เลโวไซเมนแดน (Levosimendan)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 9 สิงหาคม 2561
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาเลโวไซเมนแดน(Levosimendan) เป็นยารักษาภาวะหัวใจล้มเหลว(Congestive heart failure) ตัวยามีกลไกกระตุ้นให้หัวใจให้มีการตอบสนองต่อเกลือแคลเซียมมากยิ่งขึ้น (Calcium sensitizer)โดยที่แคลเซียมในเซลล์ของกล้ามเนื้อหัวใจยังอยู่ที่ระดับปกติ ทำให้หัวใจมีแรงบีบตัวและหลอดเลือดเกิดการขยายตัวเพิ่มมากขึ้น ตั้งแต่ปี ค.ศ.2000 (พ.ศ.2543) ยาเลโวไซเมนแดนถูกกระจายและจัดจำหน่ายไปกว่า 60 ประเทศซึ่งรวมประเทศไทยด้วย โดยมีรูปแบบเภสัชภัณฑ์เป็นแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ตัวยาที่ได้รับการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างเคมีไปเป็นสารออกฤทธิ์จะมีระยะเวลาอยู่ในร่างกายได้ยาวนานถึงประมาณ 75–80 ชั่วโมง ขณะที่ตัวยาเลโวไซเมนแดนในโครงสร้างเดิมจะถูกขับทิ้งผ่านไปกับปัสสาวะและอุจจาระภายในเวลาเพียงประมาณ 1 ชั่วโมงเท่านั้น

มีข้อห้ามใช้ ยาเลโวไซเมนแดน กับผู้ป่วยที่มีโรคประจำตัวดังต่อไปนี้ เช่น

  • ผู้ป่วยที่มีโรคไตในระดับความรุนแรงปานกลางจนถึงรุนแรงมาก ผู้ป่วยกลุ่มนี้จะมี ค่าครีอะตินีนเคลียรานซ์ (Creatinine clearance) น้อยกว่า 30 มิลลิลิตร/นาที
  • ผู้ป่วยด้วยโรคตับระยะรุนแรง
  • ผู้ที่มีภาวะอุดตันการไหลเวียนเลือดเข้าหรือออกจากหัวใจห้องล่าง
  • ผู้ป่วยที่มีภาวะ/โรคความดันโลหิตต่ำร่วมกับหัวใจเต้นเร็ว
  • ผู้ที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือที่เรียกว่า ตอร์ซาดเดอปวงต์(Torsades de pointes) การใช้ยาเลโวไซเมนแดนกับผู้ป่วยข้างต้นจะทำให้อาการของโรคทวีความรุนแรงและเกิดอันตรายมากยิ่งขึ้น

ทั้งนี้ ขณะที่ได้รับยาเลโวไซเมนแดน ผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ตรวจวัด ความดันโลหิต การเต้นของหัวใจ ตรวจระดับอิเล็กโทรไลต์/เกลือแร่ในเลือดอย่างเช่น โปแตสเซียม ระดับฮีโมโกลบิน เอนไซม์การทำงานการทำงานของตับในเลือด ตลอดจนปริมาณของเม็ดเลือด การตรวจควบคุมสัญญาณชีพ และอาการของผู้ป่วยจะต้องกระทำอย่างต่อเนื่อง 72 ชั่วโมง ทั้งนี้มาจากเหตุผลด้านระยะเวลาที่ตัวยาคงอยู่ในร่างกายนั่นเอง

อนึ่งคณะกรรมการอาหารและยาของไทยได้กำหนดให้ยาเลโวไซเมนแดนเป็นยาควบคุมพิเศษที่มีการใช้แต่ในสถานพยาบาลเท่านั้น โดยใช้ชื่อการค้าว่า Simdax

เลโวไซเมนแดนมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

เลโวไซเมนแดน

ยาเลโวไซเมนแดนมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีอาการมากขึ้น (Acutely decompensated severe chronic heart failure/ADHF)

เลโวไซเมนแดนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาเลโวไซเมนแดนมีกลไกการออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะเข้าจับกับโปรตีนที่อยู่บนเซลล์ของกล้ามเนื้อหัวใจที่มีชื่อเรียกว่า Cardiac troponin C เป็นผลให้เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตอบสนองต่อปริมาณแคลเซียมภายในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจมากกว่าเดิม การออกฤทธิ์ดังกล่าวทำให้หัวใจมีแรงบีบตัวมากขึ้น และขณะเดียวกันตัวยาก็ไม่ได้ก่อให้เกิดปัญหาเรื่องการคลายตัวของหัวใจ

นอกจากนี้ ยาเลโวไซเมนแดนยังกระตุ้นให้มีการเปิดของช่องโพแทสเซียมที่มีความไวต่อเอทีพี(ATP, Adenosine triphosphate,สารที่ใช้ในกระบวนการสร้างพลังงานของเซลล์/ร่างกาย)หรือที่เรียกกันว่า ATP-sensitive potassium channels ซึ่งอยู่ในบริเวณกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือด ทำให้หลอดเลือดดำของร่างกายมีการขยายตัวมากขึ้นพร้อมกับลดแรงต้านทานของหลอดเลือดแดงเล็กในบริเวณกล้ามเนื้อหัวใจ ส่งผลให้การไหลเวียนโลหิตดีขึ้น

จากเหตุผลดังที่กล่าวมาทั้งหมด เป็นผลให้ภาวะหัวใจล้มเหลวลดความรุนแรงและทำให้หัวใจกลับมาทำงานในภาวะปกติ

เลโวไซเมนแดนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเลโวไซเมนแดนมีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาฉีดแบสารละลาย ที่ประกอบด้วยตัวยา Levosimendan ขนาด 12.5 มิลลิกรัม/ 5 มิลลิลิตร และ 25 มิลลิกรัม/ 10 มิลลิลิตร

เลโวไซเมนแดนมีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ยาเลโวไซเมนแดนมีขนาดการบริหารยา/ใช้ยา เช่น

  • ผู้ใหญ่: เริ่มต้นให้หยดยาเข้าหลอดเลือดดำ 12 ไมโครกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม โดยใช้เวลา 10 นาทีขึ้นไป จากนั้น แพทย์จะปรับลดขนาดการหยดยาเข้าหลอดเลือดฯให้เหลือ 0.1 ไมโครกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/นาที การให้ยาจะกระทำต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมง หรือเป็นไปตามคำสั่งแพทย์
  • เด็ก: การใช้ยานี้ในเด็กที่รวมถึงขนาดยา อยู่ในดุลพินิจิของแพทย์เป็นกรณีๆไป

อนึ่ง:

  • การเตรียมยาฉีด ต้องเจือจางตัวยานี้ร่วมกับสารละลาย 5% Glucose โดย ใช้สัดส่วน Levosimendan 12.5 มิลลิกรัม ต่อ 5% Glucose 495 มิลลิลิตร
  • ขณะให้ยานี้กับผู้ป่วย แล้วผู้ป่วยมีอาการ ความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นเร็ว แพทย์จะให้หยุดการให้ยานี้ หรือลดอัตราการหยดยาเข้าหลอดเลือดฯลงมาเป็น 0.05 ไมโครกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/นาที
  • ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดการให้ยานี้กับผู้สูงอายุ
  • ผู้ที่ได้รับยานี้เกินขนาด จะมีอาการความดันโลหิตต่ำ และหัวใจเต้นเร็ว แพทย์ จะช่วยเหลือโดยให้ยาDopamine กับผู้ป่วย

*****หมายเหตุ: ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้นไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวม ยาเลโวไซเมนแดน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆเช่น โรคตับ โรคไต รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่เพราะยาเหล่านั้นอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่าง ยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตรเพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิด ผลข้างเคียงได้

เลโวไซเมนแดนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเลโวไซเมนแดนสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ วิงเวียน
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น เกิดความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจล้มเหลว หัวใจขาดเลือด
  • ผลต่อระบบการเผาผลาญพลังงานของร่างกาย: เช่น มีภาวะเกลือโปแตสเซียมใน เลือดต่ำ
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น นอนไม่หลับ
  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น มีภาวะโลหิตจาง
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น รู้สึกไม่สบายในกระเพาะอาหารและลำไส้ คลื่นไส้ ท้องผูกหรือไม่ก็ท้องเสีย อาเจียน

มีข้อควรระวังการใช้เลโวไซเมนแดนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเลโวไซเมนแดน เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาชนิดนี้/ยานี้
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีลงมา
  • ห้ามหยุดการรักษาไปเฉยๆโดยมิได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์
  • การใช้ยานี้กับสตรีมีครรภ์จะต้องเป็นไปตามดุลยพินิจของแพทย์เท่านั้น
  • ระวังการใช้ยากับผู้ที่มี ภาวะความดันโลหิตต่ำ ผู้ที่มีภาวะหัวใจเต้นเร็ว ผู้ที่มีคลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ รวมถึงผู้ป่วย โรคตับ และ/หรือ โรคไต
  • มาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลเพื่อรับการตรวจร่างกายจากแพทย์ตามแพทย์นัดหมายทุกครั้ง
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาเลโวไซเมนแดนด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

เลโวไซเมนแดนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเลโวไซเมนแดนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาเลโวไซเมนแดนร่วมกับยา Acebutolol, Aldesleukin, Aliskiren, ด้วยจะทำให้ผู้ป่วยได้รับผลข้างเคียงจากยาเหล่านั้นเพิ่มขึ้น
  • ห้ามใช้ยาเลโวไซเมนแดนร่วมกับยา Amobarbital, Isosorbide ด้วยจะทำให้มี ภาวะความดันโลหิตต่ำตามมา
  • สามารถใช้ยาเลโวไซเมนแดนกับผู้ป่วยที่ได้รับยากลุ่ม Beta-blocking agents โดยไม่ทำให้ประสิทธิภาพการรักษาของยาเลโวไซเมนแดนสูญเสียไป

ควรเก็บรักษายาเลโวไซเมนแดนอย่างไร?

ควรเก็บรักษายาเลโวไซเมนแดน เช่น

  • ทั่วไป ยาฉีดเลโวไซเมนแดนจะมีอายุการใช้งานยาวนาน 3 ปี ต้องเก็บยาในตู้เย็นที่มี อุณหภูมิ 2–8 องศาเซลเซีย(Celsius) ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น
  • ขณะอยู่ระหว่างการจัดเก็บ สีของยานี้อาจเปลี่ยนไปเป็นสีส้มแต่ยังคงมีฤทธิ์การรักษาเหมือนเดิม และสามารถใช้ยานี้ได้ตลอดก่อนวันหมดอายุ
  • หลังการเจือจางตัวยาด้วย 5% Glucose ควรใช้ยาเจือจางนี้ทันที ด้วยสารละลายของยาชนิดนี้จะมีความคงตัวภายใต้อุณหภูมิ 25 องศาเซลเซียสไม่เกิน 24 ชั่วโมง
  • เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น
  • เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง ไม่เก็บยาที่หมดอายุแล้ว
  • ห้ามทิ้งหรือทำลายยาลงในแม่น้ำลำคลอง หรือในแหล่งน้ำตามธรรมชาติ

เลโวไซเมนแดนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเลโวไซเมนแดน มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Simdax (ซิมแดกซ์)Orion

บรรณานุกรม

  1. http://www.mims.com/thailand/drug/info/simdax/?type=brief [2018,July21]
  2. http://www.mims.com/thailand/drug/info/levosimendan/?type=brief&mtype=generic [2018,July21]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Levosimendan [2018,July21]
  4. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00922 [2018,July21]
  5. https://www.aci.health.nsw.gov.au/__data/assets/pdf_file/0010/306379/liverpoolLevosimendan.pdf [2018,July21]
  6. http://www.thaiheart.org/images/column_1291454908/CMU%20HF%20Clinic.pdf [2018,July21]
  7. https://www.simdax.com/siteassets/simdax-spc.pdf [2018,July21]