เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Serotonin 5-HT2A receptor antagonist)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Serotonin 5-HT2A receptor antagonist หรือ Serotonin 5 hydroxytryptamine-2A receptor antgonist) หรือจะเรียกให้สั้นลงว่า 5-HT2A receptor antagonist หรือ 5-HT-2A antagonist ก็ได้ เป็นกลุ่มยาที่มีการออกฤทธิ์กับตัวรับ(Receptor)ในสมองที่มีชื่อเรียกเฉพาะว่า ตัวรับ5-HT2A (Serotonin 5-HT2A receptor หรือ 5-HT2A receptor) จากกลไกการออกฤทธิ์ ยากลุ่มนี้สามารถส่งผลต่อ อาการทางจิตประสาท อารมณ์ ความวิตกกังวล การรับรู้ ความจำ การเรียนรู้ ความอยากอาหาร พฤติกรรมทางเพศ การนอนหลับ การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย ตลอดจนกระทั่งการทำงานของหลอดเลือดในสมอง อย่างไรก็ตาม ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ อาจจะไม่ได้ออกฤทธิ์ที่ 5-HT2A receptor เพียงอย่างเดียว ยาหลายตัวในกลุ่มนี้สามารถออกฤทธิ์ต่อตัวรับชนิดอื่นๆในเวลาเดียวกันได้ จึงก่อให้เกิดสรรพคุณที่หลากหลาย

ซึ่งพอจะสรุปประโยชน์ทางคลินิกของยา เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ อาทิเช่น ใช้เป็นยาต้านอารมณ์ซึมเศร้า บำบัดอาการโรคจิตเภท บำบัดความผิดปกติทางการสื่อสารและอารมณ์ รักษาอาการนอนไม่หลับ ใช้เป็นยาลดความดันโลหิตสูง ตัวอย่างของยาในหมวดเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ที่สามารถพบเห็นในลักษณะยาแผนปัจจุบันมีอยู่หลายรายการ เช่น Clozapine, Olanzapine, Quetiapine, Risperidone, Ziprasidone, Aripiprazole, Asenapine, Amitriptyline, Clomipramine, Cyproheptadine, Eplivanserin, Etoperidone, Haloperidol, Hydroxyzine, Iloperidone, Ketanserin, Mianserin, Mirtazapine, Nefazodone, Pimavanserin, Pizotifen, Ritanserin(ยังไม่มีจำหน่ายในท้องตลาด), Trazodone, และ Yohimbine, ด้วยเหตุผลที่ว่า ยากลุ่มนี้ส่วนใหญ่จัดอยู่ในประเภทยาอันตราย โดยมีผลข้างเคียงมากน้อยแตกต่างกันแลวแต่ละชนิดของตัวยา ดังนั้นการเลือกใช้ยากลุ่มนี้ให้เหมาะสมต่ออาการโรค จึงต้องเป็นไปตามดุลยพินิจของแพทย์แต่ผู้เดียว

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

เซโรโทนิน5เอชที2เอรีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • ใช้เป็นยาบำบัดอาการโรคจิตเภท โรคอารมณ์สองขั้ว เป็นยาต้านเศร้า รวมถึง อาการคลุ้มคลั่งเฉียบพลัน เช่นยา Clozapine , Olanzapine , Quetiapine, Risperidone ,Ziprasidone , Etoperidone , Haloperidol , Iloperidone
  • ใช้บำบัดอาการวิตกกังวล อาการโรคสมาธิสั้น เช่นยา Amitriptyline , Hydroxyzine
  • ใช้บรรเทาอาการปวดเรื้อรัง เช่นยา Clomipramine
  • บำบัดภาวะ Serotonin syndrome เช่นยา Cyproheptadine
  • ใช้รักษาอาการนอนไม่หลับ เช่น Eplivanserin
  • ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูง เช่น Ketanserin
  • ใช้กระตุ้นให้อยากอาหาร เช่นยา Cyproheptadine , Mirtazapine
  • บำบัดสรรถภาพทางเพศถดถอย เช่นยา Yohimbine

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์โดย ผ่าน ตัวรับ 5-HT2A ที่อยู่ในเซลล์ประสาทของสมองและตามเซลล์ประสาทของอวัยวะต่างๆของร่างกาย ทำให้มีการรบกวนการทำงานของตัวรับ 5-HT2A ส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงสมดุลของระดับสาร Serotonin ในสมองให้ใกล้เคียงกับภาวะปกติ จึงส่งผลบำบัดอาการทางจิตเภท อาการซึมเศร้า ช่วยให้นอนหลับ ช่วยปรับสภาพอารมณ์ให้มีความปกติ ไม่เกิดอาการเครียด หรือคลุ้มคลั่ง กรณีที่ยากลุ่มนี้ออกฤทธิ์ที่ผนังหลอดเลือดจะส่งผลทำให้หลอดเลือดลดการหดตัวจึงใช้เป็นยาลดความดันโลหิตสูงได้เช่นเดียวกัน

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาฉีด ทั้งแบบฉีดเข้าเส้นเลือดดำ/หลอดเลือดดำ และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
  • ยารับประทาน ทั้งชนิดเม็ดและน้ำ
  • ยาอมใต้ลิ้น

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดบริหารยาอย่างไร?

ด้วยคุณสมบัติของ กลุ่มยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีรูปแบบการจัดจำหน่ายที่มีความแตกต่างทางโครงสร้างเคมีที่หลากหลายในแต่ละตัวยา ซึ่งส่งผลต่อขนาดการใช้ยาที่ต่างกันออกไป และยังต้องระวังเรื่องผลข้างเคียงต่างๆอีกหลายประการ ดังนั้นการใช้ยากลุ่มนี้ได้อย่างปลอดภัยจึงต้องอยู่ภายใต้ดุลยพินิจของแพทย์แต่ผู้เดียว

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้นหรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ได้ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตต่ำ
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ง่วงนอน หาวบ่อย มีอาการชัก วิงเวียน ปวดศีรษะ พูดไม่ชัด
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น เกิดภาวะหลอนประสาท/ประสาทหลอน ทำร้ายตัวเอง กระสับกระส่าย ฝันร้าย
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น ปากแห้ง รู้สึกไม่สบายในท้อง ท้องผูก คลื่นไส้ กินจุ
  • ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: เช่น เกิดอาการปัสสาวะขัด
  • ผลต่อตา: เช่น ตาพร่า

มีข้อควรระวังการเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

สำหรับยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ที่ใช้เป็นยารักษาโรค มีข้อควรระวังต่างๆดังนี้ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาในกลุ่มนี้
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
  • ห้ามใช้ยากลุ่มนี้ร่วมกับยาอื่นใดโดยไม่มีคำสั่งจากแพทย์ทั้งนี้เพื่อป้องกันภาวะยาตีกัน/ปฏิกิริยาระหว่างยา
  • การใช้ยานี้กับ สตรีมีครรภ์ สตรีในช่วงให้นมบุตร ผู้สูงอายุ และเด็ก ต้องเป็นไปตามคำสั่งของแพทย์เท่านั้น
  • กรณีพบอาการแพ้ยา เช่น มีผื่นคัน ผิวหนังบวมแดง ผิวหนังลอก แน่นหน้าอก หายใจขัด ใบหน้า-ปาก-คอมีอาการบวม ที่เป็นลักษณะของอาการแพ้ยานี้ด้วย ต้องหยุดใช้ยานี้ทันที แล้วรีบนำผู้ป่วยส่งโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน
  • ใช้ยานี้ต่อเนื่องตามคำสั่งแพทย์ ห้ามหยุดการใช้ยานี้ด้วยตนเอง และมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามแพทย์นัดหมายทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยากลุ่มเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์ฌสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ร่วมกับ กลุ่มยา Serotonin 5-HT2A receptor agonist ด้วยจะทำให้เกิดฤทธิ์ต่อต้านการทำงานซึ่งกันและกัน
  • การใช้ยาClozapine ร่วมกับยา Azithromycin อาจเพิ่มความเสี่ยงการเกิดภาวะ หัวใจเต้นผิดจังหวะที่ส่งผลรุนแรงต่อร่างกายผู้ป่วย หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยาKetanserin ร่วมกับยากลุ่ม TCAs อย่าง Maprotiline เพราะอาจทำให้ คลื่นไฟฟ้าหัวใจของผู้ป่วยผิดปกติ หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา ร่วมกัน
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยา Risperidone ร่วมกับยากลุ่ม Dopamine และ Levodopa ด้วยมีฤทธิ์ต่อต้านซึ่งกันและกัน

ควรเก็บรักษาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Clopaze (โคลแพซ)Pharminar
Cloril (โคลริล)Atlantic Lab
Clozamed (โคลซาเมด)Medifive
Clozaril (โคลซาริล)Novartis
Clozapin (โคลซาปิน)Central Poly Trading
Sufrexal (ซูเฟรซอล) Janssen
Ketensin (คีเทนซิน)Janssen
Neuris (นูริส)NeuPharma
Risperdal Consta (ริสเพอร์ดอล คอนสตา)Janssen-Cilag
Risperdal/Risperdal Quicklet (ริสเพอร์ดอล/ริสเพอร์ดอล ควิกเลท) Janssen-Cilag
Risperidone GPO (ริสเพอริโดน จีพีโอ)GPO

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/5-HT_receptor [2018,Feb10]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/5-HT2_receptor [2018,Feb10]
  3. http://www.mims.com/singapore/drug/info/ketanserin?mtype=generic [2018,Feb10]
  4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC446220/ [2018,Feb10]
  5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK1853/ [2018,Feb10]
  6. https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/5-ht2a-receptor [2018,Feb10]