โคลซาปีน (Clozapine)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาโคลซาปีน (Clozapine) เป็นสารประกอบตัวหนึ่งที่อยู่ในกลุ่มยารักษาโรคจิตรุ่นที่ 2 (Atypical antipsychotic) ทางคลินิกยังมีการนำยานี้ไปใช้รักษาอาการของโรคไบโพลาร์/อารมณ์สองขั้ว (Bipolar disorder) ด้วย โดยตัวยาจะออกฤทธิ์ที่สมองและทำให้สารเคมีในสมองปรับสมดุลใหม่

ยาโคลซาปีนถูกพัฒนาโดยบริษัทยาแซนดอซ (Sandoz) ในปี ค.ศ. 1961 (พ.ศ. 2504) วางจำหน่ายในประเทศสวิตเซอร์แลนด์และออสเตรีย จากนั้นขยายตลาดเข้าไปที่เยอรมัน ฟินแลนด์ รวมถึงอเมริกา ในปี ค.ศ. 1975 (พ.ศ. 2518) มีรายงานทางคลินิกพบผู้ป่วยเกิดภาวะโลหิตจางและเสียชีวิต (ตาย) ด้วยมีการใช้ยานี้ ทำให้ยาโคลซาปีนถูกเพิกถอนจากตลาดยาหลายสิบปี อย่างไรก็ตามได้มีการศึกษาการใช้ยาทางจิตเวชพบว่า ยาโคลซาปีนมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคจิตดีกว่ายาตัวอื่นๆ จึงมีการนำกลับมาใช้ใหม่อีกครั้ง โดยอยู่ภายใต้เงื่อนไขให้ควบคุมและตรวจสอบความผิดปกติของเม็ดเลือด (การตรวจซีบีซี/CBC) เป็นระยะ และด้วยโคลซาปีนมีผลข้างเคียงที่ทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้ด้วย แพทย์จึงไม่ค่อยใช้ยานี้กับผู้ป่วยจิตเภทซึ่งอยู่ในภาวะติดเชื้อร่วมด้วย หรือกรณีที่ใช้ยานี้แล้วมีอาการวิงเวียนรุนแรง ชีพจรเต้นช้า เป็นลม หรือเกิดภาวะลมชัก ควรต้องหยุดใช้ยา แล้วกลับมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลโดยเร็วเพื่อแพทย์พิจารณาปรับแผนการรักษาใหม่

ยาโคลซาปีนไม่เหมาะที่จะนำมาใช้รักษาอาการสมองเสื่อมในผู้สูงอายุเพราะอาจเกิดความเสี่ยงทำให้ผู้ป่วยเสียชีวิตลงได้ ยังมีผู้ป่วยบางกลุ่มที่มีโรคประจำตัวและต้องเพิ่มความระมัดระวังเป็นอย่างมากหากต้องใช้ยาโคลซาปีนเช่น

  • ผู้ที่ป่วยด้วยโรคหัวใจหรือมีโรคความดันโลหิตสูง
  • ผู้ที่ขาดสมดุลของเกลือแร่ในร่างกายเช่น มีภาวะเกลือโพแทสเซียม หรือเกลือแมกนีเซียมต่ำ
  • ผู้ที่ป่วยด้วยโรคลมชัก หรือเคยได้รับบาดเจ็บที่ศีรษะ หรือมีเนื้องอก/มะเร็งสมอง
  • ผู้ป่วยด้วยโรคเบาหวาน หรือผู้ที่บรรพบุรุษเป็นโรคเบาหวานก็เข้าข่ายที่ต้องระมัดระวังด้วยเช่นกัน
  • ผู้ที่ป่วยด้วยไขมัน Cholesterol หรือ Triglycerides ในเลือดสูง
  • ผู้ที่มีภาวะลำไส้อุดตัน หรือลำไส้มีการบีบตัวน้อย
  • ผู้ป่วยด้วยโรคตับ โรคไต
  • ผู้ป่วยด้วยโรคต่อมลูกหมากโต หรือมีภาวะปัสสาวะขัด
  • ผู้ป่วยด้วยโรคต้อหิน
  • ผู้ที่อยู่ในภาวะขาดน้ำ
  • ผู้ที่ติดบุหรี่
  • รวมถึงผู้ป่วยที่อยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือที่กำลังเลี้ยงบุตรด้วยน้ำนมของมารดา

รูปแบบยาแผนปัจจุบันของยาโคลซาปีนจะเป็นยาชนิดรับประทาน สามารถดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารและกระจายตัวเข้าสู่ร่างกายได้ประมาณ 60 - 70% ตับจะคอยเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีของยานี้อย่างต่อเนื่อง ร่างกายต้องใช้เวลาเฉลี่ยประมาณ 14 ชั่วโมงเพื่อกำจัดยาจำนวนครึ่งหนึ่งในกระแสเลือดโดยผ่านทิ้งไปกับปัสสาวะและอุจจาระ

องค์การอนามัยโลกได้ระบุให้ยาโคลซาปีนเป็นยาจำเป็นขั้นพื้นฐานที่สถานพยาบาลต่างๆควรมีสำรองไว้ใช้ คณะกรรมการอาหารและยาของไทยได้บรรจุให้ยาโคลซาปีนอยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติเช่นเดียวกันโดยมีเงื่อนไขว่า

  • ไม่ควรใช้เป็นยาตัวแรกในการรักษา
  • ควรได้รับการวินิจฉัยและรักษาเบื้องต้นโดยแพทย์ด้านจิตเวชศาสตร์

อนึ่ง ยาโคลซาปีนจัดอยู่ในประเภทยาควบคุมพิเศษ การใช้ยาจึงต้องมีใบสั่งจากแพทย์เสมอ

โคลซาปีนมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

โคลซาปีน

ยาโคลซาปีนมีสรรพคุณใช้รักษาโรคจิตเภท (Schizophrenia)

โคลซาปีนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยาโคลซาปีนคือ ตัวยาจะออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของตัวรับต่างๆที่เกี่ยวข้องกับการทำงานด้านอารมณ์/จิตใจของสมองเช่น ตัวรับที่เรียกว่า Dopamine receptor ชนิด D1, D2, D3, D4 และ D5 นอกจากนี้ยังเข้ายับยั้งการทำงานของตัวรับที่เรียกว่า Serotonin receptor, Alpha-adrenergic receptor, Histamine H1 receptor และ Cholinergic receptor จากกลไกดังกล่าว จึงก่อให้เกิดฤทธิ์บำบัดทางจิตตามมา

โคลซาปีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาโคลซาปีนมีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็นยาเม็ดชนิดรับประทานขนาด 25 และ 100 มิลลิกรัม/เม็ด

โคลซาปีนมีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ยาโคลซาปีนมีขนาดการบริหารยา/การใช้ยา/การรับประทานเช่น

  • ผู้ใหญ่อายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: รับประทานวันแรกที่ 12.5 มิลลิกรัมวันละ 1 - 2 ครั้ง วันถัดมารับประทาน 25 - 50 มิลลิกรัม/วัน และสามารถปรับเพิ่มขนาดรับประทานครั้งละ 25 - 50 มิลลิกรัมในแต่ละวันจนถึงการรับประทานเป็น 350 - 400 มิลลิกรัม/วัน ขนาดรับประทานสูงสุดไม่เกิน 900 มิลลิกรัม/วัน และมื้ออาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมยานี้ จึงสามารถรับประทานยานี้ก่อน พร้อม หรือหลังอาหารก็ได้
  • เด็กและผู้อายุต่ำกว่า 18 ปี: ยังไม่มีข้อมูลถึงผลข้างเคียงที่แน่ชัดของยานี้ในคนกลุ่มวัยนี้ การใช้ยาในคนกลุ่มวัยนี้จึงต้องอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น

*****หมายเหตุ:

  • ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาโคลซาปีน ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิดเช่น กินยาแล้วคลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆรวมทั้งกำลังกินยาหรืออาหารเสริมอะไรอยู่ เพราะยาโคลซาปีนอาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรือเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆ และ/หรือกับอาหารเสริมที่กินอยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรกและเข้าสู่ทารก จนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาโคลซาปีนสามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

โคลซาปีนมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาโคลซาปีนสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ดังนี้ เช่น

ก. อาการข้างเคียงที่พบได้บ่อย: เช่น มีอาการตาพร่า รู้สึกสับสน วิงเวียน เป็นลม มีไข้ หัวใจเต้นผิดจังหวะ แขน-ขา-มือ-เท้ามีอาการสั่น เหงื่อออกมาก และอ่อนเพลีย

ข. อาการข้างเคียงที่พบได้น้อย: เช่น มีอาการวิตกกังวล อุจจาระมีสีคล้ำ เจ็บหน้าอก หนาวสั่น มีภาวะชักเกิดขึ้น ไอ ปัสสาวะน้อยลง อึดอัด/รู้สึกไม่สบาย ปากแห้ง รู้สึกหดหู่/ซึมเศร้า มีไข้ เหนื่อยง่าย ปวดศีรษะ เบื่ออาหาร ควบคุมการกลั้นปัสสาวะได้ไม่ดี ปวดหลัง มีอาการกล้ามเนื้อเกร็งตัว/เป็นตะคริว เจ็บคอ มีแผลในปาก สูญเสียการควบคุมสติ นอนไม่หลับ

ค. อาการข้างเคียงที่ไม่ค่อยพบเห็นแต่มีโอกาสเกิดขึ้นได้: เช่น ปัสสาวะมีสีคล้ำ กระหายน้ำ ปัสสาวะบ่อย สมรรถภาพทางเพศลดลง คลื่นไส้ อาเจียน การควบคุมการเคลื่อนไหวของแขน-ขาผิดปกติ ตาเหลือง

ง. ยังพบอาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นประเภทที่อธิบายกลไกการเกิดไม่ได้: เช่น ปวดท้อง ท้อง อืด ท้องผูกหรือไม่ก็ท้องเสีย เกิดภาวะชักกระตุกแบบต่อเนื่อง รู้สึกได้ยินความคิดของตัวเอง/ประ สาทหลอน ไม่สามารถกลอกตาไปมาได้ ผื่นคัน ปวดข้อ พูดจาติดขัด พฤติกรรมเปลี่ยนไป น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น และอาจมีอาเจียนเป็นเลือด

*อนึ่ง อาการข้างเคียงบางอาการไม่จำเป็นต้องใช้ยารักษา ร่างกายจะปรับตัวได้เอง แต่หากพบอาการข้างเคียงที่รบกวนการดำเนินชีวิตประจำวัน หรือมีอาการข้างเคียงมาก หรือกังวลในอาการ ควรกลับมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลก่อนนัดเพื่อแพทย์พิจารณาปรับแนวทางการใช้ยา

มีข้อควรระวังการใช้โคลซาปีนอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้โคลซาปีนเช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้
  • ห้ามใช้ยากับผู้ที่มีภาวะโลหิตจาง ผู้ที่ไขกระดูกทำงานผิดปกติ ผู้ป่วยโรคลมชักที่ยังไม่สามารถควบคุมอาการได้ ผู้ที่มีภาวะซึมเศร้า ผู้ป่วยโรคไตระยะรุนแรง ผู้ป่วยโรคหัวใจ ผู้ป่วยโรคตับในระยะลุกลามซึ่งมักมีอาการคลื่นไส้ร่วมด้วยหรือผู้ป่วยตับวาย ผู้ที่มีภาวะดีซ่าน ผู้ที่เสพติดสุรา
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานยานี้ด้วยตนเอง
  • ระวังการใช้ยานี้กับเด็ก สตรีตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และผู้สูงอายุ การจะใช้ยานี้กับผู้ป่วยกลุ่มนี้ต้องอยู่ในความดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคเลือดชนิดต่างๆ
  • ระหว่างการใช้ยานี้ให้หลีกเลี่ยงการขับขี่ยวดยานพาหนะหรือการทำงานที่ต้องเกี่ยวข้องกับการควบคุมเครื่องจักรเพราะอาจเกิดอันตรายกรณีมีผลข้างเคียงวิงเวียนมาก
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคต่อมลูกหมากโต โรคต้อหิน
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง:

ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาโคลซาปีนด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

โคลซาปีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาโคลซาปีนมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น

  • ห้ามใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยาต้านไวรัส Zidovudine ด้วยยาโคลซาปีนสามารถทำให้เม็ดเลือดขาวลดน้อยลงเมื่อใช้ร่วมกับ Zidovudine โดยจะเพิ่มการกดการทำงานของไขกระดูกมากขึ้น ทำให้ร่างกายมีภูมิคุ้มกันต้านทานโรคลดน้อยลงและเสี่ยงกับการติดเชื้อต่างๆได้ง่าย
  • การใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยา Azithromycin สามารถเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ จนอาจส่งผลรุนแรงต่อร่างกายผู้ป่วยติดตามมา หากไม่มีความจำเป็นใดๆควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยา Hydroxyzine (ยาแก้แพ้) สามารถส่งผลต่อการทำงานของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ และอาจมีผลเสียให้ผู้ป่วยถึงกับเสียชีวิต (ตาย) ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • การใช้ยาโคลซาปีนร่วมกับยา Bupropion อาจก่อให้เกิดความเสี่ยงของการชักติดตามมา โดย Bupropion จะทำให้ระดับยาโคลซาปีนในกระแสเลือดเพิ่มสูงขึ้นส่งผลให้เกิดอาการข้างเคียงอย่างต่อเนื่อง หากจำเป็นต้องใช้ยาร่วมกันแพทย์จะปรับขนาดรับประทานให้เหมาะสมกับผู้ป่วยเป็นรายบุคคลไป

ควรเก็บรักษาโคลซาปีนอย่างไร?

ควรเก็บยาโคลซาปีนในช่วงอุณหภูมิ 15 - 30 องศาเซลเซียส (Celsius) ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

โคลซาปีนมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาโคลซาปีนที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าอื่นและบริษัทผู้ผลิตเช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Clopaze (โคลแพซ) Pharminar
Cloril (โคลริล) Atlantic Lab
Clozamed (โคลซาเมด) Medifive
Clozaril (โคลซาริล) Novartis
Clozapin (โคลซาปิน) Central Poly Trading

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Clozapine [2015,Aug22]
  2. http://www.drugs.com/clozapine.html [2015,Aug22]
  3. http://dmsic.moph.go.th/dmsic/admin/files/userfiles/files/essential_book_56.pdf [2015,Aug22]
  4. http://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=clozapine [2015,Aug22]
  5. http://www.mims.com/Thailand/drug/info/Clozaril/?type=brief [2015,Aug22]
  6. http://mims.com/THAILAND/Home/GatewaySubscription/?generic=Clozapine# [2015,Aug22]
  7. http://www.drugs.com/drug-interactions/clozapine-index.html?filter=3&generic_only= [2015,Aug22]