เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ (Serotonin 5-HT3 antagonists)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 16 สิงหาคม 2559
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์(Serotonin 5-HT3 antagonist หรือ Serotonin 5-hydroxytryptamine 3 antagonist หรือ 5HT3 receptor antagonist หรือ 5-HT3 antagonist หรือ Setron) เป็นยาที่ออกฤทธิ์ที่บริเวณตัวรับ(Receptor)ของร่างกาย ที่มีชื่อเรียกว่า เซโรโทนิน 5-เฮชที3 รีเซพเตอร์ (Serotonin 5-HT3 receptor หรือ 5-HT 3 receptor) โดยอาจทำความเข้าใจให้ง่ายขึ้นกล่าวคือ ตัวรับ 5-เฮชที3 เป็นตัวรับแบบชนิดย่อยของเซโรโทนิน รีเซพเตอร์(Serotonin receptor)นั่นเอง โดยมากจะพบตัวรับ 5-HT3 นี้ในบริเวณปลายประสาทสมองเวกัส (Vagus nerve, เส้นประสาทสมองคู่ที่10) อาจเรียกยากลุ่มนี้ว่า 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ หรืออีกชื่อคือ ยาในกลุ่มเซตรอน (Setron)ก็ได้

เริ่มมีการศึกษายา5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ เมื่อปี ค.ศ.1957 (พ.ศ.2500) และมีการพัฒนาสูตรตำรับยากลุ่มนี้ต่อเนื่องมาจนกระทั่งในปี ค.ศ.1991(พ.ศ.2534) และ 1993 (พ.ศ.2536) ก็มีการเปิดตัวของยากลุ่มแรกคือ Ondansetron และ Granisetron โดยทางคลินิกนำมาใช้รักษาอาการคลื่นไส้-อาเจียนของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาเคมีบำบัด

ปัจจุบันได้มีสูตรตำรับของยา 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ ดังนี้

ก. Ondansetron: มีทั้งรูปแบบยารับประทาน ยาฉีด และยาเหน็บทวาร องค์การอนามัยโลกจัดให้เป็นยาขั้นพื้นฐานสำหรับสถานพยาบาลทั่วไป มีจำหน่ายในประเทศไทยโดยจัดอยู่ในหมวดยาอันตราย

ข. Granisetron: มีทั้งชนิดยารับประทาน ยาฉีด และพลาสเตอร์ปิดผิวหนัง มีชื่อการคในต่างประเทศว่า Sancuso ปัจจุบันก็ยังเป็นที่ยอมรับการใช้ในทางคลินิก

ค. Dolasetron: รูปแบบผลิตภัณฑ์เป็นยาฉีดและยารับประทาน ถูกจำหน่ายในต่างประเทศภายใต้ชื่อการค้าว่า Anzemet

ง. Palonosltron: มีใช้ในรูปแบบยาฉีดและยารับประทาน มีรายงานว่าประสิทธิผลของการรักษาดีกว่า Granisetron รู้จักกันภายใต้ชื่อการค้าว่า Aloxi

จ. Ramosetron: มีรูปแบบของยารับประทานและยาฉีด นอกจากจะบำบัดอาการคลื่นไส้-อาเจียนจากยาเคมีบำบัดแล้ว ยังใช้บำบัดอาการโรคลำไส้แปรปรวนอีกด้วย ตัวยานีมีและพบเห็นการใช้ในประเทศไทย

ฉ. Tropisetron: มีรูปแบบผลิตภัณฑ์ทั้งยารับประทานและยาฉีด ยานี้ใช้แพร่หลายในอาเซียน

ทั้งนี้ กลไกการออกฤทธิ์ของตัวยาแต่ละตัวดังกล่าว จะแตกต่างตามลักษณะโครงสร้างทางเคมี รวมถึงขนาดการใช้ และระยะเวลาในการกำจัดยาเหล่านี้ออกจากร่างกาย โดยอาจสรุปเป็นตารางดังข้างล่างนี้

กลุ่มยา 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์นี้ สามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)ได้เหมือนกับยาอื่นทั่วไป เช่น ท้องผูกหรือไม่ก็ท้องเสีย อาจพบอาการปวดศีรษะ และวิงเวียน แต่ผลข้างเคียงของยากลุ่มนี้จะต่างจากยากลุ่มแอนตี้ฮีสตามีน(Antihistamine) คือ ไม่ก่อให้เกิดอาการสงบประสาท(คลายเครียด)หรือง่วงนอนเหมือนกลุ่มยาแอนตี้ฮีสตามีน

ตัวยาทุกตัวที่ได้กล่าวมาแล้ว มีการดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดินอาหาร และถูกทำลายโดยเอนไซม์ของตับ

นอกจากนี้ ยังมียากลุ่ม Setron ตัวอื่นอีกที่ถูกพัฒนาติดตามมาอย่างยา Cilansetron ซึ่งมีรูปแบบผลิตภัณฑ์เป็นยารับประทาน และได้มีใช้อย่างแพร่หลายในยุโรปและอเมริกา ในขณะที่ Alosetron ถูกเพิกถอน ด้วยผลอันไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง)ต่อระบบทางเดินอาหาร แต่ทางคลินิกก็ดึงยานี้กลับมาใช้ใหม่ โดยเพิ่มข้อระวังเป็นอย่างมากก่อนการใช้ยานี้

การใช้ยาต่างๆในกลุ่มยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ จะต้องเป็นไปตามคำสั่งของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น ห้ามผู้ป่วยหาซื้อยาเหล่านี้มารับประทานเอง

เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

เซโรโทนิน5เฮชที3แอนตาโกนิสต์

ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • ลดอาการ คลื่นไส้ อาเจียนในผู้ป่วยที่ได้รับยาเคมีบำบัด
  • รักษาโรคลำไส้แปรปรวน(Irritable bowel syndrome)

เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ มีกลไกการออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะเข้าจับกับตัวรับ(Receptor)ที่มีชื่อว่า Serotonin 5-HT3 receptor จึงส่งผลรบกวนการรวมตัวของสารSerotonin กับตัวรับดังกล่าว ทำให้เกิดฤทธิ์ยับยั้งการคลื่นไส้-อาเจียนได้ตามสรรพคุณ

เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาชนิดรับประทาน
  • ยาฉีด
  • ในต่างประเทศ อาจพบเห็นการใช้ยานี้ในลักษณะของ ยาเหน็บทวาร และพลาสเตอร์ปิดผิวหนัง

เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีขนาดรับประทานอย่างไร?

ด้วยในกลุ่มยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ มีหลากหลายรายการ ขนาดรับประทาน/การใช้ยานี้ จึงขึ้นกับการพิจารณาของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น โดยต้องอาศัยข้อมูลของตัวผู้ป่วยร่วมด้วย อย่างเช่น อาการและความรุนแรงของอาการ น้ำหนักตัว วัยของผู้ป่วย เป็นต้น ดังนั้นขนาดการใช้ยานี้ จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเป็นกรณีๆไป จึงขอไม่กล่าวถึงในบทความนี้

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรี ควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนม หรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า

อย่างไรก็ตาม เพื่อประสิทธิผลของการรักษา ควรรับประทานยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ ตรงเวลา

เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ อาจก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น อาจทำให้ท้องเสียหรือไม่ก็ท้องผูก ชาที่ลิ้น สะอึก
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดผื่นคัน ผิวแดง มีอาการหน้าแดง
  • ผลต่อตับ: เช่น ตับทำงานผิดปกติ เช่น ค่าบิลิรูบินและค่าเอนไซม์การทำงานของตับบางตัว(เช่น SGPT/ Serum glutamic-pyruvic transaminase) ในเลือดเพิ่มขึ้น
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ

มีข้อควรระวังการใช้เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยากลุ่มเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์
  • ห้ามปรับเปลี่ยนขนาดรับประทานเอง
  • การใช้ยานี้ในสตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร เด็ก และผู้สูงอายุ จะต้องใช้ความระมัดระวังอย่างสูง ด้วยยาหลายตัว ห้ามใช้กับผู้ป่วยดังกล่าว แพทย์เท่านั้นที่จะเป็นผู้คัดเลือกตัวยาที่เหมาะสมให้กับผู้ป่วย
  • การใช้ยานี้ทุกตัวยาย่อย มีระยะเวลาของการรักษา หากพบว่าอาการไม่ดีขึ้นหลังจากการใช้ยานี้ ควรกลับไปปรึกษาแพทย์/ไปโรงพยาบาล เพื่อแพทย์พิจารณาปรับเปลี่ยนการรักษา
  • ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ และมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามนัดอย่างเคร่งครัด

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บhaamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ ร่วมกับการดื่มแอลกอฮอล์ จะก่อให้เกิดอาการวิงเวียน ง่วงนอน อย่างมาก จึงห้ามรับประทานยานี้ร่วมกับเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์โดยเด็ดขาด
  • การรับประทานยา Ondansetron ร่วมกับยากันชัก เช่น Carbamazepine, Phenytoin หรือยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย เช่น Rifampicin สามารถลดความเข้มข้นของยา Ondansetron ในเลือดลง จนอาจทำให้ฤทธิ์การรักษาของยา Ondansetron ลดลง ซึ่งหากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการรับประทานให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
  • ห้ามใช้ยา Dolasetron ร่วมกับยา Mequitazine ด้วยจะกระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะตามมา
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยา Ramosetron ร่วมกับยา Fluvoxamine ด้วยอาจทำให้ระดับความเข้มข้นของยา Ramosetron ในกระแสเลือดเพิ่มขึ้น จนผู้ป่วยอาจได้รับอาการข้างเคียงต่างๆจากยา Ramosetron ตามมาเพิ่มมากขึ้น

ควรเก็บรักษาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ ภายใต้อุณหภูมิที่เย็น ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น ห้ามเก็บยาในห้องน้ำหรือรถยนต์ เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงและ เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น

เซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเซโรโทนิน 5-เฮชที3 แอนตาโกนิสต์ ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Irribow (อรีริโบว์)Irribow (อรีริโบว์)
Nasea (นาเซีย)Irribow (อรีริโบว์)
Dantron 8 (แดนทรอน 8)Unison
Emeset (เอเมเซท)Cipla
Emistop (เอมิสตอป)Claris Lifesciences
Ondavell (ออนดาเวล)Novell Pharma
Onsia (ออนเซีย)Siam Bheasach
Zetron (ซีทรอน)Biolab
Zofran/Zofran Zydis (โซฟราน/โซฟราน ไซดีส) GlaxoSmithKline

บรรณานุกรม

  1. http://en.wikipedia.org/wiki/Serotonin_antagonist [2016,July23]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/5-HT3_antagonist [2016,July23]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Ondansetron [2016,July23]
  4. https://en.wikipedia.org/wiki/Granisetron [2016,July23]
  5. https://en.wikipedia.org/wiki/Dolasetron [2016,July23]
  6. https://en.wikipedia.org/wiki/Ramosetron [2016,July23]
  7. https://en.wikipedia.org/wiki/Tropisetron [2016,July23]
  8. http://www.mims.com/thailand/drug/info/ondansetron/?type=brief&mtype=generic [2016,July23]