article detail

ควิโนโลน (Quinolones)

• โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
• 22 กุมภาพันธ์ 2563
• Tweet

• บทนำ
• ยาควิโนโลนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?
• ยาควิโนโลนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?
• ยาควิโนโลนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?
• ยาควิโนโลนมีขนาดรับประทานอย่างไร?
• เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?
• หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?
• ยาควิโนโลนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?
• มีข้อควรระวังการใช้ยาควิโนโลนอย่างไร?
• ยาควิโนโลนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?
• ควรเก็บรักษายาควิโนโลนอย่างไร?
• ยาควิโนโลนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?
• บรรณานุกรม

• ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
• ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
• ยาปฏิชีวนะ (Antibiotics)
• โรคติดเชื้อ ภาวะติดเชื้อ (Infectious disease)
• แบคทีเรีย: โรคจากแบคทีเรีย (Bacterial infection)
• โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ กามโรค (STD: Sexually transmitted disease)
• โรคติดเชื้อระบบทางเดินปัสสาวะ (Urinary tract infection)
• โรคติดเชื้อทางเดินอาหาร (Gastrointestinal infection)
• โรคติดเชื้อทางเดินหายใจ โรคติดเชื้อระบบหายใจ (Respiratory tract infection)
• ต่อมลูกหมากอักเสบติดเชื้อ (Bacterial prostatitis)

บทนำ

ควิโนโลน (Quinolone) เป็นชื่อกลุ่มยาต้านแบคทีเรียที่ถูกสังเคราะห์ขึ้นในปี ค.ศ. 1962 (พ.ศ. 2505) โดยยารุ่นแรกถูกนำไปใช้รักษาการติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะของมนุษย์ จากนั้นได้มีการสังเคราะห์ยารุ่นที่ 2, 3, 4, ติดตามกันมาอย่างต่อเนื่อง ทั้งนี้เพื่อรองรับการพัฒนาการของเชื้อที่มีความต้านทานหรือเชื้อดื้อยา นักวิจัยได้จัดแบ่งหมวดยาควิโนโลนออกเป็น 4+1 รุ่นดังนี้

1. รุ่นที่ 1 (First – generation) ได้แก่

   Cinoxacin, Nalidixic acid, Oxolinic acid, Piromidic acid, Pipemidic acid, Rosoxacin

2. รุ่นที่ 2 (Second – generation) ได้แก่

   Ciprofloxacin, Enoxacin , Fleroxacin , Lomefloxacin, Nadifloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin, Rufloxacin

3. รุ่นที่ 3 (Third – generation) ได้แก่

   Balofloxacin, Grepafloxacin, Levofloxacin, Pazufloxacin, Temafloxacin, Tosufloxacin

4. รุ่นที่ 4 (Fourth – generation) ได้แก่

   Clinafloxacin, Gatifloxacin, Gemifloxacin, Moxifloxacin, Prulifloxacin, Sitafloxacin, Trovafloxacin

*และ รุ่นที่กำลังพัฒนา ได้แก่ Delafloxacin, JNJ–Q2, Nemonoxacin

จากการศึกษาทางด้านเภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokinetic, การศึกษาความเป็นไปของยา เมื่อยาเข้าสู่ร่างกาย) ของยากลุ่มควิโนโลนพบว่า ส่วนใหญ่ตัวยาสามารถดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารมากกว่า 95% โดยที่อาหารไม่ได้รบกวนการดูดซึมของยามากเท่าใดนัก ร่างกายต้องใช้เวลา 1.5 - 1.6 ชั่วโมง ในการกำจัดยากลุ่มนี้ออกจากร่างกาย 50% ดังนั้นการบริหารยาต่อเนื่องหรือการให้ยานี้กับคนไข้ต้องกระทำภายใน 12 - 24 ชั่วโมง โดยมากร่างกายจะขับยากลุ่มควิโนโลนออกมาทางปัสสาวะ ยาบางตัวในกลุ่มนี้จะถูกขับออกโดยผ่านไปกับกระบวนการทำงานของตับ

คณะกรรมการอาหารและยาของไทยบรรจุยากลุ่มควิโนโลนอยู่ในหมวดยาอันตราย เช่น Ciprofloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin และ Levofloxacin เป็นต้น การใช้ยาที่เหมาะสม ปลอดภัย มีประสิทธิภาพ และก่อให้เกิดประโยชน์สูงสุดของผู้ป่วยต้องอยู่ภายใต้การควบคุมดูแลของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น

ยาควิโนโลนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

ยาควิโนโลนมีสรรพคุณ ดังนี้

• ยารุ่นที่ 1 สามารถยับยั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมลบได้ในระดับกลาง การกระจายตัวเข้าสู่ระบบต่างๆของร่างกายมีน้อย
• ยารุ่นที่ 2 ยับยั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมลบได้กว้างขึ้นและค่อนข้างครอบคลุมได้ดี โดย เฉพาะเชื้อกลุ่ม Areobic gram - negative bacilli แต่ยังมีข้อจำกัดการใช้ในแบคทีเรียแกรมบวก
• ยารุ่นที่ 3 ยับยั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมลบได้กว้างและครอบคลุมไปถึงแบคทีเรียแกรมบวก
• ยารุ่นที่ 4 ยับยั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบได้วงกว้าง รวมไปถึงแบคทีเรียกลุ่มแอโรบิกอีกด้วย

* อนึ่ง หากจำแนกเป็นหมวดของโรคที่สามารถรักษาด้วยยากลุ่มควิโนโลน มีดังนี้

• รักษาการติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ (Genitourinary infections)
• บำบัดรักษาการติดเชื้อของต่อมลูกหมาก (Prostatitis)
• รักษาการติดเชื้อทางเดินหายใจ (Respiratory disease)
• รักษาการติดเชื้อทางเพศสัมพันธ์/โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (Sexually transmitted diseases)
• รักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร (Gastroenteritis)
• รักษาการติดเชื้อในบริเวณผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนตามร่างกาย (Skin and soft tissue infections)

ยาควิโนโลนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มควิโนโลนคือ ตัวยาจะออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ(DNA) ของตัวแบคทีเรีย ทำให้แบคทีเรียหมดสภาพในการแบ่งเซลล์และตายในที่สุด

ยาควิโนโลนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาควิโนโลนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายดังนี้

• ยาเม็ดขนาด 50, 100, 200, 400 และ 500 มิลลิกรัม/เม็ด
• ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน (Sustained delete) ขนาด 500 และ 1,000 มิลลิกรัม/เม็ด
• ยาแคปซูลขนาด 200 และ 400 มิลลิกรัม/แคปซูล
• ยาฉีดขนาด 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร
• ยาฉีดขนาด 200 มิลลิกรัม/100 มิลลิลิตร
• ยาฉีดขนาด 250 มิลลิกรัม/50 มิลลิลิตร
• ยาฉีดขนาด 500 มิลลิกรัม/100 มิลลิลิตร
• ยาหยอดหู ยาหยอดตา

ยาควิโนโลนมีขนาดรับประทานอย่างไร?

เนื่องจากยาในกลุ่มควิโนโลนมีหลายรายการ ความเหมาะสมของตัวยากับกลุ่มโรคมีความแตกต่างและหลากหลาย และหากผู้ป่วยมีการทำงานของไตและ/หรือตับผิดปกติ ต้องมีการปรับขนาดการรับประทานเป็นกรณีไป การใช้ยานี้จึงขึ้นกับแพทย์ผู้ที่ทำการรักษาที่จะสามารถบริหารยาได้อย่างถูกต้องและปลอดภัย

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาควิโนโลน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกร ดังนี้

• ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
• มีโรคประจำตัวต่างๆรวมทั้งกำลังกินยาอะไรอยู่ เพราะยาควิโนโลนอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรือเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กินอยู่ก่อน
• หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรกและเข้าสู่ทารก จนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาควิโนโลน สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไปไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

ยาควิโนโลนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาควิโนโลนสามารถก่อให้เกิดผล/ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ดังนี้ เช่น

• ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น มีอาการ
  • คลื่นไส้อาเจียน
  • ท้องเสีย
  • และปวดท้อง
• ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง: เช่น
  • วิงเวียน
  • วงนอน
  • ปวดศีรษะ
  • สับสน
  • นอนไม่หลับ
  • ซึมเศร้า
  • อ่อนเพลีย ชัก
  • และมีอาการสั่น
• ผลต่อระบบผิวหนัง: เช่น
  • ผื่นคัน
  • ผื่นแพ้แสงแดด

มีข้อควรระวังการใช้ยาควิโนโลนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาควิโนโลน เช่น

• ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยากลุ่มควิโนโลน
• ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่มีประวัติโรคลมชัก โรคเส้นเอ็นอักเสบ
• ห้ามใช้ยานี้กับเด็กอายุต่ำกว่า 16 ปี หญิงตั้งครรภ์ หญิงที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร
• ระวังการใช้ยานี้ในผู้สูงอายุ
• ระวังการใช้ยานี้กับผู้ที่มีโรคหัวใจ เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจ ผู้ป่วยด้วยภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ (หัวใจเต้นผิดจังหวะ)
• ห้ามใช้ยาหมดอายุ
• ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
• ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาควิโนโลนด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตาม ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด เสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาควิโนโลนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาควิโนโลนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

• การรับประทานยากลุ่มควิโนโลนร่วมกับยาลดกรดที่มีเกลืออะลูมิเนียมและแมกนีเซียมเป็นส่วนผสม จะลดการดูดซึมของยากลุ่มควิโนโลน หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกันควรเว้นระยะเวลาการรับประทานยาให้ห่างกัน 2 ชั่วโมงเป็นอย่างต่ำ
• การรับประทานยากลุ่มควิโนโลนร่วมกับยาเบาหวาน อาจทำให้เกิดทั้งภาวะน้ำ ตาลในเลือดต่ำหรือสูงก็ได้ หากต้องใช้ยาร่วมกันควรต้องตรวจดูระดับน้ำตาลในกระแสเลือดควบคู่กันไป
• การรับประทานยากลุ่มควิโนโลนร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น Warfarin จะทำให้ฤทธิ์ของยา Warfarin เพิ่มมากขึ้นจนอาจก่อให้เกิดอาการตกเลือดติดตามมา แพทย์จะเป็นผู้ปรับขนาดการรับประทานให้เหมาะสมกับตัวผู้ป่วยเป็นรายบุคคลไป
• การรับประทานยากลุ่มควิโนโลนร่วมกับยาขยายหลอดลม เช่นยา Theophyline หรือยาแก้ปวดกลุ่มเอ็นเสด (NSAIDs) สามารถเพิ่มความเสี่ยงในการเป็นโรคลมชัก หากไม่มีความจำเป็น ไม่ควรใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษายาควิโนโลนอย่างไร?

การเก็บรักษายาควิโนโลน เช่น

• ยาเม็ด: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส (Celsius)
• ยาหยอดตา , ยาหยอดหู: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส
• ยาฉีด: เก็บที่ระหว่างอุณหภูมิ 2 - 30 องศาเซลเซียส
• ยานี้ทุกรูปแบบ: เช่น
  • เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/ แสงแดด และความชื้น
  • เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง
  • และไม่ควรเก็บยาในห้องน้ำ

ยาควิโนโลนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาควิโนโลนที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต เช่น

บรรณานุกรม

1 http://en.wikipedia.org/wiki/Quinolone#Generations [2020,Feb15]
2 http://www.drugs.com/drug-class/quinolones.html [2020,Feb15]
3 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1864287 [2020,Feb15]
4 http://www.aafp.org/afp/2002/0201/p455.html [2020,Feb15]
5 http://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=quinolones&page=0 [2020,Feb15]
6 http://www.mims.com/Thailand/drug/info/Cravit/?type=full#Contraindications [2020,Feb15]
7 http://www.medsafe.govt.nz/consumers/cmi/c/Ciloxaneyedrop.pdf [2020,Feb15]
8 http://www.mydr.com.au/medicines/cmis/ciproxin-hc-ear-drops [2020,Feb15]
9 http://www.rxmed.com/b.main/b2.pharmaceutical/b2.1.monographs/CPS-%20Monographs/CPS-%20(General%20Monographs-%20L)/LEVAQUIN.html [2020,Feb15]