เรนิน อินฮิบิเตอร์ (Renin inhibitor)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 3 สิงหาคม 2564
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ: คือยาอะไร?

ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์ (Renin inhibitor) คือ กลุ่มยาที่นำมารักษาโรคความดันโลหิตสูง โดยมีกลไกการออกฤทธิ์ยับยั้งการเปลี่ยนสาร Angiotensinogen (สารเริ่มต้นของ Angioten sin) ไปเป็น Angiotensin I (Angiotensin เป็นฮอร์โมนที่มาจากตับที่ทำให้ผนังหลอดเลือดแดงหดตัว, แบ่งได้เป็น 4 ตัวหลักคือ Angiotensin I, Angiotensin II, Angiotensin III, Angiotensin IV) ส่งผลให้เกิดการตัด/ขัดขวางขั้นตอนในระบบที่ควบคุมความดันโลหิตของร่าง กายที่มีชื่อเรียกว่า Renin-angiotensin system (RAS) หรืออาจเรียกอีกอย่างหนึ่งว่า Renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) ส่งผลทำให้ความดันโลหิตลดลง

อาจจัดแบ่งยาในกลุ่มนี้เป็นรายการย่อยๆตามการค้นพบและโครงสร้างทางเคมีดังนี้

  • Pepstatin: เป็นยาสังเคราะห์ตัวแรกของกลุ่มเรนิน อินฮิบิเตอร์ มีต้นกำเนิดมาจากแบคทีเรีย แต่การออกฤทธิ์ค่อนข้างต่ำ จึงไม่ถูกนำมาใช้ในทางคลีนิก
  • Peptide analogues: เริ่มจัดเป็นยารุ่นแรกของกลุ่มเรนิน อินฮิบิเตอร์ ถูกนำไปใช้ทด ลองทั้งกับมนุษย์และสัตว์ แต่การดูดซึมได้ไม่ดี จึงต้องให้ยาทางหลอดเลือด อีกทั้งมีการออกฤทธิ์เพียงระยะเวลาสั้นๆจนทำให้ประโยชน์ทางคลินิกในเรื่องลดความดันโลหิตด้อยลงไป จึงยังไม่ถูกนำมาใช้อย่างเป็นทางการ
  • Peptide mimetics: จัดเป็นยารุ่นที่สองของกลุ่มนี้ มีการออกฤทธิ์ได้ยาวนานขึ้น ประกอบด้วยตัวยา Remikiren, Enalkiren, Zankiren แต่มีการดูดซึมได้ไม่ดีและถูกเปลี่ยนโครงสร้างของยาได้รวดเร็วเกินไป จึงยังไม่ได้รับความนิยมนำมาใช้ทางคลินิกเช่นเคย
  • Non-peptides: เป็นยารุ่นที่สาม สามารถดูดซึมได้ดีขึ้นกว่ายารุ่นก่อนๆ มีการออกฤทธิ์ได้อย่างเหมาะสม จึงถูกนำมาใช้ในทางคลินิกในเวลาต่อมา ประกอบด้วยตัวยา อะลิสคิเรน(Aliskiren) หรือ ยาชื่อการค้า คือ Tekturna หรือ Rasilez

จากการศึกษาเรื่องเภสัชจลนศาสตร์ของยา อะลิสคิเรน(Aliskiren) หากรับประทานพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง จะทำให้ตัวยาถูกดูดซึมได้น้อยลง เมื่อเข้าสู่กระแสเลือดตัวยาจะเข้าจับกับพลาสมาโปรตีนได้ประมาณ 50% ร่างกายต้องใช้เวลาเฉลี่ยประมาณ 24 - 40 ชั่วโมงเพื่อกำจัดยานี้ออกจากร่างกายเป็นปริมาณครึ่งหนึ่งโดยผ่านไปกับอุจจาระและปัสสาวะ

คณะกรรมการอาหารและยาของไทยได้จัดให้ อะลิสคิเรน (Aliskiren) อยู่ในหมวดยาอันตราย สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวๆในการรักษาความดันโลหิตสูง หรือจะใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตตัวอื่นก็ได้ โดยต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์ผู้รักษา

การใช้ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์มักต้องใช้ต่อเนื่อง และอาจมีการปรับเปลี่ยนขนาดการรับประ ทานหรือเปลี่ยนตัวยาเพื่อความเหมาะสมกับร่างกายผู้ป่วย แพทย์ผู้รักษาจะพิจารณาตามความเหมาะสมของผู้ป่วยแต่ละรายบุคคลไป

เรนิน อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?

เรนินอินฮิบิเตอร์

ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณรักษาโรค/ข้อบ่งใช้:

  • รักษาโรคความดันโลหิตสูง สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวหรือจะใช้ร่วมกับยาลดความดัน ชนิดอื่นก็ได้

เรนิน อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์ โดยตัวยาจะออกฤทธิ์ยับยั้งการเปลี่ยน Angioten sinogen ไปเป็น แองจิโอเทนซิน (Angiotensin I) จึงมีผลต่อเนื่องให้เกิดการขาดสาร Angiotensin II ติดตามมา ส่งผลให้เกิดฤทธิ์ควบคุมความดันโลหิตได้ตามสรรพคุณ

เรนิน อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย:

  • เป็นยาเม็ดชนิดรับประทาน ขนาด 150 และ 300 มิลลิกรัม/เม็ด

เรนิน อินฮิบิเตอร์มีขนาดรับประทานอย่างไร?

ในที่นี้ขอยกตัวอย่างขนาดรับประทานของยาเรนิน อินฮิบิเตอร์เฉพาะตัวยาที่มีจำหน่ายในประเทศไทยเท่านั้น คือยาอะลิสคิเรน (Aliskiren):

  • ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: รับประทาน 150 - 300 มิลลิกรัมวันละครั้ง สามารถรับประ ทานยานี้ก่อนหรือพร้อมอาหารก็ได้
  • เด็ก(นิยามคำว่าเด็ก)และผู้อายุต่ำกว่า 18 ปี: ยังไม่มีข้อมูลแน่ชัดถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นในผู้อยู่ในกลุ่มวัยนี้ การใช้ยานี้ในกลุ่มวัยนี้จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษา

*****หมายเหตุ: ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาเรนิน อินฮิบิเตอร์ ผู้ป่วยควรแจ้ง แพทย์ พยาบาล และเภสัชกร เช่น

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้วคลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก /หอบเหนื่อย
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาเรนิน อินฮิบิเตอร์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/ มีครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

เพื่อประสิทธิผลของการรักษา ควรรับประทานยาเรนิน อินฮิบิเตอร์ให้ตรงเวลา หากลืมรับประทานยาเรนิน อินฮิบิเตอร์สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประ ทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า

เรนิน อินฮิบิเตอร์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์สามารถก่อให้เกิดผล/ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) เช่น

  • มีอาการวิงเวียน
  • ระดับเกลือโพแทสเซียมในเลือดสูงผิดปกติ
  • ท้องเสีย

*อนึ่ง: ผู้ที่ได้รับยานี้เกินขนาด จะพบอาการวิงเวียนคล้ายเป็นลม ตาพร่า และคลื่นไส้มาก ซึ่งหากพบอาการเหล่านี้หลังรับประทานยานี้ ต้องรีบไปโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน

มีข้อควรระวังการใช้เรนิน อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ห้ามปรับเปลี่ยนขนาดรับประทานเอง
  • ห้ามใช้ยานี้ในสตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคไตชนิดหลอดเลือดแดงตีบ (Renal artery stenosis)
  • ห้ามใช้ร่วมกับยา Angiotensin-receptor blockers หรือยา ACE inhibitors ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้สูงอายุ
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยานี้กับยา Cyclosporin หรือยา Itraconazole ในผู้ป่วยด้วยโรคไต
  • หากพบอาการผื่น บวมตามผิวหนัง ให้หยุดการใช้ยานี้และควรกลับไปปรึกษาแพทย์/ไปโรงพยาบาล
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาเรนิน อินฮิบิเตอร์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองด้วยเช่นกัน

เรนิน อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์ ตัวยา Aliskiren ร่วมกับยา Losartan จะทำให้ระดับเกลือโพแทสเซียมในเลือดสูงมากขึ้นและส่งผลให้ไตทำงานหนักโดยเฉพาะผู้สูงอายุ หากไม่มีความจำเป็นใดๆควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษาเรนิน อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

สามารถเก็บยาเรนิน อินฮิบิเตอร์:

  • เก็บยาในช่วงอุณหภูมิห้องที่เย็น
  • ไม่เก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น
  • ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์
  • เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อน และความชื้น
  • เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

เรนิน อินฮิบิเตอร์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเรนิน อินฮิบิเตอร์ มียาชื่อการค้าอื่น และบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Rasilez (ราไซเลซ) Novartis

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Renin_inhibitor [2021,July31]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Renin%E2%80%93angiotensin_system#/media/File:Renin-angiotensin-aldosterone_system.png [2021,July31]
  3. https://www.nps.org.au/australian-prescriber/articles/renin-inhibitors-mechanisms-of-action [2021,July31]
  4. https://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/high-blood-pressure/diagnosis-treatment/drc-20373417 [2021,July31]
  5. https://www.mims.com/singapore/drug/info/aliskiren%20fumarate/patientmedicine/aliskiren%20-%20oral [2021,July31]
  6. https://www.mims.com/Thailand/drug/info/Rasilez/?type=brief [2021,July31]
  7. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607039.html#storage-conditions [2021,July31]
  8. https://www.drugs.com/drug-interactions/aliskiren-with-losartan-124-0-1489-0.html [2021,July31]