Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

เภสัชกรรม  ระบบภูมิคุ้มกันต้านทานโรค 

อาการที่เกี่ยวข้อง :

ปลูกถ่ายอวัยวะ 

บทนำ

ยาไซโรลิมัส (Sirolimus) หรือ ยาราพามัยซิน(Rapamycin) เป็นสารประกอบประเภทแมคโครไลด์ (Macrolide) นักวิทยาศาสตร์สกัดไซโรลิมัสจากเชื้อแบคทีเรีย Streptomyces hygroscopicus ในครั้งแรกได้นำยานี้มาใช้ต่อต้านเชื้อรา/ยาต้านเชื้อราบนผิวหนังของมนุษย์ ต่อมาพบว่า ยาไซโรลิมัส มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกัน/ภูมิคุ้มกันต้านทานโรคของร่างกาย และมีคุณสมบัติยับยั้งการแบ่งเซลล์ของสิ่งมีชีวิตอีกด้วย ประโยชน์ทางคลินิกของยาไซโรลิมัสที่พบเห็นการใช้ในปัจจุบันอาจสรุปได้ดังนี้

1. ใช้กับผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ อย่างเช่น ไต หัวใจ โดยตัวยา ไซโรลิมัสจะช่วยป้องกันการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่ายจากร่างกายของผู้ป่วยได้ดีกว่ายา กลุ่มแคลซินูริน อินฮิบิเตอร์/ยายับยั้งแคลซินูริน(Calcineurin inhibitors เป็นกลุ่มยาที่คอยยับยั้งการทำงานของเม็ดเลือดขาวชนิดที-ลิมโฟไซด์ / T-lymphocyte ซึ่งคอยทำหน้าที่ทำลายสิ่งแปลกปลอมในร่างกาย) อย่างไรก็ตามมีข้อมูลทางคลินิกระบุว่า ยาไซโรลิมัสไม่เหมาะที่จะใช้กับการปลูกถ่ายอวัยวะตับและปอด ด้วยเสี่ยงต่อการติดเชื้อต่างๆ ร่วมกับเกิดการหลุดหรือมีการแยกออกของอวัยวะตับ/ปอดที่ปลูกถ่ายลงไป กรณีของการปลูกถ่ายอวัยวะนี้สามารถใช้ยาไซโรลิมัสเป็นยาเดี่ยวๆหรืออาจใช้ร่วมกับยาCyclosporine/Ciclosporin , Corticosteroids ,Tacrolimus, โดยขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์

2. สามารถบำบัด โรคLymphangioleiomyomatosis/เขียนย่อว่า LAM (ภาวะของถุงน้ำในปอดที่ทำให้การแลกเปลี่ยนออกซิเจนของถุงลมปอดถูกปิดกั้นและเกิดการทำลายเนื้อเยื่อของปอด) คณะกรรมการอาหารและยาของต่างประเทศได้ประกาศเมื่อปีค.ศ.2015 (พ.ศ.2558) ให้ตัวยาไซโรลิมัสสามารถบำบัดอาการของ โรคLAM จากการติดตามผลการรักษา 12 เดือน พบว่าผู้ป่วยมีอาการดีขึ้นแต่ก็ได้รับผลข้างเคียงจากการใช้ยาไซโรลิมัส เช่นเดียวกัน อาทิ เกิดแผลในช่องปากและที่ริมฝีปาก ท้องเสีย ปวดท้อง คลื่นไส้ เจ็บคอ เกิดสิว เจ็บหน้าอก ขาบวม โรคติดเชื้อระบบทางเดินหายใจ ปวดศีรษะ วิงเวียน และมีระดับไขมันคอเลสเตอรอลในเลือดสูง อย่างไรก็ตายาไซโรลิมัสถูกประกาศให้เป็นยากำพร้า (Orphan drug, ยาที่ยังอยู่ในการศึกษาว่ามีประโยชน์ทางคลินิกชัดเจนหรือไม่)สำหรับการรักษาโรค LAM ด้วยผู้ป่วยจากโรคนี้มีจำนวนน้อย ทำให้โอกาสที่จะนำยาไซโรลิมัสมารักษาเกิดขึ้นได้ยากมาก

3. ใช้เคลือบขดลวดค้ำยัน/ขดลวดขยาหลอดเลือดโคโรนารี (Coronary stents) ในผู้ป่วยที่มีเส้นเลือด/หลอดเลือหัวใจตีบ นักวิทยาศาสตร์ทางการแพทย์ได้ออกแบบยาไซโรลิมัสในลักษณะของสารโพลีเมอร์(Polymer, พลาสติกชนิดหนึ่ง) สำหรับเคลือบขดลวดค้ำยันหลอดเลือดเพื่อป้องกันภาวะหลอดเลือดตีบซ้ำ(Restenosis) แต่ก็มีความเสี่ยงการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดได้สูงขึ้นเช่นกัน

โดยทั่วไป รูปแบบเภสัชภัณฑ์ของยาไซโรลิมัส เป็นยาแบบรับประทาน ทั้งชนิดเม็ดและชนิดน้ำ กรณีของยาน้ำตัวยาจะถูกดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารเข้าร่างกายได้ประมาณ 14% ขณะที่ยาเม็ดจะมีการดูดซึมดีกว่าเล็กน้อยคือประมาณ 18% ตับจะเป็นอวัยวะเดียวที่จะทำหน้าที่ทำลายโครงสร้างของยาไซโรลิมัส ร่างกายต้องใช้เวลา ประมาณ 57–63 ชั่วโมงเพื่อกำจัดยานี้ออกจากกระแสเลือด และผ่านทิ้งไปกับอุจจาระเสียส่วนใหญ่

ข้อจำกัดการใช้ยาไซโรลิมัสที่ควรทราบมีดังนี้ เช่น

ปัจจุบันประเทศไทยก็มีตัวยาไซโรลิมัสใช้แล้ว โดยวางจำหน่ายภายใต้ยาชื่อการค้าว่า “Rapamune”

ไซโรลิมัสมีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

ไซโรลิมัส

ยาไซโรลิมัส มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้เพื่อ เป็นยาที่ใช้ป้องกันการปฏิเสธเนื้อเยื่อหรืออวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายใหม่ เช่น การเปลี่ยนไต หัวใจ ผิวหนัง ไขกระดูก สามารถใช้ยานี้ในลักษณะของยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันตัวอื่น อย่างเช่น Cyclosporine และ Corticosteroids

ไซโรลิมัสมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาไซโรลิมัสไม่ใช่ยาในกลุ่ม Calcineurin inhibitor ก็จริง แต่ก็มีกลไกการออกฤทธิ์ กดการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันในร่างกาย โดยจะออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานและการแบ่งเซลล์ของเม็ดเลือดขาวชนิดที-ลิมโฟไซต์ (T-Lymphocyte) ซึ่งเป็นเม็ดเลือดขาวที่คอยทำลายสิ่งแปลกปลอมที่เข้ามาในร่างกาย นอกจากนี้ยาไซโรลิมัสยังยับยั้งการสร้างแอนติบอดี (Antibody) ซึ่งมีหน้าที่ต่อต้านเชื้อโรคหรือสิ่งแปลกปลอมที่ไม่มีในร่างกายอีกด้วย จากกลไกดังกล่าว ทำให้การปฏิเสธเนื้อเยื่อหรืออวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายมาใหม่ถูกยับยั้ง จึงเป็นที่มาของสรรพคุณ

ไซโรลิมัสมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาไซโรลิมัสมีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ดชนิดรับประทาน ที่ประกอบด้วยยา Sirolimus ขนาด 0.5, 1 และ 2 มิลลิกรัม/เม็ด
  • ยาน้ำชนิดรับประทาน ที่ประกอบด้วยยา Sirolimus ขนาด 60 มิลลิกรัม/60 มิลลิลิตร

ไซโรลิมัสมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาไซโรลิมัส มีขนาดรับประทาน เช่น

ก. สำหรับป้องกันการปฏิเสธอวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายใหม่: เช่น

  • ผู้ใหญ่: ก่อนการใช้ยาไซโรลิมัส แพทย์จะประเมินความเสี่ยงหรือผลกระทบจากการใช้ยานี้ กรณีที่ไม่มีความเสี่ยงหรือไม่มีอันตรายที่รุนแรง แพทย์จะเริ่มให้ยาไซโรลิมัสหลังการเปลี่ยนถ่ายอวัยวะทันที โดย วันแรก: รับประทานยา 6 มิลลิกรัม/วัน(Loading dose); วันถัดมา: รับประทานยา 2 มิลลิกรัม/วัน โดยให้ยาไซโรลิมัสหลังจากได้รับยา Ciclosporin ไปแล้ว 4 ชั่วโมง และแพทย์จะคอยปรับขนาดการใช้เพื่อรักษาความเข้มข้นของตัวยาไซโรลิมัสในกระแสเลือด ให้อยู่ที่ 4–12 นาโนกรัม/มิลลิลิตร ในระหว่างนี้แพทย์จะปรับลดการใช้ยา Ciclosporin และ Corticosteroid; หลังการใช้ยานี้ 2–3 เดือน: แพทย์จะสั่งหยุดการใช้ Ciclosporin เป็นเวลา 4–8 สัปดาห์ และปรับขนาดการใช้ไซโรลิมัสโดยให้มีระดับยาในกระแสเลือดอยู่ที่ 12–20 นาโนกรัม/มิลลิลิตร

ข. สำหรับผู้ที่ได้รับการเปลี่ยนไตครั้งที่สอง: ซึ่งเป็นกลุ่มเสี่ยงสูงที่ร่างกายจะปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะไตครั้งที่สองนี้

  • ผู้ใหญ่: แพทย์จะเพิ่มขนาดการใช้ยาครั้งแรก(Loading dose) เป็น 15 มิลลิกรัม/วัน จากนั้นให้รับประทาน 5 มิลลิกรัม/วัน และอาจต้องใช้ยาไซโรลิมัสควบคู่กับ Ciclosporin และ Corticosteroids เป็นเวลานานถึง 1 ปีหลังเปลี่ยนถ่ายอวัยวะ

ค. เด็ก:

  • อายุมากกว่า 13 ปี: รับประทานยาครั้งแรก 3 มิลลิกรัม/พื้นที่ผิวของร่างกาย 1 ตารางเมตร/วัน จากนั้นให้รับประทานยา 1 มิลลิกรัม/พื้นที่ผิวหนัง 1 ตารางเมตร/วัน แพทย์จะปรับขนาดรับประทานเพื่อให้ระดับยาในกระแสเลือดอยู่ที่ 4–12 นาโนกรัม/มิลลิลิตร พร้อมกับลดการใช้ยา Ciclosporin และ Corticosteroids ลง; หลังการใช้ยาผ่านไป 2–3 เดือน: แพทย์จะสั่งหยุดการใช้ Ciclosporin เป็นเวลา 4–8 สัปดาห์ ในขณะที่ยาไซโรลิมัสจะถูกปรับขนาดรับประทานขึ้นเพื่อให้ระดับยาในกระแสเลือดอยู่ที่ 12–20 นาโนกรัม/มิลลิลิตร
  • เด็กอายุตั้งแต่13 ปีลงมา: ขนาดยาขึ้นกับดุลพินิจของแพทย์ เป็นกรณีๆไป

อนึ่ง:

  • ผู้ป่วยต้องใช้ยานี้ต่อเนื่อง ตรงตามคำสั่งแพทย์
  • สามารถรับประทานยาไซโรลิมัสก่อนหรือพร้อมอาหารก็ได้
  • ควรรับประทานยานี้ทันทีหลังการเปลี่ยนถ่ายอวัยวะ
  • ห้ามเคี้ยวหรือหักแบ่งเม็ดยาขณะรับประทาน

*****หมายเหตุ: ขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้ เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาไซโรลิมัส ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาไซโรลิมัส สามารถรับประทานทันทีเมื่อนึกขึ้นได้ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่าให้รับประทานยาที่ขนาดปกติ

แต่อย่างไรก็ตาม การหยุดรับประทานยานี้โดยมิได้ขอคำปรึกษาจากแพทย์ จะเกิดความเสี่ยงต่อการปฏิเสธอวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายมาใหม่

ไซโรลิมัสมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาไซโรลิมัสสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้ เช่น

มีข้อควรระวังการใช้ไซโรลิมัสอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาไซโรลิมัส เช่น

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาไซโรลิมัสด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตาข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

ไซโรลิมัสมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาไซโรลิมัสมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

ควรเก็บรักษาไซโรลิมัสอย่างไร?

ควรเก็บยาไซโรลิมัสภายใต้ข้อกำหนดที่ระบุในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยา ในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ไซโรลิมัสมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาไซโรลิมัส มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Rapamune(ราปมูน)Wyeth Pharmaceuticals Inc.

บรรณานุกรม

  1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/021110s058lbl.pdf [2018,Feb17]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Sirolimus [2018,Feb17]
  3. http://www.mims.com/malaysia/drug/info/sirolimus?mtype=generic [2018,Feb17]


สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ 3 คน NS2539 angelwin aa158
Frame Bottom