ไลเนสทรีนอล (Lynestrenol)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 27 กันยายน 2559
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาไลเนสทรีนอล (Lynestrenol) หรือชื่อวิทยาศาสตร์คือ 17α-ethinyl-3-desoxy-19-nortestosterone หรือ 17α-ethynyl-4-estren-17β-o เป็นยาฮอร์โมนเพศหญิงสังเคราะห์ และเป็นที่รู้จักในปีค.ศ.1960 (พ.ศ.2503) จัดอยู่ในฮอร์โมนประเภทสเตียรอยดอล โปรเจสติน (Steroidal progestin) ซึ่งมีการออกฤทธิ์คล้ายฮอร์โมนโพรเจสเทอโรน (Strong progestational effect) การใช้ยานี้ส่งผลให้เยื่อบุโพรงมดลูกมีการแบ่งตัวและหนามากขึ้น และยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน (Gonadotropin, ฮอร์โมนชนิดหนึ่งจากต่อมใต้สมอง มีหน้าที่ควบคุมการทำงานของรังไข่) รวมถึงชะลอการตกไข่ในเพศหญิง ทางคลินิกได้นำยาไลเนสทรีนอลมาบำบัดรักษาภาวะพร่องฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนตามธรรมชาติของร่างกาย และใช้เป็นยาเม็ดคุมกำเนิดโดยมีรูปแบบยาแผนปัจจุบันเป็นยาชนิดรับประทาน

หลังการดูดซึมจากระบบทางเดินอาหาร ยาไลเนสทรีนอลในกระแสเลือดจะถูกเปลี่ยนไปเป็นฮอร์โมนนอร์อิทิสเตอโรน (Norethisterone,ฮอร์โมนในกลุ่ม Progestin)อย่างรวดเร็ว ปริมาณตัวยานี้ในกระแสเลือดจะเข้าจับกับพลาสมาโปรตีนได้มากถึงประมาณ 97% และร่างกายต้องใช้เวลาประมาณ 16 – 17 ชั่วโมง เพื่อขับบาไลเนสทรีนอลออกจากกระแสเลือดโดยผ่านไปกับปัสสาวะ และมีบางส่วนผ่านไปกับอุจจาระ

ข้อจำกัดในการใช้ยาไลเนสทรีนอล มีอยู่หลายประการ ที่ผู้บริโภค/ผู้ป่วยควรทราบ อาทิ

  • ห้ามใช้ในสตรีตั้งครรภ์ ในผู้ที่มีประจำเดือนมาผิดปกติโดยที่ไม่ทราบสาเหตุ ในผู้ที่มีโรคหลอดเลือดแดงในระดับรุนแรง ผู้ที่ป่วยเป็นโรคตับ ผู้ที่เป็นเนื้องอกโดยมีสาเหตุจากฮอร์โมนโปรเจสโทเจน (Progestogen-dependent tumor, เช่น ก้อนในเต้านม) ผู้ป่วยด้วยโรคPorphyria(โรคทางพันธุกรรมที่พบได้น้อย ที่มีความผิดปกติในการทำงานของเม็ดเลือดแดง) ผู้ป่วยมะเร็งเต้านม และมะเร็งตับ
  • ยังมีโรคอีกหลายประเภทที่สามารถเกิดอาการกำเริบรุนแรงได้เมื่อได้รับยานี้ เช่น โรคไต โรคหัวใจ โรคความดันโลหิตสูง โรคลมชัก ไมเกรน โรคหืด ผู้ที่มีหลอดเลือดขอด โรคเบาหวาน มีภาวะตั้งครรภ์/ท้องนอกมดลูก เกิดถุงน้ำรังจากรังไข่ทำงานผิดปกติ(Functional ovarian cysts) ผู้ที่มีภาวะลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำ(ภาวะลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำ) รวมถึงสตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตรก็เป็นข้อห้ามใช้ยานี้ด้วยเช่นกัน
  • การใช้ยาไลเนสทรีนอลร่วมกับยาอื่นๆบางกลุ่ม อาจทำให้ลดประสิทธิภาพการทำงานของยาไลเนสทรีนอลได้ ตัวอย่างยากลุ่มอื่นๆดังกล่าว เช่นยา Carbamazepine, Griseofulvin, Phenobarbital, Phenytoin, และ Rifampicin

นอกจากนั้น จากคุณสมบัติที่เป็นฮอร์โมนด้วย ยาไลเนสทรีนอล จึงสามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้เหมือนกับยาฮอร์โมนชนิดต่างๆ เช่น ทำให้รู้สึกไม่สบายในระบบทางเดินอาหาร น้ำหนักตัวเพิ่ม มีภาวะบวมน้ำ เกิดผื่นคัน ลมพิษ ซึมเศร้า เป็นต้น

ก่อนการใช้ยาไลเนสทรีนอลผู้บริโภค/ผู้ป่วย ควรได้รับการตรวจยืนยันจากแพทย์ว่า เหมาะสมและสามารถใช้ยาไลเนสทรีนอลได้อย่างปลอดภัย ผู้บริโภคควรรับประทานยาไลเนสทรีนอลตรงเวลา เพื่อให้ระดับยานี้มีปริมาณสม่ำเสมอในกระแสเลือด

ยาไลเนสทรีนอลสามารถใช้เป็นลักษณะยาเดี่ยวเพื่อใช้บำบัดภาวะพร่องฮอร์โมน โปรเจสเตอโรน หรือใช้ร่วมกับยาฮอร์โมนเพศอื่นๆเพื่อนำมาเป็นยาเม็ดคุมกำเนิด

ยาไลเนสทรีนอลจัดเป็นยาฮอร์โมนที่อยู่ในหมวดยาอันตราย มีข้อห้ามใช้ ข้อพึงระวัง และผลข้างเคียงมากมาย ผู้บริโภคจึงไม่ควรไปซื้อหามารับประทานเอง และควรใช้ยานี้ตามคำสั่งของแพทย์อย่างเคร่งครัดเท่านั้น

ไลเนสทรีนอลมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

ไลเนสทรีนอล

ยาไลเนสทรีนอลมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เพื่อ

  • เป็นยาเม็ดคุมกำเนิด ใช้ป้องกันการตั้งครรภ์
  • รักษาภาวะประจำเดือน ผิดปกติ เช่น ประจำเดือนมามากหรือมาน้อยผิดปกติ

ไลเนสทรีนอลมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยาไลเนสทรีนอลคือ ตัวยาจะมีโครงสร้างทางเคมีใกล้เคียงกับฮอร์โมนนอร์อิทิสเตอโรน (Norethisterone) จึงสามารถยับยั้ง และชะลอการตกไข่ในสตรี และทำให้เยื่อบุโพรงมดลูกหนาตัว และเกิดสภาพที่ไม่เหมาะสมต่อการฝังตัวของไข่ จึงใช้เป็นยาคุมกำเนิดได้

นอกจากนี้ ตัวยานี้ยังสามารถปรับสมดุลของฮอร์โมนเพศหญิงในร่างกายที่เกี่ยวเนื่องกับการมีประจำเดือน และส่งผลให้ประจำเดือนมาเป็นปกติ จึงใช้รักษาภาวะประจำเดือนมาผิดปกติได้อีกด้วย

ไลเนสทรีนอลมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาไลเนสทรีนอลมีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็น ยาเม็ดชนิดรับประทาน ขนาด 0.5 มิลลิกรัม/เม็ด (500 ไมโครกรัม/เม็ด)

ไลเนสทรีนอลมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาไลเนสทรีนอลมีขนาดรับประทาน เช่น

ก.สำหรับการคุมกำเนิด:

  • ผู้ใหญ่: รับประทาน 0.5 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง โดยเริ่มรับประทานในวันที่ 2 – 5 ของการมีประจำเดือน กรณีที่ต้องใช้ร่วมกับยาฮอร์โมนเพศหญิงชนิดอื่น อย่างเช่น Estrogen แพทย์จะปรับขนาดรับประทานของยาไลเนสทรีนอลขึ้นมาเป็น 0.75 – 2.5 มิลลิกรัม/วัน

ข.สำหรับภาวะประจำเดือนผิดปกติ (Menstrual disorders):

  • ผู้ใหญ่: รับประทานวันละ 5 – 10 มิลลิกรัม หรือตามคำสั่งแพทย์ผู้รักษา

อนึ่ง:

  • สามารถรับประทานยานี้ก่อนหรือหลังอาหารก็ได้
  • ระยะเวลาในการใช้ยานี้ ขึ้นกับคำสั่งแพทย์ผู้รักษา
  • เด็ก: ห้ามใช้ยานี้กับเด็ก
  • ห้ามใช้ยานี้กับสตรีตั้งครรภ์ และสตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
  • ระหว่างใช้ยานี้ หากพบภาวะผิดปกติของร่างกาย เช่น ความดันโลหิตสูง เกิดก้อนในเต้านม ให้หยุดการใช้ยานี้ แล้วรีบมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว ไม่ต้องรอถึงวันนัด

*****หมายเหตุ: ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาไลเนสทรีนอล ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ เช่น โรคตับ โรคมะเร็ง เบาหวาน ไมเกรน รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาไลเนสทรีนอลอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนม หรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาไลเนสทรีนอลน้อยกว่า 3 ชั่วโมงจากเวลาเดิม สามารถรับประทานยานี้ได้ทันทีเมื่อนึกขึ้นได้ โดยระดับยายังมีประสิทธิภาพเพียงพอในการคุมกำเนิดได้เหมือนเดิม แต่กรณีลืมรับประทานยานานตั้งแต่ 3 ชั่วโมงขึ้นไปนับจากเวลาเดิม จะส่งผลต่อประสิทธิภาพของการคุมกำเนิดให้น้อยลง อย่างไรก็ดี ควรรับประทานยานี้ทันทีเมื่อนึกขึ้นได้ โดยไม่ต้องเพิ่มขนาดรับประทานแต่อย่างใด รวมถึงต้องให้รับประทานยาเม็ดถัดไปตรงตามเวลาปกติในแต่ละวัน ขอยกตัวอย่างให้เข้าใจง่ายขึ้น เช่น

  • วันจันทร์ รับประทานยา 8.00 น. ซึ่งเป็นเวลาปกติที่ต้องรับประทานยานี้
  • วันอังคาร ลืมรับประทาน และมารับประทานยาเวลา 12.00 น. (เกิน 3 ชั่วโมง)
  • วันพุธ ให้รับประทานยานี้ที่เวลา 8.00 น. เหมือนเดิม

ดังนั้น เพื่อประสิทธิภาพของการคุมกำเนิด ควรรับประทานยาไลเนสทรีนอล ตรงเวลาทุกวัน

ไลเนสทรีนอลมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาไลเนสทรีนอลสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น รู้สึกไม่สบายในช่องท้อง รับประทานอาหารได้มากขึ้น/น้ำหนักตัวเพิ่ม คลื่นไส้ ท้องเสีย
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดผื่นคัน ลมพิษ ผิวแพ้แสงแดดได้ง่าย
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น เกิดภาวะซึมเศร้า
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ เป็นไมเกรน
  • ผลต่อระบบสืบพันธุ์: เช่น ประจำเดือนมาผิดปกติ อารมณ์ทางเพศน้อยลง
  • อื่นๆ: เช่น เกิดภาวะเต้านมโต เจ็บเต้านม คัดตึงเต้านม ตัวบวม

มีข้อควรระวังการใช้ไลเนสทรีนอลอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาไลเนสทรีนอล เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้กับ สตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และเด็ก
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานโดยไม่ได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วย มะเร็งเต้านม มะเร็งตับ ผู้ที่มีประจำเดือนมาผิดปกติโดย ไม่ทราบสาเหตุ
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่มีโรคประจำตัว เช่น เบาหวาน ไมเกรน โรคความดันโลหิตสูง ผู้ที่เป็นหลอดเลือดขอด ผู้ป่วยด้วยโรคลมชัก ผู้ป่วยโรคไต เป็นต้น
  • ควรรับประทานยานี้ตรงเวลา สม่ำเสมอ การหลงลืมรับประทานยานี้ หรือขาดความต่อเนื่องในการใช้ยานี้ อาจเสี่ยงต่อภาวะตั้งครรภ์ตามมาได้
  • เพื่อให้ง่ายและป้องกันการลืมรับประทานยา ผู้บริโภคสามารถใช้สัญลักษณ์บนแผงยาเป็นแนวทางในการรับประทาน
  • เพื่อประสิทธิภาพในการคุมกำเนิด ในช่วง 7 วันที่เริ่มต้นรับประทานยานี้แผงแรก ควรใช้การคุมกำเนิดวิธีอื่นร่วมด้วย เช่น การใช้ถุงยางอนามัยชาย
  • การรับประทานยานี้เกินขนาดในแต่ละครั้ง สามารถส่งผลให้เกิดเลือดออกผิดปกติจากช่องคลอดเล็กน้อย รวมถึงมีอาการคลื่นไส้อาเจียนตามมา
  • ผู้บริโภค/ผู้ป่วย ควรต้องหมั่นตรวจความผิดปกติที่อาจเกิดขึ้นกับร่างกาย เช่น มีก้อนที่เต้านม มีความดันโลหิตสูง ซึ่งหากพบความผิดปกติ ต้องรีบมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาล ไม่ต้องรอถึงวันนัด
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาไลเนสทรีนอลด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บhaamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

ไลเนสทรีนอลมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาไลเนสทรีนอลมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาไลเนสทรีนอลร่วมกับ ยาต้านชัก, ยา Barbiturate, Rifampicin, ยาถ่านกัมมันต์, และยาระบาย/ยาแก้ท้องผูกชนิดต่างๆ เพราะกลุ่มยา เหล่านี้ สามารถทำให้ประสิทธิภาพการคุมกำเนิดของยาไลเนสทรีนอลลดลง และอาจเกิดภาวะเลือดออกผิดปกติทางช่องคลอดตามมา
  • การใช้ยาไลเนสทรีนอลร่วมกับยา เบต้า บล็อกเกอร์ (Beta blockers) และยา Cyclosporine อาจทำให้การออกฤทธิ์ของ ยา เบต้า บล็อกเกอร์และยา Cyclosporine เพิ่มมากขึ้น และอาจทำให้ผู้ป่วยได้รับผลข้างเคียงต่างๆของยา เบต้า บล็อกเกอร์และยา Cyclosporine สูงขึ้นตามมาได้ หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยาไลเนสทรีนอลร่วมกับยากลุ่ม Macrolides สามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษกับตับ/ ตับอักเสบได้มากขึ้น เพื่อป้องกันภาวะดังกล่าว จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษาไลเนสทรีนอลอย่างไร?

ควรเก็บยาไลเนสทรีนอล ภายใต้อุณหภูมิ 30 องศาเซลเซียส(Celsius) ไม่เก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์

ไลเนสทรีนอลมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาไลเนสทรีนอล ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Dailyton (เดลีตัน)Masa Lab
Exluton (เอ็กลูตัน) N.V. Organon

อนึ่ง ยาชื่อการค้าของยานี้ในต่างประเทศ เช่น Orgalutin, Exlutena, Orgametril

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Lynestrenol [2016,Sept10]
  2. http://www.mims.com/india/drug/info/lynestrenol?type=full&mtype=generic [2016,Sept10]
  3. http://www.medindia.net/doctors/drug_information/lynestrenol.html [2016,Sept10]
  4. http://www.mims.com/thailand/drug/info/dailyton/?type=brief [2016,Sept10]
  5. http://apps.who.int/prequal/whopar/whoparproducts/RH021part3v1.pdf [2016,Sept10]