อีทราไวรีน (Etravirine)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 10 สิงหาคม 2561
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาอีทราไวรีน(Etravirine) เป็นยาในกลุ่มเอ็นเอ็นอาร์ทีไอ(NNRTIs: Non-nucleoside reverse-transcriptase inhibitors) ใช้เป็นยาต้านไวรัสเอชไอวีชนิด1(HIV type 1) วางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าว่า Intelence ยานี้ถูกกระจายไปใช้ในหลายประเทศ เช่น อเมริกา แคนาดา อิสราเอล รัสเซีย ออสเตรเลีย สหภาพยุโรป รวมถึงประเทศไทย อีทราไวรีน โดยมีกลไกการทำงานเข้าไปปิดกั้นกระบวนการจำลองสารพันธุกรรมของไวรัสเอชไอวีจากอาร์เอ็นเอ(RNA) ไปเป็นดีเอ็นเอ(DNA) เป็นผลให้การแพร่พันธุ์ของไวรัสฯชะลอตัวลง

ยาอีทราไวรีนมีลักษณะเภสัชภัณฑ์เป็นยารับประทาน เพื่อให้มีระดับยาในกระแสเลือดได้ยาวนานจึงต้องรับประทานยานี้พร้อมอาหาร ในกระแสเลือด ยาอีทราไวรีนจะถูกลำเลียงไปยังตับและโดนเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในโมเลกุล ร่างกายอาจต้องใช้เวลา 21–61 ชั่วโมงเพื่อให้ตัวยานี้ถูกทำลายและกำจัดทิ้งไปกับอุจจาระ(ประมาณ93.7%) และมีบางส่วนที่ถูกกำจัดทิ้งไปทางปัสสาวะ(ประมาณ1.2%)

ด้วยสูตรตำรับยาเม็ดอีทราไวรีน มีส่วนผสมของน้ำตาลแลคโตส จึงมีข้อห้ามและข้อควรระวังการใช้กับผู้ที่แพ้น้ำตาลชนิดนี้ และระหว่างที่ได้รับยานี้หากพบอาการต่างๆต่อไปนี้ต้องหยุดใช้ยาอีทราไวรีนทันที แล้วนำผู้ป่วยกลับมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน เช่น

  • เกิดแผลในช่องปาก
  • ผิวหนังลอกหรือเกิดแผลพุพอง
  • กลืนลำบาก หรือหายใจไม่ออก/หายใจลำบาก
  • ใบหน้าบวม ปากบวม ตาบวม ริมฝีปากบวม
  • มีไข้สูง
  • ตัวเหลืองตาเหลือง
  • อ่อนเพลียอย่างมาก
  • ปวดกล้ามเนื้อ ปวดกระดูก
  • ปัสสาวะมีสีเข้มคล้ำ
  • คลื่นไส้ และ/หรืออาเจียนบ่อยครั้ง
  • เบื่ออาหาร หรือมีอาการปวดท้อง

ทั้งนี้มีข้อควรปฏิบัติในการรับประทานยาอีทราไวรีนเพื่อให้เกิดประโยชน์สูงสุดต่อผู้ป่วยดังต่อไปนี้ เช่น

  • กลืนยานี้พร้อมน้ำดื่มอย่างเพียงพอ ไม่แนะนำให้เคี้ยวยาขณะรับประทาน
  • ใช้น้ำดื่มที่อุณหภูมิปกติ/อุณหภูมิห้อง หลีกเลี่ยงน้ำอุ่น ห้ามรับประทานยานี้พร้อมน้ำอัดลม
  • กรณีผู้ป่วยกลืนยาเม็ดไม่ได้ ให้ละลายยาเม็ดลงในน้ำดื่ม คนจนตัวยากระจายตัว จนเห็นเป็นสีคล้ายนม อาจผสมนมร่วมด้วยเพื่อให้รับประทานได้ง่ายขึ้น
  • กรณีที่แพทย์สั่งจ่ายยานี้รักษาเอชไอวีตัวอื่น/ชนิดอื่นร่วมด้วย ผู้ป่วยต้องรับประทานยาเหล่านั้นตรงตามคำสั่งแพทย์อย่างเคร่งครัด
  • รับประทานยานี้ตรงตามขนาดและเวลาที่แพทย์กำหนดอย่างสม่ำเสมอ

อนึ่ง การสั่งจ่ายยาอีทราไวรีนให้กับเด็กและกับผู้ใหญ่ยังมีความแตกต่างกัน ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับสภาพร่างกาย เช่น น้ำหนักตัว ช่วงอายุ และกรณีเกิดข้อผิดพลาดรับประทานยาเกินหรือผิดขนาด ต้องรีบนำผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว ไม่ต้องรอถึงวันแพทย์นัด

สำหรับกลุ่มผู้ป่วยที่ต้องเพิ่มความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ยา เช่น สตรีมีครรภ์ สตรีในภาวะให้นมบุตร เด็กที่มีอายุต่ำกว่า 6 ปีลงมา ผู้สูงอายุ ผู้ป่วยโรคตับ โรคไต แพทย์จะใช้ดุลยพินิจเป็นกรณีๆไปว่า การใช้อีทราไวรีนจะก่อให้เกิดประโยชน์ต่อผู้ป่วยมากกว่าผลเสียหรือไม่ ด้วยข้อมูลทางคลินิกยังไม่เคยมีการทดลองใช้อีทราไวรีนกับผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าว

อีทราไวรีนมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

อีทราไวรีน

ยาอีทราไวรีนมีสรรพคุณ/ข้อบ่งชี้ เช่น

  • บรรเทาอาการป่วยจากโรคเอชไอวีชนิด1(HIV type 1)
  • ช่วยยืดระยะเวลาในการมีชีวิตของผู้ป่วยเอชไอวีให้ยืนยาวขึ้น

อีทราไวรีนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

การเพิ่มปริมาณไวรัสเอชไอวี1 เกิดจากการปลดปล่อยอาร์เอนเอ(RNA) ของไวรัสฯเข้าสู่ เซลล์ซีดีโฟร์(CD4 cell) ของคน อาร์เอนเอของไวรัสนจะใช้เอนไซม์ที่มีชื่อว่า รีเวอร์ส ทรานสคริปเตส (Reverse transcriptase enzyme) ให้ดำเนินการจำลองดีเอนเอ(DNA) ซึ่งเป็นสารพันธุกรรมที่จำเป็นต่อการสร้างไวรัสเอชไอวีรุ่นใหม่ ยาอีทราไวรีนจะมีกลไกการออกฤทธิ์โดยตัวยาเข้าจับและยับยั้งการทำหน้าที่ของเอนไซม์ รีเวอร์ส ทรานสคริปเตส การสร้างดีเอนเอของไวรัสฯจึงหยุดชะงักลง จึงช่วยลดปริมาณไวรัสเอชไอวีรุ่นใหม่ และเป็นเหตุให้อาการของผู้ป่วยทุเลาและดีขึ้นเป็นลำดับ

อีทราไวรีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาอีทราไวรีนมีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน ที่ประกอบด้วย Etravirine ขนาด 25, 100 และ 200 มิลลิกรัม/เม็ด

อีทราไวรีนมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาอีทราไวรีน มีขนาดรับประทาน เช่น

ก. ผู้ใหญ่อายุมากกว่า18ปี: รับประทาน 200 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง พร้อมอาหาร เช้า – เย็น

ข. เด็กอายุ 6 -18 ปี: ให้ใช้น้ำหนักตัวเป็นเกณฑ์กำหนดการรับประทานยา

  • น้ำหนักตัว 16–20 กิโลกรัม: รับประทานยา 100 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น
  • น้ำหนักตัว 20–25 กิโลกรัม: รับประทานยา 125 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น
  • น้ำหนักตัว 25–30 กิโลกรัม: รับประทานยา 150 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เช้า-เย็น

ค. เด็กอายุต่ำกว่า6ปี: ยังไม่มีข้อมูล ทางคลินิก ด้านประสิทธิภาพ ความปลอดภัย และขนาดการใช้ยานี้

อนึ่ง:

  • จากงานวิจัยพบว่า การรับประทานยานี้ขณะท้องว่างจะทำให้ตัวยาใน กระแสเลือดลดลงอย่างรวดเร็วถึง 50% แต่การรับประทานยาพร้อมอาหารจะทำให้มีระดับยาสูง และอยู่ในร่างกายได้ยาวนานกว่า
  • แพทย์อาจใช้ยารักษาเอชไอวีตัวอื่นร่วมด้วย ผู้ป่วยต้องรับประทานยาต่างๆตรงตามขนาดและเวลาที่แพทย์แนะนำ
  • หากพบอาการแพ้ยา เช่น เกิดผื่นคันขึ้นตามร่างกาย ต้องหยุดใช้ยาทันที และรีบมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโยไม่ต้องรอถึงวันแพทย์นัด เพื่อแพทย์พิจารณาปรับแนวทางการรักษาใหม่ ทั่วไป อาการผื่นคันจะหายได้เองภายใน 1–2 สัปดาห์หลังหยุดการใช้ยานี้

*****หมายเหตุ: ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาอีทราไวรีน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ เช่น โรคไวรัสตับอักเสบบี และโรคไวรัสตับอักเสบซี โรคโลหิตจาง รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาอีทราไวรีนอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาอีทราไวรีน ไม่เกิน 6 ชั่วโมง สามารถรับประทานยาพร้อมอาหารทันทีเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าลืมรับประทานยานี้นานเกิน 6 ชั่วโมง ให้รับประทานยานี้ที่ขนาดปกติในมื้อถัดไป โดยไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

แต่การลืมรับประทานยาอีทราไวรีนบ่อยๆหลายครั้ง ย่อมส่งผลเสียต่อผู้ป่วยโดยตรง และสามารถทำให้อาการโรคลุกลามมากยิ่งขึ้น

อนึ่ง ในผู้ป่วยแต่ละราย แพทย์อาจแนะนำวิธีรับประทานยาเมื่อลืมรับประทานในลักษณะที่แตกต่างกันออกไป ทั้งนี้ขึ้นกับอาการเจ็บป่วยของโรคแต่ละประเภท ดังนั้นจึงควรปรึกษาแพทย์ล่วงหน้าไว้ก่อนเสมอว่า ควรทำอย่างไรเมื่อตนเองลืมรับประทานยา

อีทราไวรีนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาอีทราไวรีนสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น มีภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแตก
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น หัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจขาดเลือด
  • ผลต่อตับ: เช่น ตับวาย ตับโต ตับอักเสบ
  • ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ: เช่น หน้าอก/เต้านมโตขึ้น
  • ผลต่อตา: เช่น ตาพร่า
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น เกิดกรดไหลย้อน ท้องอืด รู้สึกไม่สบายในช่องท้อง ปากแห้ง ตับอ่อนอักเสบ แน่นท้อง กระเพาะอาหารอักเสบ คลื่นไส้ อาเจียน
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ความรู้สึกสัมผัสเพี้ยน ง่วงนอน เกิดอาการชัก ตัวสั่น ไม่มีสมาธิ
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น วิตกกังวล ฝันประหลาด สับสน นอนไม่หลับ
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น หลอดหดลมเกร็งตัว/หายใจลำบาก/หายใจไม่ออก
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เหงื่อออกกลางคืน ผิวแห้ง
  • ผลต่อระบบการเผาผลาญพลังงานของร่างกาย: เช่น เกิดโรคเบาหวาน
  • ผลต่อไต: เช่น ไตวายเฉียบพลัน

มีข้อควรระวังการใช้อีทราไวรีนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาอีทราไวรีน เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ทั่วไป หญิงที่ใช้ยานี้และอยู่ในภาวะให้นมบุตรจะถูกห้ามการเลี้ยงบุตรด้วยนมมารดา เพื่อป้องกันการส่งผ่านเชื้อไวรัสเอชไอวีจากน้ำนมมารดา จึงแนะนำให้เลี้ยงบุตรด้วยผลิตภัณฑ์นมผงดัดแปลงที่มีจำหน่ายตามเกณฑ์มาตรฐานของอายุทารก
  • ระวังการใช้ยานี้กับ ผู้ป่วยด้วย โรคไต โรคตับ หญิงมีครรภ์ และ เด็ก
  • หลังรับประทานยานี้แล้วมีอาการคล้ายกับแพ้ยาเกิดขึ้น ให้หยุดใช้ยานี้แล้วรีบ ไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาล ไม่ต้องรอถึงวันแพทย์นัด เพื่อแพทย์พิจารณาปรับเปลี่ยนการรักษาที่เหมาะสมกว่าเดิม
  • ควรรับประทานยานี้อย่างต่อเนื่องโดยไม่เปลี่ยนแปลงขนาดรับประทานหรือหยุด การใช้ยาเองโดยไม่ได้รับคำสั่งจากแพทย์
  • มาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลเพื่อแพทย์ตรวจสภาพร่างกายตามนัดหมายทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบัน ทุกชนิด(รวมยาอีทราไวรีนด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.comบทความเรื่องข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

อีทราไวรีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาอีทราไวรีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • ห้ามใช้ยาอีทราไวรีนร่วมกับ ยาRifampin เพราะจะทำให้ฤทธิ์การรักษาของตัวยา อีทราไวรีนด้อยลงไป
  • การใช้ยาอีทราไวรีนร่วมกับยารักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่นยา Amiodarone จะทำให้ความเข้มข้นของยาAmiodarone ลดลงจนอาจกระทบต่อประสิทธิภาพของ การรักษาของยา Amiodarone หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
  • การใช้ยาอีทราไวรีนร่วมกับยารักษาโรคลมชัก เช่น Carbamazepine, Phenytoin, และ Phenobarbital สามารถลดความเข้มข้นของยา Etravirine ในกระแสเลือดลง หากจำเป็น ต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะเป็นรายบุคคลไป
  • การใช้ยาอีทราไวรีนร่วมกับเครื่องดื่มประเภทแอลกอฮอล์ อาจทำให้เกิดผลเสีย/ผลข้างเคียงรุนแรงต่อตับและสมอง จึงห้ามรับประทานร่วมกันโดยเด็ดขาด
  • หลีกเลี่ยงการรับประทานยาอีทราไวรีนพร้อม ยาDiazepam เพราะจะทำให้ระดับยาDiazepam ในกระแสเลือดเพิ่มมากขึ้น หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับลดขนาดรับประทานของยาDiazepamลง

ควรเก็บรักษาอีทราไวรีนอย่างไร?

สามารถเก็บยาอีทราไวรีนภายใต้อุณหภูมิ 15-30 องศาเซลเซียส(Celsius) ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ ไม่เก็บยาที่หมดอายุแล้ว และห้ามทิ้งยาลงในแม่น้ำลำคลองหรือแหล่งน้ำตามธรรมชาติ

อีทราไวรีนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาอีทราไวรีน มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Intelence (อินเทเลนซ์)Janssen-Cilag

บรรณานุกรม

  1. https://aidsinfo.nih.gov/drugs/398/etravirine/16/professional [2018,July21]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Etravirine [2018,July21]
  3. https://aidsinfo.nih.gov/drugs/398/etravirine/0/patient [2018,July21]
  4. https://www.youtube.com/watch?v=AQkhBAQcSrE [2018,July21]
  5. https://www.drugbank.ca/drugs/DB06414 [2018,July21]