article detail

เอช 1 แอนตาโกนิสต์ (H1 antagonists)

• โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
• 8 พฤศจิกายน 2563
• Tweet

• บทนำ
• ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?
• ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
• ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
• ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?
• เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?
• หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?
• ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
• มีข้อควรระวังการใช้ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?
• ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
• ควรเก็บรักษายาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?
• ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
• บรรณานุกรม

• ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
• ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
• ยาแก้แพ้ ยาลดน้ำมูก ยาแอนติฮิสตามีน (Antihistamine drug)
• ยาคลายเครียด ยากล่อมประสาท (Transquilizer Drugs)
• ลมพิษ (Urticaria)
• โรคหืด (Asthma)
• โรคหวัด (Common cold)
• โรคภูมิแพ้ (Allergy)

บทนำ

ยากลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ หรือยาต้านฮิสตามีนเอช1แอนตาโกนิสต์ (H 1 antagonist หรือ H 1 receptor antagonist หรือ H1 blocker) เป็นกลุ่มยาต้านสารฮิสตามีน (Histamine ย่อว่า H) ที่ยามีมากกว่า 100 รายการ วงการแพทย์นำมาใช้รักษาอาการแพ้ต่างๆ เช่น อาการแพ้จากโรคหวัดที่มีอาการไอจามร่วมด้วย รักษาอาการแพ้ทางผิวหนัง เช่น ผื่นคัน ลมพิษ บรรเทาอาการท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน หรือใช้เป็นยาสงบประสาททำให้นอนหลับ (ยาคลายเครียด) เป็นต้น รูปแบบของยาที่ผลิตออกมาจำหน่ายในท้องตลาดมีทั้งชนิดรับประทาน ครีม โลชั่นทาผิว ยาหยอดตา หรือยาหยอดจมูก เป็นต้น

ทางเภสัชกรรมได้แบ่งยาในกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ ออกเป็น 3 รุ่น ดังนี้

ก. รุ่นที่ 1 (First generation):

มีคุณสมบัติการรักษาของแต่ละตัวยาใกล้เคียงกัน ถูกแบ่งออกตามโครงสร้างเคมีดังต่อไปนี้

• Ethylenediamines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Mepyramine, Antazoline, Tripelennamine
• Ethanolamines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Diphenhydramine, Carbinoxamine, Doxylamine, Orphenadrine, Bromazine, Clemastine, Dimenhydrinate
• Alkylamines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Pheniramine, Chlorphenamine, Dexchlorpheniramine, Dexbrompheniramine, Brompheniramine, Triprolidine, Dimetindene
• Piperazines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Cyclizine, Chlorcyclizine, Hydroxyzine, Meclizine,
• Tricyclics และ Tetracyclics: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Promethazine, Alimemazine, Cyproheptadine, Azatadine

ข. รุ่นที่ 2 (Second generation):

เป็นยารุ่นที่มีผลข้างเคียงน้อยกว่ายารุ่นที่ 1 โดยเฉพาะเรื่องอาการง่วงนอน ด้วยโครงสร้างทางเคมีที่ผ่านเข้าในสมองได้น้อย ประกอบด้วยตัวอย่างยาดังนี้เช่น Astemizole, Ketotifen, Cetirizine, Loratadine, Rupatadine, Mizolastine, Acrivastine, Ebastine, Bilastine, Bepotastine, Terfenadine, Quifenadine, Azelastine, Levocabastine, Olopatadine

ค. รุ่นที่ 3 (Third generation):

เป็นยารุ่นที่ถูกพัฒนามาจากรุ่นที่ 2 (Derivatives of second generation) โดยมีประสิทธิภาพของการรักษาที่สูงขึ้นและมีผลข้างเคียงต่ำกว่ายารุ่นที่ 2 มีตัวอย่างยาดังนี้เช่น Levocetirizine, Desloratadine, และ Fexofenadine

ทั้งนี้ การเลือกใช้ยากลุ่มนี้ที่เหมาะสมต่อผู้ป่วยแต่ละรายคงต้องเป็นไปตามคำวินิจฉัยของแพทย์ การเลือกซื้อหามารับประทานเองอาจทำให้ผู้ป่วยได้รับอาการข้างเคียง (ผลข้างเคียง) หรืออาจใช้ผิดวัตถุประสงค์ และอาจทำให้อาการของผู้ป่วยแย่ลง

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

• รักษาอาการแพ้ เช่น แพ้เกสรดอกไม้
• บรรเทาอาการจากโรคหวัด เช่น ไอ จาม น้ำมูกไหล
• บรรเทาอาการผื่นคันทางผิวหนัง เช่น ลมพิษ แมลงกัดต่อย (ตุ่มแพ้แมลงกัด)
• บรรเทาอาการคลื่นไส้อาเจียน ท้องเสีย
• ช่วยสงบประสาท มีฤทธิ์ทำให้นอนหลับง่าย (ยาคลายเครียด)
• ป้องกันอาการเมารถเมาเรือ
• บรรเทาอาการวิตกกังวล (ยาคลายเครียด)

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์ โดยตัวยาจะเข้าไปแข่งขัน/ต้านกับสารฮิสตามีน โดยไปจับกับตัวรับ H1 receptor (คือ ตัวรับสารฮิสตามีนที่ทำให้สารนี้ทำงานได้ประสิทธิภาพ) ซึ่งอยู่ตามปลายประสาท ตามผนังเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบ หรือแม้แต่ในเซลล์ของต่อมต่างๆตามร่างกาย ซึ่งจากกลไกดังกล่าวทำให้การกระตุ้นจากสารฮิสตามีนที่ก่ออาการแพ้ ลดน้อยลง จึงมีฤทธิ์ในการรักษาตามสรรพคุณ

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

• ยาเม็ด ขนาด 4, 10 และ 25 มิลลิกรัม/เม็ด
• ยาครีมทาผิว ขนาดบรรจุ 20 กรัม
• ยาโลชั่นทาผิว ขนาดบรรจุ 60 มิลลิลิตร
• ยาชนิดน้ำเชื่อม ขนาด 0.2 มิลลิกรัม/100 มิลลิลิตร
• ยาชนิดน้ำเชื่อม ขนาด 1 และ 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร
• ยาชนิดน้ำเชื่อม ขนาด 5 มิลลิกรัม/5 มิลลิลิตร
• ยาฉีดความเข้มข้น 1 มิลลิกรัม/100 มิลลิลิตร ขนาดบรรจุ 10 มิลลิลิตร
• ยาหยอดตา ยาหยอดจมูก ที่มีขนาดตัวยาได้หลายขนาด ตามวัตถุประสงค์การใช้ยา

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ด้วยในกลุ่มยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์มีหลายรายการ ขนาดการบริหารยา/วิธีการใช้ยาจึงขึ้นกับการพิจารณาของแพทย์ โดยต้องอาศัยข้อมูลของตัวผู้ป่วย (เช่น อาการ อายุ โรคประจำตัว) รวมกับเลือกใช้ยาให้ตรงตามอาการและมีความปลอดภัยมากที่สุด ดังนั้นการจะใช้ยาไม่ว่าจะเป็นแบบรับประทาน ยาทาภายนอก ยาฉีด จะต้องเป็นไปตามดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้ง แพทย์ พยาบาล และเภสัชกร เช่น

• ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก /หอบเหนื่อย
• มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
• หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารก จนอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

เมื่อลืมรับประทาน/ทา/หยอดยา กลุ่มยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์สามารถรับประทาน/ทา/หยอดยา เมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการใช้ยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีผล/อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) เช่น

ก. ยารุ่นที่ 1: มักก่อให้เกิดอาการข้างเคียงดังนี้ เช่น

• ง่วงนอน
• วิงเวียน
• การได้ยินเสียงผิดปกติ
• การมองเห็นไม่ชัดเจน
• วิตกกังวล
• หิวบ่อย น้ำหนักตัวขึ้น
• นอนไม่หลับ
• ไอแห้งๆ
• ปัสสาวะขัด
• ใจสั่น
• ปวดศีรษะ /ปวดหัว
• ประสาทหลอน
• ปวดปลายประสาท
• มีอาการชัก

ข. ยารุ่นที่ 2: พบอาการข้างเคียงน้อยกว่ายารุ่นที่ 1: เช่น

• ง่วงนอน
• อ่อนเพลีย
• ปวดหัว
• คลื่นไส้
• ปากคอแห้ง

ค. ยารุ่นที่ 3: อาจพบอาการข้างเคียง เช่น

• อ่อนเพลีย
• ปากคอแห้ง
• ปวดหัว
• วิงเวียน

มีข้อควรระวังการใช้ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์ เช่น

• ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยากลุ่มนี้
• ห้ามใช้กับ ผู้ป่วยที่เป็นโรคต้อหิน ผู้ป่วยไทรอยด์ฮอร์โมนสูง (ต่อมไทรอยด์เป็นพิษ) ผู้ที่เป็นโรคหัวใจ ผู้ป่วยต่อมลูกหมากโต ผู้ที่มีแผลในกระเพาะอาหาร ผู้ป่วยโรคเบาหวาน ผู้ป่วยด้วย โรคตับ โรคไต ผู้ป่วยด้วยโรคความดันโลหิตสูง เป็นต้น
• การใช้ยานี้กับสตรีตั้งครรภ์ต้องอยู่ภายใต้คำสั่งจากแพทย์เท่านั้น ด้วยยาในกลุ่มนี้มีหลายรายการที่ไม่อนุญาตให้ใช้กับสตรีที่กำลังตั้งครรภ์
• ระวังการใช้ยานี้กับหญิงที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร จะเป็นการดีหากหลีกเลี่ยงการให้นมบุตรระ หว่างรับประทานยากลุ่มนี้ หรือใช้ตามคำแนะนำของแพทย์ผู้รักษาอย่างเคร่งครัด
• หากพบอากา รวิงเวียน ง่วงนอน อ่อนแรง ระหว่างการใช้ยานี้ ควรหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่ต้องใช้สมาธิในการควบคุม เช่น การขับรถ การทำงานกับเครื่องจักรกล เพราะจะเกิดอุบัติเหตุได้ง่าย
• ระหว่างการใช้ยานี้ หากพบอาการคล้ายกับการแพ้ยา เช่น แน่นหน้าอก/หายใจลำบาก มีไข้สูง ให้หยุดการใช้ยา แล้วรีบไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลทันที
• การใช้ยานี้ในเด็กควรต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์
• ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับการดื่มแอลกอฮอล์ เพราะจะยิ่งเสริมฤทธิ์ทำให้มีอาการ วิงเวียน ง่วงนอน เพิ่มมากขึ้น
• ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่มี การสร้างไขกระดูกผิดปกติ (เช่น ภาวะซีด) และผู้ป่วยโรคหืด
• ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นรับประทาน
• ห้ามใช้ยาหมดอายุ
• ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตาม ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด เสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

• การใช้ยาต้านฮีสตามีนกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ ร่วมกับยาที่ออกฤทธิ์กดการทำงานของสมอง (CNS depressant) จะส่งเสริมฤทธิ์ที่มีอาการง่วงนอน ฤทธิ์สงบประสาทมีเพิ่มขึ้น หากต้องใช้ยาร่วม กัน แพทย์จะเป็นผู้ปรับขนาดของยาให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
• การใช้ยา Orphenadrine ร่วมกับยาแก้ปวด เช่นยา Tramadol สามารถเพิ่มฤทธิ์ของการสงบประสาทและทำให้ง่วงนอนได้มาก ช่วยให้ควบคุมอาการปวดได้ดีขึ้น
• การใช้ยา Terfenadine ร่วมกับยาต้านเชื้อรา เช่นยา Ketokonazole อาจส่งผลต่อการทำงานของหัวใจ เคยมีรายงานกับผู้ป่วยบางรายถึงขั้นเสียชีวิตได้ จึงห้ามใช้ยาทั้ง 2 รายการนี้ร่วมกันโดยเด็ดขาด
• การใช้ยา Fexofenadine ร่วมกับยาลดกรดที่มีส่วนประกอบของเกลืออะลูมิเนียม (เช่นยา Aluminium hydroxide) และเกลือแมกนีเซียม (เช่นยา Magnesium hydoxide) จะทำให้การดูดซึมของยา Fexofenadine ลดลง จนอาจส่งผลต่อการรักษา ควรหลีกเลี่ยงการรับประทานยาพร้อมกันหรือรับประ ทานในเวลาใกล้เคียงกัน

ควรเก็บรักษายาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

สามารถเก็บยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์ เช่น

• เก็บยาได้ที่อุณหภูมิห้อง
• เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น
• เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และ
• ไม่ควรเก็บยาในห้องน้ำ

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาต้านฮีสตามีนกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต เช่น

บรรณานุกรม

1 http://en.wikipedia.org/wiki/Category:H1_receptor_antagonists[2020,Nov7]
2 http://en.wikipedia.org/wiki/H1_antagonist#First-generation_.28non-selective.2C_classical.29[2020,Nov7]
3 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11291777[2020,Nov7]
4 http://www.pharmacology2000.com/Histamine/histamine.htm[2020,Nov7]
5 http://medical-dictionary.thefreedictionary.com/Antihistamines[2020,Nov7]
6 http://www.rxlist.com/clemastine-fumarate-syrup-drug/warnings-precautions.htm[2020,Nov7]
7 http://druginfosys.com/Drug.aspx?drugCode=164&drugName=&type=11[2020,Nov7]
8 http://tmedweb.tulane.edu/pharmwiki/doku.php/first_generation_h1_blockers[2020,Nov7]
9 https://www.rxlist.com/allegra-drug.htm[2020,Nov7]
10 http://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=chlorpheniramine&page=3[2020,Nov7]
11 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fCarinose%2f%3ftype%3dbrief[2020,Nov7]
12 http://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=cetirizine[2020,Nov7]
13 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fProcodyl%2f[2020,Nov7]
14 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fAtarax%2f%3ftype%3dbrief[2020,Nov7]
15 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fAllerdryl%2f%3ftype%3dbrief[2020,Nov7]
16 https://en.wikipedia.org/wiki/Desloratadine[2020,Nov7]
17 https://en.wikipedia.org/wiki/Levocetirizine[2020,Nov7]