แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ (K-Opioid receptor agonist)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

โอปิออยด์ รีเซพเตอร์/ตัวรับโอปิออยด์(Opioid receptor) เป็นกลุ่มสารโปรตีนที่ยึดติดกับผนังด้านนอกของเซลล์ประสาทซึ่งมีเป็นจำนวนมากใน สมอง ไขสันหลัง และในอวัยวะต่างๆหลายชนิด เช่น กระเพาะอาหาร ลำไส้ หัวใจ ตับ ไต กล้ามเนื้อและตามเนื้อเยื่อต่างๆทั่วร่างกาย หน้าที่สำคัญของโอปิออยด์ รีเซพเตอร์คือ มีกลไกและอิทธิพลสัมพันธ์กับความรู้สึกของร่างกาย ตลอดจนกระทั่งอารมณ์และสภาพทางจิตใจ การทำงานของโอปิออยด์ รีเซพเตอร์จะเกิดขึ้นก็ต่อเมื่อมีสารชีวเคมีในร่างกายหรือกลุ่มยารักษาโรคต่างๆเข้ามาจับหรือเข้ามารวมตัวกับโอปิออยด์ รีเซพเตอร์ และกระตุ้นให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของเซลล์ประสาทที่ควบคุมตามอวัยวะต่างๆดังที่กล่าวมาข้างต้น

โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แบ่งแยกย่อยได้อีกหลายประเภท เช่น

  • Delta-opioid receptor พบมากที่สมองและที่เซลล์ประสาทการรับรู้ของร่างกาย
  • Mu-opioid receptor ย่อว่า MOR พบที่ สมอง ไขสันหลัง อวัยวะในระบบทางเดินอาหารและเซลล์ประสาทการรับรู้ของร่างกาย
  • Nociceptin-opioid peptide receptor พบมากในสมองหลายส่วน และในไขสันหลัง
  • Zeta-opioid receptor พบตามอวัยวะต่างๆของร่างกาย เช่น หัวใจ ตับ กล้ามเนื้อลาย ไต สมอง และ
  • Kappa -opioid receptor หรือ K opioid recetor พบที่สมอง ไขสันหลังและเซลล์ประสาทการรับรู้ของร่างกาย

สำหรับ แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์(Kappa-Opioid receptor agonist หรือ K-Opioid receptor agonist เขียนย่อเป็น KORA หรือ K-Opioid agonist หรือ Kappa opioid agonist เป็นกลุ่มสารเคมีหรือกลุ่มยาที่สามารถออกฤทธิ์กับตัวรับแคปปา-โอปิออยด์รีเซพเตอร์ ส่งผลให้เซลล์ประสาทแปลคำสั่งหรือความรู้สึกให้ลดอาการเจ็บ/ปวด และถือเป็นจุดเด่นของตัวรับชนิดนี้ นักวิทยาศาสตร์ได้นำเอา KORA มาใช้เป็นยาบรรเทาปวด/ยาแก้ปวด แต่ในขณะเดียวกันการใช้ยา KORA ที่ไม่เป็นไปตามคำสั่งแพทย์ อาจทำให้เกิดภาวะหลอนประสาท/ประสาทหลอน และเสพติดได้ ตัวอย่างยา/สารประกอบที่อยู่ในกลุ่มแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ มีดังนี้ เช่น Alazocine, Bremazocine, 8-Carboxamidocyclazocine, Cyclazocine, Metazocine, Pentazocine, Phenazocin, 6' Guanidinonaltrindole, Butorphan, Butorphanol, Cyclorphan, Diprenorphine, Etorphine, Levallorphan, Levomethorphan, Levorphanol, Morphine, Nalbuphine, Nalfurafine Nalmefene, Nalodeine, Norbuprenorphine Norbuprenorphine-3-glucuronide, Oxycodone, Samidorphan, Xorphanol, Asimadoline, Eluxadoline, Enadoline, Spiradoline, Difelikefalin, Dynorphins, Collybolide, Erinacine E, Menthol, Salvinorin A, 2-Methoxymethyl, salvinorin B, Apadoline, Ibogaine, Ketamine, และ Tifluadom

ทั้งนี้ ยาหรือสารประกอบหลายตัวข้างต้นไม่เพียงแต่ออกฤทธิ์ที่แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์เท่านั้น แต่ยังออกฤทธิ์กับ โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ ชนิดอื่นๆร่วมด้วยได้อีกด้วย

กรณีผู้ป่วยได้รับพิษ/ผลข้างเคียงรุนแรงจากยากลุ่ม KORA แพทย์จะใช้ยาต้านพิษที่ก่อให้เกิดฤทธิ์ตรงกันข้ามและเรียกยากลุ่มนั้นว่า “แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์(K-Opioid receptor antagonist)” อย่างไรก็ตามการเลือกใช้ยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ได้อย่างปลอดภัยนั้น จะต้องเป็นไปตามคำสั่งของแพทย์ที่ประกอบกับการใช้ยาต้องมีระยะเวลาที่เหมาะสม เพื่อเป็นการป้องกันมิให้ผู้ป่วยเสพติดยากลุ่มนี้ตามมา

แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

แคปปาโอปิออยด์รีเซพเตอร์อะโกนิสต์

ยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีสรรพคุณ เช่น

  • ใช้เป็นยาบรรเทาอาการปวดเรื้อรัง
  • บรรเทาอาการปวดศีรษะไมเกรน
  • ใช้ร่วมกับกระบวนการวางยาสลบในห้องผ่าตัด
  • ใช้เป็นยากระตุ้นความบันเทิง

แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะเข้าจับกับตัวรับที่อยู่ด้านนอกของเซลล์ประสาทภายใน สมอง ไขสันหลัง และ เซลล์ประสาทการรับรู้ เช่นที่ ลิ้น หู ตา ส่งผลให้เกิดสภาวะสงบประสาท/กดประสาท/กดสมอง และลดอาการเจ็บ/ปวดของร่างกายได้ตามสรรพคุณ

แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ มีรูปแบบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ ดังนี้

  • ยาชนิดรับประทาน
  • ยาอมใต้ลิ้น
  • ยาฉีด
  • ยาพ่นจมูก และ
  • แผ่นแปะผิวหนัง

แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีขนาดรับประทาน/การบริหารยาอย่างไร?

ด้วยยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์เป็นยาเสพติด ขนาดและระยะเวลาของการใช้ยาจึงต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์เท่านั้น

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ อย่างเช่น โรคหืด โรคหัวใจ ท้องผูก รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

กลุ่มยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกาย ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น ความดันในกะโหลกศีรษะสูง
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น ความดันโลหิตสูงหรือไม่ก็ต่ำ หัวใจเต้นเร็ว กล้ามเนื้อหัวใจตาย
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เกิดผื่นคัน
  • ผลต่อตา: เช่น ตาพร่า หรือเห็นภาพซ้อน
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น เกิดการเสพติดยา เคลิบเคลิ้ม ประสาทหลอน รู้สึกสับสน
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น กดการหายใจ ทำให้หายใจลำบาก
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น เบื่ออาหาร คลื่นไส้อาเจียน น้ำลายมาก

มีข้อควรระวังการใช้แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาในกลุ่มนี้
  • ห้ามใช้ยากลุ่มนี้ร่วมกับเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์ด้วยจะทำให้ผลข้างเคียงจากยานี้รุนแรงขึ้น
  • หลีกเลี่ยงการใช้กับผู้ป่วยโรคตับ
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่สลบ ไร้การตอบสนอง หรือขณะไม่รู้สึกตัว
  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยด้วยปอดบวมน้ำ(Pulmonary edema)
  • ห้ามปรับขนาดการใช้ยาด้วยตนเอง
  • ยานี้สามารถกระตุ้นสมองและทำให้เกิดอาการชักขึ้นได้ จึงไม่เหมาะกับผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นโรคลมชัก
  • ระวังการใช้ยานี้กับ ผู้สูงอายุ เด็ก สตรีมีครรภ์ และสตรีในภาวะให้นมบุตร
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยด้วยโรคไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำ/ภาวะขาดไทรอยด์ฮอร์โมน ผู้ที่ได้รับบาดเจ็บบริเวณศีรษะ ผู้ป่วยโรคไต โรคความดันโลหิตต่ำ โรคต่อมลูกหมากโต ผู้ที่มีการอักเสบของระบบทางเดินอาหาร ผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง และโรคระบบทางเดินน้ำดี
  • ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัด และมาพบแพทย์/มาโรง พยาบาลตามแพทย์นัดหมายทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยากลุ่มแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑเสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยา Ketamine ร่วมกับยา Propoxyphene , Hydroxyzine , Brompheniramine, Chlorpheniramine , Pyrilamine , Midazolam , Alprazolam จะทำให้เกิดอาการข้างเคียงเพิ่มมากขึ้น เช่น มีอาการ วิงเวียน ง่วงนอน รู้สึกสับสน ขาดสมาธิ เพื่อป้องกันอาการข้างเคียงดังกล่าว ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน
  • ห้าม/หลีกเลี่ยงการใช้ยา Pentazocine ร่วมกับยา Methylene blue ด้วยจะทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ค่อนข้างอันตราย เช่น กดการหายใจ มีความดันโลหิตต่ำ เป็นลม เกิดอาการโคม่า หรือถึงขั้นเสียชีวิตในที่สุด

ควรเก็บรักษาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บรักษายาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ ดังนี้ เช่น

ก. การเก็บรักษาในสถานพยาบาล: ควรเก็บยากลุ่มนี้ในช่วงอุณหภูมิ 20–25 องศาเซลเซียส(Celsius) ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น และเก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น

ข. การเก็บรักษาในที่พัก/บ้าน: เก็บยาในอุณหภูมิห้องที่เย็น ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง /แสงแดด ความร้อนและความชื้น ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือรถยนต์ และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

แคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาแคปปา-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Calypsol (คาลิปซอล)Gedeon Richter
Ketalar (เคตาลาร์)Pfizer
Ketamine-p (เคตามีน-พี)PP Lab3
Pangon (แพงกอน)L.B.S.
Talwin (ทาลวิน)Hospira

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Opioid_receptor [2018,Feb3]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/%CE%9A-opioid_receptor [2018,Feb3]
  3. http://www.caratherapeutics.com/pipeline-technology/kappa-opioid-receptor-agonists/ [2018,Feb3]
  4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22504709 [2018,Feb3]