Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

เภสัชกรรม 

อาการที่เกี่ยวข้อง :

กดภูมิคุ้มกันต้านทานโรค 

บทนำ

ยาไซโคลสปอริน (Cyclosporin) เป็นยากดภูมิคุ้มกันต้านทานโรคของร่างกาย (Immu nosuppressant) ซึ่งคือระบบที่คอยปกป้องร่างกายของเราจากสิ่งแปลกปลอมต่างๆ ที่อาจเข้ามาทำอันตรายร่างกายเราได้ ซึ่งในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ จำเป็นที่ผู้ป่วยต้องได้รับยากดภูมิคุ้มกันฯ เพื่อไม่ให้ร่างกายต่อต้านอวัยวะใหม่ที่ได้รับ ซึ่งขนาดยาที่เหมาะสมจะทำให้อวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายอยู่กับผู้ป่วยได้เป็นระยะเวลานาน แต่หากได้รับขนาดยาที่สูงเกินไป ซึ่งจะไปกดภูมิคุ้มกันฯของผู้ป่วยให้ลดต่ำลงมาก จะทำให้เกิดภาวะติดเชื้อได้ง่าย หรือหากได้ รับยาขนาดต่ำเกินไป อาจทำให้ร่างกายต่อต้านอวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่าย

ยาไซโคลสปอรินมีสรรพคุณอย่างไร?

ไซโคลสปอริน

ยาไซโคลสปอรินนำมาใช้กดภูมิคุ้มกันฯในการปลูกถ่ายอวัยวะ เพื่อป้องกันการปฏิเสธสิ่งปลูกถ่ายในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะ, ใช้รักษาเยื่อตาขาวอักเสบจากภาวะตาแห้ง (Keratoconjunc tivitis sicca), ภาวะต่อมน้ำตามัยโบเบียนทำงานผิดปกติ, รวมถึงใช้รักษาในโรคจากภูมิคุ้มกันผิดปกติ เช่น โรคข้อรูมาตอยด์ (Rheumatoid arthritis), โรคทางผิวหนัง เช่น โรคสะเก็ดเงิน (Psoriasis) โดยใช้เป็นยาทางเลือกเมื่อโรคไม่ตอบสนองต่อยามาตรฐาน เช่น ยาเมทโทรเทรกเสด (Methrotrexate)

ยาไซโคลสปอรินมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาไซโคลสปอรินมีกลไกการออกฤทธิ์ โดยตัวยาจะกดภูมิคุ้มกันฯโดยจับกับโปรตีนไซโคฟิลลิน (Cyclophillin) เกิดสารประกอบเชิงซ้อนที่สามารถจับและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แคลซินิวริน (Calcineurin) ดังนั้นจึงยับยั้งการพัฒนาของเซลล์ทีเฮลเปอร์ (T helper cell) ซึ่งเป็นเซลล์ชนิดย่อยชนิดหนึ่งของเซลล์เม็ดเลือดขาวลิมโฟไซต์ (Lymphocyte) ที่มีบทบาทสำ คัญในการสร้างและพัฒนาความสามารถของระบบภูมิคุ้มกันต้านทานโรคของร่างกาย

ยาไซโคลสปอรินมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาไซโคลสปอรินมีรูปแบบการจัดจำหน่าย ดังนี้

  • ยาอิมัลชัน (Emulsion) ขนาด 25 และ 100 มิลลิกรัมในสารละลาย 10 มิลลิลิตร โดยยาอิมัลชันเป็นยานํ้า ซึ่งประกอบด้วยของเหลวสองชนิดที่ผสมเข้ากันไม่ได้ ซึ่งของเหลวทั้งสองชนิดมักหมายถึง นํ้าและนํ้ามัน ดังนั้นจึงต้องมีสารช่วยในการกระจาย (Emulsifying agent) สำ หรับยาไซโคสลปอรินนั้นใช้ สารน้ำมัน Polyethoxylated castor oil เพื่อเป็นตัวนำพายา (Vehi cle) ไปสู่ตำแหน่งที่ยาออกฤทธิ์ โดยใช้ในกรณีที่ต้องการให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำ (Intravenous infusion)
  • ยาฉีด (Injection) ขนาด 50 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร, และขนาด 1 มิลลิลิตร
  • ยาเม็ดแคปซูล ขนาด 25 และ 100 มิลลิกรัม
  • ยาน้ำสำหรับรับประทาน ขนาด 100 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ ขนาด 50 มิลลิลิตร ใช้สำหรับผู้ที่ไม่สามารถรับประทานยาเม็ดได้ หรือใช้ในเด็ก
  • ยาอิมัลชันสำหรับหยอดตา ขนาด 0.05% ในปริมาณ 0.4 มิลลิลิตร

ยาไซโคลสปอรินมีขนาดการใช้อย่างไร?

ยาไซโคลสปอรินมีขนาดการใช้ ดังนี้

ก. ขนาดยาในผู้ใหญ่สำหรับป้องกันการปฏิเสธอวัยวะปลูกถ่าย (Graft versus host disease):

  • ยาเม็ดแคปซูลชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละ 2 ครั้ง (เช้า เย็น)
  • ยาน้ำชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม วันละครั้ง
  • การให้ยาทางหลอดเลือดดำ: ขนาด 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำ (Intravenous infusion) นาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ ขนาด 1 - 2 มิลลิกรัม/กิโลกรัม วันละ 2 ครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำนาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน โดยให้ยาแบบหยดอย่างต่อเนื่องทางหลอดเลือดดำ (Continuous intravenous infusion) นาน 24 ชั่วโมง

ข. ขนาดยาในเด็กสำหรับป้องกันการปฏิเสธอวัยวะปลูกถ่าย (Graft versus host disease):

  • ยาเม็ดแคปซูลชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละ 2 ครั้ง (เช้า เย็น)
  • ยาน้ำชนิดรับประทาน: ขนาด 8 - 12 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม วันละครั้ง
  • การให้ยาทางหลอดเลือดดำ: ขนาด 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน วันละครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือดดำ (Intravenous infusion) นาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ ขนาด 1 - 2 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม วันละ 2 ครั้ง โดยให้ยาแบบหยดทางหลอดเลือด ดำนาน 4 - 6 ชั่วโมง, หรือ 2 - 4 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน โดยให้ยาแบบหยดอย่างต่อเนื่องทางหลอดเลือดดำ (Continuous intravenous infusion) นาน 24 ชั่วโมง

ค. ขนาดยาที่ใช้รักษาเยื่อตาขาวอักเสบจากภาวะตาแห้ง (Keratoconjunctivitis sicca): หยอดยา 1 หยดที่ตาแต่ละข้าง โดยหยอดห่างกัน 12 ชั่วโมง โดยใช้ในผู้ที่อายุ 16 ปี ขึ้นไป

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาไซโคลสปอริน ควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกร ดังนี้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาหรือหยอดยาไซโคลสปอริน ให้รับประทานหรือหยอดยาทันทีที่นึกได้ ยกเว้นว่าใกล้ถึงเวลารับประทานยาหรือหยอดยาครั้งถัดไป ไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า เพราะอาจทำให้ได้รับยาเกินขนาด

ยาไซโคลสปอรินมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง) สำคัญของยาไซโคลสปอริน คือ พิษต่อไต ซึ่งพบได้บ่อยและเป็นสาเหตุหลักที่ต้องหยุดใช้ยาหรือต้องปรับการใช้ยานี้, พิษต่อระบบประสาท ได้แก่ อาการสั่น ปวดศีรษะ และ ชัก นอกจากนี้ ยาไซโคลสปอรินอาจชักนำให้เกิดภาวะขนดก (Hirsutism), ความดันโลหิตสูง, ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (Hyperkalemia: หากโพแทส เซียมในเลือดสูงไม่มากมักจะไม่มีอาการ จนกระทั่งโพแทสเซียมในเลือดสูงมากจึงเกิดอาการทางหัวใจ เช่น ใจสั่น หรือหัวใจหยุดเต้น), ภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูง และอาการเหงือกบวม

มีข้อควรระวังในการใช้ยาไซโคลสปอรินอย่างไร?

มีข้อควรระวังในการใช้ยาไซโคลสปอริน ได้แก่ ควรใช้ยาไซโคลสปอรินตามวิธีใช้ที่ระบุบนฉลากยาอย่างเคร่งครัด ห้ามเพิ่มหรือลดขนาดยาเอง หากมีข้อสงสัยให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกร นอกจากนั้น

  • หากรับประทานยานี้เกินขนาด ให้รีบไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลโดยด่วน
  • หากมีอาการผิดปกติใดๆหลังใช้ยานี้ ให้หยุดยาและรีบปรึกษาแพทย์/ไปโรงพยาบาล เช่น มีผื่น คลื่นไส้ อาเจียน
  • ไม่ควรใช้ยาไซโคลสปอรินในผู้ที่แพ้ยาไซโคลสปอริน หรือแพ้ส่วนประกอบในตำรับยาไซโคลสปอรินสำหรับฉีด เช่น Polyethoxylated castor oil ซึ่งใช้เป็นตัวนำพายา (Vehicle) ไปสู่ตำแหน่งที่ยาออกฤทธิ์ โดย Polyethoxylated castor oil นั้นยังใช้เป็นตัวนำพายา (Vehicle) ของยาพาคลิแทคเซล (Paclitaxel: ยาเคมีบำบัดชนิดหนึ่ง) อีกด้วย
  • ไม่ควรซื้อยาอื่นรับประทานเอง เนื่องจากยาบางชนิดมีผลต่อการออกฤทธิ์ของยาไซโคล สปอริน ซึ่งอาจทำให้เพิ่มความเป็นพิษของยาไซโคลสปอรินได้ หรือทำให้ระดับยาไซโคลสปอรินต่ำกว่าระดับที่ใช้ในการรักษา
  • ระหว่างที่รับประทานยากดภูมิคุ้มกันฯอยู่ (ที่รวมถึงยาไซโคลสปอริน) มีข้อควรระวังในการรับวัคซีนบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งวัคซีนที่มีเชื้อมีชีวิต (Live attenuated vaccine) ตัวอย่างเช่น
  • หลีกเลี่ยงการอยู่ใกล้หรือสัมผัสกับผู้ป่วยที่ไม่สบาย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง อีสุกอีใส ไข้ออกผื่น หัด วัณโรค เป็นต้น และถ้าสัมผัสกับผู้ป่วยดังกล่าว ให้รีบไปพบแพทย์โดยเร็ว
  • ยาไซโคสปอรินถูกจัดตามดัชนีความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์ กลุ่มซี (Pregnancy Safe ty Index Category: C) โดยจากการศึกษาในสัตว์พบว่า ยาที่จัดอยู่ในกลุ่มนี้ทำให้เกิดความผิดปกติต่อตัวอ่อนในครรภ์สัตว์ แต่ไม่มีการศึกษาเพียงพอในมนุษย์ ดังนั้นการจะใช้ยาประเภทนี้ควรใช้เมื่อมีการประเมินจากแพทย์ ระหว่างประโยชน์ที่ได้จากการใช้ยาและความเสี่ยงต่อความผิดปกติของทารกในครรภ์ ว่าเกิดประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ

***** อนึ่ง

ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาไซโคลสปอรินด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิด ควรต้องปฏิบัติตาข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาไซโคลสปอรินมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

เนื่องจากยาไซโคลสปอรินถูกเปลี่ยนแปลงเพื่อขับออกจากร่างกาย โดยเอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A (Cytochrome P450 3A) โดยเอนไซม์นี้พบมากที่ตับ) ดังนั้นหากใช้ยาที่ยับ ยั้งการทำงานเอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A ร่วมกับยาไซโคลสปอริน อาจมีผลให้ระดับยาไซโคลสปอรินในร่างกายสูงขึ้น เนื่องจากยาไม่ถูกเปลี่ยนแปลงและขับออกจากร่างกาย ซึ่งอาจก่อให้เกิดอาการพิษจากยาได้ ตัวอย่างยากลุ่มดังกล่าว เช่น

ในทางตรงข้าม หากใช้ยาที่ชักนำการทำงานเอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A (Drug inducer) ซึ่งมีผลทำให้เอนไซม์ไซโตโครมพี 450 3A ทำงานได้ดีขึ้น อาจมีผลเปลี่ยนแปลงยาไซโคลสปอรินให้หมดฤทธิ์และถูกขับออกจากร่างกายได้มากขึ้น หากใช้ยากลุ่มเหล่านี้ร่วมกับยาไซโคลสปอริน อาจมีผลทำให้ระดับยาไซโคสปอรินในกระแสเลือดลดต่ำลง จนไม่สามารถยับยั้งการเกิดปฏิกิริยาปฏิเสธเนื้อเยื่อปลูกถ่าย ตัวอย่างยากลุ่มนี้ เช่น ฟีนีโต (Phynetoin), คาร์บามาซีปีน (Carbamazepine) และ ไรแฟมพิซิน (Rifampicin)

ควรเก็บรักษายาไซโคลสปอรินอย่างไร?

ควรเก็บรักษายาไซโคลสปอรินที่อุณหภูมิห้องประมาณ 20 - 25 องศาเซลเซียส (Celsius) ในที่แห้ง พ้นแสงแดด และควรเก็บรักษายานี้ให้มิดชิด พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และไม่ควรเก็บยาในห้องน้ำ

ยาไซโคลสปอรินมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาไซโคลสปอรินที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าอื่นและบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทที่ผลิต
Cipol-N (ไซพอล-เอ็น) Chong Kun Dang
Sanda (ซานด้า) Okasa Pharma
Restasis (รีสตาซิส) Allergan
Equoral (อีคูโอรอล) Ivax
Kasporin (คาสโพริน) Meditab Specialities
Panimun Bioral (พานิมัน ไบโอรอล) Panacea Biotec
Sandimmun/Sandimmun Neoral (ซานดิมมัน/ซานดิมมัน นีโอรอล) Novartis

บรรณานุกรม

1. วีรพล คู่คงวิริยพันธุ์. ยาออกฤทธิ์ต่อระบบภูมิคุ้มกัน (Immunomodulating agents) ใน เภสัชวิทยา สำหรับนักศึกษาวิทยาศาสตร์สุขภาพเล่ม 3. หน้า 63-67. วีรพล คู่คงวิริยพันธุ์ ศิริมาศ กาญจนวาศ และ ลัดดาวัลย์ เส็งกันไพร. ขอนแก่น : โรงพิมพ์คลังนานาวิทยา, 2557.
2. http://www.drugs.com/dosage/cyclosporine.html [2014,July5].
3. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch [2014,July5]
4. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch [2014,July5].
5. http://pts.mahidol.ac.th/dpt/MD/know12-skin-08 [2014,July5].



สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ คน
Frame Bottom