กราโซพรีเวียร์ (Grazoprevir)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 11 มกราคม 2560
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

กราโซพรีเวียร์(Grazoprevir) เป็นยาในกลุ่ม NS3/4A(Nonstructural protein 3/4A) protease inhibitor ถูกพัฒนาโดยบริษัทยาประเทศเยอรมันนีชื่อบริษัท Merck ใช้เป็นยาป้องกันการกระจายพันธุ์ของเชื้อไวรัสตับอักเสบ-ซี (Hepatitis-C/HCV)ภายในร่างกายมนุษย์ โดยNS3/4A protease เป็นเอนไซม์ที่มีความสำคัญสำหรับการพัฒนา และช่วยให้ไวรัสตับอักเสบ-ซีขยายพันธุ์ได้ จึงเหมาะกับกลไกการออกฤทธิ์ของยากราโซพรีเวียร์ นักวิทยาศาสตร์ได้นำยานี้มาผสมร่วมกับยาต่อต้านเชื้อไวรัสอีกตัวยาที่มีชื่อว่า “Elbasvir” และวางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าว่ายา “Zepatier” โดยมีรูปแบบผลิตภัณฑ์เป็นยารับประทานชนิดเม็ด ผู้ที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ-ซี ต้องรับประทานยาZepatier วันละ 1 เม็ด เป็นเวลา 12 หรือ 16 สัปดาห์ ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับสายพันธุ์ย่อยของไวรัสตับอักเสบซี และลักษณะความรุนแรงของโรค

ยังมีข้อจำกัดของการใช้ยากราโซพรีเวียร์ที่ผู้บริโภคควรทราบ เช่น

  • ผู้ป่วยที่ป่วยเป็นโรคตับต่างๆ เช่น ไขมันพอกตับ ผู้ป่วยที่มีประวัติด้วยไวรัสตับอักเสบ-บี (HBV) ผู้ที่ได้รับการเปลี่ยนถ่ายตับจากผู้อื่น ล้วนแล้วแต่อยู่ในขอบข่ายที่ต้องแจ้งให้แพทย์ทราบก่อนทุกครั้งที่เข้ารับการรักษาด้วยยากราโซพรีเวียร์
  • ยาบางประเภทอาจก่อให้เกิดอันตราย/ผลข้างเคียงกับผู้ป่วยอย่างรุนแรง หากใช้ร่วมกับยากราโซพรีเวียร์ เช่นยา Cyclosporine, Rifampin, ยารักษาโรคเอชไอวี/เอดส์ (เช่น Atazanavir, Darunavir, Efavirenz, Lopinavir, Saquinavir, Tipranavir), ยาบำบัดอาการลมชัก (อย่างเช่น Carbamazepine, Phenytoin) ผู้ป่วยจึงจำเป็นต้องแจ้งรายการยาต่างๆที่ใช้อยู่ให้ แพทย์ พยาบาล เภสัชกร ทราบเสมอในทุกครั้งที่เข้ารับการรักษาด้วยยากราโซพรีเวียร์
  • ยากราโซพรีเวียร์มีข้อห้ามใช้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีลงมา

อนึ่ง ยากราโซพรีเวียร์ ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ว่าส่งผลต่อทารกในครรภ์มารดาหรือไม่ แต่ทางเภสัชจลนศาสตร์(Phamakokinetics, การศึกษาการกระจายตัวของยาเมื่อเข้าสู่ร่างกาย)พบว่า ยากราโซพรีเวียร์สามารถผ่านเข้าน้ำนมมารดา และส่งผ่านถึงทารกได้ ดังนั้นการใช้ยานี้ในหญิงทั้ง2กลุ่ม จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาโดยยังประโยชน์สูงสุดต่อผู้ป่วยเมื่อเปรียบเทียบกับผลข้างเคียงที่ผู้ป่วยอาจจะได้รับ

การใช้ยากราโซพรีเวียร์ ให้ได้ประสิทธิผลสูงสุดจะต้องรับประทานยานี้อย่างต่อเนื่อง ตรงตามเวลาในแต่ละวันเพื่อทำให้ระดับยาในกระแสเลือดมีความสม่ำเสมอ จึงจะสามารถควบคุมการขยายพันธุ์ของไวรัสได้อย่างมีประสิทธิภาพสูงสุด

สิ่งสำคัญประการหนึ่งที่แพทย์จะแจ้งให้ผู้ป่วยทราบเมื่อใช้ยากราโซพรีเวียร์ คือ ห้ามปรับขนาดรับประทาน หรือหยุดการใช้ยานี้ด้วยตนเองโดยไม่ขอคำปรึกษาจากแพทย์

ยากราโซพรีเวียร์ สามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)บางประการและที่พบเห็นได้บ่อย เช่น ปวดศีรษะ คลื่นไส้ ท้องเสีย นอนไม่หลับ อ่อนเพลีย กรณีที่พบอาการข้างเคียงรุนแรง อย่างเช่น อาเจียนมาก ปวดท้องมาก เบื่ออาหาร ปัสสาวะมีสีเข้ม อุจจาระมีสีคล้ายโคลน ตาเหลืองตัวเหลือง/ดีซ่าน ซึ่งหากพบอาการรุนแรงเหล่านี้ ผู้ป่วยต้องรีบด่วนพบแพทย์/มาโรงพยาบาล เพื่อแพทย์พิจารณาปรับแนวทางการรักษา

ยากราโซพรีเวียร์จะถูกสั่งจ่ายให้กับผู้ป่วยจากสถานพยาบาลเท่านั้น ไม่สามารถหาซื้อได้จากร้านขายยา ผู้ป่วยจะต้องเข้ามารับ การตรวจร่างกาย การตรวจเลือดจากแพทย์ ก่อนรับยานี้กลับไปรับประทานเป็นระยะๆ

หากมีข้อสงสัยการใช้ยากราโซพรีเวียร์ สามารถสอบถามข้อมูลเพิ่มเติมได้จากแพทย์ หรือจากเภสัชกรได้โดยทั่วไป

กราโซพรีเวียร์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

กราโซพรีเวียร์

ยากราโซพรีเวียร์มีสรรพคุณใช้เพื่อ บำบัดรักษาและป้องกันการแพร่กระจายของเชื้อไวรัสตับอักเสบ-ซี ในร่างกาย

กราโซพรีเวียร์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยากราโซพรีเวียร์คือ ตัวยาเป็นยารักษาไวรัสตับอักเสบ-ซี (Second generation hepatitis C virus protease inhibitor) ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่มีชื่อว่า NS3/4A protease ซึ่งเอนไซม์ชนิดนี้มีความสำคัญต่อวงจรชีวิตของตัวไวรัสตับอักเสบ-ซี โดยทำให้ไวรัสนี้จำลอง/สร้างไวรัสตัวใหม่ขึ้นมาได้ จากกลไกที่ปิดกั้นการทำงานของเอนไซม์ดังกล่าว จึงทำให้ไวรัสตับอักเสบซีไม่สามารถขยายพันธุ์ หรือทำให้ชะลอการกระจายพันธุ์ จึงมีผลต่อเนื่องทำให้การทำงานของตับฟื้นสภาพ สามารถสร้างกระบวนการเมตาโบลิซึม (Metabolism,การทำงาน)ของตับได้อย่างเป็นปกติ

กราโซพรีเวียร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยากราโซพรีเวียร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็น ยาเม็ดชนิดรับประทานที่มีองค์ประกอบของยาต้านไวรัส 2 ตัว คือ Grazoprevir 100 มิลลิกรัม + Elbasvir 50 มิลลิกรัม/เม็ด

กราโซพรีเวียร์มีขนาดรับประทานอย่างไร?

การใช้ยากราโซพรีเวียร์จะไม่ถูกใช้ในลักษณะของยาเดี่ยว แต่จะใช้ร่วมกับยา Elbasvir ซึ่งก็อาจจะไม่เพียงพอต่อโรคไวรัสตับอักเสบ-ซี ระยะลุกลาม แพทย์จึงอาจใช้ยา Ribavirin ร่วมในการรักษาด้วยทั้งนี้เป็นไปตามดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษา ซึ่งสำหรับขนาดรับประทานในรูปแบบยาเม็ดร่วม (Zepatier) เป็นดังนี้ เช่น

  • ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: รับประทานยา Zepatier วันละ 1 เม็ด ก่อนหรือหลังอาหารก็ได้เป็นเวลา 12 สัปดาห์ กรณีที่ต้องใช้ยา Ribavirin ร่วมในการรักษาด้วย อาจต้องรับประทานยานานร่วมกันทั้งหมดประมาณ 12–16 สัปดาห์ โดยขึ้นกับรูปแบบพันธุกรรมหรือ Genotype ของไวรัสตับอักเสบ-ซี อย่างเช่น Genotype 1a, 1b และ 4 เป็นต้น

อนึ่ง:

  • ห้ามใช้ยานี้กับสตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และผู้ที่มีอายุต่ำกว่า18 ปีลงมา
  • ต้องรับประทานยานี้ตรงเวลา ต่อเนื่องตามระยะเวลาที่แพทย์กำหนด ห้ามมิให้ผู้ป่วยหยุดการรับประทานยาโดยมิได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์
  • ระหว่างการใช้ยานี้ หากพบอาการต่างๆ เหล่านี้ให้รีบมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยด่วน เช่น อาเจียน ปัสสาวะมีสีคล้ำเข้ม อุจจาระมีสีเทา
  • ไม่ต้องปรับขนาดรับประทานยากับผู้ป่วยที่มี โรคตับ โรคไต ในระดับที่ไม่รุนแรง

*****หมายเหตุ: ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยากราโซพรีเวียร์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ อย่างเช่น ไวรัสตับอักเสบ-บี เคยเปลี่ยนถ่ายตับ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยากราโซพรีเวียร์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนม หรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยากราโซพรีเวียร์ สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า แต่ การลืมรับประทานยากราโซพรีเวียร์บ่อยๆหลายครั้ง ย่อมส่งผลเสียต่อผู้ป่วยโดยตรง และอาจทำให้อาการโรคลุกลามมากยิ่งขึ้น

กราโซพรีเวียร์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

การใช้ยากราโซพรีเวียร์สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น มีอาการผื่นคัน
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้ ท้องเสีย ปวดท้อง
  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น โลหิตจาง ฮีโมโกลบินในเลือดลดลง
  • ผลต่อตับ: เช่น ค่าบิลิรูบินในเลือดพิ่มสูงขึ้น
  • ผลต่อกล้ามเนื้อและข้อ: เช่น มีอาการปวดข้อ
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น นอนไม่หลับ ซึมเศร้า
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น หายใจลำบาก

มีข้อควรระวังการใช้กราโซพรีเวียร์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยากราโซพรีเวียร์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคตับในระยะรุนแรง ด้วยจะทำให้ระดับยากราโซพรีเวียร์ ในกระแสเลือดเพิ่มสูงขึ้นจนส่งผลทำให้ค่าเอนไซม์ตับในเลือด อย่างเช่น Alanine aminotransferase, Alkaline phosphatase เพิ่มสูงขึ้น
  • ห้ามใช้ยาที่มีสภาพเปลี่ยนไปจากเดิม เช่น สีเปลี่ยน หรือเม็ดยาแตกหัก
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
  • หยุดการใช้ยานี้ทันที หากพบภาวะตับอักเสบเกิดขึ้น หรือ ผลการตรวจเลือด แล้วพบว่าค่าบิลิรูบิน และ/หรือค่า Alkaline phosphatase เพิ่มสูงขึ้น
  • เข้ามารับการตรวจสภาพการทำงานของตับ และตรวจเลือด ตามระยะเวลาที่แพทย์นัดตรวจเสมอ เพื่อประเมินผลของการรักษา
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยากราโซพรีเวียร์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร และสมุนไพร ต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บhaamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

กราโซพรีเวียร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยากราโซพรีเวียร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยากราโซพรีเวียร์ร่วมกับยา Dexamethasone ด้วยจะทำให้ระดับยา กราโซพรีเวียร์ในกระแสเลือดลดต่ำลงจนกระทบถึงประสิทธิภาพของการรักษา
  • ห้าม/หลีกเลี่ยงการใช้ยากราโซพรีเวียร์ร่วมกับยา Lovastatin ด้วยจะเพิ่มความเสี่ยงเกิดความเสียหายต่อตับ/ตับอักเสบ หรือเกิดภาวะกล้ามเนื้อลายสลายตามมา
  • ห้ามใช้ยากราโซพรีเวียร์ร่วมกับยา Carbamazeprine, Efavirenz ด้วยจะทำให้ระดับยากราโซพรีเวียร์ในกระแสเลือดลดต่ำลงจนทำให้ประสิทธิภาพในการรักษาด้อยลงไป
  • ห้ามใช้ยากราโซพรีเวียร์ร่วมกับยา Tipranavir ด้วยจะทำให้ระดับยากราโซพรีเวียร์ในกระแสเลือดเพิ่มสูงขึ้น จนก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ ตามมา เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ตลอดจนทำให้ตับทำงานผิดปกติ

ควรเก็บรักษากราโซพรีเวียร์อย่างไร?

ควรเก็บยากราโซพรีเวียร์ภายใต้อุณหภูมิห้องที่เย็น หรือเก็บยาตามเงื่อนไขที่ระบุในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ เก็บในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงสว่าง/แสงแดด ความร้อนและความชื้นและเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

กราโซพรีเวียร์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยากราโซพรีเวียร์ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Zepatier (เซพาเทียร์)Merck

บรรณานุกรม

  1. https://www.drugs.com/zepatier.html [2016,Dec24]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Grazoprevir [2016,Dec24]
  3. https://www.drugs.com/drug-interactions/elbasvir-grazoprevir,zepatier-index.html?filter=3&generic_only= [2016,Dec24]
  4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18991798 [2016,Dec24]
  5. https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/z/zepatier/zepatier_pi.pdf [2016,Dec24]