โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Orexin receptor antagonist)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 10 เมษายน 2561
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

สารโอเร็กซิน(Orexin ย่อว่า OX) เป็นสารสื่อประสาทประเภทนิวโรเปปไทด์(Neuropeptide, สารขนาดเล็กคล้ายโปรตีนที่เซลล์ประสาทใช้ช่วยในการสื่อสารติดต่อกันระหว่างเซลล์ประสาทแต่ละเซลล์) มีหน้าที่ทำให้สมองตื่นตัวและรู้สึกอยากอาหาร หากร่างกายมีสารโอเร็กซินน้อยเกินไปอาจทำให้เกิดโรคลมหลับหรือมีภาวะง่วงเกิน(Narcolepsy) แต่ถ้ามีสารโอเร็กซินมากเกินไปก็จะทำให้นอนไม่หลับ(Insomnia)

ปัจจุบัน “กลุ่มยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์(Orexin receptor antagonist ย่อว่า ORA)หรืออีกชื่อคือ “โอเร็กซิน แอนตาโกนิสต์(Orexin antagonist)” ที่มีจำหน่ายแล้วหรืออยู่ระหว่างการศึกษาทดลองทางคลินิกรวมถึงยาบางตัวของกลุ่มนี้จะถูกพัฒนาเพื่อไปใช้กับสัตว์เลี้ยง มีดังต่อไปนี้

1. Almorexant: ได้รับการพัฒนาโดยบริษัทยา Actelion และ GSK เมื่อปี ค.ศ.2007 (พ.ศ.2550) ทางการแพทย์ค้นพบว่า ยานี้มีฤทธิ์ทำให้นอนหลับได้ดีและมีผลข้างเคียงน้อยกว่ากลุ่มยาBenzodiazepines แต่เป็นที่น่าเสียดายที่ 4 ปีถัดมา ผลการวิจัยได้สรุปปัญหาการใช้ยาชนิดนี้โดยเฉพาะเรื่องผลข้างเคียง ทำให้ Almorexant ไม่มีวางจำหน่ายมาจนกระทั่งปัจจุบัน

2. Lemborexant: ได้รับการพัฒนาโดยบริษัท Eisai เพื่อใช้รักษาอาการนอนไม่หลับ ขณะนี้กำลังเริ่มศึกษาทดลองการใช้ยานี้ในระยะ/ขั้น 3 (Phase 3, อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง การศึกษาทางการแพทย์) เมื่อปี ค.ศ.2016 (พ.ศ.2559) กับกลุ่มอาสาสมัครในประเทศ สหรัฐอเมริกา ฝรั่งเศส เยอรมัน อิตาลี ญี่ปุ่น โปแลนด์ สเปน อังกฤษ และคาดการจะนำไปใช้ในแคนาดา ดังนั้นสถานะภาพของยา Lemborexant จะต้องรอผลสรุปยืนยันประสิทธิภาพเพื่อวางจำหน่ายในอนาคตอันใกล้

3. Suvorexant: เป็นยาที่ผ่านการขึ้นทะเบียนในปี ค.ศ.2014 (พ.ศ.2557) มีวัตถุ ประสงค์การใช้เพื่อทำให้นอนหลับ(ยานอนหลับ) เภสัชภัณฑ์เป็นยาชนิดรับประทาน ผลข้างเคียงบางอย่างของยา Suvorexant ที่ฟังดูจะขัดแย้งกับข้อบ่งใช้ของยาชนิดนี้ คือ ผู้ใช้ยาบางรายกล่าวว่า ยา Suvorexant ไม่สามารถทำให้นอนหลับได้จริงหรือนอนหลับแต่จะฝันร้ายหรือฝันแปลกๆ ในปัจจุบัน ยา Suvorexant ยังมีวางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าว่า Belsomra

4. ยาตัวอื่นๆของยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ที่รอการพัฒนาและศึกษาทดลองเพื่อนำมาใช้ทางคลินิก และถูกกำหนดด้วยรหัสประจำตัว เช่น SB-334,867, SB-408,,124 SB-149,868, TCS-OX2-29, และ RTIOX-276 เป็นต้น

โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

โอเร็กซินรีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์

สรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ของยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์คือ ตัวยานี้หลายรายการถูกพัฒนาขึ้นมาเพื่อรักษาอาการนอนไม่หลับทั้งในมนุษย์และสัตว์ และการพัฒนาเพื่อใช้เป็นยาลดความอยากอาหาร(ยาลดความอ้วน)ยังดำเนินต่อไปพร้อมกับต้องรอผลศึกษาทดสอบทางคลินิกที่แน่ใจว่าปลอดภัยเมื่อนำมาใช้กับมนุษย์

โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิโดย ตัวยาจะปิดกั้นไม่ให้สารสื่อประสาทจำพวกโอเร็กซิน(OX)สามารถเข้าจับกับตัวรับ(Receptor)ของมัน คือ OX1 receptor และ OX2 receptor ส่งผลกดการกระตุ้นให้เกิดภาวะตื่นตัวของร่างกาย อย่างไรก็ตามผู้ที่ได้รับยากลุ่มนี้ก็อาจได้รับผลข้างเคียงในลักษณะอาการของโรคลมหลับ(Narcolepsy)ได้เช่นกัน

โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยารับประทาน ที่มีขนาดความแรง/ขนาดยาแตกต่างกัน

โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

การใช้ยา/การบริหารยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ในฐานะยานอนหลับแพทย์จะให้รับประทาน วันละ1ครั้งก่อนนอนประมาณครึ่งชั่วโมงโดยห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยายาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทาน ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์ สามารถรับประทานทันทีเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า ให้รับประทานยาที่ขนาดปกติ

โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบประสาท/สมอง: เช่น ปวดศีรษะ ง่วงนอนในเวลาเช้า-กลางวัน วิงเวียน
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น ฝันแปลกประหลาด
  • ผลต่อระบบการหายใจ: เช่น ไอ เกิดโรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนได้ง่าย
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น ท้องเสีย ปากแห้ง

มีข้อควรระวังการใช้โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้ยากลุ่มนี้กับผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง(COPD)
  • ห้ามใช้กับผู้ที่มีอาการหยุดหายใจขณะนอนหลับ
  • ห้ามใช้กับผู้ป่วยโรคซึมเศร้า หรือผู้ที่มีประวัติทำร้ายตนเอง หรืออยากฆ่าตัวตาย
  • ห้ามใช้กับสตรีมีครรภ์ และสตรีในภาวะให้นมบุตร
  • ห้ามใช้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีลงมา
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
  • ห้ามใช้ยาที่มีสภาพชำรุดแตกหัก
  • ห้ามรับประทานยานี้พร้อมเครื่องดื่มประเภทแอลกอฮอล์เพราะจะทำให้มีอาการวิงเวียนมากขึ้น
  • หากมีอาการง่วงนอนระหว่างที่ได้รับยาประเภทนี้ ต้องหลีกเลี่ยงการขับขี่ยวดยานพาหนะทุกชนิด รวมถึงการทำงานกับเครื่องจักร ด้วยจะเกิดอุบัติเหตุได้ง่าย
  • หยุดการใช้ยานี้ทันทีหากพบว่า เห็นภาพหลอน หรือมีพฤติกรรมทำร้ายตนเองเกิดขึ้น และควรรีบพาผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยากลุ่มโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยา ทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยา ก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ร่วมกับ ยากลุ่มโอปิออยด์ (Opioids) อาจเป็นเหตุให้เกิดภาวะกดการทำงานของสมอง ส่งผลให้มีอาการหายใจไม่ออก/หายใจลำบาก เกิดภาวะโคม่า และถึงกับเสียชีวิต หากไม่มีคำสั่งจากแพทย์ห้ามใช้ยาทั้ง 2 กลุ่มร่วมกัน
  • การใช้ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ร่วมกับ ยาลดความดันโลหิตกลุ่ม Calcium channel blocker อาจเป็นเหตุให้ปริมาณยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ในกระแสเลือดเพิ่มมากขึ้นจนส่งผลให้ผู้ป่วยได้รับอาการข้างเคียงต่างๆจากยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ที่รุนแรงตามมา เช่น ง่วงนอนมาก การทรงตัวทำได้ลำบาก เกิดภาวะวิตกกังวล ประสาทหลอน หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ร่วมกับยากลุ่ม Barbiturate ด้วยจะทำให้ปริมาณยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ในกระแสเลือดมีระดับลดลงจนเป็นเหตุให้ด้อยประสิทธิภาพของการรักษาตามมา

ควรเก็บรักษาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ภายใต้อุณหภูมิห้องที่เย็น ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

โอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาโอเร็กซิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Belsomra (เบลซอมรา)MERCK SHARP DOHME

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Orexin_antagonist [2018,March24]
  2. https://www.drugs.com/mtm/suvorexant.html [2018,March24]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Suvorexant [2018,March24]
  4. https://en.wikipedia.org/wiki/Almorexant [2018,March24]
  5. https://en.wikipedia.org/wiki/Lemborexant [2018,March24]