โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Progesterone receptor antagonist)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 18 มิถุนายน 2562
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Progesterone receptor antagonist) ยังเป็นที่รู้จักในชื่ออื่นอีก อาทิ Antiprogestogens หรือ Antiprogestins หรือ Progesterone antagonists หรือ Progesterone blockers, จัดเป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ต่อต้านการทำงานของฮอร์โมนโพรเจสเทอโรน(Progesterone) โดยตัวยาจะออกฤทธิ์ที่บริเวณตัวรับ(Receptors) ของฮอร์โมนโพรเจสเทอโรน ส่งผลให้เกิดการปิดกั้นการทำงานของฮอร์โมนฯดังกล่าว

ทางคลินิกพบว่า ยาในกลุ่มโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์สามารถใช้เป็นยาคุมกำเนิดฉุกเฉิน, เป็นยาสำหรับทำแท้ง, ตลอดจนกระทั่งใช้เป็นยารักษาเนื้องอกมดลูก (Uterine fibroid)

นักวิทยาศาสตร์ได้พยายามค้นคว้าหาประโยชน์จากยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มากมายหลายตัว แต่มีสารประกอบเพียง 3 รายการที่ได้รับการคัดเลือกเพื่องานวิจัยกับมนุษย์ คือ Mifepristone , Lilopristone, และ Onapristone ซึ่งปัจจุบัน(พ.ศ.2562) มีเพียง Mifepristone เพียงตัวเดียวที่ได้รับการรับรองให้เป็นยาที่ใช้ทางการแพทย์

องค์การอนามัยโลกได้จัดให้ยา Mifepristone ซึ่งเป็นหนึ่งในกลุ่มโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์เป็นยาจำเป็นขั้นพื้นฐานที่ควรมีประจำไว้ในสถานพยาบาล อย่างไรก็ตามยาตัวนี้ยังไม่มีการนำมาใช้ภายในประเทศไทย แต่จะพบเห็นแถบยุโรป อเมริกา ออสเตรเลีย และบางประเทศในแถบเอเซีย

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

โพรเจสเทอโรนรีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • ใช้เป็นยาป้องกันการตั้งครรภ์แบบฉุกเฉิน (Emergency contraception)
  • ใช้เป็นยาทำแท้ง (Abortion)
  • ใช้รักษาเนื้องอกมดลูก (Uterine fibroid)

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีกลไกการออกฤทธิ์คือ ตัวยาจะออก ฤทธิ์ต่อตัวรับที่มีชื่อเรียกว่า Progesterone receptor ซึ่งพบได้ในระบบสืบพันธุ์ของสตรี การออกฤทธิ์ดังกล่าว ส่งผลปิดกั้นการทำงานของฮอร์โมนโพรเจสเทอโรน(Progesterone) ด้วยกลไกนี้ ทำให้เยื่อบุโพรงมดลูกบางลง และเกิดสภาพแวดล้อมที่ไม่เหมาะต่อการฝังตัวของตัวอ่อน(ไข่ที่ผสมอสุจิแล้ว)จึงใช้ป้องกันการตั้งครรภ์ได้ และจากผลที่ทำให้เยื่อบุโพรงมดลูกบางลง ทางการแพทย์จึงใช้ยาในกลุ่มนี้มารักษาภาวะเนื้องอกมดลูกได้อีกด้วย

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน เช่นยา Mifepristone ขนาด 200 มิลลิกรัม/เม็ด

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ยาในกลุ่มโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ จัดว่าเป็นยาอันตรายที่ต้องใช้ โดยอยู่ภายใต้การควบคุมดูแลของแพทย์แต่ผู้เดียว ดังนั้นขนาดการบริหารยา/ใช้ยาต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์เท่านั้น

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร เช่น

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ เช่น โรคความดันโลหิตสูง , โรคหัวใจ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

กรณีลืมรับประทานยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถรับประทานทันทีที่นึกขึ้นได้ หากเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ห้ามเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า ให้รับประทานยานี้ที่ขนาดปกติเท่านั้น

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิด ผลไม่พึงประสงค์จากยา(ผลข้างเคียง /อาการข้างเคียงต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย เช่น

  • ผลต่อมดลูก: เช่น มีเลือดออกในมดลูก, ทำให้มดลูกมีอาการบีบเกร็งตัว
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น มีไข้ วิงเวียน ปวดศีรษะ
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น ท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน รู้สึกไม่สบายท้อง เบื่ออาหาร
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดลมพิษ ผื่นคัน
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น หายใจติดขัด
  • ผลต่อสภาพทางจิตใจ: เช่น วิตกกังวล
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น ความดันโลหิตสูง คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ มือ-เท้าบวม
  • ผลต่อกล้ามเนื้อ: เช่น ปวดกล้ามเนื้อ ปวดข้อ ปวดหลัง

มีข้อควรระวังการใช้โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้ยานี้กับ สตรีมีครรภ์ สตรีในภาวะให้นมบุตร และเด็ก
  • ห้ามลักลอบนำยากลุ่มนี้ไปใช้ทำแท้งบุตรด้วยเป็นเรื่องที่ผิดศีลธรรมและ ผิดกฎหมายขั้นรุนแรง
  • ห้ามใช้ยานี้กับ ผู้ที่มีต่อมหมวกไตทำงานล้มเหลวเรื้อรัง, ผู้ที่มีภาวะเลือดออกง่าย, ผู้ที่อยู่ในช่วงใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานยาด้วยตนเอง
  • ห้ามหยุดการใช้ยานี้โดยไม่ได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์ก่อน
  • การรับประทานยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ร่วมกับยาใดๆควรปรึกษาแพทย์/เภสัชกรก่อนเสมอ
  • หลังรับประทานยานี้แล้วมีอาการวิงเวียนศีรษะ ห้ามขับขี่ยวดยานพาหนะต่างๆรวมถึงการทำงานที่เกี่ยวข้องกับเครื่องจักรทุกชนิดด้วยจะเกิดอุบัติเหตุได้ง่าย
  • หากพบอาการข้างเคียงที่รบกวนการดำเนินชีวิตประจำวัน เช่น ท้องเสียบ่อยครั้ง วิงเวียนศีรษะมาก ให้หยุดใช้ยานี้ แล้วรีบกลับมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาล เพื่อแพทย์พิจารณาปรับแนวทางการรักษา
  • ปฏิบัติตามคำแนะนำการใช้ยาของ แพทย์ เภสัชกร พยาบาล อย่างเคร่งครัด และควรมาพบแพทย์ /มาโรงพยาบาลตามแพทย์นัดหมายทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภํณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

การใช้ยากลุ่มโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ร่วมกับยาบางตัวสามารถก่อให้เกิดอันตรกิริยา/ปฏิกิริยาระหว่างยาได้ เช่น

  • การใช้ยา Mifepristone ร่วมกับกลุ่มยา CYP3A4 inhibitors (เช่นยา Ketoconazole, Itraconazole, Erythromycin) จะทำให้ระดับMifepristone ในโลหิตเพิ่มมากขึ้น
  • หรือ การใช้ยา Mifepristone ร่วมกับกลุ่มยาCYP3A4 inducers/ Enzyme inducer drug (เช่นยา Dexamethasone, Rifampicin, Phenytoin) จะทำให้ระดับยาMifepristone ในกระแสเลือดลดลง
  • นอกจากนี้ การใช้ยาMifepristone ร่วมกับยา Simvastatin และ Lovastatin จะทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆตามมาได้อย่างมากมาย

ควรเก็บรักษาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บรักษายาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • เก็บยาภายใต้อุณหภูมิ 25 องศาเซลเซียส (Celsius)
  • ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น
  • เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น
  • ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์
  • เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง
  • ไม่เก็บยาที่หมดอายุ
  • ไม่ทิ้งยาลงในแม่น้ำคูคลองตามธรรมชาติ

โพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาโพรเจสเทอโรน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Mifegyne(ไมฟ์ไจน์) Exelgyn
Mifeprex(ไมฟีเพร็กซ์)Danco Laboratories, LLC

บรรณานุกรม

  1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17086932[2019,June1]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Antiprogestogen[2019,June1]
  3. https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2007/2007061427908/anx_27908_en.pdf[2019,June1]
  4. https://www.mims.com/malaysia/drug/info/mifepristone?mtype=generic [2019,June1]
  5. https://www.britannica.com/science/progesterone [2019,June1]