อโลเซตรอน (Alosetron)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 17 กันยายน 2564
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ: คือยาอะไร?

อโลเซตรอน (Alosetron) เป็นยารักษาอาการท้องเสียจากโรคลำไส้แปรปรวน โดยเป็นยาในกลุ่ม 5-HT3 antagonist (เซโรโทนิน แอนตาโกนิสต์: Serotonin antagonist ) ยานี้ใช้ได้ผลดีในเพศหญิง แต่กลับไม่ค่อยมีประสิทธิภาพในเพศชาย ชื่อการค้าที่เป็นที่รู้จักของยานี้ คือ ‘Lotronex’

ใน ปี ค.ศ. 2000 (พ.ศ. 2543) ยาอโลเซตรอนเคยถูกถอดถอนออกจากตลาดยาด้วยผลข้างเคียงที่เกิดกับระบบทางเดินอาหาร เช่น มีอาการท้องผูกติดตามมาหลังใช้ยา แต่ต่อมาอีก 2 ปีที่ ค.ศ. 2002 (พ.ศ. 2545) ยาอโลเซตรอนได้กลับเข้ามาในตลาดยาอีกครั้งด้วยการแนะนำวิธีใช้ที่ได้ประสิทธิภาพเพื่อลดโอกาสเกิดผลข้างเคียง

จากข้อมูลด้านเภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokinetic, การศึกษาความเป็นไปของยาเมื่อยาเข้าสู่ร่างกาย) พบว่า ยาอโลเซตรอนถูกดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารได้ 50 - 60% ซึ่งเมื่อยาเข้าสู่กระแสเลือดจะเข้าจับกับพลาสมาโปรตีนประมาณ 82% ตับจะคอยเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีของยานี้ และร่างกายต้องใช้เวลา 1.5 - 1.7 ชั่วโมง ในการกำจัดยาออกจากกระแสเลือดโดยผ่านไปกับปัสสาวะและอุจจาระ

การจะเลือกใช้ยาอโลเซตรอน ก็ต่อเมื่อการใช้ยาอื่นๆรักษาอาการลำไส้แปรปรวนแล้วไม่ได้ผล ดังนั้นการจ่ายยานี้กับผู้ป่วยต้องทำด้วยความระมัดระวังและต้องเป็นหน้าที่ของแพทย์ผู้รักษาแต่เพียงผู้เดียว

ยาอโลเซตรอนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?

อโลเซตรอน

ยาอโลเซตรอนมีสรรพคุณรักษาโรค/ข้อบ่งใช้: เช่น

  • บำบัดรักษาอาการท้องเสียจากโรคลำไส้แปรปรวนและมีอาการปวดท้องหรือรู้สึกไม่สบายภายในช่องท้องร่วมด้วย
  • บำบัดรักษาอาการลำไส้แปรปรวนในผู้ป่วยที่มีโครงสร้างของลำไส้ผิดปกติ
  • บรรเทาอาการปวดท้องหรือรู้สึกไม่สบายภายในช่องท้องอยู่เป็นประจำ
  • บรรเทาอาการอั้นอุจจาระไม่ค่อยได้

ยาอโลเซตรอนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยาอโลเซตรอนคือ ตัวยาจะเข้าปิดกั้นการทำงานของสารสื่อประสาทที่มีชื่อว่า ‘เซโรโทนิน (Serotonin)’ในผนังลำไส้เล็ก ทำให้ลดการเคลื่อนตัวของลำไส้จึงแสดงฤทธิ์ของการรักษาตามสรรพคุณ

ยาอโลเซตรอนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาอโลเซตรอนมีรูปแบบการจัดจำหน่าย:

  • เป็นยาเม็ด ชนิดรับประทาน ขนาด 0.5 และ 1 มิลลิ กรัม/เม็ด

ยาอโลเซตรอนมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาอโลเซตรอนมีขนาดรับประทาน: เช่น

  • ผู้ใหญ่: เริ่มต้นรับประทานครั้งละ 0.5 มิลลิกรัมวันละ 1 หรือ 2 ครั้ง หลังจากรับประทานยาไปแล้ว 4 สัปดาห์ถ้าอาการลำไส้แปรปรวนยังไม่ดีขึ้น แพทย์อาจเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 1 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเป็นเวลาอีก 4 สัปดาห์ หลังจากนั้นหากอาการลำไส้แปรปรวนยังไม่ดีขึ้น ควรรีบควรกลับไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาล เพื่อให้แพทย์ปรับแนวทางการรักษา ทั้งนี้ควรรับประทานยาอโลเซตรอนก่อนอาหาร
  • เด็ก (นิยามคำว่าเด็ก): ไม่มีข้อมูลที่แน่ชัดการใช้ยานี้ในเด็ก ดังนั้นการใช้ยานี้ในเด็กต้องเป็นคำสั่งจากแพทย์เท่านั้น

*****หมายเหตุ: ขนาดยา และระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษา แพทย์ หรือเภสัชกร ก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

ยาอโลเซตรอนมีขนาดรับประทาน: เช่น

  • ผู้ใหญ่: เริ่มต้นรับประทานครั้งละ 0.5 มิลลิกรัมวันละ 1 หรือ 2 ครั้ง หลังจากรับประทานยาไปแล้ว 4 สัปดาห์ถ้าอาการลำไส้แปรปรวนยังไม่ดีขึ้น แพทย์อาจเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 1 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้งเป็นเวลาอีก 4 สัปดาห์ หลังจากนั้นหากอาการลำไส้แปรปรวนยังไม่ดีขึ้น ควรรีบควรกลับไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาล เพื่อให้แพทย์ปรับแนวทางการรักษา ทั้งนี้ควรรับประทานยาอโลเซตรอนก่อนอาหาร
  • เด็ก (นิยามคำว่าเด็ก): ไม่มีข้อมูลที่แน่ชัดการใช้ยานี้ในเด็ก ดังนั้นการใช้ยานี้ในเด็กต้องเป็นคำสั่งจากแพทย์เท่านั้น

*****หมายเหตุ: ขนาดยา และระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสม ควรต้องปรึกษา แพทย์ หรือเภสัชกร ก่อนเสมอ

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาอโลเซตรอน สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

ยาอโลเซตรอนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาอโลเซตรอนสามารถก่อให้เกิดผล/ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) เช่น

  • ท้องผูก
  • เกิดภาวะขาดเลือดไปเลี้ยงที่ลำไส้ใหญ่
  • ถ่ายมีเลือดปน (อุจจาระเป็นเลือด)
  • เป็นตะคริวที่ท้อง
  • ปวดท้องหรือรู้สึกไม่สบายในช่องท้อง
  • อุจจาระมีสีคล้ำ
  • มีไข้
  • อาหารไม่ย่อย
  • คลื่นไส้-อาเจียน

อนึ่ง: สำหรับการรับประทานยานี้ที่เกินขนาด หากมีอาการดังจะกล่าวต่อไป ให้รีบนำผู้ป่วยส่งแพทย์/ไปโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน อาการต่างๆ เช่น

  • การทรงตัวหรือการบังคับส่วนต่างๆของร่างกายแย่ลง
  • เป็นลมชัก
  • หายใจลำบาก

มีข้อควรระวังการใช้ยาอโลเซตรอนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาอโลเซตรอน เช่น

  • ห้ามใช้ในผู้แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้กับผู้ที่มีประวัติท้องผูกเรื้อรัง, ผู้ที่มีภาวะเลือดไปเลี้ยงบริเวณลำไส้ไม่เพียงพอ, ผู้ที่มีภาวะลำไส้อุดตัน, ผู้ป่วยที่มีแผลในลำไส้ใหญ่, ผู้ป่วยด้วยโรคตับ
  • ห้ามใช้ร่วมกับยา Fluvoxamine
  • ระหว่างการใช้ยานี้ให้ระวัง อาการท้องผูก หรือ ภาวะลำไส้อุดตัน โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ
  • หากมีอาการท้องผูกหลังการใช้ยานี้ ให้หยุดการใช้ยานี้ทันที แล้วรีบกลับไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาล
  • ระวังเรื่องมีเลือดออกที่บริเวณทวารหนักหรือถ่ายอุจจาระแล้วมีเลือดปน (อุจจาระเป็นเลือด) หรืออาจมีอาการปวดท้อง หากพบอาการข้างต้นควรรีบไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาล และหยุดการใช้ยานี้ทันที
  • ไม่ควรปรับขนาดการรับประทานยานี้ด้วยตนเอง
  • การใช้ยาใน สตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร เด็ก และผู้สูงอายุ ต้องอยู่ภายใต้คำสั่งของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น
  • ห้ามแบ่งยานี้ให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาอโลเซตรอนด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาอโลเซตรอนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาอโลเซตรอนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาอโลเซตรอน ร่วมกับ ยาที่ออกฤทธิ์เป็น CYP1A2 (Cytochrome P450 1A2, เอนไซม์ที่ใช้ช่วยเผาผลาญสารต่างๆของร่างกายเช่น สารอาหาร หรือยาบางชนิด) inhibitors เช่นยา Fluvoxamine สามารถทำให้ระดับความเข้มข้นของยาอโลเซตรอนในร่างกายเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ออกฤทธิ์ยาวนาน จนอาจมีอาการข้างเคียงของยาอโลเซตรอนสูงขึ้นติดตามมา จึงไม่แนะนำการใช้ยาทั้งคู่ร่วมกัน
  • การใช้ยาอโลเซตรอน ร่วมกับ ยาที่รักษาอาการเคลื่อนไหวและการทรงตัวผิดปกติ เช่นยา Apomorphine สามารถทำให้สูญเสียสมาธิ เจ็บหน้าอก และมีอาการตัวสั่นตามมา จึงเป็นข้อห้ามการใช้ยาทั้งคู่ร่วมกัน
  • การรับประทานยาอโลเซตรอนพร้อมอาหาร จะทำให้การดูดซึมของยาอโลเซตรอนลดลงถึงประมาณ 25% และอาจทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลงไป

ควรเก็บรักษายาอโลเซตรอนอย่างไร?

ยาอโลเซตรอนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาอโลเซตรอน ร่วมกับ ยาที่ออกฤทธิ์เป็น CYP1A2 (Cytochrome P450 1A2, เอนไซม์ที่ใช้ช่วยเผาผลาญสารต่างๆของร่างกายเช่น สารอาหาร หรือยาบางชนิด) inhibitors เช่นยา Fluvoxamine สามารถทำให้ระดับความเข้มข้นของยาอโลเซตรอนในร่างกายเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ออกฤทธิ์ยาวนาน จนอาจมีอาการข้างเคียงของยาอโลเซตรอนสูงขึ้นติดตามมา จึงไม่แนะนำการใช้ยาทั้งคู่ร่วมกัน
  • การใช้ยาอโลเซตรอน ร่วมกับ ยาที่รักษาอาการเคลื่อนไหวและการทรงตัวผิดปกติ เช่นยา Apomorphine สามารถทำให้สูญเสียสมาธิ เจ็บหน้าอก และมีอาการตัวสั่นตามมา จึงเป็นข้อห้ามการใช้ยาทั้งคู่ร่วมกัน
  • การรับประทานยาอโลเซตรอนพร้อมอาหาร จะทำให้การดูดซึมของยาอโลเซตรอนลดลงถึงประมาณ 25% และอาจทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลงไป

ยาอโลเซตรอนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาอโลเซตรอน มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทผู้ผลิต
Lotronex (โลโทรเน็ค) GSK

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Alosetron [2021,Sept11]
  2. https://www.lotronex.com/ [2021,Sept11]
  3. https://www.drugs.com/lotronex.html [2021,Sept11]
  4. https://www.drugs.com/mtm/alosetron.html [2021,Sept11]
  5. https://www.lotronex.com/hcp/_docs/Lotronex_PI.pdf [2021,Sept11]