ซีโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ (Serotonin 5-HT2A receptor agonist)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 25 กุมภาพันธ์ 2561
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

เซลล์ประสาทในสมองของมนุษย์มีการทำงานเชื่อมโยงกันอย่างซับซ้อน นักวิทยาศาสตร์ค้นพบว่า ที่ปลายเซลล์ประสาทตัวหนึ่งจะมีรอยต่อกับปลายเซลล์ประสาทอีกตัวหนึ่ง การต่อเรียงตัวของเซลล์ประสาทจะเป็นไปแบบนี้จนกระทั่งถึงเซลล์ประสาทที่อยู่ในอวัยวะเป้าหมาย จุดรอยต่อระหว่างปลายเซลล์ประสาทถูกเรียกว่า “ไซแนปส์ (Synapse)” บริเวณไซแนปส์นี้เองที่มีการปลดปล่อยสารสื่อประสาทชนิดต่างๆ เมื่อเซลล์ประสาทตัวแรกปลดปล่อยสารสื่อประสาทออกมา ปลายเซลล์ประสาทอีกตัวหนึ่งจะทำหน้าที่รับสารสื่อประสาทและถ่ายทอดคำสั่งตามชนิดของสารสื่อประสาทที่ได้รับ สารสื่อประสาทจะต้องเข้ายึดเกาะกับปลายประสาทตรงบริเวณที่เรียกว่ารีเซพเตอร์ (Receptor) หรือแปลเป็นไทยว่า ” ตัวรับ ” สารสื่อประสาทที่ต่างชนิดกันก็จะเข้ารวมตัวกับตัวรับที่เฉพาะเจาะจงแตกต่างกันออกไป สำหรับตัวรับชนิด “เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์(Serotonin 5-HT2A receptor หรือ Serotonin 5-hydroxytryptamine 2A receptor)” ย่อว่า “5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ (5HT2A receptor)”ก็เช่นเดียวกันเป็นตัวรับที่สามารถจับกับสารสื่อประสาทอย่าง เซโรโทนิน(Serotonin) หรือยาที่มีโครงสร้างเหมาะสมสามารถเข้ารวมตัวกับตัวรับชนิด 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ ส่งผลให้เกิดการนำกระแสประสาทที่กระตุ้นให้มีภาวะประสาทหลอน(Hallucinogenic effect) เราเรียกยากลุ่มนี้ว่า “เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์(Serotonin 5-HT2A receptor agonist ย่อว่า 5-HT2A receptor agonist หรือ 5HT2A agonist)” ปัจจุบันมีการค้นพบสารประกอบ/ยาที่สามารถรวมตัวกับ ตัวรับชนิด 5-เอชที2เอ และแสดงคุณสมบัติกระตุ้นการหลอนประสาทอย่างมากมาย แต่ที่มีความโดดเด่นและใช้อ้างอิงของนักวิทยาศาสตร์ ได้แก่ Benzylpiperazine, N,N-Dimethyltryptamine (DMT), LSD, Bufotenin, Ergonovine, Mescaline, Psilocin และ Psilocybin

ตามกฎหมายของไทยได้จัดให้ยาเหล่านี้อยู่ในประเภทยาเสพติด เช่น Benzylpiperazine, LSD, Ergonovine; หรือวัตถุออกฤทธิ์อย่างเช่น Mescaline, DMT

สำหรับฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์เท่าที่มีการศึกษาและได้ข้อสรุปดังนี้

  • มีฤทธิ์กระตุ้นให้เกิดภาวะหลอนประสาท (Psychedelic drug)
  • กระตุ้นให้ หลอดลม กระเพาะอาหารและลำไส้มีการหดตัว
  • ทำให้เกล็ดเลือดรวมตัวได้ง่าย
  • มีผลทำให้เส้นเลือด/หลอดเลือดหดตัวหรือคลายตัว
  • มีฤทธิ์ต้านการอักเสบของเนื้อเยื่อตามอวัยวะต่างๆของร่างกาย ซึ่งรวมถึง กล้ามเนื้อหัวใจและเนื้อเยื่อในระบบทางเดินอาหาร
  • เพิ่มการหลั่งฮอร์โมน Oxytocin, Prolactin, ACTH, Corticosterone, และ Renin
  • มีผลต่อการเรียนรู้และความทรงจำของสมอง

แต่ด้วยฤทธิ์ที่มีความจำเพาะเจาะจง และต้องสอดคล้องกับวัตถุประสงค์ทางคลินิก เราจึงพบการใช้ ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ เพียงบางรายการเท่านั้น เช่น Ergonovine

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร

ซีโรโทนิน5เอชที2เอรีเซพเตอร์อะโกนิสต์

ประโยชน์ทางคลินิกของยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ บางตัวถูกนำมาใช้ในการคลอดบุตร เช่น Ergonovine

สำหรับการลักลอบใช้ยากลุ่มยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์นี้มักมีวัตถุประสงค์ใช้เป็น ยากระตุ้นความบันเทิง หรือใช้เป็นยาทำให้เกิดอาการหลอนประสาทสำหรับพิธีกรรมบวงสรวงของบางกลุ่มชน

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะเข้าจับกับ ตัวรับ Serotonin 5-HT2A ทำให้เกิดการส่งสัญญาณกระแสประสาทแปลผลในลักษณะหลอนประสาท/ประสาทหลอน นอกจากนี้ยังส่งผลทำให้อุณหภูมิของร่างกายเพิ่มขึ้น หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตสูง มีอารมณ์ก้าวร้าว และอาจเกิดอาการชักตามมา และ/หรือ อาจทำให้ร่างกายเพิ่มการหลั่งฮอร์โมนบางตัวออกมา เช่น Oxytocin

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาฉีด
  • ยาอมใต้ลิ้น
  • ยาเหน็บทวาร
  • ยาผงแบบสูดดมเข้าทางจมูก และ
  • ยาหยอดตา

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีขนาดบริหารยาอย่างไร?

การบริหารยา/ใช้ยาในกลุ่มเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ทางคลินิก จะขึ้นกับหลากหลายปัจจัย เช่น อาการโรคของผู้ป่วย สุขภาพของตัวผู้ป่วยเอง และยังสามารถพบเห็นในลักษณะของงานวิจัยและพัฒนาซึ่งต้องมีอาสาสมัครเข้ารับการทดลองใช้ยากลุ่มนี้ การใช้ยากลุ่มนี้ จึงต้องอยู่ภายใต้การควบคุมดูแลจากแพทย์แต่ผู้เดียว

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิด รวมยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ได้ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น เจ็บหน้าอก หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตสูง หลอดเลือดหดตัว
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น เกิดไข้ มีอาการชัก วิงเวียน ปวดศีรษะ
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น เกิดภาวะเคลิบเคลิ้ม หลอนประสาท/ประสาทหลอน มีอารมณ์ก้าวร้าว
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้ อาเจียน
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดผื่นคัน

มีข้อควรระวังการเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?

สำหรับยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ ที่ใช้เป็นยารักษาโรค มีข้อควรระวังต่างๆดังนี้ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาในกลุ่มนี้
  • ห้ามใช้ยานี้บผู้ที่มีประวัติ เป็นโรคหัวใจล้มเหลว ผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือด ผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง
  • ระวังการใช้ยานี้กับ เด็ก สตรีมีครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และผู้สูงอายุ
  • ระวังการใช้ยานี้กับ ผู้ป่วยโรคลมชัก ผู้ป่วยโรคหลอดเลือด ผู้ป่วยโรคตับ โรคไต ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยากลุ่มเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ ร่วมกับยากลุ่ม Serotonin 5-HT2A receptor antagonist ด้วยจะทำให้เกิดฤทธิ์ต่อต้านการทำงานซึ่งกันและกัน

ควรเก็บรักษาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?

เก็บยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ ตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น และเก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น

เซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเซโรโทนิน 5-เอชที2เอ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Gynaemine (กายเนมีน) Sriprasit Pharma
Expogin (เอ็กซ์โปกิน)L.B.S.
Metrine (เมทรีน)T P Drug

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Serotonin_receptor_agonist#5-HT2_receptor_agonists [2018,Feb10]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/5-HT2A_receptor#Agonists [2018,Feb10]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Ergometrine#Mechanism_of_action[2018,Feb10]
  4. https://en.wikipedia.org/wiki/Benzylpiperazine[2018,Feb10]
  5. https://en.wikipedia.org/wiki/Bufotenin [2018,Feb10]
  6. https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/5-ht2a-antagonists [2018,Feb10]