โคลซาปีน (Clozapine)
- โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
- 7 กันยายน 2558
- Tweet
- บทนำ
- โคลซาปีนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?
- โคลซาปีนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
- โคลซาปีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
- โคลซาปีนมีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
- เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?
- หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?
- โคลซาปีนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
- มีข้อควรระวังการใช้โคลซาปีนอย่างไร?
- โคลซาปีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
- ควรเก็บรักษาโคลซาปีนอย่างไร?
- โคลซาปีนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
- บรรณานุกรม
- ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
- ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
- โรคจิต (Psychosis)
- อารมณ์สองขั้ว หรือ ไบโพล่า (Bipolar disorder)
- ภาวะขาดน้ำ (Dehydration)
- ต้อหิน (Glaucoma)
บทนำ
ยาโคลซาปีน (Clozapine) เป็นสารประกอบตัวหนึ่งที่อยู่ในกลุ่มยารักษาโรคจิตรุ่นที่ 2 (Atypical antipsychotic) ทางคลินิกยังมีการนำยานี้ไปใช้รักษาอาการของโรคไบโพลาร์/อารมณ์สองขั้ว (Bipolar disorder) ด้วย โดยตัวยาจะออกฤทธิ์ที่สมองและทำให้สารเคมีในสมองปรับสมดุลใหม่
ยาโคลซาปีนถูกพัฒนาโดยบริษัทยาแซนดอซ (Sandoz) ในปี ค.ศ. 1961 (พ.ศ. 2504) วางจำหน่ายในประเทศสวิตเซอร์แลนด์และออสเตรีย จากนั้นขยายตลาดเข้าไปที่เยอรมัน ฟินแลนด์ รวมถึงอเมริกา ในปี ค.ศ. 1975 (พ.ศ. 2518) มีรายงานทางคลินิกพบผู้ป่วยเกิดภาวะโลหิตจางและเสียชีวิต (ตาย) ด้วยมีการใช้ยานี้ ทำให้ยาโคลซาปีนถูกเพิกถอนจากตลาดยาหลายสิบปี อย่างไรก็ตามได้มีการศึกษาการใช้ยาทางจิตเวชพบว่า ยาโคลซาปีนมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคจิตดีกว่ายาตัวอื่นๆ จึงมีการนำกลับมาใช้ใหม่อีกครั้ง โดยอยู่ภายใต้เงื่อนไขให้ควบคุมและตรวจสอบความผิดปกติของเม็ดเลือด (การตรวจซีบีซี/CBC) เป็นระยะ และด้วยโคลซาปีนมีผลข้างเคียงที่ทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้ด้วย แพทย์จึงไม่ค่อยใช้ยานี้กับผู้ป่วยจิตเภทซึ่งอยู่ในภาวะติดเชื้อร่วมด้วย หรือกรณีที่ใช้ยานี้แล้วมีอาการวิงเวียนรุนแรง ชีพจรเต้นช้า เป็นลม หรือเกิดภาวะลมชัก ควรต้องหยุดใช้ยา แล้วกลับมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็วเพื่อแพทย์พิจารณาปรับแผนการรักษาใหม่
ยาโคลซาปีนไม่เหมาะที่จะนำมาใช้รักษาอาการสมองเสื่อมในผู้สูงอายุเพราะอาจเกิดความเสี่ยงทำให้ผู้ป่วยเสียชีวิตลงได้ ยังมีผู้ป่วยบางกลุ่มที่มีโรคประจำตัวและต้องเพิ่มความระมัดระวังเป็นอย่างมากหากต้องใช้ยาโคลซาปีนเช่น
- ผู้ที่ป่วยด้วยโรคหัวใจหรือมีโรคความดันโลหิตสูง
- ผู้ที่ขาดสมดุลของเกลือแร่ในร่างกายเช่น มีภาวะเกลือโพแทสเซียม หรือเกลือแมกนีเซียมต่ำ
- ผู้ที่ป่วยด้วยโรคลมชัก หรือเคยได้รับบาดเจ็บที่ศีรษะ หรือมีเนื้องอก/มะเร็งสมอง
- ผู้ป่วยด้วยโรคเบาหวาน หรือผู้ที่บรรพบุรุษเป็นโรคเบาหวานก็เข้าข่ายที่ต้องระมัดระวังด้วยเช่นกัน
- ผู้ที่ป่วยด้วยไขมัน Cholesterol หรือ Triglycerides ในเลือดสูง
- ผู้ที่มีภาวะลำไส้อุดตัน หรือลำไส้มีการบีบตัวน้อย
- ผู้ป่วยด้วยโรคตับ โรคไต
- ผู้ป่วยด้วยโรคต่อมลูกหมากโต หรือมีภาวะปัสสาวะขัด
- ผู้ป่วยด้วยโรคต้อหิน
- ผู้ที่อยู่ในภาวะขาดน้ำ
- ผู้ที่ติดบุหรี่
- รวมถึงผู้ป่วยที่อยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือที่กำลังเลี้ยงบุตรด้วยน้ำนมของมารดา
รูปแบบยาแผนปัจจุบันของยาโคลซาปีนจะเป็นยาชนิดรับประทาน สามารถดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารและกระจายตัวเข้าสู่ร่างกายได้ประมาณ 60 - 70% ตับจะคอยเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีของยานี้อย่างต่อเนื่อง ร่างกายต้องใช้เวลาเฉลี่ยประมาณ 14 ชั่วโมงเพื่อกำจัดยาจำนวนครึ่งหนึ่งในกระแสเลือดโดยผ่านทิ้งไปกับปัสสาวะและอุจจาระ
องค์การอนามัยโลกได้ระบุให้ยาโคลซาปีนเป็นยาจำเป็นขั้นพื้นฐานที่สถานพยาบาลต่างๆควรมีสำรองไว้ใช้ คณะกรรมการอาหารและยาของไทยได้บรรจุให้ยาโคลซาปีนอยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติเช่นเดียวกันโดยมีเงื่อนไขว่า
- ไม่ควรใช้เป็นยาตัวแรกในการรักษา
- ควรได้รับการวินิจฉัยและรักษาเบื้องต้นโดยแพทย์ด้านจิตเวชศาสตร์
อนึ่ง ยาโคลซาปีนจัดอยู่ในประเภทยาควบคุมพิเศษ การใช้ยาจึงต้องมีใบสั่งจากแพทย์เสมอ
โคลซาปีนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?
ยาโคลซาปีนมีสรรพคุณใช้รักษาโรคจิตเภท (Schizophrenia)
โคลซาปีนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
กลไกการออกฤทธิ์ของยาโคลซาปีนคือ ตัวยาจะออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของตัวรับต่างๆที่เกี่ยวข้องกับการทำงานด้านอารมณ์/จิตใจของสมองเช่น ตัวรับที่เรียกว่า Dopamine receptor ชนิด D1, D2, D3, D4 และ D5 นอกจากนี้ยังเข้ายับยั้งการทำงานของตัวรับที่เรียกว่า Serotonin receptor, Alpha-adrenergic receptor, Histamine H1 receptor และ Cholinergic receptor จากกลไกดังกล่าว จึงก่อให้เกิดฤทธิ์บำบัดทางจิตตามมา
โคลซาปีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
ยาโคลซาปีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็นยาเม็ดชนิดรับประทานขนาด 25 และ 100 มิลลิกรัม/เม็ด
โคลซาปีนมีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
ยาโคลซาปีนมีขนาดการบริหารยา/การใช้ยา/การรับประทานเช่น
- ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: รับประทานวันแรกที่ 12.5 มิลลิกรัมวันละ 1 - 2 ครั้ง วันถัดมารับประทาน 25 - 50 มิลลิกรัม/วัน และสามารถปรับเพิ่มขนาดรับประทานครั้งละ 25 - 50 มิลลิกรัมในแต่ละวันจนถึงการรับประทานเป็น 350 - 400 มิลลิกรัม/วัน ขนาดรับประทานสูงสุดไม่เกิน 900 มิลลิกรัม/วัน และมื้ออาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมยานี้ จึงสามารถรับประทานยานี้ก่อน พร้อม หรือหลังอาหารก็ได้
- เด็กและผู้อายุต่ำกว่า 18 ปี: ยังไม่มีข้อมูลถึงผลข้างเคียงที่แน่ชัดของยานี้ในคนกลุ่มวัยนี้ การใช้ยาในคนกลุ่มวัยนี้จึงต้องอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น
*****หมายเหตุ:
- ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ
เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?
เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาโคลซาปีน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกร ดังนี้
- ประวัติแพ้ยาทุกชนิดเช่น กินยาแล้วคลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
- มีโรคประจำตัวต่างๆรวมทั้งกำลังกินยาหรืออาหารเสริมอะไรอยู่ เพราะยาโคลซาปีนอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรือเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆ และ/หรือกับอาหารเสริมที่กินอยู่ก่อน
- หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรกและเข้าสู่ทารก จนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้
หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?
หากลืมรับประทานยาโคลซาปีนสามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า
โคลซาปีนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
ยาโคลซาปีนสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ดังนี้ เช่น
ก. อาการข้างเคียงที่พบได้บ่อย: เช่น มีอาการตาพร่า รู้สึกสับสน วิงเวียน เป็นลม มีไข้ หัวใจเต้นผิดจังหวะ แขน-ขา-มือ-เท้ามีอาการสั่น เหงื่อออกมาก และอ่อนเพลีย
ข. อาการข้างเคียงที่พบได้น้อย: เช่น มีอาการวิตกกังวล อุจจาระมีสีคล้ำ เจ็บหน้าอก หนาวสั่น มีภาวะชักเกิดขึ้น ไอ ปัสสาวะน้อยลง อึดอัด/รู้สึกไม่สบาย ปากแห้ง รู้สึกหดหู่/ซึมเศร้า มีไข้ เหนื่อยง่าย ปวดศีรษะ เบื่ออาหาร ควบคุมการกลั้นปัสสาวะได้ไม่ดี ปวดหลัง มีอาการกล้ามเนื้อเกร็งตัว/เป็นตะคริว เจ็บคอ มีแผลในปาก สูญเสียการควบคุมสติ นอนไม่หลับ
ค. อาการข้างเคียงที่ไม่ค่อยพบเห็นแต่มีโอกาสเกิดขึ้นได้: เช่น ปัสสาวะมีสีคล้ำ กระหายน้ำ ปัสสาวะบ่อย สมรรถภาพทางเพศลดลง คลื่นไส้ อาเจียน การควบคุมการเคลื่อนไหวของแขน-ขาผิดปกติ ตาเหลือง
ง. ยังพบอาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นประเภทที่อธิบายกลไกการเกิดไม่ได้: เช่น ปวดท้อง ท้อง อืด ท้องผูกหรือไม่ก็ท้องเสีย เกิดภาวะชักกระตุกแบบต่อเนื่อง รู้สึกได้ยินความคิดของตัวเอง/ประ สาทหลอน ไม่สามารถกลอกตาไปมาได้ ผื่นคัน ปวดข้อ พูดจาติดขัด พฤติกรรมเปลี่ยนไป น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น และอาจมีอาเจียนเป็นเลือด
*อนึ่ง อาการข้างเคียงบางอาการไม่จำเป็นต้องใช้ยารักษา ร่างกายจะปรับตัวได้เอง แต่หากพบอาการข้างเคียงที่รบกวนการดำเนินชีวิตประจำวัน หรือมีอาการข้างเคียงมาก หรือกังวลในอาการ ควรกลับมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลก่อนนัดเพื่อแพทย์พิจารณาปรับแนวทางการใช้ยา
มีข้อควรระวังการใช้โคลซาปีนอย่างไร?
มีข้อควรระวังการใช้โคลซาปีนเช่น
- ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
- ห้ามใช้ยากับผู้ที่มีภาวะโลหิตจาง ผู้ที่ไขกระดูกทำงานผิดปกติ ผู้ป่วยโรคลมชักที่ยังไม่สามารถควบคุมอาการได้ ผู้ที่มีภาวะซึมเศร้า ผู้ป่วยโรคไตระยะรุนแรง ผู้ป่วยโรคหัวใจ ผู้ป่วยโรคตับในระยะลุกลามซึ่งมักมีอาการคลื่นไส้ร่วมด้วยหรือผู้ป่วยตับวาย ผู้ที่มีภาวะดีซ่าน ผู้ที่เสพติดสุรา
- ห้ามปรับขนาดรับประทานยานี้ด้วยตนเอง
- ระวังการใช้ยานี้กับเด็ก สตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และผู้สูงอายุ การจะใช้ยานี้กับผู้ป่วยกลุ่มนี้ต้องอยู่ในความดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด
- ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคเลือดชนิดต่างๆ
- ระหว่างการใช้ยานี้ให้หลีกเลี่ยงการขับขี่ยวดยานพาหนะหรือการทำงานที่ต้องเกี่ยวข้องกับการควบคุมเครื่องจักรเพราะอาจเกิดอันตรายกรณีมีผลข้างเคียงวิงเวียนมาก
- ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคต่อมลูกหมากโต โรคต้อหิน
- ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
- ห้ามใช้ยาหมดอายุ
- ห้ามเก็บยาหมดอายุ
***** อนึ่ง:
ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาโคลซาปีนด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน
โคลซาปีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
ยาโคลซาปีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น
- ห้ามใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยาต้านไวรัส Zidovudine ด้วยยาโคลซาปีนสามารถทำให้เม็ดเลือดขาวลดน้อยลงเมื่อใช้ร่วมกับ Zidovudine โดยจะเพิ่มการกดการทำงานของไขกระดูกมากขึ้น ทำให้ร่างกายมีภูมิคุ้มกันต้านทานโรคลดน้อยลงและเสี่ยงกับการติดเชื้อต่างๆได้ง่าย
- การใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยา Azithromycin สามารถเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ จนอาจส่งผลรุนแรงต่อร่างกายผู้ป่วยติดตามมา หากไม่มีความจำเป็นใดๆควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
- การใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยา Hydroxyzine (ยาแก้แพ้) สามารถส่งผลต่อการทำงานของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ และอาจมีผลเสียให้ผู้ป่วยถึงกับเสียชีวิต (ตาย) ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
- การใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยา Bupropion อาจก่อให้เกิดความเสี่ยงของการชักติดตามมา โดย Bupropion จะทำให้ระดับยาโคลซาปีนในกระแสเลือดเพิ่มสูงขึ้นส่งผลให้เกิดอาการข้างเคียงอย่างต่อเนื่อง หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกันแพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมกับผู้ป่วยเป็นรายบุคคลไป
ควรเก็บรักษาโคลซาปีนอย่างไร?
ควรเก็บยาโคลซาปีนในช่วงอุณหภูมิ 15 - 30 องศาเซลเซียส (Celsius) ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง
โคลซาปีนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
ยาโคลซาปีนที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าอื่นและบริษัทผู้ผลิตเช่น
| ชื่อการค้า | บริษัทผู้ผลิต |
|---|---|
| Clopaze (โคลแพซ) | Pharminar |
| Cloril (โคลริล) | Atlantic Lab |
| Clozamed (โคลซาเมด) | Medifive |
| Clozaril (โคลซาริล) | Novartis |
| Clozapin (โคลซาปิน) | Central Poly Trading |
บรรณานุกรม
- https://en.wikipedia.org/wiki/Clozapine [2015,Aug22]
- http://www.drugs.com/clozapine.html [2015,Aug22]
- http://dmsic.moph.go.th/dmsic/admin/files/userfiles/files/essential_book_56.pdf [2015,Aug22]
- http://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=clozapine [2015,Aug22]
- http://www.mims.com/Thailand/drug/info/Clozaril/?type=brief [2015,Aug22]
- http://mims.com/THAILAND/Home/GatewaySubscription/?generic=Clozapine# [2015,Aug22]
- http://www.drugs.com/drug-interactions/clozapine-index.html?filter=3&generic_only= [2015,Aug22]
