นิโคตินิก อะโกนิสต์ (Nicotinic agonist)
- โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
- 6 พฤศจิกายน 2560
- Tweet
- บทนำ
- นิโคตินิก อะโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?
- นิโคตินิก อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
- นิโคตินิก อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
- นิโคตินิก อะโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
- เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?
- นิโคตินิก อะโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
- มีข้อควรระวังการใช้นิโคตินิก อะโกนิสต์อย่างไร?
- นิโคตินิก อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
- ควรเก็บรักษานิโคตินิก อะโกนิสต์อย่างไร?
- นิโคตินิก อะโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม?ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
- บรรณานุกรม
- ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
- ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
- ยารักษาต้อหิน (Anitiglaucoma Medications)
- นิโคติน (Nicotine)
- อัลไซเมอร์ (Alzheimer’s disease)
- กายวิภาคและสรีรวิทยาระบบประสาท (Anatomy and physiology of nervous system)
- Nicotinic receptor antagonist
บทนำ
นิโคตินิก รีเซพเตอร์(Nicotinic receptor) หรือ ตัวรับ(Receptor)ชนิดนิโคตินิก คือกลุ่มสารโปรตีนที่ทำหน้าที่รับคำสั่งจากเซลล์ประสาทสั่งการ โดยมีสารสื่อประสาทที่มีชื่อเฉพาะว่า Acetylcholine(Ach) เป็นตัวกลางนำส่งคำสั่งประสาทนั้น ตัวรับชนิดนิโคตินิกจะถูกพบอยู่ใน เซลล์สมอง ปมประสาท กล้ามเนื้อ และตามอวัยวะต่างๆของร่างกาย นักวิทยาศาสตร์ยังได้จำแนกตัวรับนิโคตินิกที่อยู่ภายในส่วนต่างๆ/อวัยวะต่างๆของร่างกายตามการตอบสนองของแต่ละอวัยวะนั้นๆ โดยมีชื่อเรียกย่อยที่แตกต่างกันออกไป อาจยกตัวอย่างอวัยวะที่มีตัวรับชนิดนิโคตินิก เช่น
- ตัวรับนิโคตินิกในสมอง จะเกี่ยวข้องกับ การเรียนรู้ ความจำ อารมณ์ การควบคุมการเคลื่อนไหวของร่างกาย รวมถึงภาวะไร้ความรู้สึกเจ็บปวด
- ตัวรับนิโคตินิกในบริเวณรอยต่อระหว่างเส้นประสาทกับกล้ามเนื้อลาย จะมีความสัมพันธ์กับการหดตัวของกล้ามเนื้อลาย
สำหรับสารเคมี หรือ กลุ่มยา/ยานิโคตินิก อะโกนิสต์(Nicotinic agonist หรือ Nicotinic receptor agonist หรือ Nicotinic acetylcholine receptor agonist) เป็นกลุ่มยาหรือสารเคมีที่ออกฤทธิ์คล้ายกับ Acetylcholine ซึ่งมีอยู่หลายตัวย่อย อาทิ
1. Nicotine เป็นสารประกอบที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ ชนิดพาราซิมพาธีติก(Parasympathetic) การออกฤทธิ์ของ Nicotine ที่สมอง สามารถแสดงได้ 2 ลักษณะ คือ ทำให้รู้สึกผ่อนคลาย กับ กระตุ้นกระบวนการเรียนรู้ ทางคลินิก ใช้ Nicotine เป็นยาเลิกบุหรี่ หรือในเชิงพาณิชย์ จะจำหน่ายผลิตภัณฑ์ของ Nicotine ในรูปแบบต่างๆโดยกล่าวอ้างสรรพคุณช่วยกระตุ้นความคิดสร้างสรรค์
2. Choline เป็นสารประเภทวิตามินชนิดละลายน้ำได้ มีความสำคัญมากในวัยทารก ด้วย Choline เป็นสารอาหารสำคัญสำหรับการสร้างเซลล์เมมเบรน(Cell membrane/เยื่อหุ้มเซลล์) ตลอดจนกระบวนการสังเคราะห์สารพันธุกรม (DNA) ในคนปกติ หากร่างกายขาดวิตามินชนิดนี้ จะทำให้เกิดการสะสมไขมันในตับสูงขึ้น มีภาวะตับถูกทำลาย และหน้าที่สำคัญอีกประการหนึ่งของ Choline คือ ใช้เป็นสารตั้งต้นเพื่อให้ร่างกายสังเคราะห์สารสื่อประสาทประเภท Acetylcholine ทางการแพทย์มักจะแนะนำสตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ รับประทานอาหารให้เหมาะสมต่อการเจริญและพัฒนาการต่อสมองของทารก Choline (มีมากใน ไข่ นม ปลา เนื้อสัตว์ และถั่วยี่สง) จึงเป็นวิตามินอีกชนิดหนึ่งที่อยู่ในโภชนาการของสตรีมีครรภ์ ปัจจุบันผลิตภัณฑ์ของ Choline ได้ถูกพัฒนาขึ้นมาโดยใช้จุดขายว่าสามารถบำบัดอาการอัลไซเมอร์อีกด้วย
3. Epibatidine เป็นสารประเภทอัลคาลอยด์(Alkaloid) พบในธรรมชาติจากกบมีพิษที่มีชื่อว่า Epipedobates anthonyi สารEpibatidine เป็นสารที่ออกฤทธิ์กับตัวรับนิโคตินิกที่มชื่อเฉพาะว่า Alpha 4 และ Beta 2 เป็นผลให้มีฤทธิ์ระงับอาการปวดได้มากกว่า Morphine ถึง 200 เท่า อย่างไรก็ตามขนาดการใช้ Epibatidine เพื่อ สร้างฤทธิระงับปวดใกล้เคียงกับขนาดที่ทำให้เกิดพิษต่อร่างกายเช่นกัน กรณี บุคคลที่ได้รับพิษจาก Epibatidine แพทย์จะใช้สารประเภท Nicotinic receptor antagonist อย่างเช่น Mecamylamine มาบำบัดอาการพิษดังกล่าว
4. Lobeline เป็นสารอัลคาลอยด์ที่พบได้ในพืชหลายสายพันธุ์ มีการแสดงฤทธิ์ที่ตัวรับนิโคตินิกในสมองทั้งแบบอะโกนิสต์(Agonist/สนับสนุนการทำงานของตัวรับ)และแอนตาโกนิสต์(Antagonist/ต้านการทำงานของตัวรับ) ถูกพัฒนาและ จำหน่ายเป็นยาเพื่ออดบุหรี่ ตลอดจนใช้เป็นยาบำบัดอาการของผู้ที่ติดสารเสพติด อย่างเช่น Amphetamines, Cocaine รวมถึงผู้ที่ติดสุรา กรณีที่ได้รับ Lobeline *เกินขนาด จะทำให้เกิดอาการ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ไอ วิงเวียน การได้ยินเสียงไม่ชัดเจน รู้สึกสับสน หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตสูง หายใจเร็ว ตัวสั่น และเกิดอาการชัก
5. Varenicline ถูกใช้เป็นยาอดบุหรี่ในผู้ที่มีอาการเสพติด Nicotine อย่างรุนแรง Varenicline มีการออกฤทธิ์ที่สมองบริเวณตัวรับนิโคตินิกเพียงบางส่วนก็จริงแต่สามารถทำให้ความรู้สึกอยากเสพ Nicotine บรรเทาเบาบางลงได้เป็นลำดับ ในท้องตลาดยาจะมีการจัดจำหน่าย Varenicline ภายใต้ชื่อการค้าว่า Chantix และ Champix
6. Cytisine หรือในชื่ออื่นว่า Baptitoxine หรือ Sophorine มีกลไกการออกฤทธิ์คล้าย Varenicline ถูกใช้เป็นยาบำบัดอาการติดบุหรี่และใช้เป็นสารกระตุ้นให้ เกิดความคิดสร้างสรรค์
7. Galantamine ถูกนำมาบำบัดอาการโรคอัลไซเมอร์ ยานี้จะแสดงฤทธิ์เป็นตัวยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่คอยทำลาย Acetylcholine ซึ่งมีชื่อเรียกว่า Cholinesterase จึงทำให้ปริมาณ Acetylcholine ในสมองมีมากขึ้นจนส่งผลต่อการนำส่งกระแสประสาทและเกิดผลดีต่อโรคความจำเสื่อมอย่าง อัลไซเมอร์
8. Carbachol สามารถออกฤทธิ์กระตุ้นที่ตัวรับนิโคตินิกในบริเวณตา ทำให้เพิ่มปริมาณการไหลเวียนของของเหลวในตาได้ดีขึ้น ทางคลินิกจึงใช้ยานี้เป็น ยารักษาต้อหิน
ทั้งนี้ การจะเลือกใช้ยาในกลุ่มยานิโคตินิก อะโกนิสต์ตัวใดเพื่อนำมารักษาอาการป่วย ต้องเป็นไปด้วยความระมัดระวัง การใช้ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ไม่ว่าจะเป็นยาหรือในรูปแบบอาหารเสริม ผู้บริโภค/ผู้ป่วย ควรต้องขอคำปรึกษาจากแพทย์ หรือจากเภสัชกร ก่อนนำมาบริโภคเสมอ
นิโคตินิก อะโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?
ยานิโคตินิก อะโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น
- ใช้เป็นยาอดบุหรี่
- บำบัดอาการถอนยาของ Nicotine
- บำบัดอาการอัลไซเมอร์
- ช่วยกระตุ้นความคิดสร้างสรรค์
นิโคตินิก อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
ยานิโคตินิก อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์ได้หลายประการ เช่น
- การออกฤทธิ์ของยานิโคตินิก อะโกนิสต์ที่ตัวรับในสมองในบริเวณ Alpha 4 Beta 2 nicotinic acetylcholine receptor สามารถส่งผลบรรเทาความต้องการสาร Nicotine ของร่างกายลง จึงทำให้ลดอาการอยากสูบบุหรี่ จนกระทั่งหยุด/เลิกบุหรี่ได้ในที่สุด
- แสดงฤทธิ์เป็นสารที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Cholinesterase ที่คอยทำลายสารสื่อประสาท Acetycholine จึงทำให้เกิดการปรับสภาพการทำงานของสมอง เช่น มีการหลั่งสารสื่อประสาท Acetylcholine เพิ่มมากขึ้น และเป็นเหตุผลหนึ่งที่ทำให้นักวิทยาศาสตร์พิจารณานำยานิโคตินิก อะโกนิสต์บางตัวมารักษาอาการโรคอัลไซเมอร์
- การออกฤทธิ์ที่บริเวณกล้ามเนื้อ ซึ่งมีตัวรับนิโคตินิกประเภท Alpha1, Beta 1, Gamma และ Epsilon ก่อให้เกิดการส่งสัญญาณ/กระแสประสาทไปยังเซลล์กล้ามเนื้อ และทำให้เกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อตามมา
นิโคตินิก อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
ยานิโคตินิก อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น
- ยาฉีด
- ยาชนิดรับประทาน
- ยาพ่นจมูก
- ยาหยอดตา
- พลาสเตอร์ปิดผิวหนัง และ
- หมากฝรั่ง
นิโคตินิก อะโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
ยานิโคตินิก อะโกนิสต์ มีขนาดการบริหารยา/ใช้ยาขึ้นกับข้อบ่งชี้ในการใช้ตัวยาย่อยแต่ละชนิดซึ่งจะขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์เท่านั้น
เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?
เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยานิโคตินิก อะโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้
- ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
- มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยา และ/หรืออาหารเสริม อะไรอยู่ เพราะยานิโคตินิก อะโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆ และ/หรือกับอาหารเสริมที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
- หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิด ผลข้างเคียงได้
นิโคตินิก อะโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
ยานิโคตินิก อะโกนิสต์สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ได้ดังนี้ เช่น
- ผลต่อสภาพจิตใจ เช่น ฝันร้าย นอนไม่หลับ
- ผลต่อระบบทางเดินอาหาร เช่น เบื่ออาหาร คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องผูก ท้องอืด ปากแห้ง ปวดฟัน
- ผลต่อระบบเลือด เช่น โลหิตจาง
- ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น เจ็บหน้าอก กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นเร็ว หรือ หัวใจเต้นช้า ใบหน้าแดง หัวใจเต้นผิดจังหวะ
- ผลต่อตา เช่น ปวดตา ตาแห้ง ตาพร่า ตาบอดกลางคืน รูม่านตาขยาย ตากลัวแสง
- ผลต่อผิวหนัง เช่น เกิดผื่นคัน ผิวหนังเป็นจ้ำบวม/บวมเป็นแห่งๆ เกิดสิว
- ผลต่อระบบประสาท เช่น ปวดศีรษะ วิงเวียน อาการชัก ตัวสั่น
- ผลต่อระบบทางเดินหายใจ เช่น ทางเดินหายใจอักเสบ/โรคติดเชื้อระบบทางเดินหายใจ หายใจขัด/หายใจลำบาก นอนกรน
- ผลต่อกล้ามเนื้อ เช่น ปวดหลัง ปวดกล้ามเนื้อ
- ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ เช่น ปัสสาวะบ่อย
มีข้อควรระวังการใช้นิโคตินิก อะโกนิสต์อย่างไร?
มีข้อควรระวังการใช้ยานิโคตินิก อะโกนิสต์ เช่น
- ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยากลุ่มนี้
- ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
- ห้ามใช้ยานี้กับ เด็ก ผู้สูงอายุ สตรีมีครรภ์ และสตรีในภาวะให้นมบุตร นอกจากมีคำสั่งแพทย์
- ปรึกษาแพทย์ทุกครั้งก่อนใช้ยาประเภทนิโคตินิก อะโกนิสต์
- ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
- ห้ามใช้ยาหมดอายุ
- ห้ามเก็บยาหมดอายุ
***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยานิโคตินิก อะโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ
นิโคตินิก อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
ยานิโคตินิก อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น
- ห้ามใช้ยา Galantamine ร่วมกับยาTramadol ด้วยจะทำให้เกิดอาการชักตามมา
- ห้ามใช้ยา Varenicline ร่วมกับการดื่มสุรา เพราะจะทำให้มีอาการเมาค้างยาวนานขึ้น
ควรเก็บรักษานิโคตินิก อะโกนิสต์อย่างไร
ควรเก็บยานิโคตินิก อะโกนิสต์ ภายใต้คำแนะนำของเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์
นิโคตินิก อะโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
ยานิโคตินิก อะโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น
| ชื่อการค้า | บริษัทผู้ผลิต |
|---|---|
| Chantix (แชนติก) | Pfizer |
| Champix (แชมปิก) | Pfizer |
| Nicomild-2/Nicomild-4 (นิโคมายด์-2/นิโคมายด์-4) | Millimed |
| NicoDerm (นิโคเดิร์ม) | ALZA Corporation |
| Nicorette (นิโคเรท) | Johnson & Johnson |
| Nicotinell Mint (นิโคทิเนล มินท์) | Novartis |
บรรณานุกรม
- https://www.ebi.ac.uk/interpro/potm/2005_11/Page2.html [2017,Oct21]
- http://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/alpha-4-beta-2-nicotinic-receptor [2017,Oct21]
- https://en.wikipedia.org/wiki/Nicotinic_agonist#Nicotinic_acetylcholine_receptors [2017,Oct21]
- https://en.wikipedia.org/wiki/Nicotine [2017,Oct21]
- http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-436-choline.aspx?activeingredientid=436& [2017,Oct21]
- https://en.wikipedia.org/wiki/Epibatidine [2017,Oct21]
- https://en.wikipedia.org/wiki/Lobeline [2017,Oct21]
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/021928s012s013lbl.pdf [2017,Oct21]
- https://www.drugs.com/drug-interactions/acetaminophen-tramadol-with-galantamine-85-0-1153-0.html [2017,Oct21]
- https://www.drugs.com/sfx/varenicline-side-effects.html [2017,Oct21]
