ลีเนโซลิด (Linezolid)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 19 กุมภาพันธ์ 2559
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาลีเนโซลิด (Linezolid) เป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะกลุ่ม 2-Oxazolidone (สารประกอบที่มีคุณ สมบัติต้านเชื้อแบคทีเรีย) ที่ใช้บำบัดรักษาการติดเชื้อของแบคทีเรียชนิดแกรมบวก (Gram-posi tive bacteria) ซึ่งดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่รวมถึงแบคทีเรียกลุ่ม Streptococci, Vancomycin-resistant enterococci และ Methicillin-resistant staphylococcus aureus การใช้ยาลีเนโซลิดมักจะใช้รักษาเพียงระยะสั้นเท่านั้น เมื่อใช้ตามคำสั่งแพทย์จะมีความปลอดภัยต่อผู้ป่วย ทั้งเด็กและผู้ใหญ่รวมถึงผู้ป่วยโรคตับโรคไตก็อยู่ในวิสัยที่ยังสามารถใช้ยานี้ได้

รูปแบบยาแผนปัจจุบันของยาลีเนโซลิดจะมีทั้งยารับประทานและยาฉีด ตัวยานี้มีการดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารได้เกือบทั้งหมด เมื่อยานี้เข้าสู่กระแสเลือดจะเข้าจับกับพลาสมาโปรตีนประมาณ 31% และมีการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางเคมีโดยตับ ร่างกายต้องใช้เวลาประมาณ 4.2 - 5.4 ชั่วโมงในการกำจัดยานี้ออกจากร่างกาย

การใช้ยาลีเนโซลิดเป็นเวลานานจนเกินไปจะก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงติดตามมาเช่น เกิดภาวะกดการทำงานของไขกระดูกและมีเกล็ดเลือดต่ำ เคยมีรายงานการใช้ยานี้ที่นานมากกว่า 2 สัปดาห์สามารถกระตุ้นให้เกิดเส้นประสาทตาเสียหายและทำให้ระดับกรดแลคติก (Lactic acid, กรดที่มีผลต่อความเป็นกรด-ด่างของเลือด) ในร่างกายเพิ่มสูงขึ้น

ยาลีเนโซลิดมีกลไกการออกฤทธิ์ต่อการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย ส่งผลให้แบคทีเรียหยุดการเจริญเติบโตและหยุดกระจายพันธุ์ แต่ไม่มีฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรง เราจะพบเห็นการใช้ยาลีเนโซลิดเพื่อรักษาการติดเชื้อของระบบอวัยวะต่างๆในร่างกายเช่น

  • รักษาโรคปอดบวมมีช่วงเวลาการใช้ยานี้ 10 - 14 วัน
  • รักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังใช้เวลาในการให้ยานี้ 10 - 14 วัน
  • รักษาการติดเชื้อจากกลุ่ม Vancomycin-resistant enterococcus faecium โดยมีระยะ เวลาของการใช้ยานี้ 14 - 28 วัน

ทั้งนี้มีข้อจำกัดบางประการที่ผู้บริโภคควรทราบก่อนที่จะใช้ยาลีเนโซลิดอาทิเช่น

  • ผู้ป่วยต้องไม่มีประวัติแพ้ยาลีเนโซลิด
  • ห้ามใช้ร่วมกับผู้ป่วยที่มีการใช้ยาดังต่อไปนี้อยู่ก่อนแล้วอย่างเช่น ยาในกลุ่ม MAOIs, กลุ่ม SNRI, กลุ่ม SSRI, กลุ่ม TCAs หากจะใช้ยาลีเนโซลิดต้องหยุดการใช้ยากลุ่มดังกล่าวเป็นเวลาอย่างน้อย 14 วันขึ้นไป ทั้งนี้เพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาระหว่างยาที่สามารถเกิดขึ้นได้
  • การใช้ยานี้กับผู้ป่วยเบาหวานที่มีการใช้ยาประเภทอินซูลิน หรือ Glyburide/Glibenclamide อาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูง

อนึ่งองค์การอนามัยโลกได้กำหนดให้ยาลีเนโซลิดเป็นยาจำเป็นขั้นพื้นฐานที่สถานพยาบาลต่างๆควรมีสำรองไว้ใช้ในสถานพยาบาล คณะกรรมการอาหารและยาของไทยก็ได้บรรจุให้ยานี้อยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติ โดยระบุเงื่อนไขของการใช้ยาเพื่อต่อต้านการติดเชื้อกลุ่มแบคทีเรียที่ถูกเรียกว่า Methicillin-resistant staphylococcus aureus ยานี้มีราคาที่ค่อนข้างสูงเช่น ยาชนิดรับ ประทานขนาด 600 มิลลิกรัมอาจมีราคาจำหน่ายมากกว่า 1,000 บาท/เม็ด

ยาลีเนโซลิดจัดอยู่ในหมวดยาอันตราย เราจะพบเห็นการใช้ยานี้แต่ในสถานพยาบาลเท่านั้น โดยต้องเป็นไปตามคำสั่งของแพทย์ผู้รักษาแต่ผู้เดียว

ลีเนโซลิดมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

ลีเนโซลิด

ยาลีเนโซลิดมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้เช่น

  • รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในกระแสเลือด/ภาวะพิษเหตุติดเชื้อ (Bacteremia)
  • รักษาอาการปอดบวม (Pneumonia)
  • รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่ผิวหนัง

ลีเนโซลิดมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาลีเนโซลิดมีกลไกออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะยับยั้งการสังเคราะห์สารไรโบโซมอลโปรตีน (Ribosomal protein) ที่เกี่ยวข้องกับสารพันธุกรรมในตัวแบคทีเรียชนิดแกรมบวก ส่งผลให้แบคทีเรียหยุดการเจริญเติบโต ไม่สามารถแพร่พันธุ์ต่อไปได้และตายลงในที่สุด

ลีเนโซลิดมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาลีเนโซลิดมีรูปแบบการจัดจำหน่ายเช่น

  • ยาน้ำชนิดรับประทาน ขนาด 100 มิลลิกรัม/5 มิลลิลิตร
  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน ขนาด 600 มิลลิกรัม/เม็ด
  • ยาฉีด ขนาด 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร

ลีเนโซลิดมีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ขนาดการบริหารยา/ใช้ยาลีเนโซลิดจะขึ้นกับชนิดและความรุนแรงของโรค ดังนั้นจึงขึ้นอยู่ กับดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษา ในบทความนี้ขอยกตัวอย่างเช่น

ก. สำหรับรักษาการติดเชื้อในกระแสเลือด/ภาวะพิษเหตุติดเชื้อ (Bacteremia):

  • ผู้ใหญ่: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำ 600 มิลลิกรัมหรือรับประทานยาเม็ดขนาด 600 มิลลิกรัม ทุกๆ 12 ชั่วโมงเป็นเวลา 14 - 28 วัน
  • เด็กแรกเกิดอายุน้อยกว่า 7 วันและมีอายุครรภ์น้อยกว่า 34 สัปดาห์: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำ ขนาด 10 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง และอาจปรับเป็นทุกๆ 8 ชั่วโมงทั้งนี้ขึ้น กับการตอบสนองของอาการโรค
  • เด็กแรกเกิดอายุน้อยกว่า 7 วันแต่มีอายุครรภ์ 34 สัปดาห์หรือมากกว่า: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำขนาด 10 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมทุกๆ 8 ชั่วโมง
  • เด็กแรกเกิดอายุ 7 วัน - 11 ปี: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำหรือรับประทานขนาด 10 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมทุกๆ 8 ชั่วโมง
  • เด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำหรือรับประทานขนาด 600 มิลลิกรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง

ข. สำหรับรักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังระดับรุนแรง:

  • ผู้ใหญ่: ฉีดยาเข้าหลอดเลือดดำ 600 มิลลิกรัมหรือรับประทานยาเม็ดขนาด 600 มิลลิกรัม ทุกๆ 12 ชั่วโมงเป็นเวลา 10 - 14 วัน
  • เด็กแรกเกิดอายุน้อยกว่า 7 วันและมีอายุครรภ์น้อยกว่า 34 สัปดาห์: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำขนาด 10 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง และอาจปรับเป็นทุกๆ 8 ชั่วโมงทั้งนี้ขึ้นกับการตอบสนองของอาการโรค
  • เด็กแรกเกิดอายุน้อยกว่า 7 วันแต่มีอายุครรภ์ 34 สัปดาห์หรือมากกว่า: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำขนาด 10 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมทุกๆ 8 ชั่วโมง
  • เด็กแรกเกิดอายุ 7 วัน - 11 ปี: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำหรือรับประทานขนาด 10 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมทุกๆ 8 ชั่วโมง
  • เด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป: ให้ยาเข้าหลอดเลือดดำหรือรับประทานขนาด 600 มิลลิกรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง

* อนึ่ง

  • ยานี้สามารถรับประทานก่อนหรือหลังอาหารก็ได้
  • ระยะเวลาในการใช้ยานี้ในเด็กขึ้นกับคำสั่งจากแพทย์ผู้รักษา

*****หมายเหตุ:

  • ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมถึงยาลีเนโซลิด ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิดเช่น กินยาแล้วคลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆรวมทั้งกำลังกินยาอะไรอยู่ เพราะยาลีเนโซลิดอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรือเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กินอยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรกและเข้าสู่ทารก จนเกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาลีเนโซลิดสามารถรับประทานยาเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

อย่างไรก็ตามเพื่อประสิทธิผลของการรักษาควรรับประทานยาลีเนโซลิดตรงเวลา

ลีเนโซลิดมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาลีเนโซลิดสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ที่พบได้บ่อยดังนี้เช่น มีภาวะหนาวสั่น รู้สึกสับสน วิงเวียนคล้ายจะเป็นลม ชีพจรและหัวใจเต้นเร็ว มีไข้ ผิวซีด หายใจลำบาก อาจพบผื่นคัน มีภาวะเลือดออกง่าย อ่อนเพลีย ไม่มีแรง

นอกจากนี้ยังอาจพบอาการข้างเคียงอื่นๆที่อาจเกิดกับผู้ป่วยบางรายเท่านั้นเช่น อุจจาระมีสีดำ เลือดออกที่เหงือก ปัสสาวะมีเลือดปน ปวดเมื่อยตามร่างกาย แน่นหน้าอก ท้องผูก อาจพบอาการลมชัก ไอ ปัสสาวะน้อยลง ปากแห้ง เจ็บคอ หูอื้อ ปวดศีรษะ เสียงแหบ/เสียงแห้ง หัวใจเต้นผิดจังหวะ เบื่ออาหาร อารมณ์แปรปรวน เป็นตะคริว จาม แน่น/คัดจมูก ปวดท้อง กลืนอาหารลำบาก เกิดแผลในปาก อาจมีอาเจียนเป็นเลือด ตาพร่า ปวดกระบอกตา/เบ้าตา มีไข้สูง ปวดข้อ เป็นต้น

มีข้อควรระวังการใช้ลีเนโซลิดอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาลีเนโซลิดเช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยากลุ่ม MAOIs, SNRI, SSRI, TCAs
  • ห้ามใช้ยานี้กับสตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร เด็ก และผู้สูงอายุ โดยไม่มีคำสั่งจากแพทย์
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานยาด้วยตนเอง
  • ควรใช้ยานี้ให้ครบตามขนาดที่แพทย์สั่งจ่ายและห้ามหยุดการใช้ยานี้ด้วยตนเอง
  • ระวังการเกิดภาวะโลหิตจาง เม็ดเลือดขาวต่ำ (Leukopenia) เม็ดเลือดทุกชนิดต่ำ (Pancy topenia) และภาวะเกล็ดเลือดตำ (Thrombocytopenia) รวมถึงสภาวะร่างกายมีกรดแลคติกเกินมาตรฐาน
  • หากเกิดภาวะไขกระดูกถูกกดการทำงาน (เม็ดเลือดต่ำ) แพทย์จะให้หยุดการใช้ยานี้ทันที
  • ระวังการเกิดภาวะ Serotonin syndrome กรณีที่ใช้ยาลีเนโซลิดร่วมกับยากลุ่ม SSRIs
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยลมชักหรือผู้ที่มีประวัติเป็นลมชัก
  • อาจพบว่าผู้ป่วยมีอาการท้องเสียซึ่งถือเป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย เมื่อหยุดใช้ยานี้อา การท้องเสียจะหยุดและระงับได้เช่นเดียวกัน
  • กรณีใช้ยานี้นานเกิน 2 เดือนแล้วพบว่ามีเลือดปนขณะถ่ายอุจจาระ ให้รีบนำตัวผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลเพื่อแพทย์พิจารณาปรับแนวทางการรักษา
  • ยานี้รักษาเฉพาะการติดเชื้อแบคทีเรียเท่านั้น ไม่สามารถนำไปรักษาอาการป่วยที่มีสาเหตุมาจากเชื้อไวรัส
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาลีเนโซลิดด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ลีเนโซลิดมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาลีเนโซลิดมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น

  • การใช้ยาลีเนโซลิดร่วมกับยา Pseudoephedrine สามารถทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น กรณีจำเป็น ต้องใช้ยาร่วมกันแพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นรายบุคคลไป
  • ห้ามใช้ยาลีเนโซลิดร่วมกับยา Fentanyl ด้วยอาจก่อให้เกิดภาวะกดการหายใจ ความดันโลหิตต่ำ หรือเกิดภาวะ Serotonin syndrome ขึ้นมา กรณีที่เกิดอาการรุนแรงมากอาจทำให้ผู้ป่วยอยู่ในภาวะโคม่าและถึงขั้นเสียชีวิต (ตาย) ได้
  • การใช้ยาลีเนโซลิดร่วมกับยา Bupropion อาจทำให้เกิดภาวะ Serotonin syndrome ติดตามมา เช่น ผู้ป่วยจะมีอาการประสาทหลอน รู้สึกสับสน เกิดอาการชัก หัวใจเต้นเร็ว มีไข้ เพื่อเป็นการป้องกันมิให้เกิดภาวะดังกล่าวจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยาลีเนโซลิดร่วมกับยาเม็ดคุมกำเนิดที่มีส่วนประกอบของ Ethinyl estradiol อาจทำให้ฤทธิ์การคุมกำเนิดด้อยประสิทธิภาพลงไป หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกันควรใช้วิธีคุมกำเนิดแบบอื่นร่วมด้วยเสมอเช่น การใช้ถุงยางอนามัยชาย

ควรเก็บรักษาลีเนโซลิดอย่างไร

ควรเก็บยาลีเนโซลิดในช่วงอุณหภูมิ 15 - 30 องศาเซลเซียส (Celsius) ไม่เก็บยาในช่องแช่แช็งของตู้เย็น เก็บในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์

ลีเนโซลิดมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาลีเนโซลิดที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าอื่นและบริษัทผู้ผลิตเช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Zyvox (ไซวอค) Pfizer

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/2-Oxazolidone [2016,Jan30]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Linezolid [2016,Jan30]
  3. http://www.drugs.com/cdi/linezolid.html [2016,Jan30]
  4. http://drug.fda.moph.go.th:81/nlem.in.th/medicine/essential/list/90#item-10248 [2016,Jan30]
  5. http://www.mims.com/Thailand/drug/info/Zyvox/?type=brief [2016,Jan30]
  6. http://www.mims.com/THAILAND/Home/GatewaySubscription/?generic=Linezolid [2016,Jan30]
  7. http://www.mims.com/Hongkong/drug/info/Zyvox/?type=full#Dosage [2016,Jan30]
  8. http://www.drugs.com/drug-interactions/linezolid-index.html?filter=3&generic_only= [2016,Jan30]
  9. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/021132s027lbl.pdf [2016,Jan30]