รักโซลิทินิบ (Ruxolitinib)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 26 กรกฎาคม 2561
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยารักโซลิทินิบ(Ruxolitinib หรือ Ruxolitinib phosphate) เป็นยาในกลุ่มจานัสไคเนส อินฮิบิเตอร์ (Janus kinase inhibitor, ยาต้านการทำงานของเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของตัวรับต่างๆ) ได้รับการขึ้นทะเบียนในสหรัฐอเมริกาเมื่อปี ค.ศ.2011 (พ.ศ.2554) ทางคลินิกใช้ยานี้รักษาอาการโรคมัยอีโลไฟโบรซิส/โรคไขกระดูกเป็นพังผืด(Myelofibrosis)ซึ่งลักษณะอาการ ของผู้ป่วยจะมีพังผืดเกิดขึ้นในไขกระดูก มีเกล็ดเลือดลดลง เกิดภาวะม้ามโต ปวดกระดูก ตับโต อ่อนเพลีย กรดยูริคในเลือดสูง มีภาวะติดเชื้อง่ายเช่น ปอดบวม มีภาวะหายใจ ไม่ค่อยสะดวกด้วยเกิดโลหิตจาง ผู้ป่วยบางรายจะมีปริมาตรของเม็ดเลือดแดงเพิ่มขึ้น หรือเกิดอาการทางผิวหนังปูดเป็นปม/เป็นก้อนเนื้อขึ้นมา นอกจากนี้ทางการแพทย์ยังใช้ยารักโซลิทินิบ รักษาอาการผู้ป่วยที่มีภาวะเม็ดเลือดแดงมากผิดปกติหรือที่เรียกว่า โรคเลือดหนืด(Polycythemia vera)

ยารักโซลิทินิบที่จำหน่ายในประเทศไทย มีเภสัชภัณฑ์เป็นยารับประทาน ตัวยาสามารถถูกดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารเข้าสู่กระแสเลือดได้ 95% ตับจะเป็นอวัยวะที่คอยเปลี่ยนแปลงและทำลายโครงสร้างของยารักโซลิทินิบ ตัวยาชนิดนี้ต้องใช้เวลา 2.8–3 ชั่วโมงในการสลายตัว ก่อนที่จะถูกกำจัดทิ้งไปกับปัสสาวะ(74%) และอุจจาระ(22%)

ทั้งนี้ มีข้อพึงระวังหรือคำเตือนที่แพทย์จะแนะนำให้กับผู้ป่วยเพื่อสร้างความเข้าใจและให้ความร่วมมือสังเกตอาการผิดปกติที่อาจเกิดขึ้นขณะที่ใช้ยาชนิดนี้ เช่น

  • ยารักโซลิทินิบ สามารถทำให้เกิด ภาวะโลหิตจาง เกล็ดเลือดต่ำ จนทำให้มีภาวะ เลือดออกง่ายตามมา ดังนั้นก่อนสั่งจ่ายยาชนิดนี้ แพทย์จะทำการตรวจร่างกายของผู้ป่วยเพื่อประเมินความสมบูรณ์ของเลือด(การตรวจเลือดซีบีซี)ในเบื้องต้นและใช้เป็นข้อมูลสำหรับปรับขนาดรับประทาน
  • ยารักโซลิทินิบอาจทำให้มีภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ ผู้ป่วยจะมีความเสี่ยง ต่อการติดเชื้อโรคต่างๆได้ง่ายมากขึ้น ไม่ว่าจะเป็น แบคทีเรีย เชื้อรา เชื้อไวรัส ดังนั้นหากพบอาการคล้ายกับมีการติดเชื้อในระหว่างที่ได้รับยาชนิดนี้ ผู้ป่วยจะต้องรีบเข้ามาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็วเพื่อแพทย์ปรับแนวทางการรักษา
  • ยาชนิดนี้ มีการกำจัดทิ้งออกจากร่างกายโดยผ่านตับและไต เพื่อความมั่นใจว่ายา รักโซลิทินิบปลอดภัยกับตัวผู้ป่วย แพทย์ต้องขอตรวจเลือดดูการทำงานของ ตับ ไต กรณีพบว่าอวัยวะดังกล่าวมีความผิดปกติ แพทย์จะปรับขนาดการรับประทานยานี้ลดลงในสัดส่วนที่เหมาะสม

คณะกรรมการอาหารและยาของไทยได้กำหนดให้ยารักโซลิทินิบเป็นยาควบคุมพิเศษ ต้องมีคำสั่งจ่ายยาจากแพทย์ มีการจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าว่า Jakavi และจะพบเห็น การใช้ยาชนิดนี้แต่ในสถานพยาบาลเท่านั้น

รักโซลิทินิบมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

รักโซลิทินิบ

ยารักโซลิทินิบมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • ใช้บำบัดรักษาโรคพังผืดในไขกระดูก (Myelofibrosis)
  • บำบัดรักษาภาวะ/โรคเลือดหนืด หรือมีภาวะฮีมาโทคริตเพิ่มขึ้นผิดปกติ (Polycythemia vera)

รักโซลิทินิบมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยารักโซลิทินิบเป็นยาประเภท Janus kinase inhibitor สามารถออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของสารโปรตีนประเภทเอนไซม์ที่มีชื่อว่า JAK1 และ JAK2 เอนไซม์ดังกล่าวเป็นตัวกลางการให้สัญญาณต่อสารสำคัญคือ Cytokine และ Growth factors(สารที่เป็นปัจจัยกระตุ้นให้เกิดการเจริญเติบโตของเซลล์) ซึ่งเป็นสารโปรตีนที่มีความสำคัญต่อการสร้างเม็ดเลือด และภูมิคุ้มกัน/ภูมิคุ้มกันต้านทานโรคของร่างกาย การทำงานของเอนไซม์ JAK ยังส่งผลต่อกระบวนการถอดรหัสพันธุกรรมของยีน/จีน (Gene) ภายในเซลล์อีกด้วย กรณีที่การให้สัญญาณของ JAK ผิดปกติจะมีความสัมพันธ์ต่อการแบ่งตัวของเซลล์ เช่น เกิดพังผืดในไขกระดูก มีปริมาณเม็ดเลือดแดงมากเกินปกติจนทำให้เกิดเลือดหนืดและข้นเกินไป ยารักโซลิทินิบจะมีกลไกการออกฤทธิ์เข้ายับยั้งการให้สัญญาณของ JAK ส่งผลให้สมดุลการแบ่งตัวของเซลล์และการสร้างเม็ดเลือดกลับมาเป็นปกติมากขึ้น อาการป่วยจาก Myelofibrosis และ Polycythemia vera จึงดีขึ้นเป็นลำดับ

รักโซลิทินิบมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยารักโซลิทินิบมีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน ที่ประกอบด้วย Ruxolitinib phosphate ขนาด 5, 10, 15, 20 และ 25 มิลลิกรัม/เม็ด

รักโซลิทินิบมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยารักโซลิทินิบ มีขนาดรับประทานสำหรับ

ก. รักษา Myelofibrosis โดยขนาดยาจะอ้างอิงกับปริมาณเกล็ดเลือดของร่างกาย เช่น

  • กรณีเกล็ดเลือดมากกว่า 200,000 ต่อลูกบาศก์มิลลิเมตร: ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่18ปีขึ้นไป: เริ่มต้นรับประทานยา 20 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น
  • กรณีเกล็ดเลือดอยู่ระหว่าง 100,000–200,000 ต่อลูกบาศก์มิลลิเมตร: ผู้ใหญ่ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่18ปีขึ้นไป รับประทานยา 15 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น
  • กรณีเกล็ดเลือดอยู่ระหว่าง 50,000–100,000 ต่อลูกบาศก์มิลลิเมตร: ผู้ใหญ่ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่18ปีขึ้นไป รับประทานยาไม่เกินครั้งละ 5 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น

ข. สำหรับรักษา Polycythemia vera:

  • ผู้ใหญ่ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่18ปีขึ้นไป: เริ่มต้นรับประทานยาครั้งละ 10 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น ขนาดรับประทานยาสูงสุดไม่เกิน 25 มิลลิกรัม เช้า-เย็น

อนึ่ง:

  • กรณีผู้ป่วย Myelofibrosis ที่มีโรคไตระดับรุนแรง แพทย์อาจลดขนาดรับประทานลง 50% ทั้งนี้ขึ้นกับดุลพินิจของแพทย์
  • ห้ามใช้ยากับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีลงมา
  • สามารถกินยานี้ก่อนหรือหลังอาหารก้ได้

*****หมายเหตุ: ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยารักโซลิทินิบ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ เช่น โรคไต โรคตับ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยารักโซลิทินิบ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

กรณีลืมรับประทานยารักโซลิทินิบ สามารถรับประทานยาทันทีที่นึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ห้ามเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า ให้รับประทานยาที่ขนาดปกติในเวลาเดิม

รักโซลิทินิบมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยารักโซลิทินิบ สามารถทำให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่างๆดังต่อไปนี้ เช่น

  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดรอยห้อเลือด และต้องระวังการติดเชื้องูสวัด
  • ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: เช่น โรคติดเชื้อระบบทางเดินปัสสาวะ
  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น มีภาวะเกล็ดเลือดต่ำ มีภาวะเลือดออกง่าย เม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ
  • ผลต่อระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย: เช่น อาจติดเชื้อวัณโรคได้ง่าย
  • ผลต่อระบบการเผาผลาญพลังงานของร่างกาย: เช่น อาจทำให้ระดับไขมันคอเลสเตอรอลในเลือดสูงขึ้น น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น วิงเวียน ปวดศีรษะ อาจพบภาวะเลือดออกในสมอง/เลือดออกในกะโหลกศีรษะ
  • ผลต่อตับ: เช่น ค่าเอนไซม์การทำงานของตับในเลือดสูงขึ้น

มีข้อควรระวังการใช้รักโซลิทินิบอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยารักโซลิทินิบ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยารักโซลิทินิบ
  • ห้ามรับประทานร่วมกับน้ำผลไม้ประเภท Grapefruit juice
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานยานี้โดยไม่ได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์
  • ห้ามหยุดรับประทานยานี้ด้วยตนเอง
  • รับประทานยานี้ตรงขนาดและเวลาตามคำสั่งแพทย์
  • หลีกเลี่ยงการอยู่ในที่ผู้คนแออัดเพื่อลดความเสี่ยงต่อการติดเชื้อโรคต่างๆ
  • หากพบอาการข้างเคียงที่เป็นอุปสรรคต่อการดำเนินชีวิตประจำวัน ให้รีบนำ ผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว ไม่ต้องรอถึงวันนัด อาการข้างเคียงดังกล่าว เช่น ปวดหรือแสบขณะปัสสาวะ คลื่นไส้ อาเจียน อ่อนเพลีย มีแผลพุพองตามผิวหนัง ตรวจพบว่าโลหิตจาง เกล็ดเลือดต่ำ หรือมีภาวะเลือดออกง่าย
  • มาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลเพื่อแพทย์ตรวจร่างกายตามแพทย์นัดหมายทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยารักโซลิทินิบด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บhaamor.com บทความเรื่องข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

รักโซลิทินิบมีปฏิกิริยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยารักโซลิทินิบมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยารักโซลิทินิบร่วมกับยา Acalabrutinib และ Dasatinip เพราะจะทำให้มีภาวะเลือดออกง่ายมากยิ่งขึ้น
  • ห้ามใช้ยารักโซลิทินิบกับที่ผู้ป่วยที่เพิ่งได้รับวัคซีนบีซีจี(BCG) เพราะยารักโซลิทินิบอาจเป็นต้นเหตุทำให้ร่างกายผู้ป่วยติดเชื้อจากตัววัคซีน/เชื้อวัณโรคเสียเอง ควรเว้นระยะเวลาหลังการฉีดวัคซีนบีซีจีไปแล้ว 2–3 สัปดาห์ จึงสามารถใช้ยารักโซลิทินิบได้
  • ห้ามใช้ยารักโซลิทินิบร่วมกับยา Clarithromycin , Itraconazole เพราะจะทำให้เกิดภาวะกดไขกระดูกและทำให้เม็ดเลือดชนิดต่างๆต่ำลง
  • ห้ามใช้ยารักโซลิทินิบร่วมกับ ยาButalbital ด้วยจะทำให้ระดับยารักโซลิทินิบ ในกระแสเลือดลดต่ำลงจนส่งผลลดประสิทธิภาพของการรักษา

ควรเก็บรักษารักโซลิทินิบอย่างไร?

ควรเก็บยารักโซลิทินิบในช่วงอุณหภูมิ 15–30 องศาเซลเซียส(Celsius) ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ ไม่เก็บยาที่หมดอายุ

รักโซลิทินิบมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยารักโซลิทินิบมีชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Jakavi (จาคาวี)Novartis

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Ruxolitinib [2018,July7]
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/202192lbl.pdf [2018,July7]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Janus_kinase_inhibitor [2018,July7]
  4. http://www.mims.com/thailand/drug/info/jakavi [2018,July7]
  5. https://en.wikipedia.org/wiki/Myelofibrosis [2018,July7]
  6. http://www.si.mahidol.ac.th/sidoctor/e-pl/admin/article_files/862_1.pdf [2018,July7]
  7. https://www.drugs.com/sfx/ruxolitinib-side-effects.html [2018,July7]
  8. https://www.drugs.com/drug-interactions/ruxolitinib-index.html?filter=3&generic_only=#A_generic [2018,July7]
  9. http://www.xvivo.net/animation/jak-pathway-signaling-2/ [2018,July7]