เรตินอยด์ (Retinoid)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาเรตินอยด์ (Retinoid)เป็นกลุ่มของสารประกอบประเภทวิตามินเอ ในช่วงแรกทางคลินิกได้ใช้สารประกอบของเรตินอยด์มาบำบัดและควบคุมการเจริญเติบโตของเซลล์ผิวหนังที่ผิดปกติจนก่อโรค เช่น โรคสะเก็ดเงิน(Psoriasis) ปัจจุบันมีการพัฒนานำไปใช้ควบคุมการเจริญเติบโตในเนื้อเยื่อของกระดูก ใช้กดการเจริญเติบโตของเนื้องอกที่มาจากความผิดปกติของพันธุกรรมและยังพบงานวิจัยการใช้เรตินอยด์เป็นยาบำบัดรักษามะเร็งผิวหนังอีกด้วย ผู้บริโภคอาจคุ้นเคยกับการใช้เรตินอยด์เพื่อรักษาสิว โรคสะเก็ดเงิน โดยยากลุ่มนี้มีใช้อย่างแพร่หลายโดยทั่วไปในประเทศต่างๆทั่วโลก รวมถึงในประเทศไทย

ทั้งนี้ อาจจำแนกสารประกอบเรตินอยด์ออกเป็นหมวดหมู่ดังนี้

ก. เรตินอยด์รุ่นที่ 1 (First generation retinoids) ประกอบด้วย

  • Retinol อาจเรียกว่า Vitamin A1 หรือ Vitamin A alcohol: มีสูตรเคมีคือ C20H30O ร่างกายสามารถเปลี่ยนสาร Retinol ไปเป็นสาร Retinal ซึ่งจำเป็นต่อการมองเห็นของมนุษย์ หากสาร Retinol ถูกเปลี่ยนไปเป็นกรด Retinoic acid ก็จะถูกนำไปใช้บำรุงสุขภาพของ ผิวหนัง ฟัน รวมถึงการเจริญเติบโตของกระดูก ร่างกายมนุษย์สามารถผลิตสาร Retinol ได้เอง โดยอาหารที่ใช้เป็นวัตถุดิบเพื่อการสร้างสาร Retinol ได้แก่ อาหารประเภทไข่ ตับ แครอท ผักโขม เป็นต้น ในประเทศไทยมักพบเห็น lki Retinol ในตำรับยาวิตามินรวม และมักใช้ชื่อ Vitamin A แทนคำว่า Retinol
  • Retinal หรือจะเรียกว่า Retinaldehyde หรือ Retinene: ครั้งแรกที่ค้นพบสาร Retinal จะใช้ชื่อว่า Vitamin A aldehyde มีสูตรเคมีคือ C20H28O เป็นสารที่จำเป็นต่อการมองเห็น แหล่งวัตถุดิบของสาร Retinal ที่สำคัญ ได้แก่ อาหารประเภทเนื้อสัตว์ และพืชที่อุดมไปด้วยสาร Carotenoids(สารที่เมื่อร่างกายได้รับ จะเปลี่ยนไปเป็นวิตามินเอได้)
  • Tretinoin หรือ Retinoic acid หรือ Retin-A: เป็นสารประกอบอีกชนิดหนึ่งของเรตินอยด์ สูตรเคมี คือ C20H28O2 ทางคลินิกนำมาใช้เป็นยาทารักษา สิวอุดตัน ช่วยลดริ้วรอย ทำให้ผิวหนังผลัดเซลล์ใหม่ รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวแบบเฉียบพลัน (Acute promyelocytic leukemia) โดยใช้เป็นลักษณะของยารับประทาน องค์การอนามัยโลกได้ระบุให้ยานี้ เป็นยาจำเป็นขั้นพื้นฐานที่ควรมีประจำในสถานพยาบาล โดยสามารถพบการจัดจำหน่ายผลิตภัณฑ์ยา Tretinoin ได้ในหลายประเทศซึ่งรวมประเทศไทยด้วย
  • Isotretinoin หรือ 13-cis-retinoic acid: เป็นเรตินอยด์อีกชนิดหนึ่งที่มีสูตรเคมีเหมือน Tretinoin คือ C20H28O2 แต่มีการจัดเรียงอะตอมในโมเลกุลที่แตกต่างจาก Tretinoin เล็กน้อย ศัพท์ทางวิชาการเรียกว่าเป็น ไอโซเมอร์ (Isomer) กับ Tretinoin นั่นเอง มีรูปแบบผลิตภัณฑ์เป็นยาชนิดรับประทานและยาทาสำหรับรักษาสิวอักเสบ บางสถานพยาบาลนำไปใช้รักษาสิวที่ขึ้นบริเวณโคนอวัยวะเพศ (Hydradentitis suppurativa) หรือไม่ก็ใช้รักษาโรคโรซาเซีย (Rosacea)ที่ในอดีตคนไทยเรียกว่า โรคสิวหน้าแดง นอกจากนี้ Isotretinoin ยังถูกนำไปรักษาโรคมะเร็งเด็กชนิด นิวโรบลาสโตมา (Neuroblastoma)หรือที่เรียกกันว่า มะเร็งต่อมหมวกไตในเด็ก ประเทศไทยจะพบเห็นผลิตภัณฑ์ยาของ Isotretinoin ในสูตรตำรับยาควบคุมพิเศษ ผู้บริโภคไม่สามารถซื้อหาจากร้านขายยาได้เช่นเดียวกับยาอันตรายทั่วไป แต่ต้องมีใบสั่งจ่ายจากแพทย์กำกับมาด้วยเท่านั้น
  • Alitretinoin: หรือ 9-cis retinoic acid เป็นไอโซเมอร์ (Isomer) กับ Tretinoin มีสูตรเคมีคือ C20H28O2 ถูกนำมาใช้ทางคลินิกในฐานะยาต้านโรคมะเร็ง (Antineoplastic) อย่างเช่น มะเร็งคาโปซิ (Kaposi’s sarcoma) รวมถึงผื่นผิวหนังอักเสบที่มือชนิดเรื้อรัง (Hand eczema) อาจพบเห็นการใช้ Alitretinoin ในต่างประเทศเสียส่วนมาก โดยใช้ในลักษณะของยาเจลทาผิวและยาชนิดรับประทาน

ข.เรตินอยด์รุ่นที่ 2 (Second generation retinoids): ประกอบด้วย

  • Etretinate: เป็นเรตินอยด์ที่นำมาใช้รักษาโรคสะเก็ดเงินในระยะรุนแรง (Severe psoriasis) มีสูตรเคมี คือ C23H30O3 ผลิตภัณฑ์ยาแผนปัจจุบันของยานี้จะเป็นยาชนิดรับประทาน Etretinate สามารถสะสมอยู่ในชั้นไขมันของร่างกายได้นานต้องใช้เวลาถึง 120 วันขึ้นไปจึงจะกำจัด Etretinate ออกจากกระแสเลือดได้เพียง 50% ประเทศไทยไม่พบเห็นการใช้ยานี้ แต่ในต่างประเทศมีการใช้ Etretinate ภายใต้ชื่อการค้า Tigason
  • Acitretin: จัดเป็นเรตินอยด์ที่เป็นผลผลิตจากกระบวนการสร้างและสลายของ Etretinate Acitretin จึงอาจจัดเป็นสารเมตาบอไลท์ (Metabolite,สารที่เกิดจากกระบวนการทางเคมีของร่างกาย) ของ Etretinate อีกทีหนึ่งก็ได้ สูตรเคมี คือ C21H26O3 มีรูปแบบเป็นยารับประทาน ทางคลินิกนำมารักษาโรคสะเก็ดเงินเช่นเดียวกับ Etretinate แต่มีข้อดีตรงที่ร่างกายใช้เวลาเพียงประมาณ 50 ชั่วโมงเพื่อกำจัด Acitretin จำนวน 50% ออกจากกระแสเลือด สามารถพบเห็นการใช้ Actretin ได้ในประเทศไทย โดย Acitretin ถูกจัดอยู่ในหมวดยาอันตรายที่ต้องควบคุมการสั่งจ่ายโดยแพทย์เท่านั้น

ค. เรตินอยด์รุ่นที่ 3 (Third generation retinoids): ประกอบด้วย

  • Tazarotene: เป็นเรตินอยด์ที่ใช้รักษาสิว และโรคสะเก็ดเงิน โดยมีรูปแบบผลิตภัณฑ์เป็นยาทาประเภทเจล ครีม และโฟม มีสูตรทางเคมี คือ C21H21NO2S ยังไม่พบเห็นการใช้ผลิตภัณฑ์ยานี้ในไทย แต่ต่างประเทศจะมีจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้าว่า Tazorac, Avage, Zorac, และ Fabior
  • Bexarotene: เป็นเรตินอยด์ที่ใช้เป็นยาต่อต้านโรคมะเร็งอย่าง มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Cutaneous T-cell lymphoma รูปแบบยาแผนปัจจุบันจะเป็นยาชนิดรับประทาน และยาทาภายนอก มีสูตรทางเคมี คือ C24H28O2 ยังไม่พบเห็นการใช้ยานี้ในประเทศไทย มีจำหน่ายที่ต่างประเทศภายใต้ชื่อการค้าว่า Targretin
  • Adapalene: เป็นเรตินอยด์ที่ใช้รักษาสิวอุดตัน โดยมีรูปแบบผลิตภัณฑ์เป็นยาทาชนิดครีม และชนิดเจล มีสูตรทางเคมี คือ C28H28O3 มีใช้แพร่หลายทั่วไป ทั้งในต่างประเทศและในประเทศไทย โดยคณะกรรมการอาหารและยาได้ระบุให้อยู่ในหมวดยาอันตรายชนิดสำหรับใช้ภายนอก

เรตินอยด์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

เรตินอยด์

ยาเรตินอยด์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • รักษาอาการทางผิวหนังอย่าง สิวอุดตัน และช่วยลดริ้วรอยบนใบหน้า สิวที่โคนอวัยวะเพศ โรคสะเก็ดเงิน โรคผื่นผิวหนังที่มืออักเสบ (Chronic hand eczema)
  • ผสมในตำรับยาวิตามินรวมเพื่อบำรุงร่างกาย เช่น บำรุงสายตา ผิวหนัง และกระดูก
  • ใช้เป็นยาประกอบในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด อย่างเช่น มะเร็งต่อมหมวกไตในเด็ก(อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor บทความเรื่อง โรคมะเร็งเด็ก) มะเร็งคาโปซิ(Kaposi’s sarcoma) มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Cutaneous T-cell lymphoma และมะเร็งเม็ดเลือดขาว

เรตินอยด์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาเรตินอยด์มีกลไกการออกฤทธิ์ เช่น

ก. ยาใช้ภายนอกทางผิวหนัง: ตัวยาจะมีกลไกการออกฤทธิ์กระตุ้นการแบ่งเซลล์และเร่งการผลัดเซลล์ของผิวในชั้นอิพิทีเรียล(Epitherial)/ผิวหนังชั้นนอก นอกจากนี้ยังออกฤทธิ์กดการสร้างและป้องกันการสร้างสารโคมิโดน(Comedone,สารก่อการอุดตันของต่อมต่างๆของผิวหนัง) ซึ่งเป็นสาเหตุของการเกิดสิว

ข. กลไกในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด: ขอยกตัวอย่างของ Retinoic acid โดยตัวยาจะไปยับยั้งการรุกรานของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวด้วยการลดปริมาณการเกิดเม็ดเลือดขาวชนิดที่ไม่สมบูรณ์หรือชนิดผิดปกติที่จะกลายเป็นเซลล์มะเร็ง และสนับสนุนไขกระดูกให้ผลิตเม็ดเลือดขาวที่ปกติขึ้นมาทดแทน

เรตินอยด์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเรตินอยด์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • เป็นยารับประทาน ชนิดแคปซูลนิ่ม(Soft capsule)
  • ยาทาภายนอก เช่น ครีม เจล โฟม

เรตินอยด์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ด้วยยาในกลุ่มเรตินอยด์มีหลายรายการ มีการใช้เฉพาะเจาะจงกับโรคหลากหลายชนิดในระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย อย่างเช่น ระบบผิวหนัง ระบบเลือด กระดูก โรคมะเร็ง ดังนั้น การใช้ยาและขนาดยาในหมวดเรตินอยด์ จึงต้องอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเป็นกรณีๆไป โดยขึ้นกับชนิดของโรค และความรุนแรงของอาการโรค และต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น จึงไม่ขอกล่าวถึงในบทความนี้

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาเรตินอยด์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยา หรืออาหารเสริมอะไรอยู่ เพราะยาเรตินอยด์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆ และ/หรือกับอาหารเสริมที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรี ควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภท สามารถผ่านทางน้ำนม หรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทาน/ใช้ยาเรตินอยด์ สามารถรับประทาน/ใช้ยาเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทาน/ใช้ยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดรับประทาน/ใช้ยาเป็น 2 เท่า

อย่างไรก็ตาม เพื่อประสิทธิผลของการรักษา ควรรับประทาน/ใช้ยาเรตินอยด์ ตรงเวลา

เรตินอยด์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเรตินอยด์สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ดังนี้ เช่น

ก.สำหรับยาทา: เช่น มีอาการระคายเคืองกับผิวหนัง ผิวหนังบวม ผิวหนังแพ้แสงแดดได้ง่าย อาจเกิดภาวะผิวหนังด่างขาว หรือผิวคล้ำ ได้ชั่วคราว

ข. สำหรับยาชนิดรับประทาน: เช่น อาจทำให้เกิดภาวะ/โรคไขมันในเลือดสูง อุณหภูมิของร่างกายต่ำ มีภาวะติดเชื้อง่าย วิงเวียน วิตกกังวล ผิวแห้ง มีผื่นคัน คลื่นไส้ อาเจียน มีเลือดออกในทางเดินอาหาร เบื่ออาหาร เหงื่อออกมาก เจ็บกระดูก การมองเห็นภาพแย่ลง มีความผิดปกติทางเม็ดเลือด (เช่น ปริมาณเม็ดเลือดขาวสูง) หัวใจเต้นผิดจังหวะจนถึงหัวใจหยุดเต้น

มีข้อควรระวังการใช้เรตินอยด์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเรตินอยด์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่มีประวัติแพ้ยากลุ่มนี้
  • ห้ามใช้ยานี้กับหญิงตั้งครรภ์ หญิงที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และเด็ก
  • ห้ามปรับขนาดการใช้ยานี้หรือใช้ยานี้นานเกินจากคำสั่งแพทย์
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่อยู่ในภาวะ ผิวแห้ง ผิวไหม้จากแสงแดด
  • ระวังการใช้ยานี้ชนิดทาภายนอก ร่วมกับสบู่ หรือสารที่มีฤทธิ์ในการกัดผิวหนัง เช่น กรดมะนาว แอลกอฮอล์
  • ระหว่างการใช้ยานี้ให้เลี่ยงการโดนแสงแดด หรืออากาศเย็นจัด เพราะจะส่งผลให้ผิวหนังระคายเคืองอักเสบได้ง่าย
  • การใช้ยานี้ชนิดรับประทาน ควรต้องเฝ้าระวังความเสียหาย/ผลข้างเคียงต่อตับ และต่อไต และต้องเป็นไปตามคำสั่งของแพทย์เท่านั้น
  • ปฏิบัติตัวตามคำสั่งแพทย์อย่างเคร่งครัด และมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามนัดทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมเรตินอยด์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

เรตินอยด์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเรตินอยด์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยา Retinoic acid ร่วมกับยาทาที่มีส่วนผสมของ กำมะถัน(Sulfur), ยาบางชนิด เช่น Resorcinol, Benzoyl peroxide และ Salicylic acid ด้วยสามารถทำให้ผิวหนังบริเวณที่ใช้ยา Retinoic acid มีการลอกและผลัดเซลล์ผิวหนังมากยิ่งขึ้นจนอาจเกิดการอักเสบรุนแรง
  • การใช้ยา Adapalene ร่วมกับยา Isotretinoin อาจทำให้ผิวหนังเกิดการระคายเคืองมากขึ้น เพื่อเป็นการป้องกันมิให้เกิดอาการดังกล่าว ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษาเรตินอยด์อย่างไร?

ควรเก็บรักษายาเรตินอยด์ ดังนี้

  • ยาชนิดรับประทาน สามารถเก็บที่อุณหภูมิ 15 – 30 องศาเซลเซียส(Celsius)
  • ยาทาผิวหนัง ชนิดโลชั่น/เจล ควรเก็บภายใต้อุณหภูมิ 30 องศาเซลเซียส
  • ยาครีม ควรเก็บภายใต้อุณหภูมิ 25 องศาเซลเซียส

ทั้งนี้ ต้องไม่เก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาให้พ้นแสงแดด และความชื้น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์

เรตินอยด์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเรตินอยด์ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Acnotin (แอคโนติน)Mega Lifesciences
A-Cnotren (แอ-โนเทรน)Pharmathen
Differin (ดิฟเฟอริน)Galderma
Epiduo (อีพิดูโอ)Galderma
Isotane (ไอโซเทน)Shanghai Yanan
Isotrex (ไอโซเทรกซ์)Stiefel
Isotrexin (ไอโซเทรกซิน)Stiefel
Neotigason (นีโอติกาซัน)Silom Medical
Renova (เรโนวา)Janssen-Cilag
Retacnyl (เรแท็กนิล)Galderma
Retin-A (เรทิน-เอ)Janssen-Cliag
Roaccutane (โรแอคคิวเทน)Roche
Roacta (โรแอคตา)MacroPhar
Sotret (โซเทรท)Daiichi Sankyo
Stieva-A (สตีวา-เอ)Stiefel
Tina-A (ทีนา-เอ)2M (Med-Maker)
Tri-Luma (ไตร-ลูมา)Galderma
Tinoin (ทิโนอิน)Okasa Pharma
Vesanoid (เวซานอยด์)Roche

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Retinoid [2016,July23]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Retinol#Vision [2016,July23]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Retinal#History [2016,July23]
  4. https://en.wikipedia.org/wiki/Tretinoin [2016,July23]
  5. https://en.wikipedia.org/wiki/Isotretinoin [2016,July23]
  6. http://www.mims.com/thailand/drug/search?q=isotretinoin&page=0 [2016,July23]
  7. https://en.wikipedia.org/wiki/Alitretinoin [2016,July23]
  8. https://en.wikipedia.org/wiki/Acitretin [2016,July23]
  9. https://en.wikipedia.org/wiki/Bexarotene [2016,July23]