article detail

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ (5 alpha reductase inhibitor)

• โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
• 20 ธันวาคม 2559
• Tweet

สารบัญ

• บทนำ
• 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?
• 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
• 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
• 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีขนาดรับประทานอย่างไร?
• เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?
• หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?
• 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
• มีข้อควรระวังการใช้ 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์อย่างไร?
• 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
• ควรเก็บรักษา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์อย่างไร?
• 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีชื่ออื่นอีกไหม?ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
• บรรณานุกรม

บทความที่เกี่ยวข้อง

• ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
• ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
• ผมร่วง: อาการผมร่วง (Hair loss หรือ Alopecia)
• มะเร็งต่อมลูกหมาก (Prostate cancer)
• แอลฟา-บล็อกเกอร์ (Alpha-blockers)
• นกเขาไม่ขัน (Erectile dysfunction)
• ยาต้านไวรัส (Antiviral drugs)

บทนำ

ยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์(5 alpha reductase inhibitor)เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ต้านการทำงานฮอร์โมนเพศชาย แอนโดรเจน (Antiandrogen) ทางคลินิกได้นำมารักษาอาการต่อมลูกหมากโต (Enlarged prostate gland) และอาการผมร่วง (Androgenic alopecia)

ทั้งนี้ เอนไซม์ 5 แอลฟา รีดักเตส(5 alpha reductase)เป็นเอนไซม์ที่มีความเกี่ยวข้องกับกระบวนการสร้างและการสลายของสารประเภทสเตียรอยด์ฮอร์โมน(Steroid hormone) อย่างเช่น ฮอร์โมนแอนโดรเจน (Androgen) และฮอร์โมนเอสโตรเจน (Estrogen) รวมถึงการสร้างกรดน้ำดี (Bile acid) อีกด้วย นักวิทยาศาสตร์พบว่า เอนไซม์ 5 แอลฟา รีดักเตส มีอยู่ทั่วไปตามอวัยวะต่างๆของร่างกาย อย่างเช่น ท่อทางเดินสืบพันธุ์ อัณฑะ รังไข่ ผิวหนัง ต่อมลูกหมาก เซลล์ในระบบประสาท และตามอวัยวะอื่นๆอีกมากมาย

ยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ 5 แอลฟา รีดักเตส จะส่งผลป้องกันการเปลี่ยนแปลงของฮอร์โมนเพศชาย เทสโทสเตอโรน (Testosterone) ไปเป็นฮอร์โมนไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (Dihydrotestosterone ย่อว่า DHT) ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ออกฤทธิ์แรง หรืออาจกล่าวได้ว่า ยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ ทำให้ร่างกายมีฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเพิ่มขึ้นแต่ทำให้ฮอร์โมนไดไฮโดรเทสโทสเตอโรนลดน้อยลง ซึ่งตามทฤษฎี การมีฮอร์โมน ไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DTH) มากๆ จะส่งผลให้ต่อมลูกหมากโตขึ้น และมีโอกาสเกิดมะเร็งต่อมลูกหมากได้ง่าย ยาจากกลุ่ม5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์นี้ จึงถือเป็นตัวช่วยให้เกิดสมดุลที่เหมาะสมระหว่างฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน กับฮอร์โมนไดไฮเทสโทสเตอโรนนั่นเอง

ยาแผนปัจจุบันของยากลุ่ม 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ ที่พบเห็นการใช้ทางคลินิก เช่น

• Finasteride: ใช้บำบัดอาการต่อมลูกหมากโตและภาวะผมร่วง มีรูปแบบเป็นยา ชนิดรับประทาน และวางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าหลายตัวเช่น Proscar, Propecia ผลข้างเคียงที่เด่นชัดของยาตัวนี้ คือ ทำให้สมรรถภาพทางเพศในบุรุษบางรายถดถอยเมื่อใช้ยานี้เป็นระยะเวลานานๆ กระทรวงสารธารณสุขของไทยจัดให้ Finasteride เป็นยาอันตราย และต้องมีการสั่งจ่ายโดยแพทย์เท่านั้น
• Dutasteride: ใช้บำบัดอาการต่อมลูกหมากโต ช่วยป้องกันและลดความเสี่ยงของการเกิดมะเร็งต่อมลูกหมาก รักษาอาการผมร่วง มีรูปแบบยาแผนปัจจุบันเป็นยารับประทาน สามารถใช้ในลักษณะของยาเดี่ยว หรือจะใช้ร่วมกับยากลุ่มแอลฟา-บล็อกเกอร์ (Alpha-blocker) อย่างยา Tamsulosin ก็ได้ ยาDutasteride จะมีความแรง (Potent) และมีอายุหรือค่าครึ่งชีวิต(Half life)อยู่ในร่างกายได้ยาวนานมากว่ายา Finasteride การใช้ยานี้มีผลข้างเคียงทำให้สมรรถภาพทางเพศถดถอยได้เช่นเดียวกันแต่ไม่มากเท่าใดนัก กระทรวงสารธารณสุขของไทยก็จัดให้ยานี้อยู่ในหมวดยาอันตรายเช่นกัน และจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าว่า Avodart
• Alfatradiol: หรือรู้จักกันในชื่ออื่นว่า 17 Alfa-estradiol หรือ 17-epiestradiol เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์แรงในฐานะยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์อีกตัวหนึ่ง แต่เป็นยาประเภทฮอร์โมนเอสโตรเจนที่มีฤทธิ์ต่ำ ยา Alfatradiol มีรูปแบบผลิตภัณฑ์เป็นยาทารักษาอาการผมร่วงที่ใช้ได้ทั้งกับบุรุษ-สตรี โดยมีอาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)น้อยเมื่อใช้กับผิวหนัง และยังไม่พบเห็นการใช้ยาAlfatradiol ในบ้านเรา

อนึ่ง ยังมียากลุ่ม 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ อีกหลายรายการที่อยู่ระหว่างการวิจัยและพัฒนาเพื่อรอที่จะนำมาใช้ให้เกิดประโยชน์ทางคลินิกอีกมาก อาทิยา Bexlosteride, Izonsteride, Epristeride, Lapristeride, Turosteride, เป็นต้น

นอกจากนี้ งานศึกษาวิจัยทางด้านสารสกัดจากพืช (Phytochemical) พบว่าสารเหล่านี้หลายตัว ก็มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ 5 แอลฟา รีดักเตส เช่นกัน แต่มิได้นำมากล่าวในบทความนี้ เพราะยังไม่มีข้อมูลการศึกษาทางคลินิกที่ชัดเจน ที่เป็นที่ยอมรับทางการแพทย์

ผลิตภัณฑ์ยากลุ่ม 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ จัดว่ามีความสำคัญในทางคลินิกอยู่ไม่น้อย การใช้ยาเหล่านี้ให้ได้ประโยชน์สูงสุด มีความปลอดภัย และเหมาะสม ควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

ผู้ป่วยสามารถสอบถามข้อมูลการใช้ยานี้เพิ่มเติมจากแพทย์หรือจากเภสัชกรได้โดยทั่วไป

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

ยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

• บำบัดรักษาอาการต่อมลูกหมากโต ช่วยทำให้การขับถ่ายปัสสาวะในบุรุษดีขึ้น
• ลดความเสี่ยงและป้องกันมะเร็งต่อมลูกหมาก
• ใช้เป็นยารักษาอาการศีรษะล้านหรือผมร่วงในบุรุษและสตรี

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยากลุ่ม 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ มีกลไกการออกฤทธิ์หลัก คือ ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ 5 แอลฟา รีดักเตส ซึ่งมีอยู่ 3 ชนิด (5 alpha reductase-1, 5 alpha reductase 2 และ5 alpha reductase 3) ส่งผลให้การเปลี่ยนฮอร์โมน Testosterone ไปเป็น ฮอร์โมน Dihydrotestosterone (DHT) ลดน้อยลง ซึ่งการยับยั้งกลไกดังกล่าว ช่วยลดอาการจากต่อมลูกหมากโต และ อาจป้องกันมะเร็งต่อมลูกหมากได้ และยังส่งผลดีกับสภาพของรูขุมขน จึงช่วยบำบัดภาวะศีรษะล้าน(Androgenic alopecia)ได้ทั้งกับบุรุษและสตรี

หมายเหตุ: การศึกษาทางคลินิกพบว่า ยา Dutasteride จะออกฤทธิ์ลดการทำงาน ของเอนไซม์ 5 alpha reductase 1 และ 5 alpha reductase 2 ได้ดีกว่ายา Finasteride ประกอบกับการใช้ยา Finasteride มีโอกาสเกิดผลข้างเคียงหลังจากหยุดใช้ยาสูงกว่ายา Dutasteride จึงเกิดการเปรียบเทียบประสิทธิภาพ และถือเป็นทางเลือกของวงการแพทย์ในปัจจุบัน

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

• ยาFinasteride: ยาเม็ดชนิดรับประทาน ขนาด 1 และ 5 มิลลิกรัม/เม็ด
• ยาDutasteride: ยาแคปซูลชนิดรับประทาน ขนาด 0.5 มิลลิกรัม/แคปซูล

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีขนาดรับประทาน เช่น

ก. สำหรับรักษาต่อมลูกหมากโต:

• ยา Finasteride : ผู้ใหญ่, รับประทาน 5 มิลลิกรัม วันละ1ครั้ง เป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน หรือตามคำสั่งแพทย์
• ยา Dutasteride : ผู้ใหญ่, รับประทาน 0.5 มิลลิกรัม วันละ 1ครั้ง เป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน หรือตามคำสั่งแพทย์

ข.สำหรับบำบัดอาการศีรษะล้าน/ผมร่วง:

• ยาFinasteride : ผู้ใหญ่, รับประทาน 1 มิลลิกรัม วันละ1ครั้ง เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน หรือตามคำสั่งแพทย์
• ยาDutasteride : ด้วยประโยชน์ทางคลินิก ราคาของผลิตภัณฑ์ และประกอบกับสภาพเศรษฐกิจในปัจจุบัน อาจเป็นเหตุผลที่ยังไม่พบข้อบ่งใช้การใช้ยา Dutasteride เพื่อบำบัดอาการศีรษะล้านในประเทศไทย

อนึ่ง:

• ยากลุ่ม 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ สามารถรับประทาน ก่อนหรือพร้อม อาหารก็ได้
• เด็ก: ไม่พบข้อบ่งใช้ยานี้กับเด็ก ด้วยเป็นยาที่เกี่ยวกับกระบวนการเมตาโบลิซึม(Metabolism, สันดาป)ของฮอร์โมนเพศซึ่งมีความแรง ส่งผลต่อการเจริญเติบโตและการพัฒนาการของร่างกายเด็กได้

*****หมายเหตุ: ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

• ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
• มีโรคประจำตัวต่างๆ อย่างเช่น โรคตับ รวมถึงกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่เพราะยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
• หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนม หรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า

แต่อย่างไรก็ดี เพื่อประสิทธิผลของการรักษา ควรรับประทานยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ ตรงเวลา

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย ดังนี้ เช่น

• ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ: เช่น ลดสมรรถนะทางเพศ อาจพบภาวะคัดตึงเต้านม หรือทำให้เต้านมโต
• ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น ซึมเศร้า และวิตกกังวล
• ผลต่อตา: เช่น พบภาวะต้อกระจก

มีข้อควรระวังการใช้ 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ เช่น

• ห้ามใช้กับผู้ที่มีประวัติแพ้ยากลุ่มนี้
• ห้ามใช้ยานี้ชนิดรับประทานกับ สตรีตั้งครรภ์ และเด็ก
• ห้ามใช้ยานี้กับสตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และใน ผู้สูงอายุ โดยไม่มีคำสั่งจากแพทย์
• ห้ามปรับขนาดรับประทาน หรือเพิ่มระยะเวลาการใช้ยานี้ด้วยตนเอง
• ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคตับ
• ระหว่างการใช้ยานี้ ควรได้รับการตรวจร่างกาย/ตรวจสภาพต่อมลูกหมากจากแพทย์เป็นระยะๆตามแพทย์นัด และผู้ป่วยควรมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามนัดหมายทุกครั้ง
• ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
• ห้ามใช้ยาหมดอายุ
• ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยากลุ่ม5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร และสมุนไพร ต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ใน เว็บhaamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

• การใช้ยา Finasteride ร่วมกับยากลุ่ม Calcium channel blocker เช่นยา Diltiazem หรือยาอื่นๆ อย่างเช่นยา Fluconazole, Itraconazole, หรือยาต้านไวรัส เช่น Nelfinavir สามารถเพิ่มระดับและปริมาณยา Finasteride ในกระแสเลือดจนอาจทำให้ผู้ป่วยได้รับผลข้างเคียงสูงขึ้นตามมา หากมีความจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมกับผู้ป่วยเป็นรายบุคคลไป
• การใช้ยา Dutasteride ร่วมกับยา Ciprofloxacin, Nifedipine, Amprenavir, อาจเพิ่มความเสี่ยงในการทำให้สมรรถภาพทางเพศถดถอยลงได้มากขึ้น หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษา 5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

ควรเก็บยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ ภายใต้อุณหภูมิ 25 องศาเซลเซียส(Celsius) ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง ห้ามเก็บยาในห้องน้ำหรือรถยนต์ เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นจาก แสงสว่าง/แสงแดด และความร้อนและความชื้น

5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยา5 แอลฟา รีดักเตส อินฮิบิเตอร์ ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้า	บริษัทผู้ผลิต
Benstat (เบนสแตท)	Biolab
Firide (ฟิไรด์)	Siam Bheasach
GPO-Finax 1 mg (จีพีโอ-ฟิแนกซ์ 1 มิลลิกรัม)	GPO
GPO-Finax 5 mg (จีพีโอ-ฟิแนกซ์ 5 มิลลิกรัม)	GPO
Harifin-1 (แฮริฟิน-1)	T. O. Chemicals
Harifin-5 (แฮริฟิน-5)	T. O. Chemicals
Propecia (โพรพิเชีย)	MSD
Proscar(โพรสการ์)	MSD
Prosteride (โพรสเตอไรด์)	Atlantic Lab
Stercia-5 (สเตอร์เชีย-5)	Mega Lifesciences
Sterzar (สเตอร์ซาร์)	Mega Lifesciences
Avodart (อะโวดาร์ท)	GlaxoSmithKline

บรรณานุกรม

1. https://en.wikipedia.org/wiki/5%CE%B1-Reductase_inhibitor [2016,Dec3]
2. http://www.mims.com/thailand/drug/info/dutasteride/?type=brief&mtype=generic [2016,Dec3]
3. http://www.mims.com/thailand/drug/info/finasteride/?type=brief&mtype=generic [2016,Dec3]
4. https://en.wikipedia.org/wiki/Finasteride [2016,Dec3]
5. https://en.wikipedia.org/wiki/Dutasteride [2016,Dec3]
6. https://en.wikipedia.org/wiki/Alfatradiol [2016,Dec3]