โทฟาซิทินิบ (Tofacitinib)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 4 สิงหาคม 2561
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาโทฟาซิทินิบ(Tofacitinib หรือ Tofacitinib citrate ) เป็นยาที่ใช้รักษาโรคข้อรูมาตอยด์ (Rheumatoid arthritis) โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน(Psoriatic arthritis) โรคลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลเรื้อรัง (Ulcerative colitis) โรคสะเก็ดเงิน(Psoriatic) เป็นต้น ยาโทฟาซิทินิบอยู่ในกลุ่มยาจานัสไคเนส อินฮิบิเตอร์ (Janus kinase inhibitor) มีรูปแบบเภสัชภัณฑ์เป็นยาชนิดรับประทานที่สามารถถูกดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารได้ประมาณ 74% ตัวยาส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนแปลงโครงสร้างโดยตับ ร่างกายต้องใช้เวลาประมาณ 3 ชั่วโมงเพื่อทำลายยาโทฟาซิทินิบจากกระแสเลือด และผ่านทิ้งไปกับปัสสาวะ

ในปี ค.ศ.2012(พ.ศ.2555) ยาโทฟาซิทินิบได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นครั้งแรกโดยระบุวัตถุประสงค์การใช้เพื่อ รักษาโรคข้อรูมาตอยด์ ที่มีความรุนแรงระดับปานกลางไปจนกระทั่งรุนแรงมาก และเหมาะกับผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่ออาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)จากการรักษาโรคข้อรูมาตอยด์ด้วยยาMethotrexate

สิ่งที่พึงระวังเมื่อได้รับ ยาโทฟาซิทินิบ เช่น

  • อาจพบการติดเชื้อ วัณโรค หรืองูสวัด ตามมาด้วยกลไกการออกฤทธิ์ของยานี้ที่กดการทำงานเม็ดเลือดขาวชนิด T-cell ทำให้การป้องกันการติดเชื้อดังกล่าวด้อยลงไปเช่นเดียวกัน
  • ต้องได้รับการควบคุมและตรวจหามะเร็งต่อมน้ำเหลือง(Lymphoma) และมะเร็งผิวหนัง(Skin cancer)ทั้งจากแพทย์และตัวผู้ป่วยเอง ด้วยพบสถิติผู้ป่วยที่ได้รับยาชนิดนี้/ยานี้ เกิดมะเร็งดังกล่าว
  • กรณีผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไต และ/หรือได้รับยาที่ออกฤทธิ์เป็นยากดภูมิคุ้มกันของร่างกาย จะมีความเสี่ยงสูงต่อการเพิ่มปริมาณเม็ดเลือดขาวที่ไม่สามารถควบคุมได้ หรือที่เราเรียกว่า Post-transplant lymphoproliferative disorder ที่เป็นปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็งต่อมน้ำเหลือง

ต่อไปนี้เป็นข้อสรุปอย่างย่อๆที่แพทย์จะซักถามประวัติอาการผู้ป่วยก่อนสั่งจ่ายยาโทฟาซิทินิบ เช่น

  • เคยมีประวัติเจ็บป่วยเป็น โรคงูสวัด ไวรัสตับอักเสบบี วัณโรค โรคหัวใจ เบาหวาน เอชไอวี โรคมะเร็ง แผลในกระเพาะอาหาร โรคไต หรือไม่
  • มีนัดหมายการฉีดวัคซีนกระตุ้นภูมิคุ้มกันใดๆหรือไม่
  • มีภาวะไขมันในเลือดสูงหรือไม่ ด้วยจะต้องปรับขนาดรับประทานของยาโทฟาซิทินิบให้สอดคล้องกับยาลดไขมันในเลือด
  • กรณีเป็นผู้สูงอายุ 65 ปีขึ้นไป แพทย์จะเตือนให้ระวังเรื่องอาการข้างเคียงต่างๆจากยานี้ที่อาจเกิดขึ้นได้
  • อยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือกำลังเลี้ยงบุตรด้วยน้ำนมของมารดา หรือไม่ด้วยยาชนิดนี้เป็นอันตรายต่อเด็กทารก
  • ปัจจุบันมีการใช้ยาต่างๆอะไรบ้าง ต้องแจ้งให้ แพทย์ พยาบาล เภสัชกร ทราบทั้งหมด

ยาโทฟาซิทินิบที่มีจำหน่ายในประเทศเรา ถูกกำหนดให้เป็นยาควบคุมพิเศษซึ่งต้องสั่งจ่ายโดยแพทย์แต่เพียงผู้เดียว การหาซื้อยามารับประทานเองค่อนข้างเป็นไปได้ยาก ด้วยจะพบเห็นการใช้แต่ในสถานพยาบาลเท่านั้น

โทฟาซิทินิบมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

โทฟาซิทินิบ

ยาโทฟาซิทินิบมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • รักษาโรคข้อรูมาตอยด์(Rheumatoid arthritis) ที่ไม่สามารถรักษาด้วย ยาMethotrexate
  • ในบางประเทศจะพบเห็นการใช้ยาชนิดนี้รักษาโรคอื่นเพิ่มเติม ดังนี้ เช่น
    • โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน (Psoriatic arthritis)
    • โรคสะเก็ดเงิน (Psoriatic)
    • โรคลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลเรื้อรัง (Ulcerative colitis)
    • โรคโครห์น (Crohn’s disease)
    • โรคข้อสันหลังอักเสบยึดติด(Ankylosing spondylitis)

โทฟาซิทินิบมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

เอนไซม์ จานัสไคเนส (Janus kinase ย่อว่า JAK) เป็นโปรตีน/สารโปรตีนจำพวกเอนไซม์ที่มีอยู่ภายในเซลล์ เมื่อเกิดการกระตุ้นโดยสารชีวะโมเลกุลประเภทไซโตไคน์(Cytokine) ตรงบริเวณตัวรับ(Receptor)ของเยื่อหุ้มเซลล์ที่มีชื่อว่า Cytokine type I และ type II receptor เอนไซม์จานัสไคเนสจะทำหน้าที่ถ่ายโอนรหัสสัญญาณหรือจะเรียกว่าเป็นคำสั่งเข้าสู่นิวเคลียสของเซลล์ และเกิดการเปลี่ยนแปลงของเซลล์ดังกล่าว จานัสไคเนส ยังถูกแบ่งออกเป็น 4 ประเภท คือ JAK1 , JAK2 , JAK3 และTYK2 กรณีที่เอนไซม์เหล่านี้มีความผิดปกติ จะเกิดการส่งสัญญาณกระตุ้นให้นิวเคลียสทำงานผิดปกติตามกันไป กรณีความผิดปกติเกิดต่อ JAK3 สามารถทำให้เกิดโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวหรือไม่ก็เกิดโรคภูมิต้านทานตนเอง/ โรคออโตอิมมูน กรณีความผิดปกติเกิดขึ้นที่ JAK1 สามารถทำให้เซลล์แบ่งตัวอย่างมากอย่างรวดเร็วและกลายเป็นมะเร็งตามมา

ตัวยาโทฟาซิทินิบเป็นยาประเภท Janus kinase inhibitor ที่ออกฤทธิ์ยับยั้ง การทำงานของ JAK3 และ JAK1 ส่งผลให้ JAK3 และ JAK1 ที่ผิดปกติ หยุดส่งสัญญาณกระตุ้นการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน/ระบบภูมิคุ้มกันต้านทานโรคของร่างกาย ทำให้การทำงานของระบบภูมิคุ้มกันกลับสู่ภาวะปกติ ด้วยกลไกนี้เองจึงทำให้ยาโทฟาซิทินิบมีฤทธิ์การรักษาตามสรรพคุณ

โทฟาซิทินิบมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาโทฟาซิทินิบมีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน ที่ประกอบด้วยตัวยาTofacitinib ขนาด 5 มิลลิกรัม/เม็ด

โทฟาซิทินิบมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาโทฟาซิทินิบมีขนาดรับประทาน เช่น

  • สำหรับรักษาโรคข้อรูมาตอยด์:
    • ผู้ใหญ่: รับประทานยา 5 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น โดยรับประทานพร้อมอาหาร หรือ หลังอาหาร ก็ได้
    • เด็ก: ทางคลินิก ยังไม่มีข้อมูลด้าน ประสิทธิผล ขนาดยา และความปลอดภัยในการใช้ยานี้ในเด็ก

อนึ่ง:

  • ห้ามใช้ยาโทฟาซิทินิบหากตรวจพบ ระดับเม็ดเลือดขาวน้อยกว่า 500 เซลล์/ลูกบาศก์มิลลิเมตร เม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลน้อยกว่า 1000 เซลล์/ลูกบาศก์มิลลิเมตร ระดับฮีโมโกลบินน้อยกว่า 9 กรัม/เดซิลิตร
  • ผู้ป่วยที่มี โรคไต และโรคตับ ในระดับรุนแรงปานกลางจนถึงระดับรุนแรงมาก แพทย์จะปรับลดขนาดรับประทานเหลือ 5 มิลลิกรัม วันละ1ครั้ง

*****หมายเหตุ: ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมถึงยาโทฟาซิทินิบ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆเช่น โรคไต โรคตับ โรคหัวใจ โรคติดเชื้อต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาโทฟาซิทินิบอาจส่งผลให้อาการของโรค เหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

กรณีลืมรับประทานยาโทฟาซิทินิบ ผู้ป่วยสามารถรับประทานยาทันทีที่นึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ห้ามเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า ให้รับประทานยาที่ขนาดปกติในเวลาเดิม

โทฟาซิทินิบมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาโทฟาซิทินิบสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่างๆดังต่อไปนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น ท้องเสียหรือไม่ก็ท้องผูก คลื่นไส้ ปวดท้อง อาเจียน อาหารไม่ย่อย กระเพาะอาหารอักเสบ ลำไส้อักเสบ
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดผื่นคัน มีผื่นแดง
  • ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: เช่น โรคติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ
  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น เลือดจาง เม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ
  • ผลต่อระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย: เช่น อาจติดเชื้อโรคต่างๆได้ง่าย เช่น ปอดอักเสบ เกิดงูสวัด เซลล์เนื้อเยื่ออักเสบ
  • ผลต่อระบบการเผาผลาญพลังงานของร่างกาย: เช่น อาจทำให้ระดับไขมันคอเลสเตอรอลสูงขึ้น มีภาวะขาดน้ำ
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น วิงเวียน ปวดศีรษะ อาจมีภาวะความรู้สึกสัมผัสเพี้ยน มีไข้
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น ความดันโลหิตสูง
  • ผลต่อตับ: เช่น เอนไซม์การทำงานของตับในเลือดสูงขึ้น มีภาวะไขมันพอกตับ ค่าบิลิรูบินในเลือดสูง
  • ผลต่อกล้ามเนื้อ: เช่น ปวดหลัง ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ เอ็นอักเสบ ข้อบวม
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น นอนไม่หลับ
  • ผลต่อไต: เช่น ค่าครีอะตินีน(Creatinine)ในเลือดสูง
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น โรคติดเชื้อในทางเดินหายใจส่วนบน หลอดลมอักเสบ ไอ หายใจขัด ติดเชื้อวัณโรค

อนึ่ง กรณีผู้ป่วยรับประทาน ยาโทฟาซิทินิบ เกินขนาด แพทย์จะดูแลรักษาประคับประคองตามอาการ ด้วยปัจจุบันยังไม่มียาต้านพิษของยาโทฟาซิทินิบ

มีข้อควรระวังการใช้โทฟาซิทินิบอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาโทฟาซิทินิบ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานยานี้โดยไม่ได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์
  • ห้ามหยุดรับประทานยานี้ด้วยตนเอง
  • รับประทานยานี้ตรงขนาดและเวลาตามคำสั่งแพทย์
  • หลีกเลี่ยงการอยู่ในที่ผู้คนแออัดเพื่อลดความเสี่ยงต่อการติดเชื้อโรคต่างๆ
  • หากพบอาการข้างเคียงที่เป็นอุปสรรคต่อการดำเนินชีวิตประจำวัน ให้รีบนำ ผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาล ไม่ต้องรอจนถึงวันนัด อาการข้างเคียงดังกล่าว เช่น ปวดหรือแสบขณะปัสสาวะ คลื่นไส้ อาเจียน อ่อนเพลีย มีแผลพุพองตามผิวหนัง ตรวจพบว่าโลหิตจาง เกล็ดเลือดต่ำ/ มีภาวะเลือดออกง่าย
  • มาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามแพทย์นัดหมายทุกครั้ง เพื่อแพทย์ดูความก้าวหน้าในการรักษาและประเมินสุขภาพของผู้ป่วยว่ามีการติดเชื้อ วัณโรค งูสวัด ตับอักเสบ ดูการทำงานของหัวใจ การทำงานของตับ-ไต ตลอดจนกระทั่งสภาพจิตใจของผู้ป่วย
  • กรณีผู้ป่วยสตรี ต้องป้องกันการตั้งครรภ์ระหว่างที่ได้รับยาชนิดนี้ โดยสามารถใช้การป้องกันทางกายภาพ เช่น การใส่ห่วงอนามัย การใช้ถุงยางอนามัยชาย หากมีความประสงค์จะใช้ยาเม็ดคุมกำเนิดชนิดใดๆต้องปรึกษาแพทย์ผู้ที่ทำการรักษาตนเองก่อนให้ หลีกเลี่ยงการซื้อยาเม็ดคุมกำเนิดมารับประทานเองเพราะอาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาโทฟาซิทินิบ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาโทฟาซิทินิบด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บhaamor.com บทความเรื่องข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

โทฟาซิทินิบมีปฏิกิริยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาโทฟาซิทินิบมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • ห้ามใช้ยาโทฟาซิทินิบกับผู้ป่วยที่เพิ่งได้รับวัคซีนบีซีจี(BCG) เพราะยาโทฟาซิทินิบอาจเป็นต้นเหตุทำให้ร่างกายผู้ป่วยติดเชื้อวัณโรคจากตัววัคซีนเสียเอง ควรเว้นระยะเวลาหลังการฉีดวัคซีนบีซีจีไปแล้ว 2–3 สัปดาห์ จึงสามารถใช้ยาโทฟาซิทินิบได้
  • ห้ามใช้ยาโทฟาซิทินิบร่วมกับยา Azathioprine, Ciclosporin, Tacrolimus เพราะจะทำให้เกิดภาวะกดระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายอย่างรุนแรง
  • ห้ามใช้ยาโทฟาซิทินิบร่วมกับ ยาAtazanavir เพราะจะทำให้เกิดอาการโลหิตจางรุนแรงตามมา
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาโทฟาซิทินิบร่วมกับ ยาRifampin เพราะอาจทำให้ประสิทธิภาพในการรักษาของยาโทฟาซิทินิบลดน้อยลง

ควรเก็บรักษาโทฟาซิทินิบอย่างไร?

ควรเก็บยาโทฟาซิทินิบในช่วงอุณหภูมิ 20–25 องศาเซลเซียส(Celsius) ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ ไม่เก็บยาที่หมดอายุ ไม่ทิ้งทำลายยาลงในคูคลองหรือแหล่งน้ำตามธรรมชาติ

โทฟาซิทินิบมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาโทฟาซิทินิบ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Xeljanz (เซลจานซ์)Pfizer

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Tofacitinib [2018,July14]
  2. http://www.tristatearthritis.com/wp-content/uploads/2015/03/Tofacitinib-Xeljanz.pdf [2018,July14]
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/203214s000lbl.pdf [2018,July14]
  4. http://www.mims.com/thailand/drug/info/xeljanz/?type=brief [2018,July14]
  5. http://www.mims.com/thailand/drug/info/tofacitinib/?type=brief&mtype=generic [2018,July14]
  6. https://www.drugs.com/cdi/tofacitinib-tablets.html [2018,July14]
  7. https://www.drugs.com/drug-interactions/tofacitinib-index.html?filter=3&generic_only= [2018,July14]