ออสพีมิฟีน (Ospemifene)

  • โดย ภก.วิชญ์ภัทร ธรานนท์
  • 25 มีนาคม 2566
  • Tweet

สารบัญ

บทความที่เกี่ยวข้อง

 

บทนำ: คือยาอะไร?

ยาออสพีมิฟีน (Ospemifene) คือ ยารักษาบางอาการที่รุนแรงในสตรีวัยหมดประจำเดือน  โดยจัดอยู่ในกลุ่มยา Selective estrogen receptor modulators หรือเรียกสั้นๆว่า ‘เซิร์ม(SERMs)’, กลไกการออกฤทธิ์ของ SERMs คล้ายกับกลไกการออกฤทธิ์ของฮอร์โมนเอสโตรเจน /เอสโทรเจน (Estrogen) โดยออกฤทธิ์ผ่านตัวรับเอสโทรเจน (Estrogen receptor) ที่อยู่ในเซลล์

 แต่สำหรับความแตกต่างระหว่างยากลุ่ม SERMs กับฮอร์โมนเอสโทรเจนในร่างกายนั้นคือ SERMs สามารถทำให้เกิดฤทธิ์ของเอสโทรเจน (Estrogenic effect) ได้ในบางอวัยวะและสามารถทำให้เกิด ฤทธิ์ต้านเอสโทรเจน (Entiestrogenic) ได้เช่นกันในบางอวัยวะ  ขึ้นกับแต่ละเนื้อเยื่อและอวัยวะว่าประกอบด้วยชนิดใดของโปรตีนที่เรียกว่า Coregulators   

ส่วนตัวรับเอสโทรเจน (Estrogen receptor) เป็นโปรตีนที่พบได้ในอวัยวะต่างๆ เช่น อวัยวะสืบพันธุ์ เต้านม ต่อมใต้สมอง สมองส่วนไฮโปธาลามัส กระดูก ตับ,  ซึ่งตัวรับเอสโทรเจนจะมีรูปร่าง หรือโครงสร้างที่แตกต่างกันจึงมีผลในการออกฤทธิ์ต่างกัน อีกทั้งยังขึ้นกับประเภทของยาใน กลุ่ม SERMs ด้วยเช่นกันว่า เมื่อโครงสร้างของยาจับกับตัวรับเอสโทรเจนแล้วจะออกฤทธิ์อย่างไร

ข้อบ่งใช้ของยาออสพีมิฟีน คือ รักษาอาการปวด/เจ็บเฉียบพลันขณะมีเพศสัมพันธ์/เจ็บเมื่อร่วมเพศระดับปานกลางถึงรุนแรง (Moderate to severe Dyspareunia) อันเนื่องจากภาวะช่องคลอดสตรีแห้ง (Vulvar and vaginal atrophy, อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ภาวะช่องคลอดแห้ง ภาวะร้อนวูบวาบในวัยหมดประจำเดือน) ที่สัมพันธ์กับภาวะหมดประจำเดือน/วัยหมดประจำเดือน

ยาออสพีมิฟีนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?

ยาออสพีมิฟีนมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้สำหรับเฉพาะสตรีกรณีเพื่อ

  • รักษาอาการเจ็บ/ปวดเฉียบพลันขณะมีเพศสัมพันธ์/เจ็บเมื่อร่วมเพศระดับปานกลางถึงรุนแรง (Moderate to severe Dyspareunia) อันเนื่องจากภา วะช่องคลอดสตรีแห้ง (Vulvar and vaginal atrophy) ที่สัมพันธ์กับภาวะหมดประจำเดือน/วัยหมดประจำเดือน (Menopause)

ยาออสพีมิฟีนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาออสพีมิฟีนเป็นยาในกลุ่ม SERMs มีกลไกการออกฤทธิ์ โดยตัวยาจะกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนเอสโทรเจนที่บริเวณเยื่อบุโพรงมดลูก (Endometrium) ส่งผลช่วยลดอาการที่เกิดขึ้นในหญิงวัยหมดประจำเดือน เช่น ลดอาการช่องคลอดแห้งซึ่งอาจสัมพันธ์กับภาวะปวด/เจ็บเฉียบพลันขณะมีเพศสัมพันธ์ได้

ยาออสพีมิฟีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

รูปแบบที่มีจำหน่ายของยาออสมิฟีนมีรูปแบบทางเภสัชภัณฑ์:

  • ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม (Film-coated tablet) สำหรับรับประทาน ขนาด 60 มิลลิกรัม

ยาออสพีมิฟีนมีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาอย่างไร?

ยาออสพีมิฟีนมีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยา เช่น

  • ไม่มีข้อบ่งใช้ของยาออสพีมิฟีนในทารกหรือในผู้ที่อายุต่ำกว่า 18 ปี
  • ขนาดยานี้ในผู้ใหญ่สำหรับรักษาภาวะปวด/เจ็บเฉียบพลันขณะมีเพศสัมพันธ์ระดับปานกลางถึง รุนแรงอันเนื่องจากภาวะช่องคลอดสตรีแห้งที่สัมพันธ์กับภาวะหมดประจำเดือน/วัยหมดประจำเดือน: เช่น 60 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้งหลังอาหาร, โดยระยะเวลาในการใช้ยานี้ ควรใช้ในระยะสั้นที่สุดภายใต้ดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษา
  • ขนาดยานี้ในผู้ป่วยไตบกพร่องในผู้ใหญ่: ยังไม่มีการศึกษาถึงประสิทธิภาพและความปลอด ภัย จึงไม่มีขนาดยาที่แนะนำในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง จึงใช้ขนาดยาตามปกติ แต่ควรให้ความระมัดระวังพิเศษในผู้ป่วยกลุ่มที่มีการทำงานของไตบกพร่องรุนแรงหรือกำลังได้รับการบำบัดทดแทนไต/การล้างไต
  • ขนาดยาในผู้ป่วยตับบกพร่องในผู้ใหญ่: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของตับบกพร่องระดับน้อยถึงปานกลางหมายถึง แพทย์ประเมินแล้วอยู่ในระดับ Child-Pugh A และ B (Child-Pugh คือ ระดับความรุนแรงของการเสียการทำงานของตับโดยแบ่งเป็น 3 ระดับจากรุนแรงน้อยไปหารุนแรงมากคือ A, B, C) และแพทย์อาจพิจารณาหยุดใช้ยานี้หากการทำงานของตับบกพร่องระดับ Child-Pugh C

*****หมายเหตุ:

  • ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษา แพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิด รวมทั้งยาชนิดนี้ ผู้ป่วยควรแจ้ง แพทย์ พยาบาล และเภสัชกร เช่น

  • ประวัติแพ้ยา/แพ้อาหาร/แพ้สารเคมีทุกชนิด
  • มีโรคประจำตัวต่างๆรวมทั้งกำลังกินยาอะไรอยู่ เพราะยาออสพีมิฟีนอาจส่งผลให้อาการของ โรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรือเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กินอยู่ก่อนแล้ว
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตรหรือไม่
  • แจ้งแพทย์ของท่านให้ทราบหากท่านมีประวัติความเจ็บป่วยในอดีตเช่น มะเร็งเต้านม, ประวัติ เต้านมมีความผิดปกติโดยไม่ทราบสาเหตุ, การทำงานของไตหรือของตับผิดปกติ, ผู้ที่กำลังมีภาวะลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำ (Deep vein thrombosis, DVT), ภาวะสิ่งหลุดอุดหลอดเลือดปอด  (Pulmonary embolism),  หลอดเลือดดำจอตาอุดตัน (Retinal vein thrombosis),  เคยมีประวัติการเกิดภา วะดังที่กล่าวมานี้ในอดีต, ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองเหตุหลอดเลือดสมองอุดตัน (Thrombotic  stroke), หรือ โรคหลอดเลือดสมองชนิดเลือดออก (Hemorrhagic stroke), กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเลือด (Myocardial infarction)

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

ยาออสพีมิฟิน เป็นยาที่มีวิธีการรับประทานยาวันละ 1 ครั้ง โดยสามารถรับประทานหลังอาหารเนื่องจากอาหารช่วยเพิ่มการดูดซึมของยานี้เข้าสู่ร่างกาย,  เพื่อให้การรับประทานยานี้เป็นไปอย่างสม่ำเสมอและป้องกันการลืมรับประทานยา ผู้ป่วยควรเลือกช่วงเวลาในการรับประทานยาเป็นเวลาเดียวกันทุกวัน เช่น หลังอาหารมื้อเช้า

กรณีลืมรับประทานยาออสพีมิฟิน ให้รับประทานยานี้ทันทีที่นึกขึ้นได้, แต่หากใกล้กับเวลาที่ต้องรับประทานยามื้อถัดไป (เกินกว่าครึ่งหนึ่งของระยะห่างระหว่างมื้อคือ เกิน 12 ชั่วโมงจากเวลารับประทานยาปกติ) ให้ข้ามมื้อยาที่ลืมไป,  รอรับประทานยามื้อถัดไปเลยโดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า, เช่น ปกติรับประทานยาวันละ 1 ครั้งเวลา 8.00 น. หากผู้ป่วยนึกขึ้นได้ว่าลืมรับประทานยามื้อ 8.00 น. ตอนเวลา 12.00 น.  ก็ให้รับประทานยามื้อ 8.00 น. ทันทีที่นึกขึ้นได้  แต่หากนึกขึ้นได้ในช่วงที่ใกล้กับช่วงเวลาของยามื้อถัดไป เช่น นึกขึ้นได้ว่าลืมรับประทานยามื้อ 8.00 น. ตอนเวลา 21.00 น. ให้รอรับประทานยามื้อถัดไปคือ 8.00 น. วันถัดไปในขนาดยาปกติโดยไม่ต้องนำยามื้อที่ลืมรับประทานมารับประทานเพิ่ม

ยาออสพีมิฟีนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ทั่วไปผล/อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ของยาออสพีมิฟีนที่พบได้บ่อยๆ เช่น  

  • อาการเป็นตะคริว หรือ กล้ามเนื้อกระตุก (Muscle spasm)
  • ภาวะเหงื่อมากกว่าปกติ (Hyperhidrosis)
  • อาการร้อนวูบวาบบริเวณใบหน้า (Hot flushes) โดยพบว่าอาการร้อนวูบวาบนี้สามารถเกิดขึ้นได้ในช่วงแรกของการเริ่มใช้ยา
  • รวมถึงอาจเกิดมีของเหลว/ตกขาวหลั่งออกจากช่องคลอดได้ในช่วงที่ใช้ยานี้

*อาการไม่พึงประสงค์ของยาออสพิมีฟีนที่พบได้น้อยแต่มีความรุนแรง เช่น

  • ภาวะเลือดดำอุดตัน/ภาวะลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำ
  • ภาวะลิ่มเลือดอุดกั้นในปอด/สิ่งหลุดอุดหลอดเลือดปอด
  • ภาวะหลอดเลือดดำจอตาอุดตัน

มีข้อควรระวังการใช้ยาออสพีมิฟีนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาออสพีมิฟีน เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ป่วยที่แพ้ยานี้หรือแพ้ส่วนประกอบของยานี้
  • ห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่กำลังมีภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน/ภาวะลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำ, ภาวะลิ่มเลือดอุดกั้นในปอด, และหลอดเลือดดำจอตาอุดตัน, หรือเคยมีประวัติการเกิดภาวะดังที่กล่าวมานี้ในอดีต
  • ห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่เคยมีประวัติการเกิดโรคหลอดเลือดสมองอุดตัน, หรือหลอดเลือดสมองแตก, กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเลือด
  • ห้ามใช้ยานี้ใน หญิงตั้งครรภ์ หรือในหญิงที่มีโอกาสเกิดการตั้งครรภ์, เนื่องจากยามีผลพิษต่อทารกในครรภ์
  • ห้ามใช้ยานี้ในหญิงที่มีประวัติความเจ็บป่วยในอดีต เช่น มะเร็งเต้านม, ประวัติเต้านมมีความผิดปกติโดยไม่ทราบสาเหตุ
  • ห้ามใช้ยานี้ในสตรีที่มีเลือดออกทางช่องคลอดโดยไม่ทราบสาเหตุ, โดยไม่ควรเริ่มใช้ยานี้ก่อนได้รับการวินิจฉัยสาเหตุของการเกิดเลือดออกทางช่องคลอดโดยเด็ดขาด
  • สตรีที่กำลังได้รับยานี้อยู่ แล้วต้องเดินทางไกลโดยไม่ได้ขยับร่างกายเป็นเวลานาน เช่น จำเป็นต้องเดินทางโดยเครื่องบินเป็นเวลานาน ควรได้รับคำแนะนำให้ลุกขึ้นจากที่นั่งและบริหารร่างกาย  เช่น เดินไปมา ขยับ/แกว่งแขนและขา เพื่อลดความเสี่ยงในการเกิดภาวะหลอดเลือดดำขาอุดตัน (Economic class syndrome)
  • ควรหยุดยาออสพีมิฟีนอย่างน้อย 4 สัปดาห์ก่อนผู้ป่วยเข้ารับการผ่าตัดประเภทที่จำเป็นต้องงดการเคลื่อนไหวของร่างกายเป็นเวลานาน เพื่อลดโอกาสเกิดภาวะหลอดเลือดดำอุดตันจากเกิดลิ่มเลือด
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ "ยา" ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมถึงยาออสพีมิฟีน) ยาแผนโบราณทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาออสพีมิฟีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาออสพีมิฟีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • ห้ามใช้ยาออสพีมิฟีน ร่วมกับยาโคลมีฟีน (Clomiphene: ยาเหนี่ยวนำให้เกิดการตกไข่ในหญิงที่มีภาวะไข่ไม่ตกและต้องการมีบุตร) เนื่องจากเป็นยาในกลุ่ม SERMs เช่นเดียวกันจึงเพิ่มอาการไม่พึง ประสงค์จากการใช้ยาออสพีมิฟีนกรณีใช้ยาทั้งสองร่วมกัน
  • เมื่อใช้ยาออสพีมิฟีนคู่กับยาดังต่อไปนี้ซึ่งคาดว่าสามารถลดการทำงานของเอนไซม์ CYP3A4 (เอนไซม์ทำลายยาเพื่อลดการเป็นพิษต่อร่างกาย) ได้เช่น คีโตโคนาโซล (Ketoconazole: ยาต้านเชื้อรา) และยาต้านเชื้อราชนิดอื่นๆที่อยู่ในกลุ่มอาโซล (Azole Antifungal) อาจส่งผลทำให้ระดับยาออสพีมิฟีนในเลือดเพิ่มสูงขึ้นได้ แต่พบว่าไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
  • เมื่อใช้ยาออสพีมิฟีนคู่กับยาดังต่อไปนี้ ซึ่งอาจเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ CYP3A4 ได้เช่นยา   ฟีโนบาร์บีทาล (Phenobarbital: ยากันชัก), คาร์บามาซีปิน (Carbamazepine: ยากันชัก), ฟีนีทอย (Phenytoin: ยากันชัก), ไรแฟมปินซิน (Rifampicin: ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย, ยาวัณโรค), ไรฟาบูติน (Rifambutin: ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย, ยาวัณโรค) หรือสมุนไพรเซนต์จอห์นเวิร์ธ (St. John's wort: สมุนไพรคลายเครียด), ดังนั้นหากใช้ยาเหล่านี้ที่กล่าวมาคู่กับยาออสพีมิฟีน อาจทำให้ระดับยาออสพีมิฟีนลดลง   ประสิทธิภาพของยานี้จึงลดลงเช่นกัน จึงไม่ควรใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษายาออสพีมิฟีนอย่างไร?

แนะนำเก็บยาออสพีมิฟีน : เช่น

  • เก็บยา ณ อุณหภูมิห้อง
  • เก็บยาให้พ้นจากแสงแดดและแสงสว่างที่กระทบยาได้โดยตรง
  • หลีกเลี่ยงนำยาสัมผัสกับความร้อนที่มาก เช่น เก็บยาในรถที่ตากแดด หรือ เก็บยาในห้องที่มีอุณหภูมิสูง (มีแสงแดดส่องถึงทั้งวันหรือเป็นเวลานาน)
  • ไม่เก็บยาในห้องที่ชื้น เช่น ห้องน้ำ หรือ ห้องครัว
  • ควรเก็บยาในภาชนะบรรจุเดิม
  • เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ยาออสพีมิฟีนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาออสพีมิฟีน มียาชื่อการค้าอื่น และบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทผู้ผลิต
Osphena (ออสฟีน่า) Shionogi inc.

 

บรรณานุกรม

  1. Lacy CF, Amstrong LL, Goldman MP, Lance LL. Drug Information handbook. 20th ed. Ohio: Lexi-Comp,Inc.; 2011-12.
  2. Micromedex Healthcare Series, Thomson Micromedex, Greenwood Village, Colorado
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Ospemifene   [2023,March25]