มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Mu-opioid receptor antagonist)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

อดีตที่ผ่านมาจนถึงปัจจุบัน มนุษย์ได้ใช้ประโยชน์จากยาประเภท มิว-โอปิออยด์ อะโกนิสต์ (Mu-opioid agonist หรือ Mu- opioid receptor agonist) เพื่อช่วยบำบัดอาการปวดของร่างกาย เช่น มอร์ฟีน(Morphine) แต่ก็อาจทำให้ได้รับผลข้างเคียงที่ค่อนข้างรุนแรง อาทิ เกิดอาการติดยาและมีภาวะกดการหายใจของร่างกาย นักวิทยาศาสตร์จึงได้คิดค้นตัวยาชนิดที่จะนำมาบำบัดอาการดังกล่าว และพบว่า ยา “มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Mu-opioid receptor antagonist ย่อว่า MOR antagonist อีกชื่อคือ Mu-opioid antagonist)”ซึ่งเมื่อเริ่มต้น มียากลุ่มนี้เพียง 2 รายการ ได้แก่ยา Naloxone และ Naltrexone อย่างไรก็ตามงานวิจัยยังได้รับการพัฒนาและค้นคว้าจนพบว่า N-methylnaltrexone และ Alvimopan เป็นยา มิว-โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ อีก 2 รายการ ที่สามารถนำมาบำบัดอาการลำไส้ไม่ทำงาน หรือมีภาวะท้องผูกมากจากการใช้ยาประเภทโอปิออยด์ อะโกนิสต์(Opioid agonist หรือ Mu-opioid receptor agonist) หรือหลังจากได้รับการผ่าตัดอวัยวะในระบบทางเดินอาหาร

ปัจจุบันอาจสรุปภาพรวมของยาประเภท มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ที่มีใช้ทางคลินิก ตลอดจนกระทั่งกลุ่มยาที่อยู่ในระหว่างงานศึกษาวิจัย ดังนี้

1 กลุ่มที่มีการใช้ทางคลินิกและจัดจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าต่างๆ เช่น Alvimopan, Methylnaltrexone, Naloxegol, Noloxone, Naltrexone Nalmefene และ Diprenorphine (ใช้เป็นยารักษาสัตว์)

2 กลุ่มที่อยู่ระหว่างงานวิจัยเพื่อนำมาใช้ทางคลินิกในอนาคต ได้แก่ Axelopran, 6beta-naltrexole, Bevenopran, Methylsamidorphan Samidorphan และ Naldemedine

3 กลุ่มที่ยังไม่ได้รับการจัดจำหน่าย เช่น Nalodeine

4 กลุ่มที่ถูกระงับการใช้งานทางคลินิก ด้วยก่อให้เกิดอาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)ที่รุนแรง เช่น Nalorphine, Nalorphine dinicotinate และ Levallorphan

ประเทศไทย มีการใช้ยา มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ในสถานพยาบาลหลายแห่งทั่วประเทศ ยากลุ่มนี้บางตัวถูกบรรจุลงในบัญชียาหลักแห่งชาติ เช่น Naloxone hydrochloride โดยมีเงื่อนไขการใช้ดังนี้

  • ใช้บำบัดอาการพิษเฉียบพลันจากสารกลุ่ม Opioids และ Clonidine
  • ใช้บำบัดภาวะกดการหายใจที่ไม่ทราบสาเหตุ

การใช้ยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ จะต้องอยู่ภายใต้คำสั่งแพทย์แต่ผู้เดียว สำหรับบำบัดอาการติดยาเสพติดหรือติดสุราเป็นเรื่องปลายเหตุและเป็นเรื่องที่สังคมต้องหันมาให้ความสำคัญมากยิ่งขึ้น อาจเริ่มจากการปลูกฝังค่านิยมแก่เยาวชนรุ่นใหม่ว่า “ไม่เสพ ไม่ดื่ม ไม่ทดลอง ไม่หลงเชื่อ” เป็นต้น

มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

มิวโอปิออยด์รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์

ยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • รักษาบรรเทาอาการพิษจากการได้รับยา Opioid agonist (Mu-opioid receptor agonist)เกินขนาด
  • บำบัดอาการติดยาเสพติด
  • บำบัดผู้ที่ติดสุราเรื้อรัง
  • บำบัดอาการท้องผูกรุนแรงเนื่องจากการใช้ยากลุ่ม Opioid receptor agonist(Opioid agonist)
  • เริ่มทดลองใช้บำบัดอาการผู้ที่มีสติวิปลาส

มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะเข้าจับกับตัวรับ(Receptor)ชนิด Mu-opioid receptor ย่อว่า MOR บางท่านเรียก Mu-opiate receptor ซึ่งมีอยู่ในเนื้อเยื่อส่วนต่างๆของสมอง ของไขสันหลัง ของปลายเส้นประสาทที่ใช้รับความรู้สึก และของทางเดินลำไส้ ตัวยาจะส่งผลออกฤทธิ์แข่งขันต่อต้านกับยาประเภท Opioid agonist กรณีออกฤทธิ์ที่สมองจะช่วยบรรเทาอาการถอนยาจากสารเสพติดหรือจากความอยากสุรา กรณีออกฤทธิ์ที่ลำไส้จะทำให้ลำไส้สามารถทำงานและบีบตัวได้เป็นปกติมากขึ้น

มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

กลุ่มยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบเภสัชภัณฑ์ดังนี้ เช่น

  • ยาพ่นเข้าทางเดินหายใจ
  • ยาสเปรย์ทางจมูก
  • ยาชนิดรับประทาน
  • ยาฉีด ทั้งแบบฉีดเข้าเส้นเลือดดำ/หลอดเลือดดำ และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ

มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ขนาดการบริหารยา/ใช้ยาในกลุ่มกลุ่มมิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีความแตกต่างทั้งขนาดและระยะเวลาของการใช้ยา โดยขึ้นอยู่กับระดับอาการความรุนแรงจากการได้รับยา Opioid agonist แพทย์จะเป็นผู้ตัดสินและพิจารณาเลือกใช้ตัวยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ รวมทั้งรูปแบบเภสัชภัณฑ์ที่เหมาะสมกับผู้ป่วยเป็นกรณีๆไป

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำหรือไม่ก็สูง หัวใจเต้นเร็ว หรือก็หัวใจเต้นช้า หัวใจเต้นผิดจังหวะ มีภาวะหัวใจวาย หัวใจหยุดเต้น
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น วิงเวียน ปวดศีรษะ ตัวสั่น เกิดภาวะชัก ความรู้สึกสัมผัสเพี้ยน
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เป็นผื่นนูนแดง เหงื่อออกมาก
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น ประสาทหลอน
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น ปวดท้อง มีอาการท้องเสีย คลื่นไส้ ท้องอืด อาเจียน
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น เยื่อจมูกอักเสบ คออักเสบ มีภาวะน้ำท่วมปอด กดการหายใจ จมูกแห้งหรือบวม คัดจมูก

มีข้อควรระวังการใช้มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาในกลุ่มนี้
  • ห้ามรับประทานยากลุ่มนี้ร่วมกับเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์ ด้วยจะทำให้ผลข้างเคียงจากยากลุ่มนี้รุนแรงขึ้น
  • ห้ามใช้ยานี้กับสตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร โดยไม่มีคำสั่ง จากแพทย์
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
  • ห้ามใช้กับผู้ที่กำลังมีอาการถอนยา
  • ห้ามใช้กับผู้ที่ใช้ยาแก้ปวดประเภทยาเสพติด
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
  • ห้ามใช้ยาที่มีสภาพเปลี่ยนไปจากเดิม เช่น สียาเปลี่ยนไป เม็ดยาแตกหัก
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ที่มี โรคหัวใจ โรคความดันโลหิตสูง โรคความดันโลหิตต่ำ โรคระบบทางเดินหายใจ รวมถึง โรคตับ โรคไต
  • หลีกเลี่ยงการเข้าใกล้ยาเสพติดทุกรูปแบบ ไม่ว่าจะเป็นการทดลอง หรือหลงเชื่อผู้ที่ยุยงให้เสพยา
  • ใช้ยานี้ต่อเนื่องตามคำสั่งแพทย์ ห้ามหยุดการใช้ยานี้ด้วยตนเอง
  • กรณีพบอาการแพ้ยา เช่น มีผื่นคัน ผิวหนังบวมแดง ผิวหนังลอก แน่นหน้าอก หายใจขัด ใบหน้า-ปาก-คอมีอาการบวม ซึ่งเป็นอาการแพ้ยานี้ ต้องหยุดใช้ยานี้ทันที แล้วรีบนำผู้ป่วยส่งโรงพยาบาลทันที
  • ปฏิบัติตามคำสั่งแพทย์อย่างเคร่งครัดและมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามแพทย์นัดทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาNaltrexone ร่วมกับยา Acetaminophen ,Disulfiram , Ibuprofen, Quinapril , Lamivudine , Bupropion จะเพิ่มความเป็นพิษต่อตับ/ตับอักเสบรุนแรง หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยาNalmefene ร่วมกับยา Diclofenac, Medroxyprogesterone acetate, Fluconazole, Meclofenamic, จะทำให้ระดับยาNalmefene ในกระแสเลือดเพิ่มสูงขึ้น จนเป็นเหตุให้เกิดพิษจากยาNalmefeneต่อร่างกายตามมา หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยาNaloxone ร่วมกับยาแก้ปวดที่มีฤทธิ์ยาเสพติด(Opioid analgesics) เช่น Fentanyl และ Morphine จะทำให้ฤทธิ์การรักษาอาการปวดของยาOpioidsด้อยประสิทธิภาพลงไป จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน หรือแพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นรายบุคคลไป
  • ห้ามใช้ยาNaloxegol ร่วมกับยา Clarithromycin, Diltiazem, Erythromycin, Itraconazole, Ketoconazole, Methylnaltrexone, Verapamil เพราะจะทำให้ผู้ป่วย ได้รับผลข้างเคียงของยาNaloxegolมากยิ่งขึ้น

ควรเก็บรักษามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ตามข้อกำหนดของเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

มิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยามิว-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
DBL Naloxone (ดีบีแอล นาลอกโซน)Hospira
Narcan (นาร์แคน)Bristol-Myers Squibb
Suboxone (ซูบ็อกโซน)Reckitt Benckiser Pharmaceuticals Inc
Talwin Nx (ทาลวิน)Sanofi-Synthelabo Inc
Movantik (โมแวนติค)AstraZeneca Pharmaceuticals LP
Revia (รีเวีย)Bristol-Myers Squibb
NODICT (โนดิก)Sun (Synergy)
Trexan (เทรกซาน) Du Pont Pharm.
Vivitrol (วิไวทรอล) (เซลินโคร)Alkermes H. Lundbeck A/S
Revex (รีเวกซ์)H. Baxter Healthcare Corporation

บรรณานุกรม

  1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17918759 [2018, Jan27]
  2. https://reference.medscape.com/drugs/peripherally-acting-mu-opioid-receptor-antagonists-pamora [2018, Jan27]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Opioid_antagonist [2018, Jan27]
  4. https://en.wikipedia.org/wiki/Opioid_receptor [2018, Jan27]
  5. http://drug.fda.moph.go.th:81/nlem.in.th/medicine/essential/list/16#item-9109 [2018, Jan27]