กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ (Neuromuscular-blocking drugs)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 6 พฤศจิกายน 2560
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ (Neuromuscular-blocking drugs หรือ Neuromuscular-blocking Agents หรือ Neuromuscular-blockers) เป็นยาที่ออกฤทธิ์ปิดกั้นการนำคำสั่งหรือกระแสประสาทจากระบบประสาทมายังบริเวณกล้ามเนื้อต่างๆของร่างกาย และเป็นที่ทราบกันดีว่า Acetylcholine (Ach) เป็นสารอินทรีย์ที่พบมากในสมองมีหน้าที่นำคำสั่งจากเซลล์ประสาทสั่งการ โดยที่ ACh จะต้องเข้าจับกับตัวรับ(Receptor)ชนิด Acetylcholine receptor(Ach receptor) ที่กล้ามเนื้อ จึงจะทำให้กล้ามเนื้อทำงานได้ กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ จะมีอิทธิพลต่อกลไกดังกล่าว ซึ่งสามารถแบ่งลักษณะการออกฤทธิ์ของยากลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อได้ดังนี้

  • ออกฤทธิ์บริเวณเซลล์ประสาทที่เรียกว่า Presynaptic neuron ส่งผลยับยั้งการ สังเคราะห์สารสื่อประสาทอย่าง ACh หรือจะเป็นลักษณะยับยั้งการปลดปล่อย ACh ที่มีอยู่แล้วในร่างกายก็ได้
  • กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อบางตัว สามารถออกฤทธิ์บริเวณเซลล์ประสาท Postsynaptic neuron โดยตัวยาจะแข่งขันกับสารสื่อประสาท ACh เพื่อเข้าจับกับตัวรับชนิด ACh receptor ทำให้การนำส่งคำสั่งประสาทมายังกล้ามเนื้อล้มเหลว และเป็นผลให้กล้ามเนื้อไม่สามารถทำงานได้ตามปกติจนเกิดอาการคล้ายกับเป็นอัมพาตของกล้ามเนื้อชั่วคราวนั่นเอง

ทางการแพทย์แบ่งกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อตามกลไกการออกฤทธิ์เป็น 2 ประเภท คือ

1. Non-depolarizing blocking agent หรือ Non-depolarizing- neuromuscular blocker หรือ Non-depolarizing drug เป็นยาหย่อนกล้ามเนื้อที่ปิดกั้นหรือยับยั้งมิให้ Ach เข้าจับกับ ACh receptor ทำให้กล้ามเนื้อตอบสนองต่อคำสั่งเซลล์ประสาทน้อยลงจนเกิดอาการคลายตัว ยากลุ่มนี้มักจะถูกนำไปใช้ในการผ่าตัดและสนับสนุนหัตถการการใส่ท่อช่วยหายใจ โดยเราอาจแบ่งและจำแนกยาในหมวดนี้ออกเป็นรายการยาย่อย ดังนี้ เช่นยา Rapacuronium, Mivacurium, Atracurium, Doxacurium, Cisatracurium, Vecuronium, Rocuronium, Pancuronium, Tubocurarine, Gallamine, และ Pipecuronium โดยรูปแบบยาแผนปัจจุบันของยา กลุ่มนี้ในแทบทุกรายการยาที่กล่าวมา จะเป็นยาฉีดที่มีขนาดการใช้ที่แตกต่างกันออกไป

2. Depolarizing blocking agent หรือ Depolarizing blocking drug หรือ Depolarizing blocker ยาหย่อนกล้ามเนื้อประเภทนี้จะออกฤทธิ์แข่งขันกับ Ach โดยการเข้าจับกับตัวรับที่เรียกว่า Acetylcholine receptor และส่งผลต่อเซลล์กล้ามเนื้อโดยแบ่งเป็น 2 ระยะ โดยช่วงระยะแรก ยากลุ่มนี้จะทำให้กล้ามเนื้อเกิดอาการกระตุกหรือเกิดการหดตัวเป็นหย่อมๆ จากผลดังกล่าวส่งผลต่อกล้ามเนื้อหยุดตอบสนองกับคำสั่งของAch หรือไม่ตอบสนองกับคำสั่งจากเซลล์ประสาทสั่งการ ซึ่งเรียกว่าเป็นการออกฤทธิ์ในระยะที่ 2 นั่นเอง ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้ที่มีใช้มายาวนานได้แก่ยา Succinylcholine โดยนำมาใช้ สนับสนุนหัตถการใส่ท่อช่วยหายใจกับผู้ป่วย

สำหรับข้อแตกต่างของยาหย่อนกล้ามเนื้อทั้ง 2 กลุ่มอาจสรุปได้ดังนี้

  • Non-depolarizing blockers จะหมดฤทธิ์ได้จากการให้ยาประเภท Acetylcholinesterase inhibitor ทำให้ Ach ในสมองกลับมาสู่ระดับปกติ และเป็นผลให้กล้ามเนื้อฟื้นสภาพกลับมาทำงานได้เหมือนเดิม
  • Depolarizing blockers มีกลไกที่แตกต่างจาก Non-depolarizing blockers ตรงที่ยากลุ่มนี้ใช้เวลานานในการตอบสนองต่อยา Acetylcholinesterase inhibitor จึงเป็นผลให้กล้ามเนื้อต้องใช้เวลาในการฟื้นสภาพที่ยาวนานขึ้น ประกอบกับตัวยา ทำให้กล้ามเนื้อกระตุกก่อนที่จะเกิดฤทธิ์เป็นอัมพาต มีผลให้ผู้ป่วยจะยังคงมีร่องรอยของอาการปวดกล้ามเนื้อหลังการใช้ยากลุ่มนี้ตามมาอีกด้วย

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อแต่ละตัวยังมีระยะเวลาการออกฤทธิ์และผลข้างเคียงที่แตกต่างกัน จึงทำให้เกิดความนิยมในการเลือกใช้ยาแต่ละตัวที่ไม่เหมือนกัน ในบัญชียาหลักแห่งชาติของไทยมีกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อที่ถูกบรรจุไว้หลายตัว เช่นยา Atracurium, Cisatracurium, Rocuronium, Succinylcholine เป็นต้น และการจะเลือกใช้ยาตัวใดในกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ ต้องเป็นไปตามดุลยพินิจของแพทย์แต่เพียงผู้เดียว

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • ช่วยให้กล้ามเนื้อคลายตัวระหว่างการผ่าตัด
  • ช่วยให้การสอดท่อช่วยหายใจเข้าท่อลมทำได้ง่ายและสะดวกขึ้น

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีกลไกการออกฤทธิ์โดย

  • Non-depolarizing blocking agent จะออกฤทธิ์ปิดกั้นหรือยับยั้งมิให้ Ach เข้าจับกับ ACh receptor ส่งผลทำให้กล้ามเนื้อหยุดการตอบสนองต่อคำสั่งของเซลล์ประสาทจนเป็นผลให้กล้ามเนื้อเกิดอาการคลายตัวตามมา
  • Depolarizing blocking agent จะออกฤทธิ์แข่งขันกับ Ach โดยตัวยาจะเข้าจับกับตัวรับ(Acetylcholine receptor)เสียเอง ส่งผลบดบังช่องทางการเข้ารวมตัว ของ ACh กับตัวรับดังกล่าว จากนั้นเซลล์กล้ามเนื้อจะเกิดอาการหดตัวเป็นหย่อมๆ ด้วยฤทธิ์ของ Depolarizing blocking agent และทำให้กล้ามเนื้อหยุดตอบสนอง ต่อคำสั่งจากเซลล์ประสาทสั่งการ

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็น รูปแบบยาฉีดที่มีขนาดความแรงแตกต่างกันในแต่ละตัวยาย่อย

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ด้วยยาในกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ มีหลายรายการ ขนาดการใช้จึงขึ้นกับการพิจารณาของแพทย์ว่า จะใช้ยารายการใดที่เหมาะสมและปลอดภัยต่อผู้ป่วยมากที่สุด

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาในกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ อย่างเช่น โรคหัวใจ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยา หรืออาหารเสริมอะไรอยู่ เพราะยาในกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้ออาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆหรือกับอาหารเสริมที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิด ผลข้างเคียงได้

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ได้ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อตา เช่น แรงดันตาสูงขึ้น
  • ผลต่อระบบการเผาผลาญพลังงานของร่างกาย เช่น เกิดภาวะเกลือโปแตสเซียมในเลือดสูง
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็งตัว หายใจลำบาก
  • ผลต่อผิวหนัง เช่น เกิดอาการผื่นคัน หรือผิวหนังเป็นบวมเป็นจ้ำๆ
  • ผลต่อกล้ามเนื้อ เช่น ปวดกล้ามเนื้อ การขยับตัวทำได้ลำบาก กล้ามเนื้ออ่อนแรง กล้ามเนื้อไม่มีแรงเหมือนเป็นอัมพาต กล้ามเนื้อลีบลง
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น หัวใจเต้นช้าหรือไม่ก็หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นผิดจังหวะ คลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) พบความผิดปกติ
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร เช่น มีน้ำลายมาก

มีข้อควรระวังการใช้กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้ออย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยากลุ่มนี้
  • ระวังการใช้ยากลุ่มนี้กับผู้ที่ป่วยด้วยโรคปอด ผู้ป่วยโรคตับ โรคไต ผู้ป่วยด้วยโรคระบบท่อน้ำดี ผู้ป่วยโรคเบาหวาน ผู้ป่วยที่อยู่ในภาวะขาดน้ำ ผู้ป่วยด้วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง ผู้ที่มีบาดแผลบริเวณกะโหลกศีรษะ ผู้ที่มีภาวะสมองบวม
  • ระวังการใช้ยากลุ่มนี้กับ เด็ก ผู้สูงอายุ สตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ และสตรีในภาวะให้นมบุตร
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาหย่อนกล้ามเนื้อร่วมกับยาบางตัว จะทำให้ฤทธิ์ของยาหย่อนกล้ามเนื้อเพิ่มมากขึ้นจนเกิดผลข้างเคียงรุนแรงตามมาจากยาหย่อนกล้ามเนื้อ เช่นยา Lithium , Procainamide , Quinidine, Polymyxin B , Spironolactone, และ Vancomycin หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมกับผู้ป่วยเป็นกรณีไป
  • การใช้ยาหย่อนกล้ามเนื้อร่วมกับยา Carbamazepine หรือ Phenytoin จะทำให้ฤทธิ์ของยาหย่อนกล้ามเนื้อลดลงจนลดประสิทธิภาพของการรักษา หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยา Succinylcholine ร่วมกับ Amphotericin B อาจทำให้ระดับเกลือแมกนีเซียม และเกลือโปแตสเซียม ในเลือดต่ำลง หากมีความจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ให้เหมาะสม และเฝ้าระวังระดับเกลือโปแตสเซียม แมกนีเซียมในเลือด ให้อยู่ในระดับปกติอยู่ตลอดเวลา
  • การใช้ยา Rocuronium ร่วมกับยา Clindamycin จะทำให้ร่างกายมีภาวะเป็นอัมพาตได้นานขึ้นจนอาจเกิดอันตรายต่อชีวิต หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษากลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้ออย่างไร

ควรเก็บยาในกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

กลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาชื่อการค้าของยาในกลุ่มยาหย่อนกล้ามเนื้อ มีบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Esmeron (เอสมีรอน)NV Organon
ZEMURON (ซีมูรอน)Organon (Ireland) Ltd.
Pancuronium Lisapharma (แพนคูโรเนียม ลิซาฟาร์มา)Lisapharma
Notrixum (โนทริซัม)Novell Pharma
Tracrium (ทราเครียม)Glaxo Smith Kline
Nimbex (นิมเบกซ์)Glaxo Smith Kline
Anectine (อะเน็คทีน) Glaxo Smith Kline
Succinyl (ซักซินิล) Sidefarma
Quelicin (ควอลิซิน) Hospira

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Neuromuscular-blocking_drug#Mechanism_of_action [2017,Oct21]
  2. https://academic.oup.com/bjaed/article/4/1/2/356873/Pharmacology-of-neuromuscular-blocking-drugs [2017,Oct21]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Suxamethonium_chloride [2017,Oct21]
  4. http://drug.fda.moph.go.th:81/nlem.in.th/medicine/essential/list/194#item-9075%20 [2017,Oct21]