นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Nicotinic receptor antagonist)
- โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
- 6 พฤศจิกายน 2560
- Tweet
- บทนำ
- นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?
- นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
- นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
- นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
- เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?
- นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
- มีข้อควรระวังการใช้นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?
- นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
- ควรเก็บรักษานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?
- นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม?ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
- บรรณานุกรม
- ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
- ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
- ยาหย่อนกล้ามเนื้อ (Nondepolarizing neuromuscular blocker)
- Ganglionic blocker
- ยาคลายกล้ามเนื้อ (Muscle relaxants drugs)
- ยาแก้ไอ (Tips cough)
- ยาลดความดัน ยาลดความดันเลือดสูง ยาลดความดันโลหิตสูง (Antihypertensive drug)
บทนำ
นิโคตินิก รีเซพเตอร์(Nicotinic receptor หรือ Nicotinic acetylcholine receptor ย่อว่า nAChR ) หรือจะแปลเป็นไทยว่าตัวรับ(Receptor)นิโคตินิก เป็นชื่อกลุ่มสารโปรตีนที่ทำหน้าที่รับคำสั่งจากเซลล์ประสาทสั่งการ โดยมีสารสื่อประสาทที่มีชื่อเฉพาะว่า Acetylcholine (Ach) เป็นตัวกลางที่นำส่งคำสั่งอีกทีหนึ่ง ตัวรับชนิดนิโคตินิกจะถูกพบอยู่ใน เซลล์สมอง ปมประสาท กล้ามเนื้อ ตลอดจน ในอวัยวะต่างๆของร่างกาย เพื่อให้เข้าใจง่ายขึ้นอาจยกตัวอย่างการทำงานของตัวรับนิโคตินิกที่เซลล์ของกล้ามเนื้อตามขั้นตอนดังนี้
- เซลล์ประสาทสั่งการ ส่งคำสั่งมายังกล้ามเนื้อ
- มีการหลั่ง Acetylcholine จากปลายประสาทสั่งการ
- Acetylcholine จับกับตัวรับนิโคตินิกที่เซลล์กล้ามเนื้อลาย
- เกิดการถ่ายทอดคำสั่งให้กล้ามเนื้อลายหดตัว
ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Nicotinic receptor antagonist หรือ Nicotinic antagonist)เป็นยาหรือสารเคมีใดๆที่ก่อให้เกิดผลลัพธ์ในทางตรงกันข้ามกับการทำงานตามปกติของตัวรับนิโคตินิก เช่น หากร่างกายได้รับยาประเภทนิโคตินิก รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์ ที่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับนิโคตินิกในเซลล์กล้ามเนื้อ ก็จะทำให้กล้ามเนื้อเกิดการหย่อนหรือคลายตัว (คำว่าแอนตาโกนิสต์ /Antagonist แปลว่า ผู้เป็นปรปักษ์หรือตัวต่อต้าน)
ปัจจุบันมีการแบ่งกลุ่มยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ตามกลไกการออกฤทธิ์ดังนี้
1. Ganglionic blocker เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ปิดกั้นการส่งผ่านกระแสประสาทใน บริเวณปมประสาทของประสาทอัตโนมัติ ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Hexamethonium, Mecamylamine , Trimethaphan
2. Nondepolarizing neuromuscular blocker เป็นยาหย่อนกล้ามเนื้อ มีฤทธิ์ ยับยั้งกระแสประสาท โดยตัวยาจะเข้าแข่งขันกับสารสื่อประสาท Acetylcholine ที่บริเวณตัวรับ นิโคตินิกบริเวณกล้ามเนื้อ ทางคลินิกนำไปใช้ในหัตถการใส่ท่อช่วยหายใจ ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ ได้แก่ Rapacuronium ,Mivacurium, Atracurium Doxacurium , Cisatracurium, Vecuronium, Pancuronium, Tubocurarine Pipecuronium
3. Centrally acting nicotinic antagonists เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ปิดกั้นการส่งผ่าน กระแสประสาทในบริเวณสมอง ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ที่โดดเด่น ได้แก่ยา 18-Methoxycoronaridine(กำลังอยู่ในการศึกษา) และ Dextromethorphan
ประโยชน์ทางคลินิกที่ได้รับจากกลุ่มยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ได้แก่ ใช้เป็นยาควบคุมความดันโลหิตขณะเข้ารับการผ่าตัด ใช้เป็นยาหย่อนกล้ามเนื้อ และใช้เป็นยาบรรเทาอาการไอ/ยาแก้ไอ อย่างไรก็ตามยาบางรายการของกลุ่มยานี้ ก็ค่อยๆหมดความนิยมลงไป เพราะมียาทางเลือกชนิดอื่นที่มีประสิทธิภาพดีกว่าเข้ามาทดแทน
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น
- ช่วยให้กล้ามเนื้อคลายตัวหรือหย่อนตัวระหว่างเข้ารับการผ่าตัด
- ช่วยให้การสอดท่อช่วยหายใจเข้าท่อลมทำได้ง่ายและสะดวกขึ้น
- ใช้เป็นยาลดความดันโลหิตของผู้ป่วยขณะเข้ารับการผ่าตัด
- ใช้ลดความดันโลหิตขั้นวิกฤต
- ใช้บรรเทาอาการไอ/ยาแก้ไอ
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มนิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีข้อแตกต่างกันตามอวัยวะเป้าหมายที่ตัวยากระจายตัวเข้าไปถึง เช่น
- ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติชนิดซิมพาธีติกที่บริเวณหลอดเลือด ทำให้หลอดเลือดเกิดการคลายตัวจนเป็นผลให้ความดันโลหิตลดลงตามมา
- ยับยั้งคำสั่งจากกระแสประสาทที่ส่งไปยังกล้ามเนื้อ โดยตัวยาจะแย่งการจับของ Acetylcholine กับตัวรับที่มีอยู่ในกล้ามเนื้อ ส่งผลให้กล้ามเนื้อไม่สามารถทำงานได้ จนเป็นเหตุให้กล้ามเนื้อเกิดการคลายตัว
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เป็น
- ยาฉีด
- ยารับประทาน
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
ขนาดการใช้ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ขึ้นกับการพิจารณาของแพทย์เท่านั้น เพราะมีจุดมุ่งหมาย/ข้อบ่งใช้ในการใช้ยาที่แตกต่างกันในแต่ละตัวยาของยาในกลุ่มนี้
เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?
เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้
- ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
- มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยา หรืออาหารเสริม อะไรอยู่ เพราะยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้นหรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
- หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิด ผลข้างเคียงได้
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ได้ดังนี้ เช่น
- ผลต่อระบบสืบพันธุ์ เช่น สมรรถภาพทางเพศของบุรุษถดถอย
- ผลต่อระบบทางเดินอาหาร เช่น เบื่ออาหาร คลื่นไส้อาเจียน ท้องผูก ปากแห้ง
- ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น ความดันโลหิตต่ำหรือไม่ก็สูง หัวใจเต้นเร็วหรือไม่ก็หัวใจเต้นช้า กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ใบหน้าแดง ค่า ECG ผิดปกติ หัวใจเต้นผิดจังหวะ
- ผลต่อตา เช่น รูม่านตาขยาย
- ผลต่อผิวหนัง เช่น เกิดผื่นคัน ผิวหนังเป็นบวมเป็นจ้ำๆ/บวมเป็นหย่อมๆ ลมพิษ
- ผลต่อระบบประสาท เช่น มีไข้
- ผลต่อระบบทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็งตัว หยุดการหายใจ
- ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ เช่น ปัสสาวะขัด
มีข้อควรระวังการใช้นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?
มีข้อควรระวังการใช้ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ เช่น
- ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้/ยากลุ่มนี้
- ระวังการใช้ยานี้กับผู้ที่ป่วยด้วยโรคปอดต่างๆ ผู้ป่วยโรคตับ โรคไต ผู้ป่วยด้วยโรคระบบท่อน้ำดี ผู้ป่วยโรคเบาหวาน ผู้ป่วยที่อยู่ในภาวะขาดน้ำอย่างรุนแรง ผู้ป่วยด้วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง ผู้ที่มีบาดแผลบริเวณกะโหลกศีรษะผู้ที่มีภาวะสมองบวม
- ระวังการใช้ยานี้กับ เด็ก ผู้สูงอายุ สตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ และสตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร
- ห้ามใช้ยาหมดอายุ
- ห้ามเก็บยาหมดอายุ
***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิด ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น
- การใช้ Nondepolarizing neuromuscular blocker ร่วมกับยาอื่นๆบางตัวจะทำให้ฤทธิ์ของยา Nondepolarizing neuromuscular blocker เพิ่มมากขึ้นจนส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงจากยา Nondepolarizing neuromuscular blockerตามมา การจะใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ให้เหมาะสมกับผู้ป่วยเป็นกรณีไป ยาอื่นๆดังกล่าว เช่นยา Lithium, Procainamide , Quinidine, Polymyxin B , Spironolactone และ Vancomycin
- ห้ามใช้ยาTrimetaphan ร่วมกับยา Alfuzosin ด้วยจะทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำตามมา
- การใช้ยา Dextromethorphan ร่วมกับยารักษาอาการทางจิตประสาท/ยารักษาทางจิตเวชบางชนิด เช่นยาในกลุ่มยา MAOI เพราะอาจทำให้ปริมาณยาDextromethorphan ในกระแสเลือดสูงขึ้นจนก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยาDextromethorphanที่สูงขึ้นตามมา
ควรเก็บรักษานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร
ควรเก็บยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น และเก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น
นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น
| ชื่อการค้า | บริษัทผู้ผลิต |
|---|---|
| Esmeron (เอสมีรอน) | NV Organon |
| ZEMURON (ซีมูรอน) | Organon (Ireland) Ltd. |
| Pancuronium Lisapharma (แพนคูโรเนียม ลิซาฟาร์มา) | Lisapharma |
| Notrixum (โนทริซัม) | Novell Pharma |
| Tracrium (ทราเครียม) | GlaxoSmithKline |
| Nimbex (นิมเบกซ์) | GlaxoSmithKline |
บรรณานุกรม
- https://en.wikipedia.org/wiki/Nicotinic_acetylcholine_receptor [2017,Oct21]
- https://en.wikipedia.org/wiki/Nicotinic_antagonist [2017,Oct21]
- https://en.wikipedia.org/wiki/Neuromuscular-blocking_drug [2017,Oct21]
- https://en.wikipedia.org/wiki/Ganglionic_blocker [2017,Oct21]
