลข้างเคียงที่เกี่ยวกับการเกิดโรคลิ้นหัวใจและก่อให้เกิดความดันหลอดเลือดปอดสูง
8. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_2C :เช่น ยา Aripiprazole, Ergonovine, Lorcaserin, Trazodone, โดยนำมาใช้รักษาความวิตกกังวล ภาวะซึมเศร้า โรคอารมณ์สองขั้ว โรคสมาธิสั้น
9. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT₃: เช่น ยาอนุพันธุ์ของ Tryptamine, Benzylpiperazine, Quipa zine เป็นกลุ่มที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท
10. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT₄: เช่น ยา Cinitapride, Cisapride, Dazopride, Metoclopramide, Mosapride, Prucalopride, Renzapride, Tegaserod และ Zacopride ใช้เป็นยาเพิ่มการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหารช่วยลดอาการอาเจียน
11. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_5A :เช่น Ergotamine และ Valerenic acid ใช้รักษาไมเกรน/ยาไมเกรน และช่วยให้นอนหลับ
12. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT₆: เช่น ยาอนุพันธุ์ของ Tryptamine ที่มีชื่อย่อว่า EMDT (2-Ethyl-5-methoxy-N,N-dimethyltryptamine) กำลังอยู่ในการศึกษาที่อาจนำมาใช้เป็นยาต้านเศร้าได้
13. ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ 5-HT_7: เช่น ยา Aripiprazide ใช้รักษาอาการทางจิตประสาท โรคอารมณ์สองขั้ว และโรคซึมเศร้า

 ทั้งนี้ จะพบว่ายาในกลุ่มนี้มีความเฉพาะเจาะจงต่ออาการโรค แพทย์เท่านั้นที่จะสามารถคัดกรองและเลือกใช้ยาเหล่านี้ได้อย่างถูกต้องปลอดภัยและเหมาะสมกับผู้ป่วยมากที่สุด

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?

ยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีสรรพคุณรักษาโรค/ข้อบ่งใช้:

• ใช้เป็นยารักษาอาการทางจิตประสาท เช่น อาการซึมเศร้า วิตกกังวล และโรคอารมณ์สองขั้ว
• ใช้บรรเทาและลดอาการ ปวดศีรษะไมเกรน ปวดศีรษะคลัสเตอร์
• ใช้ป้องกันการอาเจียนโดยเพิ่มการบีบตัวของกระเพาะอาหาร-ลำไส้
• บรรเทาอาการความจำเสื่อม
• ลดอารมณ์ก้าวร้าวและรักษาภาวะติดสุรา
• รักษาอาการสะอึก (URL=สะอึก2)
• ช่วยเพิ่มสมรรถนะทางเพศส

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

 กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์คือ ตัวยาจะออกฤทธิ์โดยเข้าจับกับตัวรับ ตามอวัยวะส่วนต่างๆของร่างกายอย่างจำเพาะเจาะจงและส่งผลให้อวัยวะของร่างกายนั้นๆทำงานตามฤทธิ์ของตัวยานั้นๆ

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย:

• เป็นยารับประทานชนิดเม็ด และ ชนิดน้ำ         
• ยาพ่นจมูก
• ยาฉีด

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีขนาดรับประทาน/การบริหารยาอย่างไร?

 ด้วยยาในกลุ่มนี้มีหลายรายการ ขนาดรับประทานและการบริหารยาจะขึ้นกับดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษา โดยต้องอาศัยข้อมูล/ประวัติทางการแพทย์ของตัวผู้ป่วย รวมกับเลือกใช้ยาให้ตรงตามอาการและให้มีความปลอดภัยมากที่สุด หลายอาการของโรคต้องใช้ระยะเวลาของการรับประทานให้ครบตามมาตรฐานถึงแม้อาการจะดีขึ้นแล้วก็ตาม ดังนั้นการรับประทานยากลุ่มนี้จึงต้องเป็นไปตามคำ สั่งของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น และห้ามมิให้ผู้ป่วยปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้ง แพทย์ พยาบาล และเภสัชกร เช่น     

• ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้วคลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก/ หอบเหนื่อย
• มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
• หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทาน/ใช้ยาควรทำอย่างไร?

 หากลืมรับประทานยา/ใช้ยาในกลุ่มยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ สามารถ รับประทาน/ใช้ยาเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทาน/ใช้ยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็น ต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยากลุ่มซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์สามารถก่อให้เกิดผล/ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)  เช่น

• วิงเวียน
• ง่วงนอน
• คลื่นไส้
• ปากคอแห้ง
• เจ็บหน้าอก
• แน่นหน้าอก
• เจ็บคอ คออักเสบ
• ชีพจรเต้นเร็วหรือไม่ก็ช้า
• กล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ตาพร่า
• มือ-เท้าเย็น
• ปวดท้อง
• ท้องเสีย
• อารมณ์เหวี่ยง/อารมณ์แปรปรวน
• เป็นลม

*อนึ่ง: อาการแพ้ยากลุ่มนี้มักจะทำให้เกิด ผื่นคัน ตัวบวม วิงเวียนอย่างมาก หายใจติดขัด/หายใจลำบาก หากพบอาการดังกล่าวต้องรีบนำตัวผู้ป่วยส่งโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน

มีข้อควรระวังการใช้ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ เช่น

• ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาในกลุ่มนี้หรือแพ้ยากลุ่ม Sulfonamides
• ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่มีประวัติเป็นภาวะหัวใจล้มเหลว ผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ผู้ป่วยความดันโลหิตสูง ผู้ป่วยโรคตับระยะรุนแรง
• ห้ามปรับขนาดรับประทานยานี้ด้วยตนเอง
• ระวังการใช้ยานี้กับเด็ก สตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และผู้สูงอายุ
• ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคลมชัก ผู้ป่วยโรคหลอดเลือด ผู้ป่วยโรคตับ โรคไต ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
• ห้ามใช้ยาหมดอายุ
• ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยากลุ่มซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ   อาหารเสริม   ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้น ฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

• การใช้ยากลุ่ม Triptans ร่วมกับยา Ergot (กลุ่มยาที่ได้จากเชื้อราชื่อ Ergot เช่น Ergota mone) อาจก่อให้เกิดภาวะหลอดเลือดหดตัวส่งผลให้ความดันโลหิตสูงขึ้นและ/หรือเนื้อเยื่อขาดเลือด เพื่อป้องกันการเกิดอาการดังกล่าวจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
• การใช้ยา Cisapride ร่วมกับยาปฏิชีวนะ เช่นยา Clarithomycin, Erythromycin สามารถทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะจนอาจเป็นอันตรายต่อผู้รับประทานยาได้ จึงควรหลีกเลี่ยงและห้ามใช้ร่วมกัน
• การใช้ยา Ergotamine ร่วมกับยาต้านซึมเศร้าอาจเพิ่มความเสี่ยงของกลุ่มอาการเซโรโทนิน   ซึ่งจะมีอาการจิต/ประสาทหลอน รู้สึกสับสน มีอาการชัก หัวใจเต้นเร็ว มีไข้ เหงื่อออกมาก ปวดท้องแบบปวดบีบ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หากอาการรุนแรงมากอาจมีอาการโคม่าและถึงตายได้ ยาต้านภาวะซึมเศร้าดังกล่าวเช่น Fluoxetine, Sertraline
• การใช้ยา Aripiprazole ร่วมกับยา Bupropion อาจกระตุ้นให้เกิดอาการชักได้ง่ายอีกทั้ง Bupropion จะทำให้ระดับของ Aripiprazole ในกระแสเลือดเพิ่มสูงขึ้นจนอาจก่อให้เกิดอาการข้างเคียงตามมา หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกันแพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมเป็นราย บุคคลไป

ควรเก็บรักษาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์: เช่น

• เก็บยาภายใต้อุณหภูมิ 15 - 30 องศาเซลเซียส (Celsius)
• ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น
• ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์
• เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อน และความชื้น
• เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาซีเล็คทีฟ ซีโรโทนิน รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์  มียาชื่อการค้าอื่น และบริษัทผู้ผลิต เช่น

บรรณานุกรม

1 https://en.wikipedia.org/wiki/5-HT_receptor   [2021,Nov13]

2 https://journals.physiology.org/doi/full/10.1152/jn.00046.2006  [2021,Nov13]

3 https://en.wikipedia.org/wiki/Serotonin_receptor_agonist#5-HT1B_agonists  [2021,Nov13]

4 https://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=cisapride  [2021,Nov13]

5 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23018546/  [2021,Nov13]

6 https://en.wikipedia.org/wiki/Triptan  [2021,Nov13]