เฟโสเทโรดีน (Fesoterodine)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 19 เมษายน 2560
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาเฟโสเทโรดีน(Fesoterodine หรือ Fesoterodine fumarate) เป็นยาในกลุ่มแอนตี้มัสคารินิก (Antimuscarnic drugs) ทางคลินิกใช้เป็นยารักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่อยู่หรือที่เรียกว่ากระเพาะปัสสาวะทำงานไวเกิน (Overactive bladder syndrome) ในปี ค.ศ.2007 (พ.ศ.2550) ยาเฟโสเทโรดีนได้รับการประเมินจากหน่วยงานของยุโรปที่มีชื่อว่า European Medicines Agency ยืนยันประสิทธิภาพจนเป็นที่ยอมรับทางคลินิก

ยาเฟโสเทโรดีนเป็นยาที่ไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ทันทีที่เรียกว่าเป็น Prodrug โดยProdrugนี้ จะต้องถูกร่างกายเปลี่ยนเป็นสารที่เป็นตัวออกฤทธิ์เป็นยา ที่มีชื่อว่า เดสเฟโสเทโรดีน(Desfesoterodine)เสียก่อน

รูปแบบเภสัชภัณฑ์ของยาเฟโสเทโรดีนเป็นยาชนิดรับประทาน หลังการดูดซึมจากระบบทางเดินอาหาร ยานี้จะเข้าสู่กระแสเลือด และมีเอนไซม์ในเลือดชื่อ เอนไซม์เอสเทอเรส (Plasma Esterases) เปลี่ยนยา/สารเฟโสเทโรดีนไปเป็นสาร/ตัวยาที่ออกฤทธิ์ ซึ่งร่างกายต้องใช้เวลาประมาณ 7–8 ชั่วโมงเพื่อกำจัดยานี้ทิ้งไปกับปัสสาวะและอุจจาระ ด้วยช่วงเวลาที่ตัวยาอยู่ในร่างกายได้นานเกือบประมาณ 8 ชั่วโมงนี้เอง ทำให้ผู้ป่วยสามารถรับประทานยานี้เพียงวันละ 1 ครั้งก็เพียงพอต่อการควบคุมอาการกระเพาะปัสสาวะทำงานไวเกินได้แล้ว

สำหรับข้อจำกัดของการใช้ยาเฟโสเทโรดีนที่ผู้ป่วยควรทราบ อาจระบุได้ดังต่อไปนี้ เช่น

  • ยาชนิดนี้ถูกออกแบบมาสำหรับผู้ใหญ่เท่านั้น ยังไม่มีข้อมูลทางคลินิกยืนยัน ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ยานี้กับเด็ก
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่มีภาวะท่อทางเดินปัสสาวะตีบตัน/อุดตัน ผู้ที่มีระบบทางเดินอาหารทำงานน้อยหรือไม่เคลื่อนไหว ผู้ป่วยโรคต้อหินที่ยังไม่สามารถควบคุมอาการได้ รวมถึงผู้ที่เคยมีประวัติแพ้ยาชนิดนี้
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง อย่างเช่นโรค Myasthenia Gravis ผู้ป่วยโรคตับในระยะรุนแรง ผู้ที่มีภาวะไตวายในระดับรุนแรง ด้วยเหตุผล ของกลไกการทำลายยานี้ในผู้ป่วยกลุ่มนี้จะลดประสิทธิภาพลง การใช้ยานี้ในผู้ป่วยกลุ่มนี้จึงสามารถส่งผลกระทบต่อโรคประจำตัวที่กล่าวมา ให้มีอาการรุนแรงขึ้น
  • ยาเฟโสเทโรดีนบางส่วนจะถูกทำลายโครงสร้างเคมีโดยเอนไซม์ของตับที่มีชื่อว่า CYP3A4(Cytochrome P450 3A4) หากผู้ป่วยมีการใช้ยาใดๆก็ตามที่มีผลกระตุ้น(CYP3A4 inducers อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง Enzyme inducer) หรือยับยั้ง(CYP3A4 inhibitors อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง Enzyme inhibitor)การทำงานของเอนไซม์ CYP3A4 ย่อมทำให้การออกฤทธิ์ของยาเฟโสเทโรดีน มีน้อยหรือมากเกินไปจนไม่เหมาะสมต่อการรักษา และถือเป็นข้อควรปฏิบัติที่ผู้ป่วยต้องแจ้งให้แพทย์ทราบด้วยว่า ปัจจุบันตนเองมีการใช้ยาประเภทใดบ้าง อาทิเช่นยา Ketoconazole (จัดเป็น CYP3A4 inhibitors) หรือ Rifampicin (มีกลไกเป็น CYP3A4 inducers)
  • สตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร เป็นอีกหนึ่งกลุ่มเสี่ยงต่อการใช้ยาหลายชนิด ซึ่งรวมถึงยาเฟโสเทโรดีนด้วยเช่นกันที่จะเกิดผลข้างเคียงรุนแรงจากยาต่างๆ ผู้ป่วยกลุ่มนี้ จึงควรต้องใช้ยาต่างๆตามคำสั่งแพทย์เท่านั้น

นอกจากนี้ยังมีข้อมูลสำคัญ อย่างเรื่อง อาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)ที่ผู้ป่วยควรได้รับการแจ้งเตือนจากแพทย์เมื่อใช้ยานี้ เช่น ตัวยาเฟโสเทโรดีนอาจทำให้ระบบขับถ่ายของร่างกายผิดปกติไปจากเดิม เช่น มีอาการท้องผูก ปัสสาวะลำบาก/ปัสสาวะขัด ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการตาพร่า มีความสามารถในการทนความร้อนของร่างกายลดลง ด้วยตัวยานี้ทำให้เกิดการหลั่งเหงื่อน้อยลงกว่าปกติ ซึ่งการรู้เท่าทันอาการข้างเคียง จะช่วยให้ผู้ป่วยปรับตัวต่อการใช้ยานี้ได้เร็ว และป้องกันอาการข้างเคียงดังกล่าวได้ เช่น การรับประทานอาหารใยอาหารสูงเพื่อป้องกันภาวะท้องผูก หลีกเลี่ยงการอยู่ในที่มีอากาศร้อนจัด เป็นต้น

การใช้ยาเฟโสเทโรดีนให้เกิดประสิทธิผลสูงสุด ผู้ป่วยควรต้องปฏิบัติตามคำสั่งแพทย์อย่างเคร่งครัด กรณีการรักษาด้วยยานี้ไม่ได้ผลหรือพบว่าเกิดความผิดปกติของการขับถ่ายอย่างมาก ผู้ป่วยควรรีบมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็ว ไม่ต้องรอถึงวันแพทย์นัด เพื่อแพทย์พิจารณาปรับแนวทางการรักษา

ทั้งนี้ หากมีข้อสงสัยการใช้ยาชนิดนี้เพิ่มเติม ผู้ป่วยสามารถสอบถามได้จากแพทย์ผู้รักษา หรือขอคำแนะนำได้จากเภสัชกรตามร้านขายยาได้ทั่วไป

เฟโสเทโรดีนมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

เฟโสเทโรดีน

ยาเฟโสเทโรดีนมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • บำบัดรักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานไวเกิน (Overactive bladder)

เฟโสเทโรดีนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยาเฟโสเทโรดีนซึ่งเป็นProdrug คือ เมื่อยานี้เข้าสู่ร่างกาย จะถูกร่างกายเปลี่ยนโครงสร้างไปเป็นสารประกอบที่ออกฤทธิ์เป็นยาได้ และจัดเป็นยาประเภทแอนตี้มัสคารินิก (Antimuscarinic) โดยมีกลไกการทำงานที่ผนังกล้ามเนื้อของกระเพาะปัสสาวะ ส่งผลลดแรงและความถี่ของการบีบรัดตัวของกล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะเพื่อไล่ปัสสาวะออกมา ด้วยเหตุผลเหล่านี้เองทำให้การขับปัสสาวะของผู้ป่วยกลับมาทำงานได้เหมือนปกติ

เฟโสเทโรดีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเฟโสเทโรดีน มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน ที่ประกอบด้วย Fesoterodine fumarate 4 และ 8 มิลลิกรัม/เม็ด

เฟโสเทโรดีนมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาเฟโสเทโรดีน มีขนาดรับประทาน เช่น

  • ผู้ใหญ่: รับประทานยาขนาด 4 มิลลิกรัม วันละ1ครั้ง ก่อนหรือพร้อมอาหาร ก็ได้ หากจำเป็น แพทย์สามารถปรับขนาดรับประทานเป็น 8 มิลลิกรัม/วัน
  • เด็ก: ยานี้ถูกออกแบบมาสำหรับผู้ใหญ่เท่านั้น ยังไม่มีข้อมูลทางคลินิกยืนยัน ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ยานี้กับเด็ก

อนึ่ง:

  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคไตระยะรุนแรง
  • ผู้ป่วยที่มีค่าครีเอตินินเคลียแรนซ์(CLCr/ Creatinine clearance น้อยกว่า 30 มิลลิลิตร/นาที,CLCr<30 mL/min) และผู้ที่มีการใช้ยา Ketokonazole , Itraconazole , Clarithromycin, ควรใช้ยาเฟโสเทโรดีนไม่เกิน 4 มิลลิกรัม/วัน
  • หากผู้ป่วยได้รับยานี้เกินขนาด ให้สังเกตจากอาการ หายใจลำบาก ปัสสาวะไม่ออก/ปัสสาวะขัด รูม่านตาขยาย หัวใจเต้นเร็ว ประสาทหลอน จนกระทั่งมีอาการชัก กรณีนี้ให้รีบนำผู้ป่วยส่งโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน

*****หมายเหตุ: ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาเฟโสเทโรดีน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ อย่างเช่น โรคไต โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง ท้องผูกเรื้อรัง รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาเฟโสเทโรดีนอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาเฟโสเทโรดีน สามารถรับประทานทันทีเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2เท่า ให้รับประทานยาในขนาดปกติ

อย่างไรก็ดี เพื่อประสิทธิผลของการรักษา จะต้องรับประทานยาเฟโสเทโรดีน ต่อเนื่องตรงตามขนาดและเวลาในแต่ละวันตามแพทย์สั่ง

เฟโสเทโรดีนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเฟโสเทโรดีนสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร : เช่น ท้องผูก เบื่ออาหาร คลื่นไส้ ปวดท้อง ปากแห้ง
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น นอนไม่หลับ
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น มือ-เท้าบวม หัวใจเต้นเร็ว
  • ผลต่อตับ: เช่น เอนไซม์การทำงานของตับในเลือดสูงขึ้น
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดผื่นคัน ลมพิษ
  • ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ: เช่น ปัสสาวะลำบาก/ปัสสาวะขัด ท่อปัสสาวะอักเสบ
  • ผลต่อกล้ามเนื้อ: เช่น ปวดหลัง
  • ผลต่อตา: เช่น ตาแห้ง
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น ไอ คอแห้ง ระบบทางเดินหายใจอักเสบ หรือมีการติดเชื้อ(โรคติดเชื้อระบบทางเดินหายใจ)

มีข้อควรระวังการใช้เฟโสเทโรดีนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเฟโสเทโรดีน เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่มีประวัติแพ้ยานี้
  • ห้ามใช้กับผู้ที่มีภาวะทางเดินปัสสาวะตีบตัน/อุดตัน ผู้ป่วยโรคไตในระยะรุนแรง ผู้ป่วยโรคต้อหินที่ไม่สามารถคุมอาการได้ ผู้ที่มีอาการท้องผูกรุนแรง
  • ห้ามใช้ยานี้กับสตรีมีครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และเด็ก โดยไม่มีคำสั่งจากแพทย์
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเองด้วยจะกระทบต่อประสิทธิภาพการรักษา หรือได้รับผลข้างเคียงที่สูงขึ้นจากยานี้ตามมา
  • ห้ามใช้ยาที่มีสภาพเปลี่ยนไปจากเดิม ด้วยจะเกิดพิษต่อร่างกาย หรือตัวยาจะด้อยประสิทธิภาพได้ เช่น เม็ดยาแตกหัก สีเม็ดยาเปลี่ยนไป
  • ห้ามรับประทานยานี้กับสุราหรือเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์เป็นส่วนประกอบเพราะจะเกิดอาการวิงเวียนได้มากขึ้น
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคไต โดยแพทย์อาจต้องนำค่า Creatinine clearance มาพิจารณาการปรับขนาดรับประทานของยาเฟโสเทโรดีน
  • รับประทานยานี้ต่อเนื่องตรงตามขนาดและเวลาในแต่ละวันตามแพทย์สั่ง
  • มาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามแพทย์นัดทุกครั้ง เพื่อรับการตรวจร่างกาย และเพื่อประเมินผลการรักษาจากแพทย์
  • หลีกเลี่ยงการหยุดใช้ยานี้ด้วยตนเอง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาเฟโสเทโรดีนด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

เฟโสเทโรดีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเฟโสเทโรดีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาเฟโสเทโรดีนร่วมกับยา Amprenavir, Atazanavir, Boceprevir, Clarithromycin, Nelfinavir, Telaprevir, โดยเฉพาะกับผู้สูงอายุ ผู้ป่วยโรคตับ โรคไต ด้วยยากลุ่มดังกล่าวจะทำให้ระดับยาเฟโสเทโรดีนในเลือดเพิ่มขึ้นจนเป็นเหตุให้ผู้ป่วยได้รับอาการข้างเคียงต่างๆที่สูงขึ้นจากยาเฟโสเทโรดีน ตามมา เช่น ง่วงนอน วิงเวียนศีรษะ หัวใจเต้นผิดปกติ ตาพร่า ปัสสาวะขัด ปากแห้ง ปวดศีรษะ รู้สึกไม่สบายในระบบทางเดินอาหาร รวมถึงมีอาการท้องผูกมากขึ้น
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาเฟโสเทโรดีนร่วมกับยา Aripiprazole, Chlorpheniramine, Diphenhydramine, Hyoscyamine, ด้วยจะก่อให้เกิดอาการข้างเคียงประเภทง่วงนอน ตาพร่า ปากแห้ง ความสามารถทนอุณหภูมิต่อสิ่งแวดล้อมลดลง การหลั่งเหงื่อน้อยลง ปัสสาวะขัด เป็นตะคริวที่ท้อง ท้องผูก หัวใจเต้นผิดปกติ รู้สึกสับสน จนถึงทำให้เกิดปัญหาต่อการจดจำ
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาเฟโสเทโรดีนร่วมกับยา Bexarotene, Bosentan, ด้วยจะทำให้ระดับยาเฟโสเทโรดีนในกระแสเลือดลดต่ำลงจนกระทบต่อประสิทธิผลของการรักษา หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาเฟโสเทโรดีนร่วมกับยา Bupropion ด้วยจะทำให้ระดับของ ยาเฟโสเทโรดีนในกระแสเลือดเพิ่มมากขึ้นจนเป็นเหตุให้ผู้ป่วยได้รับอาการข้างเคียง อย่างมากมายตามมาจากยาเฟโสเทโรดีน กรณีที่จำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์ปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นรายบุคคลไป

ควรเก็บรักษาเฟโสเทโรดีนอย่างไร?

ควรเก็บยาเฟโสเทโรดีน ในช่วงอุณหภูมิ 20–25 องศาเซลเซียส(Celsius) หรือเก็บตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น และไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์

เฟโสเทโรดีนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเฟโสเทโรดีนที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Toviaz (โทเวียซ)SCHWARZ PHARMA

บรรณานุกรม

  1. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/022030lbl.pdf[2017,April1]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Fesoterodine[2017,April1]
  3. https://www.drugs.com/cdi/fesoterodine.html[2017,April1]
  4. https://www.drugs.com/ppa/fesoterodine.html[2017,April1]
  5. https://www.drugs.com/drug-interactions/fesoterodine-index.html?filter=3&generic_only=[2017,April1]