ไบวาลิรูดิน (Bivalirudin)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 19 ธันวาคม 2560
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาไบวาลิรูดิน(Bivalirudin) เป็นยาประเภท ทรอมบิน อินฮิบิเตอร์ (Thrombin inhibitor)มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด ยานี้มีกลไกการทำงานเชื่อมโยงกับกระบวนการห้ามเลือดของร่างกาย อาจกล่าวได้ว่าที่ขั้นตอนเกือบสุดท้ายในการจับตัวของเกล็ดเลือดจนกระทั่งกลายเป็นก้อนลิ่มเลือด คือ การเปลี่ยนสารประเภทโปรตีนที่มีชื่อว่าไฟบริโนเจน(Fibrinogen)ไปเป็นไฟบริน(Fibrin)ที่มีลักษณะคล้ายเส้นใย ซึ่งจะเข้ารวมตัวกับเกล็ดเลือดที่ปิดบริเวณบาดแผล ทำให้เกิดเป็นลิ่มเลือดที่มีความแข็งแรงและไม่ละลายไปกับน้ำเลือดได้ง่ายจนเกินไป กระบวนการนี้จะเกิดขึ้นได้นั้น ต้องอาศัยเอนไซม์ที่มีชื่อว่า ทรอมบิน(Thrombin)เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา การใช้ยาไบวาลิรูดินจะชะลอและต่อต้านการทำงานของทรอมบิน ส่งผลให้การก่อตัวของลิ่มเลือดหยุดลง

ยาไบวาลิรูดินถูกนำมารักษาอาการหัวใจขาดเลือดด้วยเหตุก้อนเลือดอุดตันหลอดเลือดหัวใจ หรือใช้กับหัตถการใส่สายสวนเพื่อทำลายก้อนเลือดที่อุดตันหลอดเลือดหัวใจหรือการทำบอลลูนหัวใจ(อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง การซ่อมรักษาหลอดเลือดหัวใจตีบ) รูปแบบเภสัชภัณฑ์ของยาไบวาลิรูดิน เป็นยาฉีดที่สามารถฉีดเข้าหลอดเลือดโดยตรง หรือใช้วิธีหยดเข้าหลอดเลือดดำก็ได้ ธรรมชาติของยาไบวาลิรูดินที่อยู่ในกระแสเลือดจะไม่รวมตัวกับพลาสมาโปรตีน แต่ตัวยานี้ได้ถูกออกแบบมาให้เข้ารวมตัวกับทรอมบินเท่านั้น ยานี้มีระยะเวลาอยู่ในร่างกายได้ไม่เกิน 25 นาที ก่อนที่จะถูกขับทิ้งไปกับปัสสาวะ

ยาไบวาลิรูดินสามารถใช้ร่วมกับยา Aspirin เพื่อทำให้ประสิทธิผลการยับยั้งการก่อตัวของก้อนลิ่มเลือดทำได้ดีขึ้น การจะใช้ยาทั้ง 2 ตัวร่วมกันหรือไม่นั้น ต้องเป็นไปตามดุลยพินิจของแพทย์แต่ผู้เดียว

สำหรับข้อควรระวัง ข้อห้าม ที่ผู้บริโภค/ผู้ป่วยควรทราบก่อนใช้ยาไบวาลิรูดินมีดังนี้

  • ห้ามใช้กับผู้แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้กับผู้ป่วยที่มีภาวะตกเลือด หรือขณะนั้นมีเลือดออกตามอวัยวะต่างๆ เช่นกระเพาะอาหาร ลำไส้ ตลอดจนผู้ที่มีเกล็ดเลือดต่ำก็เข้าข่ายไม่สมควรได้รับยานี้
  • ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยาต้านเกล็ดเลือดชนิดใดๆโดยไม่มีคำสั่งจาก แพทย์
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่มีค่าครีเอตินินเคลียแรนซ์(Creatinine clearance)น้อยกว่า 30 มิลลิลิตร/นาที รวมถึงกับผู้ป่วยที่ต้องได้รับการล้างไต ผู้ที่มีภาวะ/โรคความดันโลหิตสูง ผู้ป่วยด้วยภาวะติดเชื้อแบคทีเรียที่เยื่อหุ้มหัวใจ/ เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ
  • ผู้ที่มีอายุตั้งแต่ 65 ปีขึ้นไป สตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ สตรีในช่วงให้นมบุตร และเด็ก เป็นกลุ่มเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงรุนแรงต่อการใช้ยาไบวาลิรูดิน แพทย์/บุคลากรทางการแพทย์จึงเพิ่มความระมัดระวังเป็นพิเศษหากจำเป็นต้องใช้ยานี้กับผู้ป่วยกลุ่มนี้
  • หลังการใช้ยาไบวาลิรูดิน ผู้ป่วยต้องหลีกเลี่ยง กิจกรรมต่างๆ กีฬา ที่จะก่อให้เกิดอาการบาดเจ็บจนเป็นแผลฟกช้ำหรือแผลเลือดออก ด้วยยานี้จะทำให้การฟกช้ำหรือแผลเลือดออกมีอาการรุนแรงมากกว่าปกติ
  • ขณะที่ได้รับยานี้ หากพบเห็นอาการผื่นคันขึ้นตามร่างกาย หายใจมีเสียงวี๊ด อึดอัดหายใจไม่ออก/หายใจลำบาก แน่นหน้าอก นั่นเป็นสัญญาณของการแพ้ยานี้ กรณีนี้ ต้องหยุดการให้ยาไบวาลิรูดินทันที และรีบให้ แพทย์ พยาบาล ช่วยเหลือผู้ป่วยโดยเร็ว
  • หากพบอาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)จากยานี้ เช่น ไอเป็นเลือด ปัสสาวะมีเลือดปน/ปัสสาวะเป็นเลือด อุจจาระมีสีเข้มกว่าปกติ/อุจจาระเป็นเลือด เลือดออกตามเหงือกหรือไรฟัน ประจำเดือนมาผิดปกติ กรณีเหล่านี้ผู้ป่วย ควรรีบเข้ามาปรึกษาแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว ไม่ต้องรอถึงวันแพทย์นัด
  • ถ้าได้รับยานี้เกินขนาด แพทย์อาจช่วยเหลือผู้ป่วยโดยวิธีฟอกเลือด

ยาไบวาลิรูดิน เป็นยาอีกหนึ่งรายการที่มีคุณสมบัติทำให้เลือดในร่างกายไหลเวียนได้สะดวกมากขึ้น ถึงแม้ยังไม่มีการใช้ยานี้ที่ประเทศไทย แต่สามารถพบเห็นการใช้ในต่างประเทศภายใต้ชื่อการค้าว่า “Angiomax”

ไบวาลิรูดินมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

ไบวาลิรูดิน

ยาไบวาลิรูดินมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้เพื่อ

  • บำบัดอาการโรคที่มีสาเหตุจากก้อนเลือด/ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดเป็นต้นเหตุเช่น อาการหัวใจขาดเลือด (Angina pectoris)
  • ใช้สำหรับหัตถการ การสอดสายสวนเข้าหลอดเลือดหัวใจเพื่อทำบอลลูน(อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง การซ่อมรักษาหลอดเลือดหัวใจตีบ)

ไบวาลิรูดินมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาไบวาลิรูดิน เป็นยาประเภททรอมบิน อินฮิบิเตอร์ ตัวยามีกลไกการออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ในเลือดที่ชื่อ ทรอมบิน ใน 2 ลักษณะ คือ

1. เข้ารวมตัวกับโมเลกุลของทรอมบินตรงบริเวณที่มีความไวต่อการทำปฏิกิริยาเคมีทำให้ลิ่มเลือดรวมตัวได้น้อยลง

2. ยาไบวาลิรูดินจะเข้าจับกับทรอมบินในด้านของโมเลกุลที่มีประจุไฟฟ้าลบ ส่งผลให้ทรอมบินขาดคุณสมบัติในการทำปฏิกิริยากับสารชีวะโมเลกุลที่มี ประจุไฟฟ้าตรงกันข้าม ส่งผลให้เกิดการยับยั้งปฏิกิริยาต่างๆในการเกิดลิ่มเลือดอย่างต่อเนื่อง จากกลไกที่ฟังดูซับซ้อนข้างต้น ส่งผลให้การเปลี่ยนโปรตีนประเภทเส้นใยอย่าง Fibrinogen ไปเป็น Fibrin ถูกขัดขวาง เมื่อไม่มี Fibrin การก่อโครงตาข่ายเพื่อ ให้ก้อนลิ่มเลือดแข็งแรงก็หมดลง จึงส่งผลให้เกิดการสลายก้อนลิ่มเลือดตามมา

ไบวาลิรูดินมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาไบวาลิรูดินมีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาฉีดแบบผงแห้งปราศจากเชื้อ ที่มีตัวยา Bivalirudin ขนาด 250 มิลลิกรัม/ขวด(Vial)

ไบวาลิรูดินมีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ยาไบวาลิรูดิน มีขนาดการบริหารยา/ใช้ยา สำหรับยับยั้งการก่อตัวของก้อนลิ่มเลือดขณะใส่สายสวนหลอดเลือดหัวใจเพื่อทำบอลลูนหัวใจ เช่น

  • ผู้ใหญ่: เริ่มต้นฉีดยาเข้าหลอดเลือดขนาด 0.75 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม ขณะที่ใส่สายสวนเข้าหลอดเลือด ให้หยดยาไบวาลิรูดินขนาด 1.75 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/ชั่วโมง ซึ่งอาจใช้เวลายาวนานถึง 4 ชั่วโมง หากจำเป็นแพทย์อาจหยดยาเข้าหลอดเลือดขนาด 0.2 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/ชั่วโมง เป็นเวลายาวนาน 20 ชั่วโมง

อนึ่ง:

  • การเตรียมยานี้เพื่อฉีดเข้าหลอดเลือดโดยตรง ให้ละลายตัวยาไบวาลิรูดิน 250 มิลลิกรัม ต่อน้ำกลั่นปราศจากเชื้อ 5 มิลลิลิตร
  • การเตรียมยาฉีดเพื่อหยดเข้าหลอดเลือด สามารถเจือจางยาouhด้วยสารละลาย 0.5% Dextrose หรือ 0.9% Sodium chloride ตามสัดส่วนที่ระบุในเอกสารกำกับยา
  • เด็ก: การใช้ยานี้ในเด็กอยู๋ในดุลพินิจของแพทย์เป็นกรณีๆไป

******หมายเหตุ: ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยา ไบวาลิรูดิน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยา หรืออาหารเสริม อะไรอยู่ เพราะยาไบวาลิรูดิน อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆ และ/หรือกับอาหารเสริม ที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารก จนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

ยาไบวาลิรูดินเป็นยาที่มีความเสี่ยงสูง การจะใช้ยานี้ บุคลากรทางการแพทย์จะพิจาณากำหนดขนาดและเวลาที่ผู้ป่วยควรได้รับยานี้อย่างระมัดระวัง กรณีที่ผู้ป่วยไม่สามารถมาตามที่แพทย์นัดหมายได้ ควรรีบติดต่อแพทย์/บุคลากรทางการแพทย์ที่เกี่ยวข้อง เพื่อทำการนัดหมายมารับการฉีดยานี้ครั้งใหม่โดยเร็ว

ไบวาลิรูดินมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาไบวาลิรูดินสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้อาเจียน เบื่ออาหาร เลือดออกที่เหงือก เลือดออกในทางเดินอาหาร เลือดออกในเยื่อบุช่องท้อง
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ เลือดออกในเนื้อสมอง เลือดออกในกะโหลกศีรษะ
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น มีผื่นคัน ลมพิษ
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจเต้นเร็ว หัวใจขาดเลือด ความดันโลหิตสูงหรือไม่ก็ต่ำ มีอาการเจ็บหน้าอก กล้ามเนื้อหัวใจตาย
  • ผลต่อกล้ามเนื้อ: เช่น ปวดหลัง เจ็บหน้าอก
  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น มีภาวะเกล็ดเลือดต่ำ เกิดโลหิตจาง มีอาการห้อเลือด
  • ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: เช่น ปัสสาวะมีเลือดปน/ปัสสาวะเป็นเลือด
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น มีเลือดกำเดา ไอเป็นเลือด เลือดออกในปอด หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • ผลต่อตา: เช่น เลือดออกที่ตา เช่น เลือดออกใต้เยื่อตา
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น กระสับกระส่าย

มีข้อควรระวังการใช้ไบวาลิรูดินอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาไบวาลิรูดิน เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่อยู่ในภาวะตกเลือด หรือมีเลือดออกในอวัยวะต่างๆของร่างกาย
  • ระวังการใช้ยานี้กับสตรีมีครรภ์ สตรีในภาวะให้นมบุตร และเด็ก
  • ไม่ใช้ยาที่มีสภาพเปลี่ยนแปลงไปจากเดิม เช่น สียาเปลี่ยนไป
  • เฝ้าระวังสัญญาณชีพและอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดขณะที่ให้ยานี้ทางหลอดเลือด
  • มาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามนัดหมายทุกครั้ง
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาไบวาลิรูดินด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

ไบวาลิรูดินมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาไบวาลิรูดินมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาไบวาลิรูดินร่วมกับ ยาUrokinase อาจทำให้เกิดภาวะเลือดออกง่ายรุนแรง หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาไบวาลิรูดินร่วมกับ ยาTipranavir ด้วยจะเสี่ยงต่อภาวะตกเลือดอย่างรุนแรง
  • ห้ามใช้ยาไบวาลิรูดินร่วมกับ ยาIpilimumab เพราะเสี่ยงต่อภาวะเลือดออกในทางเดินอาหารรุนแรงตามมา
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาไบวาลิรูดินร่วมกับ ยาStreptokinase ด้วยจะทำให้เกิดภาวะ เลือดออกง่ายมากขึ้นตามมา กรณีที่จำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นกรณีไป

ควรเก็บรักษาไบวาลิรูดินอย่างไร?

ควรเก็บรักษายาไบวาลิรูดิน ดังนี้ เช่น

  • กรณีอยู่ในรูปยาฉีดที่เป็นผงแห้ง สามารถเก็บภายใต้อุณหภูมิ 15–30 องศาเซลเซียส(Celsius)
  • กรณีตัวยาถูกเตรียมเป็นสารละลาย ต้องเก็บภายใต้อุณหภูมิ 2–8 องศาเซลเซียส ไม่เกิน 24 ชั่วโมง
  • ทั้ง 2 กรณี ห้ามเก็บยาในช่องแข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ไบวาลิรูดินมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาไบวาลิรูดิน มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Angiomax (แอนจิโอแมกซ์)Angiomax (แอนจิโอแมกซ์)

อนึ่ง ยาชื่อการค้าอื่นของยานี้ เช่น Angiox

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Bivalirudin[2017,Dec2]
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020873s036lbl.pdf[2017,Dec2]
  3. http://www.mims.com/thailand/drug/info/bivalirudin/?type=brief&mtype=generic[2017,Dec2]
  4. https://www.drugs.com/cdi/bivalirudin.html[2017,Dec2]
  5. https://www.drugs.com/sfx/bivalirudin-side-effects.html[2017,Dec2]
  6. https://www.drugs.com/drug-interactions/bivalirudin-index.html?filter=3&generic_only=#I[2017,Dec2]