article detail

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ (Glycoprotein IIb/IIIa inhibitors)

• โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
• 11 ธันวาคม 2560
• Tweet

สารบัญ

• บทนำ
• ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?
• ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
• ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
• ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
• เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?
• ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
• มีข้อควรระวังการใช้ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์อย่างไร?
• ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
• ควรเก็บรักษาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์อย่างไร?
• ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีชื่ออื่นอีกไหม?ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
• บรรณานุกรม

บทความที่เกี่ยวข้อง

• ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
• ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
• ยาต้านเกล็ดเลือด (Antiplatelet drug)
• ยาต้านการแข็งตัวของเลือด: ยากันเลือดแข็งตัว (Anticoagulants)
• ภาวะหัวใจล้มเหลว ภาวะหัวใจวาย (Heart failure)
• โรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (Acute myocardial infarction)
• เจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด อาการปวดเค้นหัวใจ (Angina Pectoris)
• โรคหัวใจ: โรคหลอดเลือดหัวใจ (Coronary artery disease)
• หัวใจ: กายวิภาคหัวใจ (Heart anatomy) / สรีรวิทยาของหัวใจ (Heart physiology)

บทนำ

การแข็งตัวของเลือด เป็นกลไกป้องกันการสูญเสียเลือดจากบาดแผลด้วยการทำงานของเกล็ดเลือดซึ่งอาจอธิบายขั้นตอนพอสังเขปเพื่อทำให้เข้าใจการออกฤทธิ์ของกลุ่มยาต้านเกล็ดเลือด กลุ่มยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ (Glycoprotein IIb/IIIa inhibitors ย่อว่า GpIIb/IIIa inhibitors) หรือ Glycoprotein IIb/IIIa receptor inhibitors หรือ Glycoprotein IIb/IIIa antagonist ได้มากขึ้น กล่าวคือ ในบริเวณหลอดเลือดที่ฉีกขาดนั้น จะมีโครงสร้างของสารโปรตีนชนิดที่เราเรียกว่า คอลลาเจน(Collagen) ซึ่งมีลักษณะคล้ายเส้นใย สารคอลลาเจนเหล่านี้จะทำหน้าที่ประสานตัวเข้ากับเกล็ดเลือด โดยมีสารโปรตีนอีกชนิดหนึ่งที่เรียกว่า ไกลโคโปรตีน(Glycoprotein)ที่มีชื่อเรียกเฉพาะว่า van Willebran factor เป็นตัวเชื่อมต่อระหว่างเกล็ดเลือดกับคอลลาเจน และเกิดเป็นจุดเริ่มต้นของการปิดผนังหลอดเลือดที่ฉีกขาด จากนั้นจะมีไกลโคโปรตีนอีกชนิดหนึ่งซึ่งละลายอยู่ในน้ำเลือดที่มีชื่อเรียกว่า ไฟบริโนเจน(Fibrinogen) เข้ามาเกาะกับตัวรับ(Receptor)ที่ผิวของเกล็ดเลือด ทำให้เกิดเป็นลิ่มเลือดอุดผนังของหลอดเลือดที่ฉีกขาดดังกล่าว นักวิทยาศาสตร์เรียกตัวรับที่ผิวของเกล็ดเลือดว่า “ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ รีเซ็บเตอร์(Glycoprotein IIb/IIIa receptor)”

สำหรับยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการรวมตัวของไฟบริโนเจนกับเกล็ดเลือด จึงส่งผลให้การสร้างลิ่มเลือดถูกยับยั้ง ทางการแพทย์ได้นำยากลุ่มนี้มาป้องกันการเกิดลิ่มเลือดขณะทำการขยายหลอดเลือดด้วยบอลลูน ตลอดจนใช้บำบัดโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายจากหลอดเลือดตีบ

ปัจจุบันพอจะจำแนกกลุ่มยา ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ ออกเป็นรายการย่อย ดังนี้

• Abciximab: เป็นยาต้านเกล็ดเลือดที่นำมาใช้ป้องกันการจับตัวของเกล็ดเลือดขณะทำการขยายหลอดเลือดด้วยบอลลูน หรือขณะผ่าตัดเพื่อเปิดหลอดเลือดให้กว้างขึ้น นอกจากนี้ยังใช้บำบัดอาการกล้ามเนื้อหัวใจตายจากหลอดเลือดตีบอีกด้วย ยานี้มี รูปแบบเภสัชภัณฑ์เป็นยาฉีด ยังไม่พบเห็นการใช้ ยาAbciximab ในประเทศไทย แต่ในต่างประเทศจะรู้จักภายใต้ชื่อการค้าว่า Reopro
• Eptifibatide: เป็นยาฉีดที่ใช้ป้องกันการรวมตัวของเกล็ดเลือดขณะทำการขยาย หลอดเลือดด้วยบอลลูน หรือบำบัดอาการเจ็บหน้าอกจากภาวะหัวใจล้มเหลว หรือ กล้ามเนื้อหัวใจตายจากหลอดเลือดตีบ ยานี้จัดเป็นอนุพันธ์ประเภทสารโปรตีนที่พบ ในพิษงูหางกระดิ่ง(Sistrurus miliarius barbouri) ยาEptifibatide มีจัดจำหน่าย และพบเห็นการใช้ในไทยภายใต้ชื่อการค้าว่า “Integrilin”
• Tirofiban: เป็นยาที่มีสูตรโมเลกุลเล็กกว่ายา 2 ตัวแรก ใช้บำบัดอาการโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด(Acute coronary syndrome) มีกลไกการออกฤทธิ์เหมือนกับยาในกลุ่มไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ ตัวอื่น รูปแบบเภสัชภัณฑ์ของยาTirofiban เป็นยาฉีด สามารถพบเห็นการจัดจำหน่ายในประเทศไทยภายใต้ชื่อการค้าว่า Aggrastat

ด้วยยากลุ่มไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ จัดอยู่ในประเภทยาอันตรายสูง ประกอบกับมีข้อจำกัดการใช้งานอยู่หลายประการ ซึ่งพอจะสรุปได้ดังนี้

• ห้ามใช้กับผู้แพ้ยานี้
• ห้ามใช้กับผู้ที่มีภาวะตกเลือดภายในร่างกาย ไม่ว่าจะเป็นที่กระเพาะอาหาร ลำไส้ สมอง รวมถึงอวัยวะอื่นๆที่มีบาดแผลเลือดออก
• ห้ามใช้กับผู้ที่มีประวัติหลอดเลือดสมองแตกภายใน 2 ปีที่ผ่านมา
• ห้ามใช้กับผู้ที่ได้รับยาต้านเกล็ดเลือดแบบรับประทานภายใน 7 วันที่ผ่านมา
• ห้ามใช้กับผู้ที่มีระดับเกล็ดเลือดต่ำกว่า 100,000 เซลล์/ไมโครลิตร
• ห้ามใช้กับผู้ที่เพิ่งได้รับการผ่าตัดใหญ่ภายใน 6 สัปดาห์ที่ผ่านมา
• ห้ามใช้กับผู้ป่วยโรคตับในระยะรุนแรง
• การใช้ยานี้กับสตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ สตรีในช่วงให้นมบุตร ต้องอยู่ภายใต้คำสั่งของแพทย์เท่านั้น
• กรณีได้รับยานี้ แล้วมีอาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)ดังต่อไปนี้ อาทิ เจ็บหน้าอก ปวดท้อง วิงเวียนอย่างรุนแรง ปวดศีรษะ รู้สึกเหนื่อยหง่าย และอ่อนเพลีย กรณีเหล่านี้ต้องรีบนำผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว
• การจะใช้ยาอื่นใดร่วมกับยาต้านเกล็ดเลือดกลุ่มนี้ ต้องเป็นไปตามคำสั่งของแพทย์เท่านั้น

ในทางปฏิบัติ แพทย์มักจะใช้ยากลุ่มไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ ร่วมกับยาต้านเกล็ดเลือดชนิดรับประทาน อย่างเช่นยา Aspirin หรือใช้ร่วมกับยา Heparin โดยแพทย์จะพิจารณาตามความเหมาะสม ผู้ที่ได้รับยาต้านเกล็ดเลือดชนิดใดๆก็ตามแพทย์จะขอตรวจประเมินร่างกายเป็นระยะๆ เช่น มีอาการเลือดออกง่าย จำนวนเกล็ดเลือดต่ำผิดปกติจนอาจเป็นอันตรายจากการใช้ยานี้หรือไม่ และคลอบคลุมไปถึงอาการข้างเคียงต่างๆที่อาจเกิดขึ้นได้ อาทิ ความดันโลหิตต่ำ ปวดหลัง มีเลือดออกจากอวัยวะภายในร่างกาย

ในแง่มุมของผู้บริโภค อาจมีคำถามว่ายาตัวใดของกลุ่มยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ เหมาะสมและดีที่สุดสำหรับตนเองนั้น แพทย์ผู้ที่ทำการรักษาจะเป็นผู้ตัดสินใจได้ดีที่สุด โดยยึดหลักความปลอดภัยต่อตัวผู้ป่วยเป็นสำคัญ

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

ยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

• สำหรับป้องกันการจับตัวรวมกันของเกล็ดเลือดขณะขยายหลอดเลือดด้วยบอลลูนหรือ ขณะผ่าตัดเพื่อเปิดหลอดเลือดให้กว้างขึ้น
• บำบัดอาการกล้ามเนื้อหัวใจตายจากหลอดเลือดหัวใจตีบ(Unstable angina) หรือกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด(Acute coronary syndrome)

แนะนำอ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง “โรคหัวใจ: การซ่อมรักษาหลอดเลือดหัวใจตีบ”

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลุ่มยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะเข้ารวมตัวกับตัวรับ(Receptor)ที่อยู่บริเวณพื้นผิวของเกล็ดเลือดที่มีชื่อว่า Glycoprotein IIb receptor หรือ Glycoprotein IIIa receptor ทำให้เกล็ดเลือดหมดความสามารถที่จะรวมตัวกับสารหรือโปรตีนบางชนิดดังกล่าวในหัวข้อ “บทนำ” ที่จะทำให้เกิดกระบวนการแข็งตัวของเลือดอย่างเช่น Fibrinogen กลไกยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดดังกล่าวก่อให้เกิดฤทธิ์ของการรักษาได้ตามสรรพคุณ

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาต้านเกล็ดเลือดไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย ในลักษณะของยาฉีด โดยมีส่วนประกอบของตัวยาดังนี้ เช่น

• ยา Abciximab : ขนาด 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร
• ยา Eptifibatide : ขนาด 0.75 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร
• ยา Tirofiban : ขนาด 0.25 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ ให้เป็นไปตาม คำสั่งของแพทย์เท่านั้น

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

• ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
• มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะกลุ่มยาไกลโคโปรตีนIIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
• หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

กลุ่มยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์สามารถก่อให้เกิด ผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

• ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: เช่น ปัสสาวะขัด/ ปัสสาวะไม่ออก ปวดกระดูกเชิงกราน
• ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ วิงเวียน ตัวสั่น มีภาวะหย่อน/ลดการรับรู้/ความรู้สึกร้อน-เย็น
• ผลต่อกล้ามเนื้อ: เช่น ปวดหลัง กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปวดขา
• ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดผื่นคัน มีแผลตามผิวหนัง เหงื่อออกมาก
• ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้
• ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น มีภาวะความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นช้า เจ็บหน้าอก ชีพจรเต้นผิดปกติ มือและเท้าเย็น อาจพบเห็นภาวะลิ่มเลือดอุดหลอดเลือดต่างๆ
• ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ: เช่น มีน้ำตาลในเลือดสูง ระดับเกลือโปแตสเซียมในเลือดสูง
• ผลต่อระบบเลือด: เช่น เกิดภาวะเลือดออกง่าย
• ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น เลือดออกในปอด หลอดลมอักเสบ หลอดลมหดเกร็งตัว/หายใจลำบาก

มีข้อควรระวังการใช้ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ เช่น

• ห้ามใช้กับผู้ที่มีประวัติแพ้ยานี้ และ/หรือแพ้ส่วนประกอบของยานี้
• ห้ามใช้ยานี้กับสตรีมีครรภ์ สตรีในภาวะให้นมบุตร นอกจากมีคำสั่งแพทย์
• หลีกเลี่ยง กิจกรรม กีฬา ที่อาจก่อให้เกิด การบาดเจ็บ บาดแผล ตามร่างกาย ด้วยจะส่งผลให้เกิดภาวะตกเลือดได้
• ปฏิบัติตามคำแนะนำของ แพทย์ พยาบาล เภสัชกร และมารับการให้ยานี้/มาโรงพยาบาลตามแพทย์นัดหมายทุกครั้ง
• ห้ามใช้ยาหมดอายุ
• ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

• การใช้ยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ ร่วมกับ ยาต้านเกล็ดเลือดชนิดอื่นๆ แพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาอย่างเหมาะสมเพื่อป้องกันภาวะเลือดออกง่ายตามมา
• หลีกเลี่ยงการใช้ ยาAbciximab ร่วมกับ ยาNaproxen ด้วยเสี่ยงต่อการเกิดภาวะเลือดออกง่าย อาเจียนเป็นเลือด และมีเลือดปนมากับปัสสาวะ/ปัสสาวะเป็นเลือด
• การใช้ ยาTirofiban ร่วมกับ ยา Urokinase จะก่อให้เกิดภาวะเลือดออกง่าย หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นกรณีบุคคลไป
• หลีกเลี่ยงการใช้ ยาEptifibatide ร่วมกับ ยาApixaban ด้วยจะเสี่ยงต่อการเกิดภาวะเลือดออกง่าย

ควรเก็บรักษาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

ควรเก็บยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ ภายใต้คำแนะนำของเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาไกลโคโปรตีน IIบี/IIIเอ อินฮิบิเตอร์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้า	บริษัทผู้ผลิต
Aggrastat (แอกแกรสแตท)	BAXTER
Integrilin (อินเทกริลิน)	Patheon
Reopro (รีโอโปร)	Janssen Biologics BV

บรรณานุกรม

1. https://en.wikipedia.org/wiki/Glycoprotein_IIb/IIIa_inhibitors [2017,Nov25]
2. https://www.youtube.com/watch?v=R8JMfbYW2p4 [2017,Nov25]
3. https://en.wikipedia.org/wiki/Von_Willebrand_factor [2017,Nov25]
4. https://en.wikipedia.org/wiki/Abciximab [2017,Nov25]
5. https://en.wikipedia.org/wiki/Eptifibatide#Indications [2017,Nov25]
6. https://en.wikipedia.org/wiki/Tirofiban [2017,Nov25]
7. http://www.mims.com/thailand/drug/info/tirofiban/?type=brief&mtype=generic [2017,Nov25]
8. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/1998/20912lbl.pdf [2017,Nov25]
9. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/020718s037lbl.pdf [2017,Nov25]