article detail

เซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ (Serotonin antagonists)

• โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
• 28 พฤศจิกายน 2557
• Tweet

• บทนำ
• ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?
• ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
• ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
• ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีขนาดรับประทานอย่างไร?
• เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?
• หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?
• ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
• มีข้อควรระวังการใช้ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์อย่างไร?
• ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
• ควรเก็บรักษายาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์อย่างไร?
• ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
• บรรณานุกรม

• ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
• ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
• ความดันโลหิตสูง (Hypertension)
• ไมเกรน (Migraine)
• คลื่นไส้ อาเจียน (Nausea and Vomiting)

บทนำ

อาจกล่าวอย่างง่ายๆว่า เซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ (Serotonin antagonist) เป็นกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต่อการทำงานของเซโรโทนิน รีเซ็ปเตอร์ (Serotonin receptors หรือ 5-hydroxytryptamine receptors หรือย่อว่า 5-HT receptors ก็ได้) ซึ่งเป็นตัวรับสารสื่อประสาทที่พบอยู่ในสมองและตามปลายประสาทของร่างกาย สามารถแบ่งกลุ่มเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ได้ดังต่อไปนี้

1. 5-HT2A antagonists มีการนำยาในกลุ่มนี้ไปรักษาไมเกรนและอาการทางจิตประสาท ตัวอย่างยาได้แก่ Methysergide, Quetiapine

2. 5-HT2A/2C antagonists ถูกนำไปใช้รักษาความดันโลหิตสูง อาการซึมเศร้า และอาการทางจิตประ สาท ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Ketanserin, Risperidone, Trazodone, Clozapine

3. 5-HT3 antagonists เป็นกลุ่มยาที่นำมาบำบัดอาการคลื่นไส้อาเจียนที่มีสาเหตุมาจากยาเคมีบำบัด หรือรังสีรักษา หรือหลังจากที่คนไข้เข้ารับการผ่าตัด ยาบางตัวในกลุ่มนี้ถูกนำมารักษาอาการโรคลำไส้แปรปรวน (Irritable bowel syndrome) ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Dolasetron, Granisetron, Ondansetron, Palonosetron, Tropisetron, Alosetron, Cilansetron

4. Non-selective 5-HT antagonists เป็นกลุ่มยาที่นำมารักษาอาการปวดศีรษะ ไมเกรน เป็นยารักษาความดันโลหิตสูง รวมถึงรักษาอาการการทำงานของระบบประสาทผิดปกติ ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Methysergide, Chlorpromazine, Pizotifen, Oxetorone, Spiprone, Ritanserim, Parachlorophe nylalanine, Metergoline, Propranolol, Miansein

5. Serotonin anatagonists acting as antihistamines เป็นกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต้านสารฮีสตามีน(Histamine) มีฤทธิ์ลดอาการผื่นคัน อาการเมารถเมาเรือ ในบางคราวก็นำยาบางตัวมารักษาอาการปวดหัวไมเกรนด้วยเช่นกัน ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Carbinoxamine, Cyproheptadine, Methdi lazine, Promethazine, Pizotifen, Oxetorone

อนึ่ง ยาในกลุ่มนี้นอกจากจะมีการออกฤทธิ์ที่ตัวรับ (Receptors) แตกต่างกันออกไปแล้ว ยาบางตัวยังมีฤทธิ์การรักษาได้มากกว่า 1 อาการโรค การเลือกใช้ยาในกลุ่มนี้จึงต้องขึ้นกับแพทย์ผู้รักษาที่จะเป็นผู้คัดกรองได้อย่างเหมาะสมและปลอดภัยกับผู้ป่วยมากที่สุด

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

ยาในกลุ่มเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณดังนี้

• ใช้บำบัดอาการทางจิตประสาทเช่น โรคจิตเภท (Schizophrenia), โรคอารมณ์สองขั้ว(Bipolar disorder) และรักษาอาการซึมเศร้าเช่น Quetiapine
• บำบัดและป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรนเช่น Pizotifen, Oxetorone
• รักษาโรคความดันโลหิตสูงเช่น Propranolol, Ketansenin
• ใช้เป็นยารักษาอาการแพ้ต่างๆ อาการของไข้ละอองฟาง (Hay fever, โรคภูมิแพ้ชนิดหนึ่ง) บรรเทาอาการอาเจียน หรือช่วยเพิ่มความอยากอาหาร เช่น Cyproheptadine
• ลดอาการข้างเคียงในผู้ป่วยยาเคมีบำบัด รังสีรักษา หรือผู้ป่วยที่เพิ่งได้รับการผ่าตัด ซึ่งผู้ ป่วยทั้ง 3 กลุ่ม มักพบอาการคลื่นไส้ อาเจียนอย่างมาก ตัวอย่างยาที่บำบัดอาการเหล่านี้เช่น Dilase tron, Granisetron
• รักษาโรคลำไส้แปรปรวน (Irritable bowel syndrome) เช่น Alosetron และ Cilansetron

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

เซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธ์โดย ตัวยาจะออกฤทธิ์ที่ตัวรับที่อยู่ตามปลายประสาทของร่างกายหรือในสมอง ซึ่งจะมีผลต่อสารสื่อประสาทต่างๆที่หลั่งออกมาตามอวัยวะของร่างกาย (เช่น Serotonin) และส่งผลให้อวัยวะเหล่านั้นตอบสนองต่อสารสื่อประสาทแต่ละชนิด จึงทำให้บรรเทาอาการป่วยและมีฤทธิ์รักษาตามสรรพคุณที่หลากหลาย

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายดังนี้

• ยาเม็ด ขนาด 0.5, 4, 8, 10, 40 มิลลิกรัม/เม็ด
• ยาแคปซูล ขนาด 4 มิลลิกรัม/แคปซูล
• ยาน้ำ ขนาด 0.5 มิลลิกรัม/10 มิลลิลิตร
• ยาน้ำ ขนาด 2 มิลลิกรัม/5 มิลลิลิตร
• ยาฉีด ขนาดความแรง 8 มิลลิกรัม/4 มิลลิลิตร
• และยังมีรูปแบบของการจัดจำหน่ายอีกมากมายที่ขอไม่กล่าวถึง

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีขนาดรับประทานอย่างไร?

ด้วยในกลุ่มยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ มีตัวยาหลายรายการ ขนาดรับประทานจึงขึ้นกับการพิจารณาของแพทย์ โดยต้องอาศัยข้อมูลของตัวผู้ป่วย (เช่น อายุ ชนิด และความรุนแรงของอาการ) รวมกับเลือกใช้ยาให้ตรงตามอาการและมีความปลอดภัยมากที่สุด ดังนั้นการรับประทานจึงต้องเป็น ไปตามดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรดังนี้

• ประวัติแพ้ยาทุกชนิดเช่น กินยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
• มีโรคประจำตัวต่างๆรวมทั้งกำลังกินยาอะไรอยู่ เพราะยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรือเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กินอยู่ก่อน
• หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรกและเข้าสู่ทารก จนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลา ใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์อาจก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้าง เคียง) ดังนี้เช่น ท้องเสียหรือไม่ก็ท้องผูก วิงเวียน ปวดศีรษะ อ่อนเพลียและง่วงนอน เป็นตะคริว อารมณ์หงุดหงิด มีการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ปากแห้ง อยากอาหารบ่อย น้ำหนักตัวเพิ่ม วิตกกังวล ซึมเศร้า คลื่นไส้ อาหารไม่ย่อย การมองเห็นภาพผิดปกติ เจ็บหน้าอก ชัก ใจสั่น ความดันโลหิตต่ำ สะอึก ถ้าตรวจเลือดจะพบตับทำงานผิดปกติ เป็นต้น

มีข้อควรระวังการใช้ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ดังนี้

• ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยากลุ่มเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์
• ห้ามแบ่งยานี้ให้ผู้อื่นใช้
• ห้ามปรับเปลี่ยนขนาดรับประทานเอง
• การใช้ยานี้ในสตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร เด็ก และผู้สูงอายุ จะต้องใช้ความระมัดระวังอย่างสูง ด้วยยาหลายตัวห้ามใช้กับผู้ป่วยดังกล่าว แพทย์เท่านั้นที่จะเป็นผู้คัดเลือกตัวยาที่เหมาะสมให้กับผู้ป่วย
• ระวังการใช้ยานี้กับผู้ที่มีโรคประจำตัวเช่น โรคความดันโลหิตสูง โรคต้อหิน ผู้ที่มีอาการปัสสาวะขัด รวมถึงโรคอื่นๆอีกหลายประเภท จึงไม่ควรซื้อยารับประทานเอง ควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนเสมอ
• การใช้ยากลุ่มนี้ทุกตัวจะมีระยะเวลาของการรักษา หากพบว่าอาการไม่ดีขึ้นหลังจากการใช้ยาใน 7 - 10 วัน หรืออาการเลวลง ควรกลับไปปรึกษาแพทย์/ไปโรงพยาบาลเพื่อแพทย์ได้ประเมินเพื่อปรับเปลี่ยนการรักษาใหม่
• ห้ามใช้ยาที่หมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นได้หลายชนิดขี้นกับแต่ละตัวยา และเนื่องจากตัวยาในกลุ่มยานี้มีหลากหลายชนิด ในที่นี้จึงขอยกตัวอย่างเฉพาะยาที่ใช้บ่อยดังนี้

• การรับประทาน Ondansetron ร่วมกับยากันชักเช่น Carbamazepine, Phenytoin หรือยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย/ยาปฏิชีวนะ เช่น Rifampicin สามารถลดความเข้มข้นของออนดาเซทรอนจนอาจทำให้ฤทธิ์การรักษาของออนดาเซทรอนลดลง แพทย์จะเป็นผู้ปรับขนาดการรับประทานให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
• การรับประทาน Propranolol ร่วมกับยารักษาโรคเอชไอวี เช่น Atazanavir อาจเพิ่มความเสี่ยงที่ผู้ป่วยจะมีอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ วิงเวียน เป็นลม ซึ่งเมื่อมีอาการควรต้องปรึกษาแพทย์เพื่อปรับขนาดยาเพื่อให้สอดคล้องกับอาการของผู้ป่วย
• การใช้ Cyproheptadine ร่วมกับยารักษาอาการวิตกกังวล เช่น Diazepam, Lorazepam จะส่งผลให้เพิ่มผลข้างเคียงจากยารักษาอาการวิตกกังวล เช่น มีอาการง่วงนอนและมีฤทธิ์สงบประสาทมากขึ้น จึงควรเลี่ยงการใช้ร่วมกัน
• การใช้ Pizotifen ร่วมกับยาบางกลุ่มจะทำให้เกิดอาการง่วงนอนเป็นอันมาก ซึ่งยากลุ่มดังกล่าว เช่น กลุ่ม Antihistamine ยารักษาโรคทางจิตเวช ยาต้านการชัก ยาบรรเทาอาการปวด/ยาแก้ปวดที่มีฤทธิ์เป็นยาเสพติด กลุ่มยาสงบประสาท/ยาคลายเครียด และยาคลายกล้ามเนื้อ เป็นต้น หากเป็นไป ได้ควรเลี่ยงการใช้ร่วมกับยากลุ่มดังกล่าว หรือแพทย์ปรับขนาดการรับประทานให้เหมาะสมเป็นกรณีๆไป
• การใช้ Serotonin antagonists ร่วมกับการดื่มแอลกอฮอล์มักก่อให้เกิดอาการวิงเวียน ง่วงนอน เวียนศีรษะอย่างมาก จึงห้ามรับประทานยากลุ่มนี้ร่วมกับเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์โดยเด็ดขาด

ควรเก็บรักษายาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ภายใต้อุณหภูมิที่เย็น (ในตู้เย็น) แต่ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็ง เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และไม่ควรเก็บยาในห้องน้ำ

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต เช่น

บรรณานุกรม

1 http://en.wikipedia.org/wiki/Serotonin_antagonist [2014,Nov15]
2 http://en.wikipedia.org/wiki/Granisetron [2014,Nov15]
3 http://en.wikipedia.org/wiki/Pizotifen [2014,Nov15]
4 http://en.wikipedia.org/wiki/Propranolol [2014,Nov15]
5 http://en.wikipedia.org/wiki/Dolasetron [2014,Nov15]
6 http://en.wikipedia.org/wiki/Ketanserin [2014,Nov15]
7 http://en.wikipedia.org/wiki/Cyproheptadine [2014,Nov15]
8 http://www.webmd.com/cancer/serotonin-antagonists-5-ht3-receptor-antagonists [2014,Nov15]
9 http://www.myvmc.com/treatments/5-ht3-receptor-antagonists-serotonin-blockers/ [2014,Nov15]
10 http://en.wikipedia.org/wiki/List_of_adverse_effects_of_risperidone [2014,Nov15]