ไพริเมทามีน (Pyrimethamine)

  • โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
  • 24 กันยายน 2565
  • Tweet

สารบัญ

บทความที่เกี่ยวข้อง

 

บทนำ: คือยาอะไร?

ไพริเมทามีน (Pyrimethamine) คือ ยาต้านมาลาเรีย /ต้านเชื้อโปรโตซัวที่เป็นสาเหตุของโรคมาลาเรีย/ไข้จับสั่น ซึ่งมีสาเหตุจากเชื้อชนิด P.falciparum (Plasmodium falciparum) และชนิด P.vivax (Plasmodium vivax), รวมถึงโรคติดเชื้อสัตว์เซลล์เดียวที่มีสาเหตุจากเชื้อ Toxoplasma gondii (โรคท็อกโซพลาสโมสิส), โดยรูปแบบยาแผนปัจจุบันเป็นยารับประทาน

ยาไพริเมทามีน มักถูกใช้ร่วมกับยากลุ่ม Sulfonamide เพื่อรักษาโรคมาลาเรีย,  องค์การอนามัยโลกจัดให้ยาไพริเมทามีนเป็นหนึ่งในรายการยาจำเป็นขั้นพื้นฐานที่สถานพยาบาลควรมีสำรองไว้ให้บริการกับผู้ป่วย 

ยาไพริเมทามีน ถูกดูดซึมได้เป็นอย่างดีจากระบบทางเดินอาหารของมนุษย์  เมื่อยานี้เข้าสู่กระแสเลือด จะเข้าจับกับพลาสมาโปรตีนได้ถึงประมาณ 87%, และจะถูกเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีโดยตับ, ยานี้สามารถซึมผ่านรก และถูกปนออกมากับน้ำนมของมารดา จึงถือเป็นข้อห้ามใช้กับสตรีตั้งครรภ์ และสตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตรหากไม่มีคำสั่งจากแพทย์,  โดยร่างกายจะต้องใช้เวลาถึงประมาณ 4 วัน เพื่อที่กำจัดยาไพริเมทามีนออกจากกระแสเลือดและผ่านทิ้งไปกับปัสสาวะ 

ตัวยาไพริเมทามีนจะทำหน้าที่ฆ่าและยับยั้งการสังเคราะห์สารอาหารของเชื้อโปรโตซัว/สัตว์เซลล์เดียว/เชื้อมาลาเรีย และเชื้อ Toxoplasmosis   ซึ่งในเชื้อมาลาเรียจะออกฤทธิ์ในระยะที่เชื้อโรคยังไม่เข้าฝังตัวในเม็ดเลือดแดง (Pre-erythrocytic forms) ซึ่งถือเป็นช่วงที่ตัวยาออกฤทธิ์ทำลายเชื้อปรสิตชนิดนี้ได้ดีที่สุด   

ทั้งนี้ มีข้อมูลเบื้องต้นที่ผู้บริโภค/ผู้ป่วยควรทราบก่อนการใช้ยา Pyrimethamine เช่น

  • ต้องเป็นผู้ที่ไม่มีประวัติการแพ้ยานี้มาก่อน
  • ต้องไม่ป่วยด้วยโรคซีดชนิดที่เรียกว่าโลหิตจางจากขาดวิตามินบี ที่มีสาเหตุจากภาวะขาดโฟเลท/กรดโฟลิก/วิตามินบี9
  • หากอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ ภาวะเลี้ยงลูกด้วยนมบุตร จะต้องแจ้งให้แพทย์ผู้รักษา ทราบทุกครั้ง
  • ต้องแจ้งให้แพทย์ทราบด้วยว่า ขณะนี้แพ้ หรือ ใช้ยาชนิดใดอยู่
  • หากใช้ยาไพริเมทามีนขณะที่มีอาการป่วยดังต่อไปนี้ร่วมด้วย จะทำให้อาการป่วยเหล่านี้กำเริบมากขึ้น เช่น  โรคซึมเศร้า  โรคลมชัก  โรคไต   โรคตับ  รวมถึงภาวะไขกระดูกทำงานผิดปกติ
  • ต้องไม่ปรับลดหรือเพิ่มขนาดการใช้ยานี้โดยไม่ปรึกษาแพทย์ผู้รักษาโดยเด็ดขาด
  • เคยมีรายงานว่ายานี้ สามารถเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดมะเร็งชนิดต่างๆได้แต่พบได้น้อย

นอกจากนั้น ยาไพริเมทามีน สามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียง(ผลข้างเคียง)ได้เช่นเดียวกับยารับประทานชนิดต่างๆ  อาการข้างเคียงที่สามารถพบเห็นได้ทั่วไป เช่น คลื่นไส้อาเจียน เป็นตะคริวที่ท้อง  ปากคอแห้ง   น้ำหนักลด  และท้องเสีย 

ประเทศไทยโดยคณะกรรมการอาหารและยาได้บรรจุให้ยาไพริเมทามีนอยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติโดยมีเงื่อนไขของการใช้ยา คือ  ใช้สำหรับโรคท็อกโซพลาสโมสิสโดยเฉพาะผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันต้านทานโรคบกพร่องและผู้ป่วยด้วยโรคเอดส์

ข้อสำคัญ เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยาไพริเมทามีน ผู้ป่วยจะต้องปฏิบัติและรับประทานยาตามคำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัด

ไพริเมทามีนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?

ยาไพริเมทามีนมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้: เช่น  

  • ใช้บำบัดรักษาและป้องกันโรคมาลาเรีย/ไข้จับสั่น
  • ใช้บำบัดรักษาโรคท็อกโซพลาสโมสิส

ไพริเมทามีนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาไพริเมทามีนมีกลไกการออกฤทธ์ โดยตัวยาจะยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ในเชื้อโปรโตซัว/สัตว์เซลล์เดียวที่มีชื่อว่า ‘Parasitic dihydrofolate reductase (เอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการใช้งานสาร Folate)’ รวมถึงยับยั้งการสังเคราะห์สารที่ช่วยเกิดการเจริญเติบโตอย่าง เช่น  ‘Tetrahydrofolic acid  (โดยการออกฤทธิ์นี้ในโรคมาลาเรียจะเกิดก่อนที่เชื้อโปรโตซัว เช่น P.falciparum หรือ P.vivax จะเข้าฝังตัวในเม็ดเลือดแดง)’ ส่งผลให้โปรโตซัวหยุดการเจริญเติบโต หมดความสามารถในการเจริญพันธุ์ และตายลงในที่สุด

ไพริเมทามีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาไพริเมทามีน มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน ขนาด 25 มิลลิกรัม/เม็ด
  • ยาเม็ดชนิดรับประทานที่ผสมร่วมกับยา Sulfadoxine เช่น Sulfadoxine 500   มิลลิกรัม + Pyrimethamine 25 มิลลิกรัม/เม็ด

ไพริเมทามีนมีขนาดรับประทานอย่างไร?

เนื่องจากขนาดยาไพริเมทามีนจะขึ้นกับหลายปัจจัย เช่น ข้อบ่งใช้ยานี้, ชนิดของโรค, อาการโรค,  ดังนั้นขนาดการใช้ยานี้จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเป็นกรณีไป ในบทความนี้ขอยกตัวอย่างขนาดยาที่ใช้ในโรคมาลาเรีย  เช่น

  • สำหรับป้องกันการติดเชื้อมาลาเรีย/ไข้จับสั่น: เช่น
  • ผู้ใหญ่: รับประทานครั้งละ 25 มิลลิกรัม, สัปดาห์ละ1ครั้ง, พร้อมอาหาร         
  • เด็กที่อายุน้อยกว่า 4 ปีลงมา: รับประทานครั้งละ 6.25 มิลลิกรัม, สัปดาห์ละ1ครั้ง, พร้อมอาหาร   
  • เด็กอายุ 4 – 10 ปี: รับประทานครั้งละ 12.25 มิลลิกรัม, สัปดาห์ละ1ครั้ง, พร้อมอาหาร
  • เด็ก(นิยามคำว่าเด็ก)อายุมากกว่า 10 ปีขึ้นไป: รับประทานครั้งละ 25 มิลลิกรัม, สัปดาห์ละ1ครั้ง, พร้อมอาหาร     

อนึ่ง: ควรรับประทานยานี้ล่วงหน้า 1 – 2 วันก่อนเข้าพื้นที่ที่มีมาลาเรีย และใช้ยานีต่อเนื่องอีก 4 – 6 สัปดาห์หลังจากออกจากพื้นที่มาลาเรียแล้ว

ข. สำหรับรักษาการติดเชื้อมาลาเรียแบบเฉียบพลัน: เช่น

  • ผู้ใหญ่และเด็กอายุตั้ง14ปีขึ้นไป: รับประทานยา Pyrimethamine 75 มิลลิกรัม
    ร่วมกับยา Sulfadoxine 1500 มิลลิกรัม, ครั้งเดียว,  พร้อมอาหาร
  • เด็กอายุ 7 – 13 ปี: รับประทานยา Pyrimethamine 50 มิลลิกรัม
    ร่วมกับยา Sulfadoxine 1000 มิลลิกรัม, ครั้งเดียว,  พร้อมอาหาร
  • เด็กอายุ 1 – 6 ปี: รับประทาน Pyrimethamine 25 มิลลิกรัม
    ร่วมกับยา Sulfadoxine 500 มิลลิกรัม, ครั้งเดียว,  พร้อมอาหาร
  • เด็กอายุ 5 – 11 เดือน: รับประทานยา Pyrimethamine 12.5 มิลลิกรัม
    ร่วมกับ Sulfadoxine 250 มิลลิกรัม, ครั้งเดียว, พร้อมอาหาร
  • เด็กอายุต่ำกว่า 5 เดือน: ยังไม่มีข้อมูลด้านผลข้างเคียงที่ชัดเจนของยานี้ในเด็กวัยนี้ การใช้ยานี้ในเด็กวัยนี้จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเป็นกรณีไป

*****หมายเหตุ:  ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้นไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมถึงไพริเมทามีน  ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร เช่น   

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก  ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก/หอบเหนื่อย
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาไพริเมทามีน อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรี ควรแจ้งว่าอยู่ใน ภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภท สามารถผ่านทางน้ำนม หรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาไพริเมทามีน สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป  ไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2เท่า

อย่างไรก็ตาม เพื่อประสิทธิผลของการรักษา ควรรับประทานยาไพริเมทามีน ตรงเวลา

ไพริเมทามีนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาไพริเมทามีน สามารถก่อให้เกิดผล/อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย  เช่น

  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้อาเจียน  ท้องเสีย  อาการเหล่านี้จะบรรเทาลงเมื่อรับประทานยานี้พร้อมอาหาร
  • ผลต่อระบบเลือด: เช่น  ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โลหิตจางจากขาดวิตามินบี,  เม็ดเลือดขาวต่ำทุกชนิด, เม็ดเลือดทุกชนิดต่ำ, เม็ดเลือดขาวเฉพาะชนิด Neutrophil ต่ำ
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น  ตัวสั่น เดินเซ บางกรณีอาจเกิดภาวะลมชัก
  • ผลต่อหัวใจ: เช่น หัวใจเต้นผิดจังหวะ 
  • ผลต่อระบบหายใจ: เช่น เกิดภาวะอักเสบของปอดจากเม็ดเลือดขาวชนิด Eosinophil  

*อนึ่ง: หากผู้ป่วยแพ้ยาไพริเมทามีนจะมีอาการ เช่น เกิดภาวะ *Stevens-Johnson syndrome, Lyell’s syndrome (ภาวะ Stevens-Johnson syndrome ที่รุนแรงมากอาจถึงตายได้),   ตับอักเสบ,    ผิวหนังเกิดผื่นคัน * ซึ่งถ้าผู้ป่วยมีอาการดังกล่าว ต้องรีบไปโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน

มีข้อควรระวังการใช้ไพริเมทามีนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาไพริเมทามีน:  เช่น            

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาไพริเมทามีน
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่ติดเชื้อมาลาเรียที่ดื้อกับยานี้
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยด้วยภาวะโลหิตจางจากขาดวิตามินบี
  • ห้ามใช้ยานี้กับ สตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วย โรคตับ โรคไต  ผู้ป่วยที่มีภาวะขาดโฟเลท  
  • กรณีที่ใช้ยานี้เป็นเวลานานๆ แพทย์จะตรวจเลือด ดูค่าซีบีซี/CBC เพื่อดูความผิดปกติทุกๆประมาณ 2 สัปดาห์
  • *หยุดการใช้ยานี้ทันทีหากพบผื่นคัน หรือเกิดแผลในปาก หรือมีภาวะอึดอัดหายใจ ไม่ออก/หายใจลำบากหลังใช้ยานี้ แล้วรีบพบแพทย์โดยไม่ต้องรอให้ถึงวันนัด หรือมาโรงพยาบาลทันที่/ฉุกเฉินขึ้นกับความรุนแรงของอาการ
  • ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัด
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาไพริเมทามีนด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด  อาหารเสริม   ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง  ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com  บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองด้วยเช่นกัน

ไพริเมทามีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ไพริเมทามีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น: เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยาไพริเมทามีน ร่วมกับยา Lorazepam ด้วยจะทำให้เสี่ยงต่อการเกิดพิษที่ตับ/ตับอักเสบ
  • การใช้ยาไพริเมทามีน ร่วมกับยา Sulfadoxine อาจเกิดความเสี่ยงทำให้มีภาวะ               โลหิตจาง  การต้องใช้ยาร่วมกัน  แพทย์จะเป็นผู้ปรับขนาดรับประทานเป็นกรณีไป
  • การใช้ยาไพริเมทามีน ร่วมกับยา Zidovudine จะเกิดความเสี่ยงกดไขกระดูกซึ่งมีผลต่อการสร้างเม็ดเลือดของร่างกาย  หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ยาให้เหมาะสมเป็นรายบุคคลไป
  • การใช้ยาไพริเมทามีน ร่วมกับยาที่มีองค์ประกอบของ Magnesium hydroxide อาจทำให้ฤทธิ์การรักษาของยาไพริเมทามีนลดน้อยลงไป  กรณีที่จำเป็นต้องใช้ยาร่วมกัน  ควรรับประทานยากลุ่ม Magnesium hydroxide  หลังจากรับประทานยาไพริเมทามีนไปแล้ว 2 – 3 ชั่วโมง

ควรเก็บรักษาไพริเมทามีนอย่างไร?

ควรเก็บยาไพริเมทามีน: เช่น

  • เก็บยาในช่วงอุณหภูมิ 15 – 25 องศาเซลเซียส (Celsius)
  • ไม่เก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น
  • เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง
  • เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อน และความชื้น
  • ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์

ไพริเมทามีนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาไพริเมทามีน  มียาชื่อการค้าอื่น และบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทผู้ผลิต
Daraprim (ดาราพริม) GlaxoSmithKline
Vinsilar (วินซิลาร์) Chew Brothers

 

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Pyrimethamine  [2022,Sept24]
  2. https://www.drugs.com/mtm/pyrimethamine.html  [2022,Sept24]
  3. https://www.mims.com/India/drug/info/pyrimethamine/?type=full&mtype=generic#Dosage  [2022,Sept24]
  4. https://www.drugs.com/monograph/pyrimethamine.html  [2022,Sept24]
  5. https://www.drugs.com/imprints/daraprim-a3a-243.html  [2022,Sept24]