ไซโคลสปอริน (Cyclosporin)

  • โดย ภญ. ดร. นิตย์สุภา วัฒนชัย
  • 26 กรกฎาคม 2563
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาไซโคลสปอริน (Cyclosporin หรือ Cyclosporine หรือ Ciclosporin) เป็นยากดภูมิคุ้มกันต้านทานโรคของร่างกาย (Immunosuppressant) ซึ่งคือระบบที่คอยปกป้องร่างกายของเราจากสิ่งแปลกปลอมต่างๆ ที่อาจเข้ามาทำอันตรายร่างกายเราได้ ซึ่งในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ จำเป็นที่ผู้ป่วยต้องได้รับยากดภูมิคุ้มกันฯ เพื่อไม่ให้ร่างกายต่อต้านอวัยวะใหม่ที่ได้รับ ซึ่งขนาดยาที่เหมาะสมจะทำให้อวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายอยู่กับผู้ป่วยได้เป็นระยะเวลานาน แต่หากได้รับขนาดยาที่สูงเกินไป ซึ่งจะไปกดภูมิคุ้มกันฯของผู้ป่วยให้ลดต่ำลงมาก จะทำให้เกิดภาวะติดเชื้อได้ง่าย หรือหากได้ รับยาขนาดต่ำเกินไป อาจทำให้ร่างกายต่อต้านอวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่าย

ยาไซโคลสปอรินมีสรรพคุณอย่างไร?

ไซโคลสปอริน

ยาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin มีสรรพคุณ/นำมาใช้/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • กดภูมิคุ้มกันฯในการปลูกถ่ายอวัยวะ เพื่อป้องกันการปฏิเสธสิ่งปลูกถ่ายในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะ
  • ใช้รักษาเยื่อตาขาวอักเสบจากภาวะตาแห้ง (Keratoconjunctivitis sicca)
  • ภาวะต่อมน้ำตามัยโบเบียนทำงานผิดปกติ รวมถึง
  • ใช้รักษาในโรคจากภูมิคุ้มกันผิดปกติ โดยใช้เป็นยาทางเลือกเมื่อโรคไม่ตอบสนองต่อยามาตรฐาน เช่น ยาเมทโทรเทรกเสด (Methrotrexate) ซึ่งโรคจากภูมิคุ้มกันผิดปกติ เช่น
    • โรคข้อรูมาตอยด์ (Rheumatoid arthritis)
    • โรคทางผิวหนัง เช่น โรคสะเก็ดเงิน (Psoriasis)

ยาไซโคลสปอรินมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin มีกลไกการออกฤทธิ์ โดยตัวยาจะกดภูมิคุ้มกันฯโดยจับกับโปรตีนไซโคฟิลลิน (Cyclophillin) เกิดสารประกอบเชิงซ้อนที่สามารถจับและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แคลซินิวริน (Calcineurin) ดังนั้นจึงยับยั้งการพัฒนาของเซลล์ทีเฮลเปอร์ (T helper cell) ซึ่งเป็นเซลล์ชนิดย่อยชนิดหนึ่งของเซลล์เม็ดเลือดขาวลิมโฟไซต์ (Lymphocyte) ที่มีบทบาทสำ คัญในการสร้างและพัฒนาความสามารถของระบบภูมิคุ้มกันต้านทานโรคของร่างกาย

ยาไซโคลสปอรินมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin มีรูปแบบการจัดจำหน่าย:

  • ยาอิมัลชัน (Emulsion) ขนาด 25 และ 100 มิลลิกรัมในสารละลาย 10 มิลลิลิตร โดยยาอิมัลชันเป็นยานํ้า ซึ่งประกอบด้วยของเหลวสองชนิดที่ผสมเข้ากันไม่ได้ ซึ่งของเหลวทั้งสองชนิดมักหมายถึง นํ้าและนํ้ามัน ดังนั้นจึงต้องมีสารช่วยในการกระจาย (Emulsifying agent) สำ หรับยาไซโคสลปอรินนั้นใช้ สารน้ำมัน Polyethoxylated castor oil เพื่อเป็นตัวนำพายา (Vehi cle) ไปสู่ตำแหน่งที่ยาออกฤทธิ์ โดยใช้ในกรณีที่ต้องการให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำ (Intravenous infusion)
  • ยาฉีด (Injection) ขนาด 50 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร, และขนาด 1 มิลลิลิตร
  • ยาเม็ดแคปซูล ขนาด 25 และ 100 มิลลิกรัม
  • ยาน้ำสำหรับรับประทาน ขนาด 100 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ ขนาด 50 มิลลิลิตร ใช้สำหรับผู้ที่ไม่สามารถรับประทานยาเม็ดได้ หรือใช้ในเด็ก
  • ยาอิมัลชันสำหรับเป็นยาหยอดตา ขนาด 0.05% ในปริมาณ 0.4 มิลลิลิตร

ยาไซโคลสปอรินมีขนาดการใช้อย่างไร?

ยาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin มีขนาดการใช้ยา เช่น

ก. ขนาดยาในผู้ใหญ่สำหรับป้องกันการปฏิเสธอวัยวะปลูกถ่าย (Graft versus host disease):

  • ยาเม็ดแคปซูลชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละ 2 ครั้ง (เช้า เย็น)
  • ยาน้ำชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม วันละครั้ง
  • การให้ยาทางหลอดเลือดดำ: ขนาด 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำ (Intravenous infusion) นาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ ขนาด 1 - 2 มิลลิกรัม/กิโลกรัม วันละ 2 ครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำนาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน โดยให้ยาแบบหยดอย่างต่อเนื่องทางหลอดเลือดดำ (Continuous intravenous infusion) นาน 24 ชั่วโมง

ข. ขนาดยาในเด็ก (นิยามคำว่าเด็ก) สำหรับป้องกันการปฏิเสธอวัยวะปลูกถ่าย (Graft versus host disease):

  • ยาเม็ดแคปซูลชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละ 2 ครั้ง (เช้า เย็น)
  • ยาน้ำชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม วันละครั้ง
  • การให้ยาทางหลอดเลือดดำ: ขนาด 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำ (Intravenous infusion) นาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ ขนาด 1 - 2 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม วันละ 2 ครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือด ดำนาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน โดยให้ยาแบบหยดอย่างต่อเนื่องทางหลอดเลือดดำ (Continuous intravenous infusion) นาน 24 ชั่วโมง

ค. ขนาดยาที่ใช้รักษาเยื่อตาขาวอักเสบจากภาวะตาแห้ง (Keratoconjunctivitis sicca): หยอดยา 1 หยดที่ตาแต่ละข้าง โดยหยอดห่างกัน 12 ชั่วโมง โดยใช้ในผู้ที่อายุ 16 ปี ขึ้นไป

*****หมายเหตุ: ขนาดยา และระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษา แพทย์ หรือเภสัชกร ก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin ควรแจ้ง แพทย์ พยาบาล และเภสัชกร เช่น

  • ควรแจ้งโรคประจำตัวต่าง ๆ เช่น โรคความดันโลหิตสูง เนื่องจากยาไซโคลสปอรินมีผล ข้างเคียงคือความดันโลหิตสูง
  • ควรแจ้งเกี่ยวกับยาอื่นๆที่กำลังใช้อยู่ เพราะยาที่กำลังใช้อยู่ อาจส่งผลต่อการออกฤทธิ์ของยาไซโคลสปอรินได้
  • ควรแจ้งเกี่ยวกับการใช้ วิตามิน อาหารเสริม และยาสมุนไพร ที่ใช้อยู่ในขณะนี้ หรือกำลังจะใช้ เพราะอาจส่งผลต่อการออกฤทธิ์ของยาไซโคลสปอรินได้
  • สุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์หรือไม่ หรือกำลังให้นมบุตรหรือไม่ เนื่องจากยาไซโคลสปอริน สามารถผ่านรก และถูกขับออกทางน้ำนม ซึ่งอาจส่งผลข้างเคียงในทารกได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาหรือหยอดยาไซโคลสปอริน ให้รับประทานหรือหยอดยาทันทีที่นึกได้ ยกเว้นว่าใกล้ถึงเวลารับประทานยาหรือหยอดยาครั้งถัดไป ไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า เพราะอาจทำให้ได้รับยาเกินขนาด

ยาไซโคลสปอรินมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ผล/ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/ อาการข้างเคียง) สำคัญของยาไซโคลสปอริน / Ciclosporin เช่น

  • พิษต่อไต ซึ่งพบได้บ่อยและเป็นสาเหตุหลักที่ต้องหยุดใช้ยานี้ หรือต้องปรับการใช้ยานี้
  • พิษต่อระบบประสาท เช่น อาการสั่น ปวดศีรษะ และ ชัก
  • นอกจากนี้ ยาไซโคลสปอรินอาจชักนำให้เกิด
    • ภาวะขนดก (Hirsutism)
    • ความดันโลหิตสูง
    • ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (Hyperkalemia: หากโพแทสเซียมในเลือดสูงไม่มากมักจะไม่มีอาการ จนกระทั่งโพแทสเซียมในเลือดสูงมากจึงเกิดอาการทางหัวใจ เช่น ใจสั่น หรือหัวใจหยุดเต้น
    • ภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูง และ
    • อาการเหงือกอักเสบ/ เหงือกบวม/เหงือกงอก

มีข้อควรระวังในการใช้ยาไซโคลสปอรินอย่างไร?

มีข้อควรระวังในการใช้ยาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin เช่น

  • ควรใช้ยาไซโคลสปอรินตามวิธีใช้ที่ระบุบนฉลากยาอย่างเคร่งครัด
  • ห้ามเพิ่มหรือลดขนาดยาเอง หากมีข้อสงสัยให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกร
  • *หากรับประทานยานี้เกินขนาด ให้รีบไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลโดยด่วน
  • หากมีอาการผิดปกติใดๆหลังใช้ยานี้ ให้หยุดยา และรีบปรึกษาแพทย์/ไปโรงพยาบาล เช่น มีผื่น คลื่นไส้-อาเจียน
  • ไม่ควรใช้ยาไซโคลสปอรินในผู้ที่แพ้ยาไซโคลสปอริน หรือแพ้ส่วนประกอบในตำรับยาไซโคลสปอรินสำหรับฉีด เช่น Polyethoxylated castor oil ซึ่งใช้เป็นตัวนำพายา (Vehicle) ไปสู่ตำแหน่งที่ยาออกฤทธิ์ โดย Polyethoxylated castor oil นั้นยังใช้เป็นตัวนำพายา (Vehicle) ของยาพาคลิแทคเซล (Paclitaxel: ยาเคมีบำบัดชนิดหนึ่ง) อีกด้วย
  • ไม่ควรซื้อยาอื่นรับประทานเอง เนื่องจากยาบางชนิดมีผลต่อการออกฤทธิ์ของยาไซโคล สปอริน ซึ่งอาจทำให้เพิ่มความเป็นพิษของยาไซโคลสปอรินได้ หรือทำให้ระดับยาไซโคลสปอรินต่ำกว่าระดับที่ใช้ในการรักษา
  • ระหว่างที่รับประทานยากดภูมิคุ้มกันฯอยู่ (ที่รวมถึงยาไซโคลสปอริน) มีข้อควรระวังในการรับวัคซีนบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งวัคซีนที่มีเชื้อมีชีวิต (Live attenuated vaccine) ตัวอย่างเช่น
    • วัคซีนสำหรับป้องกันแบคทีเรีย เช่น วัคซีนป้องกันวัณโรค (BCG: Bacillus Calmette-Guérin), วัคซีนป้องกันไทฟอยด์ชนิดรับประทาน
    • ส่วนวัคซีนสำหรับป้องกันไวรัส เช่น วัคซีนโปลิโอชนิดรับประทาน (OPV: oral polio vaccine), วัคซีนรวมป้องกันโรคหัด หัดเยอรมัน และคางทูม (MMR: Measles, Mumps, Rubella), วัคซีนอีสุกอีใส (Varicella vaccine)
    • ควรปรึกษาแพทย์ทุกครั้งก่อนรับวัคซีน
  • หลีกเลี่ยงการอยู่ใกล้หรือสัมผัสกับผู้ป่วยที่ไม่สบาย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง โรคอีสุกอีใส ไข้ออกผื่น โรคหัด วัณโรค เป็นต้น และถ้าสัมผัสกับผู้ป่วยดังกล่าว ให้รีบไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลโดยเร็ว
  • ยาไซโคสปอรินถูกจัดตามดัชนีความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์ กลุ่มซี (Pregnancy Safety Index Category: C) โดยจากการศึกษาในสัตว์พบว่า ยาที่จัดอยู่ในกลุ่มนี้ทำให้เกิดความผิดปกติต่อตัวอ่อนในครรภ์สัตว์ แต่ไม่มีการศึกษาเพียงพอในมนุษย์ ดังนั้นการจะใช้ยาประเภทนี้ควรใช้เมื่อมีการประเมินจากแพทย์ ระหว่างประโยชน์ที่ได้จากการใช้ยาและความเสี่ยงต่อความผิดปกติของทารกในครรภ์ ว่าเกิดประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาไซโคลสปอรินด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิด ควรต้องปฏิบัติตาม ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด เสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาไซโคลสปอรินมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • เนื่องจากยาไซโคลสปอรินถูกเปลี่ยนแปลงเพื่อขับออกจากร่างกาย โดยเอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A (Cytochrome P450 3A) โดยเอนไซม์นี้พบมากที่ตับ) ดังนั้นหากใช้ยาที่ยับ ยั้งการทำงานเอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A ร่วมกับยาไซโคลสปอริน อาจมีผลให้ระดับยาไซโคลสปอรินในร่างกายสูงขึ้น เนื่องจากยาไม่ถูกเปลี่ยนแปลงและขับออกจากร่างกาย ซึ่งอาจก่อให้เกิดอาการพิษจากยาได้ ตัวอย่างยากลุ่มดังกล่าว เช่น
    • ยารักษาโรคเชื้อรา เช่น คีโตโคนาโซล/ Ketoconazole , อิตราโคนาโซล /Itraconazole, ฟลูโคนาโซล/Fluconazole)
    • ยาปฏิชีวนะ เช่น อิริโทรมัยซิน/Erythromycin, คลาริโทรมัยซิน/Clarithromycin
    • ยาต้านไวรัสเอชไอวี เช่น ริโทนาเวียร์/Ritonavir, อินดินาเวียร์/Indinavir, ซาควินาเวียร์ /Saquinavir)
    • รวมถึงน้ำผลไม้เกรปฟรุต (Grape fruit)
  • ในทางตรงข้าม หากใช้ยาที่ชักนำการทำงานเอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A (Drug inducer) ซึ่งมีผลทำให้เอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A ทำงานได้ดีขึ้น อาจมีผลเปลี่ยนแปลงยาไซโคลสปอรินให้หมดฤทธิ์และถูกขับออกจากร่างกายได้มากขึ้น หากใช้ยากลุ่มเหล่านี้ร่วมกับยาไซโคลสปอริน อาจมีผลทำให้ระดับยาไซโคสปอรินในกระแสเลือดลดต่ำลง จนไม่สามารถยับยั้งการเกิดปฏิกิริยาปฏิเสธเนื้อเยื่อปลูกถ่าย ตัวอย่างยากลุ่มนี้ เช่น
    • ฟีนีโต (Phynetoin)
    • คาร์บามาซีปีน (Carbamazepine) และ
    • ไรแฟมพิซิน (Rifampicin)

ควรเก็บรักษายาไซโคลสปอรินอย่างไร?

ควรเก็บรักษายาไซโคลสปอริน/ Ciclosporin เช่น

  • เก็บยาที่อุณหภูมิห้องประมาณ 20 - 25 องศาเซลเซียส (Celsius)
  • เก็บยาในที่แห้ง พ้นแสง/แสงแดด
  • ควรเก็บรักษายานี้ให้มิชิด พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และ
  • ไม่ควรเก็บยาในห้องน้ำ

ยาไซโคลสปอรินมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาไซโคลสปอริน มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทที่ผลิต
Cipol-N (ไซพอล-เอ็น) Chong Kun Dang
Sanda (ซานด้า) Okasa Pharma
Restasis (รีสตาซิส) Allergan
Equoral (อีคูโอรอล) Ivax
Kasporin (คาสโพริน) Meditab Specialities
Panimun Bioral (พานิมัน ไบโอรอล) Panacea Biotec
Sandimmun/Sandimmun Neoral (ซานดิมมัน/ซานดิมมัน นีโอรอล) Novartis

บรรณานุกรม

1. วีรพล คู่คงวิริยพันธุ์. ยาออกฤทธิ์ต่อระบบภูมิคุ้มกัน (Immunomodulating agents) ใน เภสัชวิทยา สำหรับนักศึกษาวิทยาศาสตร์สุขภาพเล่ม 3. หน้า 63-67. วีรพล คู่คงวิริยพันธุ์ ศิริมาศ กาญจนวาศ และ ลัดดาวัลย์ เส็งกันไพร. ขอนแก่น : โรงพิมพ์คลังนานาวิทยา, 2557.
2. http://www.drugs.com/dosage/cyclosporine.html [2020, July25]
3. https://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch/ssl/true [2020, July25]
4. https://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fthailand%2fdrug%2finfo%2fciclosporin%3fmtype%3dgeneric [2020, July25]
5. https://en.wikipedia.org/wiki/Ciclosporin [2020, July25]