โบเซนแทน (Bosentan)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 5 กรกฎาคม 2559
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาโบเซนแทน (Bosentan) เป็นยากลุ่มเอนโดทีลิน รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Endothelin receptor antagonist, ยาต้านการหดตัวของหลอดเลือด) ทางคลินิกนำมารักษาอาการความดันโล หิตของหลอดเลือดแดงในปอดสูง (Pulmonary artery hypertension, ย่อว่า PAH) ตั้งแต่ปี ค.ศ.2007 (พ.ศ. 2550) ได้รับใบอนุญาตให้มีการจำหน่ายทั้งในแถบอเมริกา สหภาพยุโรป และประเทศอื่นๆภายใต้ชื่อการค้าว่า “ทราเคลียร์ (Tracleer)” ซึ่งรูปแบบยาแผนปัจจุบันของยานี้จะเป็นยาชนิดรับประทาน

ตัวยาโบเซนแทนสามารถดูดซึมจากระบบทางเดินอาหาร และเข้าสู่กระแสเลือดได้เพียงประ มาณ 50% ตัวยาในกระแสเลือดจะเข้าจับกับพลาสมาโปรตีนได้มากกว่า 98% จากนั้นยานี้จะถูกลำเลียงไปทำลายที่ตับ ร่างกายต้องใช้เวลาประมาณ 5 ชั่วโมงเป็นอย่างต่ำในการกำจัดยานี้ออกจากกระแสเลือดและผ่านทิ้งไปกับอุจจาระและบางส่วนไปกับปัสสาวะ

ยาโบเซนแทนอาจทำให้เกิดปัญหา (ผลข้างเคียง) กับตับของผู้ป่วย (ตับอักเสบ) ได้อย่างรุนแรง ดังนั้นก่อนการใช้และระหว่างการรักษาด้วยยานี้ ผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจการทำงานของตับร่วมด้วยเป็นระยะๆทั้งนี้เพื่อใช้ในการประเมินเรื่องอาการข้างเคียง (ผลข้างเคียง) ต่างๆที่อาจเกิดขึ้นตามมา

ทั้งนี้มีเงื่อนไขบางประการที่เป็นข้อกำหนดและห้ามใช้ยาโบเซนแทนเช่น

  • เคยมีประวัติแพ้ยานี้มาก่อน
  • อยู่ในภาวะตั้งครรภ์รวมถึงต้องระวังเป็นพิเศษหากจะใช้ยานี้กับสตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร
  • เป็นผู้ป่วยโรคตับตั้งแต่ระดับความรุนแรงปานกลางไปจนถึงขั้นรุนแรง
  • ผู้ที่มีการใช้ยาบางกลุ่มอย่างเช่นยา Bosutinib (ยารักษาตรงเป้า), Cabazitaxel (ยาเคมีบำ บัด), Cyclosporine หรือ Glyburide (ยารักษาโรคเบาหวาน) ก็ถือเป็นข้อห้ามใช้ร่วมกับยาโบเซนแทน

ผู้ที่ได้รับการสั่งจ่ายยาโบเซนแทนแล้วควรจะต้องปฏิบัติและรับประทานยานี้ตามคำสั่งแพทย์อย่างเคร่งครัด ไม่สมควรหยุดการรับประทานยานี้เองโดยมิได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์ ด้วยการรักษาอาการความดันโลหิตในปอดสูงขึ้นต้องอาศัยการใช้ยาอย่างต่อเนื่อง

ระหว่างการใช้ยาโบเซนแทนอาจมีอาการวิงเวียนเกิดขึ้นได้ จึงควรหลีกเลี่ยงการขับขี่ยวดยานพาหนะต่างๆและการทำงานกับเครื่องจักรเพราะอาจเกิดอุบัติเหตุได้ง่าย

นอกจากนั้นอาการบางอย่างสามารถบ่งบอกสภาพของตับที่ได้รับผลกระทบ (ผลข้างเคียง)จากการใช้ยาโบเซนแทนอย่างเช่น คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร มีไข้ ปวดท้อง ตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะมีสีคล้ำ มีผื่นคันตามผิวหนัง เหนื่อยง่าย หากพบอาการดังกล่าวเหล่านี้ต้องรีบพาผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลทันที

การใช้ยาโบเซนแทนร่วมกับยาเม็ดคุมกำเนิดก็อาจทำให้ประสิทธิภาพของยาเม็ดคุมกำเนิดด้อยลงไป หรือการใช้ยานี้กับผู้ป่วยเพศชายอาจทำให้จำนวนอสุจิลดน้อยลงด้วยเช่นกัน

บางกรณีที่ผู้ป่วยเผลอรับประทานยาโบเซนแทนจนเกินขนาด ก็อาจพบเห็นอาการวิงเวียน เป็นลม หัวใจเต้นเร็ว คลื่นไส้ อาเจียน ปวดศีรษะ

ในประเทศไทยโดยคณะกรรมการอาหารและยาได้ระบุให้ยานี้อยู่ในหมวดยาควบคุมพิเศษ การใช้ยานี้จะต้องมีใบสั่งจากแพทย์เท่านั้น และหากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ยานี้ผู้บริโภคสามารถสอบถามข้อมูลการใช้ยานี้เพิ่มเติมได้จากแพทย์ผู้รักษาหรือจากเภสัชกรได้โดยทั่วไป

โบเซนแทนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

โบเซนแทน

ยาโบเซนแทนมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้เพื่อบำบัดรักษาอาการความดันโลหิตของหลอดเลือดแดงในปอดสูง

โบเซนแทนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธ์ของยาโบเซนแทนคือ ตัวยาจะออกฤทธิ์โดยเข้าจับกับตัวรับ (Receptor) ที่อยู่ในผนังหลอดเลือดของปอดที่มีชื่อเรียกว่า เอนโดทีลิน รีเซพเตอร์ (Endothelin receptors) ส่งผลให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดและทำให้ความดันโลหิตในปอดลดลงจนเป็นที่มาของสรรพคุณ

โบเซนแทนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาโบเซนแทนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็นยาเม็ดชนิดรับประทานขนาด 62.5 และ 125 มิลลิกรัม/เม็ด

โบเซนแทนมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาโบเซนแทนมีขนาดรับประทานเช่น

  • ผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนักตัวตั้งแต่ 40 กิโลกรัมขึ้นไป: เริ่มต้นรับประทานครั้งละ 62.5 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเช้า - เย็นเป็นเวลา 4 สัปดาห์ จากนั้นให้เพิ่มขนาดรับประทานเป็นครั้งละ 125 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเช้า - เย็น
  • ผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 40 กิโลกรัมลงมา: รับประทานครั้งละ 62.5 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเช้า - เย็น
  • เด็กที่มีอายุมากกว่า 12 ปีขึ้นไปและมีน้ำหนักตัวตั้งแต่ 40 กิโลกรัมขึ้นไป: เริ่มต้นรับประทานครั้งละ 62.5 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเช้า - เย็นเป็นเวลา 4 สัปดาห์ จากนั้นให้เพิ่มขนาดรับประทานเป็นครั้งละ 125 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเช้า - เย็น
  • เด็กที่มีอายุมากกว่า 12 ปีขึ้นไปและมีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 40 กิโลกรัมลงมา: รับประทานครั้งละ 62.5 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเช้า - เย็น
  • เด็กอายุ 1 เดือน - 12 ปี: การใช้ยากับเด็กวัยนี้ให้เป็นไปตามคำสั่งแพทย์ผู้รักษา
  • เด็กอายุต่ำกว่า 1 เดือน: การใช้ยานี้จะอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเป็นกรณีไป

*อนึ่ง:

  • สามารถรับประทานยานี้ก่อนหรือพร้อมอาหารก็ได้
  • ไม่ต้องปรับขนาดรับประทานในผู้ป่วยโรคไต
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคตับ

*****หมายเหตุ: ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาโบเซนแทน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิดเช่น กินยา/ใช้ยาแล้วคลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจติดขัด
  • มีโรคประจำตัวต่างๆเช่น โรคหัวใจ โรคไต โรคตับ โรคเบาหวาน รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาโบเซนแทนอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรกและเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาโบเซนแทนสามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการ รับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า

อย่างไรก็ตามเพื่อประสิทธิผลของการรักษาควรรับประทานยาโบเซนแทนตรงเวลา

โบเซนแทนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาโบเซนแทนสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้เช่น

  • ผลต่อตับ: เช่น เกิดอาการตัวเหลืองตาเหลือง กระตุ้นให้มีการหลั่งเอนไซม์อะมิโนทรานสเฟอเรส (Aminotransferase, เอนไซม์ที่เป็นตัวบอกว่าเซลล์ตับมีการเสียหาย/ตับอักเสบ) เพิ่มมากขึ้นในเลือด
  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น ทำให้จำนวนฮีโมโกลบินลดลง/ภาวะซีด
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น เกิดความดันโลหิตต่ำ ชีพจรเต้นผิดปกติ เสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว
  • ผลต่อระบบการหายใจ: เช่น ช่องทางเดินหายใจอักเสบ/หลอดลมอักเสบ
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น ท้องเสีย ท้องอืด
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดภาวะผื่นคัน
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ และวิงเวียน
  • ผลต่อระบบสืบพันธุ์: เช่น ลดจำนวนอสุจิในบุรุษ

มีข้อควรระวังการใช้โบเซนแทนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาโบเซนแทนเช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ป่วยแพ้ยาโบเซนแทน
  • ห้ามใช้ยานี้กับหญิงตั้งครรภ์และหญิงที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคตับตั้งแต่ระดับความรุนแรงปานกลางไปจนถึงรุนแรง
  • หากพบระดับเอนไซม์อะมิโนทรานสเฟอเรส (Aminotransferase) ในเลือดเพิ่มขึ้นให้หยุด การใช้ยานี้ทันที
  • ปฏิบัติตามคำสั่งแพทย์อย่างเคร่งครัดและมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามนัดตามนัดทุก ครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาโบเซนแทน) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

โบเซนแทนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาโบเซนแทนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น

  • การใช้ยาโบเซนแทนร่วมกับยา Hydrocodone, Fentanyl อาจทำให้ระดับของยากลุ่มดังกล่าวในกระแสเลือดลดน้อยลง หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกันแพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมเป็นกรณีบุคคลไป
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาโบเซนแทนร่วมกับยา Teriflunomide (ยารักษาโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง) ด้วยจะทำให้เกิดปัญหา (ผลข้างเคียง) กับตับของผู้ป่วย
  • การใช้ยาโบเซนแทนร่วมกับยาเม็ดคุมกำเนิดอย่างเช่นยา Ethinyl estradiol อาจทำให้ประ สิทธิภาพการคุมกำเนิดด้อยลงและสุ่มเสี่ยงต่อการตั้งครรภ์ตามมา หากไม่มีความจำเป็นใดๆควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน และ/หรือใช้ถุงยางอนามัยชายร่วมด้วยในการมีเพศสัมพันธ์ทุกครั้ง
  • การใช้ยาโบเซนแทนร่วมกับยา Cobicistat (ยาเพิ่มประสิทธิภาพยาต้านไวรัสบางตัวที่ใช้รักษาการติดเชื้อเอชไอวี/HIV) อาจทำให้ระดับยาโบเซนแทนในกระแสเลือดเพิ่มขึ้นจนเป็นเหตุให้ผู้ ป่วยได้รับผลข้างเคียงต่างๆตามมา หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกันแพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมเป็นรายบุคคลไป

ควรเก็บรักษาโบเซนแทนอย่างไร?

ควรเก็บยาโบเซนแทนในช่วงอุณหภูมิ 20 - 25 องศาเซลเซียส (Celsius) ไม่เก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น และไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์

โบเซนแทนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาโบเซนแทนที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่ายเช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Tracleer (ทราเคลียร์) Actelion

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Bosentan [2016,June18]
  2. http://www.drugs.com/cdi/bosentan.html [2016,June18]
  3. http://www.mims.com/thailand/drug/info/bosentan/?type=brief&mtype=generic [2016,June18]
  4. http://www.drugs.com/drug-interactions/bosentan-index.html?filter=3&generic_only= [2016,June18]
  5. http://www.mims.com/thailand/drug/info/tracleer [2016,June18]