โทลแวปแทน (Tolvaptan)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 17 มิถุนายน 2559
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาโทลแวปแทน (Tolvaptan) จัดอยู่ในกลุ่มยา วาโสเพรสซิน รีเซพเตอร์2 แอนตาโกนิสต์ (Vasopressin receptor2 antagonist) ทางคลินิกนำมาใช้บำบัดภาวะเกลือโซเดียมในเลือดต่ำซึ่งมีความเกี่ยวพันกับภาวะหัวใจล้มเหลว โรคตับแข็ง รวมถึงกลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมนต้านการขับปัสสาวะผิดปกติ (Syndrome of inappropriate antidiuretic hormone)

ยาโทลแวปแทนเป็นที่ยอมรับและรู้จักในวงการยาตั้งแต่ปี ค.ศ. 2009 (พ.ศ. 2552) และถูกวางจำหน่ายภายใต้ยาชื่อการค้าว่า “Samsca” มีกลไกการออกฤทธิ์หลักคือ ตัวยาโทลแวปแทนจะทำให้เพิ่มการขับเฉพาะน้ำออกจากร่างกายทางไตจนทำให้ระดับความเข้มข้นของเกลือแร่โซเดียม ในร่างกายเพิ่มขึ้นจึงช่วยคงความดันโลหิตไม่ทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำและก็ไม่ทำให้ไตทำงานหนักจนเกินไป นอกจากนี้ยังช่วยสงวนเกลือแร่อื่นๆในร่างกายให้อยู่ในภาวะปกติอีกด้วยอย่าง เช่น เกลือแร่โพแทสเซียม

รูปแบบยาแผนปัจจุบันของยาโทลแวปแทนจะเป็นยาชนิดรับประทาน เมื่อยาถูกดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารและเข้าสู่กระแสเลือด จะเข้ารวมตัวกับพลาสมาโปรตีนประมาณ 99% ตัวยาจะถูก เปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีโดยตับ และร่างกายต้องใช้เวลา 12 ชั่วโมงโดยประมาณเพื่อกำจัดยานี้ออกจากกระแสเลือด

ยาโทลแวปแทนมีข้อจำกัดของการใช้บางประการที่ผู้บริโภคควรทราบเช่น

  • ต้องไม่ใช้โทลแวปแทนกับผู้ที่แพ้ยาชนิดนี้
  • ห้ามใช้กับผู้ที่มีภาวะเกลือโซเดียมในเลือดสูงชนิดที่เพิ่มสูงขึ้นอย่างรวดเร็ว
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่อยู่ในภาวะกระหายน้ำหรือร่างกายมีภาวะขาดน้ำอย่างรุนแรง หรือไตมีการทำงานผิดปกติจนทำให้ไม่สามารถขับปัสสาวะได้ หรือผู้ที่มีภาวะตับแข็งรุนแรง
  • ผู้ป่วยที่มีการใช้ยาบางกลุ่มถือเป็นข้อห้ามใช้ร่วมกับยาโทลแวปแทน ยากลุ่มดังกล่าวเช่น Aprepitant, Clarithromycin, Cobicistat/ยาต้านโรคเอดส์, Desmopressin, Diltiazem, Erythro mycin, Fluconazole, Fosaprepitant/ยาแก้คลื่นไส้, Itraconazole, Ketoconazole, Nefazodone /ยาต้านเศร้า, Posaconazole, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Troleandomycin หรือ Verapamil
  • ผู้ที่อยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรืออยู่ในภาวะให้นมบุตรซึ่งเป็นกลุ่มเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงรุนแรงจากการใช้ยาทุกประเภทรวมถึงยาโทลแวปแทนด้วยเช่นกัน
  • ห้ามปรับขนาดการรับประทานยานี้หรือหยุดการใช้ยานี้ด้วยตนเอง รวมถึงต้องดื่มน้ำเป็นปริมาณที่เหมาะสมขณะใช้ยานี้โดยยึดตามคำสั่งของแพทย์ผู้รักษาเป็นสำคัญ
  • ระหว่างการใช้ยานี้หากเกิดอาการอาเจียนอย่างรุนแรงหรือมีภาวะท้องเสีย และไม่สามารถดื่มน้ำได้ตามปกติ ต้องกลับมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว
  • ยานี้อาจทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยโรคเบาหวานสูงมากขึ้น ผู้ป่วยควรต้องแจ้งให้แพทย์ผู้รักษา/พยาบาล/เภสัชกรทราบว่าป่วยเป็นโรคเบาหวานหรือมีโรคอื่นๆอยู่ด้วยหรือไม่
  • ไม่ควรรับประทานยานี้นานเกิน 30 วันด้วยอาจมีผลกระทบต่อการทำงานของตับ

อนึ่งยาโทลแวปแทนสามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียง (ผลข้างเคียง) ที่พบเห็นได้บ่อยอย่าง เช่น ท้องผูก เบื่ออาหาร ปากแห้ง กระหายน้ำ ปัสสาวะบ่อย คลื่นไส้ และอ่อนเพลีย

ยาโทลแวปแทนจัดอยู่ในหมวดของยาอันตราย ผู้ที่จะใช้ยาชนิดนี้จะต้องได้รับการตรวจคัดกรอง/ตรวจร่างกายจากแพทย์ก่อนทุกครั้ง ห้ามมิให้ผู้ป่วยไปหาซื้อยาโทลแวปแทนมารับประทานเองโดยเด็ดขาด

โทลแวปแทนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

โทลแวปแทน

ยาโทลแวปแทนมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้เช่น

  • บำบัดรักษาภาวะร่างกายมีเกลือโซเดียมในเลือดต่ำ (Hyponatremia)
  • บำบัดภาวะปริมาตร/ปริมาณของพลาสมาสูงเกินในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว (Volume overload in heart failure)

โทลแวปแทนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาโทลแวปแทนมีกลไกการออกฤทธิ์คือ ตัวยาจะต่อต้านการทำงานของฮอร์โมนวาโสเพรสซิน (Vasopressin) ส่งผลให้ร่างกายสามารถขับปริมาณน้ำที่อยู่ในร่างกายออกจากร่างกายผ่านทางไตได้เพิ่มมากยิ่งขึ้นจึงเป็นเหตุให้ร่างกายเกิดการปรับระดับความเข้มข้นของเกลือโซเดียมในเลือดให้อยู่ในระดับปกติ จนเป็นที่มาของสรรพคุณ

โทลแวปแทนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาโทลแวปแทนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็นยาเม็ดชนิดรับประทาน ขนาด 15 มิลลิกรัม/เม็ด

โทลแวปแทนมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาโทลแวปแทนมีขนาดรับประทานเช่น

ก. สำหรับภาวะเกลือโซเดียมในเลือดต่ำ:

  • ผู้ใหญ่: รับประทานเริ่มต้น 15 มิลลิกรัมวันละครั้งก่อนหรือหลังอาหารก็ได้ และแพทย์อาจปรับเพิ่มขนาดรับประทานในวันถัดมาเป็น 30 มิลลิกรัมวันละครั้ง ขนาดรับประทานสูงสุดไม่เกิน 60 มิลลิกรัม/วัน

ข. สำหรับบำบัดภาวะปริมาตรพลาสมาสูงเกินในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว:

  • ผู้ใหญ่: รับประทาน 15 มิลลิกรัมวันละครั้ง กรณีผู้ป่วยมีระดับเกลือโซเดียมในเลือดต่ำกว่า 125 มิลลิอิควิวาเลนท์/ลิตร (125 mEq/L) แพทย์จะเริ่มใช้ยาในขนาด 7.5 มิลลิกรัม/วัน

*อนึ่ง เด็ก: การใช้ยานี้กับเด็กต้องเพิ่มความระมัดระวังเป็นอย่างมากด้วยยังไม่มีข้อมูลทางคลินิกมาสนับสนุนขนาดยานี้ในเด็กที่ชัดเจน

*****หมายเหตุ: ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาโทลแวปแทน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิดเช่น กินยา/ใช้ยาแล้วคลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆรวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาโทลแวปแทนอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรกและเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาโทลแวปแทนสามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

อย่างไรก็ตามเพื่อประสิทธิผลของการรักษาควรรับประทานยาโทลแวปแทนตรงเวลา

โทลแวปแทนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาโทลแวปแทนสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้เช่น

  • ผลต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น มีก้อนเลือด/ลิ่มเลือดเกิดในหัวใจ(Intracardiac thrombus) มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมถึงความดันโลหิตต่ำ
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น ปากแห้ง คลื่นไส้ ท้องผูกหรือท้องเสีย ลำไส้ใหญ่อักเสบ มีเลือดออกในทางเดินอาหาร
  • ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: เช่น ปัสสาวะมีเลือดปน/เกิดเลือดออกในบริเวณท่อปัสสาวะ/ปัสสาวะเป็นเลือด
  • ผลต่อกล้ามเนื้อ: เช่น อาจเกิดภาวะกล้ามเนื้อลายสลายได้
  • ผลต่อระบบการหายใจ: เช่น เกิดภาวะลิ่มเลือดในปอด ระบบการหายใจล้มเหลว
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น วิงเวียน ปวดศีรษะ
  • ผลต่อระบบการเผาผลาญพลังงานของร่างกาย: เช่น เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูง เบื่ออาหาร มีภาวะขาดน้ำ เกลือโพแทสเซียมในเลือดสูง เกลือโซเดียมในเลือดสูง กรดยูริคในเลือดสูง
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดภาวะผื่นคัน

มีข้อควรระวังการใช้โทลแวปแทนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาโทลแวปแทนเช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้ยากับสตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร เด็ก และผู้สูงอายุ โดยไม่มีคำสั่งจากแพทย์
  • ห้ามปรับเปลี่ยนขนาดรับประทานหรือหยุดการใช้ยานี้ด้วยตนเอง
  • ห้ามใช้ยานี้นานเกิน 30 วัน ควรรับประทานยานี้ตรงตามปริมาณที่แพทย์กำหนดให้
  • ระหว่างการใช้ยานี้ต้องมีการตรวจระดับเกลือโซเดียมและเกลืออิเล็กโทรไลต์/Electrolyte เกลือแร่อื่นๆในเลือดตามที่แพทย์แนะนำทุกครั้ง
  • ดื่มน้ำตามคำแนะนำของแพทย์เพื่อป้องกันภาวะขาดน้ำของร่างกาย
  • หยุดการใช้ยานี้ทันทีถ้าพบว่ามีอาการแพ้ยานี้เกิดขึ้นเช่น หายใจไม่ออก/อึดอัด/หายใจลำบาก มีผื่นคันขึ้นตามผิวหนัง ใบหน้าบวม และต้องรีบพาผู้ป่วยมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว ทันที/ฉุกเฉิน
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาโทลแวปแทนด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

โทลแวปแทนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาโทลแวปแทนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น

  • ห้ามใช้ยาโทลแวปแทนร่วมกับยาต้านเชื้อเอชไอวี (HIV) อย่างเช่น Ritonavir, Nelfinavir, Atazanavir ด้วยจะทำให้ระดับยาโทลแวปแทนในกระแสเลือดเพิ่มขึ้นจนทำให้ผู้ป่วยมีผลข้างเคียงทางระบบประสาทตามมาอย่างเช่น กลืนลำบาก มีปัญหาในการพูด กล้ามเนื้ออ่อนแรง การควบคุมการทรงตัวทำได้ยาก รู้สึกสับสน อารมณ์แปรปรวน อาจมีภาวะชัก มีอาการโคม่าตามมา นอกจากนี้ยังส่งผลต่อกล้ามเนื้อจนอาจเกิดภาวะกล้ามเนื้อลายสลายได้อีกด้วย
  • การใช้ยาโทลแวปแทนร่วมกับยา Rifampin, Phenobarbital, Phenytoin อาจทำให้ระดับยาโทลแวปแทนในกระแสเลือดลดต่ำลงจนทำให้ประสิทธิภาพของการรักษาด้อยลงไป หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกันแพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
  • หลีกเลี่ยงการรับประทานยาโทลแวปแทนร่วมกับน้ำผลไม้เกรพฟรุต (Grapefruit juice) ด้วย จะทำให้ปริมาณยาโทลแวปแทนในเลือดเพิ่มสูงจนทำให้เกิดอาการข้างเคียงต่อระบบประสาทและต่อกล้ามเนื้อตามมา

ควรเก็บรักษาโทลแวปแทนอย่างไร?

ควรเก็บยาโทลแวปแทนในช่วงอุณหภูมิ 15 - 30 องศาเซลเซียส (Celsius) ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์หรือในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

โทลแวปแทนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาโทลแวปแทนที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่ายเช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Samsca (แซมสกา) Thai Otsuka

อนึ่งยานี้ที่นำเข้าจากอินเดียมีชื่อการค้าคือ Resodim

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Tolvaptan [2016,May28]
  2. http://www.mims.com/thailand/drug/info/samsca/?type=brief [2016,May28]
  3. http://www.drugs.com/ppa/tolvaptan.html [2016,May28]
  4. http://www.otsuka-us.com/products/Documents/Samsca.PI.pdf [2016,May28]
  5. https://www.samsca.com/mechanism-of-action [2016,May28]
  6. http://www.drugs.com/drug-interactions/tolvaptan-index.html?filter=3&generic_only= [2016,May28]