Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

ทั้งตัว  เภสัชกรรม 

อาการที่เกี่ยวข้อง :

ติดเชื้อเอชไอวี  

บทนำ

เอฟฟาไวเร็นซ์ (Efavirenz หรือ ย่อว่า EFV/อีเอฟวี) เป็นยาต้านรีโทรไวรัส (Antiretroviral agent) ซึ่งรีโทรไวรัสในที่นี้หมายถึง เชื้อไวรัสเอชไอวี (HIV) โดยตัวยามีกลไกออกฤทธิ์ยับยั้งกระบวนการเชื่อมต่อดีเอ็นเอ (DNA) ของรีโทรไวรัส ด้วยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเตส (Reverse Transcriptase enzyme) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ช่วยเปลี่ยนแปลงสารพันธุกรรมของไวรัสจากอาร์เอ็นเอ (RNA) ไปเป็นดีเอ็นเอ (DNA) เพื่ออาศัยในโครโมโซมของเจ้าบ้าน (Host หมายถึง มนุษย์) ที่มีสารพันธุกรรมเป็นดีเอ็นเอได้ ส่งผลทำให้กระบวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ (DNA) ของรีโทรไวรัสหยุดชะงัก ทำให้ปริมาณรีโทรไวรัสในร่างกายลดลง

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

เอฟฟาไวเร็นซ์

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ สำหรับรักษาการติดเชื้อเอชไอวี (HIV) โดยใช้ร่วมกับยาต้านรีโทรไวรัสชนิดอื่นอีก 2 ชนิด เช่น สตาวูดีน (Stavudine) หรือ ซิโดวูดีน (Zidovudine) และลามิวูดีน (Lamivudine)

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

เอฟฟาไวเร็นซ์จัดเป็นยาต้านรีโทรไวรัสกลุ่ม Non-Nucleoside Analog Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs) โดยยาจะออกฤทธิ์ยับยั้งการทํางานของเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเตส(Reverse Transcriptase enzyme) ซึ่งเอนไซม์ดังกล่าวมีหน้าที่ช่วยสร้างดีเอ็นเอจากอาร์เอ็นเอของรีโทรไวรัสเพื่อให้ไวรัสมีดีเอ็นเอสำหรับเพิ่มจำนวนในเซลล์เจ้าบ้านที่มีสารพันธุกรรมเป็นดีเอ็นเอได้

เมื่อยเอฟฟาไวเร็นซ์ (Efavirenz) เข้าสู่ร่างกาย ตัวยาจะถูกเปลี่ยนแปลงภายในร่างกาย ทำให้มีฤทธิ์ต้านรีโทรไวรัส โดยออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเตสของรีโทรไวรัส จึงส่งผลทำให้การเชื่อมต่อสายเกลียวดีเอ็นเอของไวรัสหยุดชะงัก เชื้อไวรัสจึงไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

รูปแบบที่มีจำหน่ายของยาเอฟฟาไวเร็นซ์ในประเทศไทยมีรูปแบบทางเภสัชภัณฑ์ดังนี้คือ เป็นยาเดี่ยวในรูปแบบยาเม็ดขนาด 50, 200, 600 มิลลิกรัม

นอกจากนี้ยังมียาสูตรผสมระหว่างยาเอฟฟาไวเร็นซ์กับยาต้านรีโทรไวรัสชนิดอื่นคือ อะทริปลา (Atripla®) เป็นยาต้านเอชไอวีสูตรผสม ใน 1 เม็ด ประกอบด้วย ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ 600 มิลลิกรัม, เอ็มตริไซตาบีน (Emtricitabine) 200 มิลลิกรัม และทีโนโฟเวียร์ (Tenofovir) 300 มิลลิกรัม

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาอย่างไร?

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาสำหรับการรักษาติดเชื้อเอชไอวี ดังนี้

ก. ขนาดยาและการปรับขนาดยาสำหรับเด็ก:

  • ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในเด็กที่มีอายุน้อยกว่า 3 ขวบ หรือมีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 10 กิโลกรัม
  • ขนาดยาในเด็กที่มีอายุตั้งแต่ 3 ขวบขึ้นไป:
น้ำหนักตัว (กิโลกรัม) ขนาดยาเอฟฟาไวเร็นซ์ (มิลลิกรัม)
10 น้อยกว่า/เท่ากับ 15 200 วันละ 1 ครั้ง
15 น้อยกว่า/เท่ากับ 20 250 วันละ 1 ครั้ง
20 น้อยกว่า/เท่ากับ 25 300 วันละ 1 ครั้ง
25 น้อยกว่า/เท่ากับ 32.5 350 วันละ 1 ครั้ง
32.5 น้อยกว่า/เท่ากับ 40 400 วันละ 1 ครั้ง
มากกว่า 40 600 วันละ 1 ครั้ง

อนึ่ง

a) เด็กที่มีน้ำหนักตัวมากกว่า 40 กิโลกรัมขึ้นไป ควรรับประทานยาขนาด 600 มิลลิกรัมต่อ 1 วันเท่ากับในผู้ใหญ่

b) เพื่อลดอาการข้างเคียงจากยาที่มีผลต่อระบบประสาท แนะนำให้รับประทานยาช่วงก่อนนอน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มรับประทานยา โดยหลังจากนั้นแล้วประมาน 2 - 4 สัปดาห์ อาการข้างเคียงต่างๆจะค่อยๆทุเลา

c) ในเด็ก การจะรับประทานยานี้ควบคู่กับยาต้านไวรัสเอชไอวีตัวอื่น ขึ้นกับดุลพินิจของแพทย์

ข. ขนาดยาและการปรับขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่:

  • ทั่วไปคือ 600 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้ง โดยรับประทานคู่กับยาต้านรีโทรไวรัสชนิดอื่นอีก 2 ชนิด เช่น เอ็มตริไซตาบีนและทีโนโฟเวียร์ (ซึ่งเป็นสูตรยาที่จากการศึกษาให้ผลดีกว่าการรับประทานยาเดี่ยว) และเพื่อลดอาการข้างเคียงจากยาที่มีผลต่อระบบประสาท แนะนำให้รับประทานยาช่วงก่อนนอน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มรับประทานยา โดยหลังจากนั้นแล้วประมาน 2 - 4 สัปดาห์ อาการข้างเคียงต่างๆจะค่อยๆทุเลาลง

    *หมายเหตุ: ทั้งในผู้ป่วยเด็กและในผู้ป่วยผู้ใหญ๋

  • ขนาดยากรณีใช้ร่วมกับยาไรแฟมปิน (Rifampin: ยาต้านแบคทีเรีย, ยาต้านวัณโรค): เพิ่มขนาดยาเอฟฟาไวเร็นซ์เป็น 800 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้ง (เพิ่มขนาดยาเฉพาะในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักมาก กว่า 50 กิโลกรัม หากน้ำหนักน้อยกว่าเท่ากับ 50 กิโลกรัมไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา)
  • ขนาดยากรณีใช้ร่วมกับยาโวลิโคนาโซล (Voriconazole: ยาต้านเชื้อรา): ลดขนาดยาเอฟฟาไวเร็นซ์เป็น 300 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้ง และเพิ่มขนาดยาโวลิโคนาโซลเป็น 400 มิลลิกรัมทุก 12 ชั่วโมง
  • ขนาดยาในผู้ป่วยไตบกพร่อง: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
  • ขนาดยาในผู้ป่วยตับบกพร่อง: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่เนื่องจากข้อมูลการศึกษายังน้อยอยู่ จึงแนะนำให้ใช้ยานี้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องระดับไม่รุนแรง (ประเมินความรุนแรงได้ Child-Pugh score class A), และควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องปานกลางถึงรุนแรง (ประเมินได้ Child-Pugh score class B หรือ C)

    อนึ่ง Child-Pugh score คือ วิธีประเมินความรุนแรงการทำงานของตับโดยดูจากผลเลือดร่วมกับอาการทางคลินิกของโรคตับ ซึ่งแบ่งความรุนแรงเป็น 3 ระดับ/Class จากน้อยไปหามาก คือ A, B,และ C

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมทั้งยาเอฟฟาไวเร็นซ์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกร ดังนี้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

สำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีด้วยยาเอฟฟาไวเร็นซ์นั้น ผู้ป่วยจำเป็นต้องรับประทานยาให้ตรงเวลาทุกวันอย่างเคร่งครัด รับประทานยาวันละ 1 ครั้ง โดยแนะนำให้รับประทานยาขณะท้องว่างซึ่งเวลาที่เหมาสมที่สุดคือ ช่วงก่อนนอน เนื่องจากเป็นช่วงเวลาที่ท้องว่าง และยามีผลข้างเคียงที่ส่งผลต่อระบบประสาท (รู้สึกมึนงง, ปวดศีรษะ, ง่วงนอน) จึงเหมาะกับการรับประทานยาในช่วงก่อนนอนและท้องว่าง อีกทั้งยังพบว่าอาหารประเภทไขมันสูงสามารถเพิ่มผลข้างเคียงจากยาได้ เพราะอาหารไขมันสูงจะเพิ่มการดูดซึมยาเอฟฟาไวเร็นซ์

โดยปกติแล้วยาเอฟฟาไวเร็นซ์จะรับประทานเพียงวันละ 1 ครั้ง ดังนั้นเพื่อให้ระดับยาในร่างกายคงที่ และสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อรีโทรไวรัสอย่างมีประสิทธิภาพ จึงควรรับประทานยาในเวลาเดียวกันของทุกวัน

กรณีลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาทันทีที่นึกขึ้นได้ แต่หากใกล้กับเวลาที่ต้องรับประทานยามื้อถัดไป (วันถัดไป, ลืมเกิน 12 ชั่วโมง) ให้รอรับประทานยามื้อถัดไปเลย โดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า เช่น ปกติรับประทานยาเวลา 20.00 น. แล้วลืมรับประทาน หากนึกขึ้นได้ตอนเวลา 7.00 น. ของวันถัดมา (ลืมรับประทานยามื้อ 20.00น. ลืมน้อยกว่า 12 ชั่วโมง) ให้รับประทานยามื้อ 20.00 น.ที่ลืมนั้นทันที (และรับประทานมื้อต่อๆไปตามปกติ) แต่หากนึกขึ้นได้ในช่วงที่ใกล้กับช่วง เวลาของยามื้อถัดไป (หมายถึงเกินกว่า 12 ชั่วโมงจากเวลารับประทานยาปกติ) ให้รอรับประทานในมื้อถัดไปในขนาดยาปกติและช่วงเวลาเดิมได้เลย โดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า

การรับประทานยาเกินขนาดโดยอุบัติเหตุ พบว่า ทำให้เกิดอาการต่อระบบประสาท และอาจทำให้กล้ามเนื้อหดเกร็ง และยังไม่มียาต้านพิษที่จำเพาะเจาะจงสำหรับยาเอฟฟาไวเร็นซ์ ซึ่งอาจพิจารณาให้ถ่านกัมมันต์ (Activated charcoal) เพื่อช่วยกำจัดยาที่เหลืออยู่ที่ยังไม่ถูกดูดซึม อีกทั้งยาเอฟฟาไวเร็นซ์สามารถจับกับโปรตีนในร่างกายได้ดี การฟอกไตเพื่อกำจัดยานี้ออกจากกระแสเลือดจึงไม่มีประสิทธิภาพ การรักษาจึงควรตรวจสัญญาณชีพ และให้การรักษาตามอาการทางคลินิกของผู้ป่วย (การรักษาประคับประคองตามอาการ)

อย่างไรก็ตาม การรับประทานยาต้านรีโทรไวรัสที่ไม่สม่ำเสมอ จะทำให้ระดับยาในเลือด/กระแสโลหิตอยู่ในระดับสูงบ้างต่ำบ้าง ซึ่งช่วงที่ระดับยามีขนาดต่ำ เสมือนเป็นการกระตุ้นให้เชื้อไวรัสเกิดการกลายพันธุ์เป็นสาเหตุของการดื้อยาในเวลาต่อม

ยาเอฟฟาไวเร็นซ มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ผลไม่พึงประสงค์/อาการไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง) ของยาเอฟฟาไวเร็นซ์ที่พบได้บ่อยได้แก่ อาการข้างเคียงต่อจิตประสาทอย่างรุนแรง ซึ่งรวมถึงอาการเครียดอย่างรุนแรง อาจมีความคิดหรือพยายามฆ่าตัวตาย มีอารมณ์ก้าวร้าว มีอาการวิตกกังวล และเกิดอาการคลั่ง ผู้ป่วยที่มีอาการป่วยทางจิตย่อมมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงของยาสูงกว่าปกติ ในผู้ป่วยที่เกิดอาการข้างเคียงต่อจิตประสาทอย่างรุนแรง ควรพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลทันที

นอกจากนี้ ยานี้ยังมีผลต่อระบบประสาท ได้แก่ อาการวิงเวียน นอนไม่หลับ สมาธิสั้น มีอาการง่วงซึม ฝันร้าย และประสาทหลอน อาการมักเกิดขึ้นในช่วงแรกหลังเริ่มใช้ยา และจะทุเลาลงใน 2 - 4 สัปดาห์

ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคลมชักควรระวังการใช้ยานี้ และหากกำลังใช้ยากันชักเช่น ฟีนีทอย (Pheny toin), คาร์บามาซีปีน (Carbamazepine), ฟีโนบาร์บีทาล (Phenobarbital) ร่วมกับยาเอฟฟาไวเร็นซ์ อาจพิจารณาตรวจวัดระดับยากันชักร่วมด้วย เพราะยานี้อาจทำให้ระดับยากันชักในเลือดสูงขึ้นหรือต่ำลงก็ได้

อาการผื่นที่ผิวหนัง: โดยอาจมีผื่นพุพอง และอาจทำให้ผิวหนังแห้งเป็นสีคล้ำเกิดรอยแตก และยังมีรายงานการเกิดผื่นลักษณะอาการของสตีเวนส์ จอห์นสัน ซินโดรม (Stevens Johnson Syn drome) ได้ ฉะนั้นหากใช้ยาเอฟฟาไวเร็นซ์แล้วเกิดผื่นที่ผิวหนัง ควรรีบปรึกษาแพทย์/รีบไปโรงพยา บาล

นอกจากนี้ ยังพบความผิดปกติในการกระจายตัวของมวลไขมันในร่างกาย เช่น อาจพบไขมันพอกตัวผิดปกติ โดยอาจพบก้อนไขมันพอกตัวเป็นก้อนที่คอด้านหลัง (Buffalo hump), เส้นรอบวงของคอขยายขึ้น 5 - 10 ซม., เต้านมขยายใหญ่ขึ้น, ไขมันสะสมตามอวัยวะภายในช่องท้องมากขึ้นทำให้อ้วนกลางลำตัว ทั้งนี้ทั้งหมดมักเกิดร่วมกับภาวะ/โรคไขมันในเลือดสูง (Hyperlipidemia), ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (Hyperglycemia)

มีข้อควรระวังการใช้ยาเอฟฟาไวเร็นซ์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ดังนี้

***** อนึ่ง

ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาเอฟฟาไวเร็นซ์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตาข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่ม เติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นดังนี้

  1. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์จะทำให้ระดับยาคลาริโทรไมซิน (Clarithromycin: ยาต้านแบคทีเรีย) ในเลือดลดลง แนะนำเปลี่ยนยาคลาลิโทรไมซินเป็นอะซิโทรไมซิน (Azithromycin: ยาต้านแบคทีเรียอีกชนิด)
  2. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์จะทำให้ลดระดับยาเมททาโดน (Methadone: ยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ /ฝิ่น) ลดลง ซึ่งอาจมีผลทำให้เกิดอาการคล้ายถอนยาฝิ่น ดังนั้นจึงต้องคอยสังเกตอาการถอนยาเมททาโดน เพื่อเพิ่มขนาดยาเมททาโดนเพื่อให้เพียงพอต่อการบรรเทาอาการถอนยา
  3. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ลดระดับยาไรฟาบูติน (Rifabutin: ยาต้านแบคทีเรีย) ในเลือด แนะนำเพิ่มขนาดยาไรฟาบูตินขึ้น 50%
  4. ยาไรแฟมปิน (Rifampin: ยาต้านวัณโรค) อาจลดระดับยาเอฟฟาไวเร็นซ์ลงได้ แต่ข้อมูลยังไม่แน่ชัด ขนาดของยาทั้ง 2 ชนิดเมื่อใช้ร่วมกันจึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์
  5. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ที่ใช้คู่กับยาริโทรนาเวียร์ (Ritonavir: ยาต้านเอชอีไอวี) จะเพิ่มผลข้างเคียงของยาทั้งสองชนิด คือ ชา วิงเวียนศีรษะ คลื่นไส้ และอาจทำให้เอนไซม์ตับเพิ่มสูงขึ้นได้ (ตับอักเสบ)
  6. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ลดระดับยาซาควินาเวียร์ (Saquinavir: ยาต้านเอชไอวี)
  7. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์สามารถทั้งลดและเพิ่มระดับยาวาฟฟาริน (Warfarin: ยาต้านการแข็งตัวของเลือด)
  8. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ลดระดับยาฆ่าเชื้อรา เช่น คีโทโคนาโซล (Ketoconazole: ยาฆ่าเชื้อรา) หรือ อิททราโคนาโซล (Itraconazole: ยาฆ่าเชื้อรา)
  9. ยาเอฟฟาไวเร็นซ์สามารถทั้งลดและเพิ่มระดับยากันชัก ฟีนีทอย/Phenytoin , ฟีโนบาป/ Phenobarbital , คาร์บามาซีปีน /Carbamazepine

ควรเก็บรักษายาเอฟฟาไวเร็นซ์อย่างไร?

ควรเก็บยาเอฟฟาไวเร็นซ์ที่อุณหภูมิห้อง ไม่เก็บยาในที่ร้อน ควรเก็บยาในภาชนะบรรจุเดิม เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง เก็บยาให้พ้นแสงแดด ไม่เก็บยาในรถยนต์ หรือในห้องน้ำ

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเอฟฟาไวเร็นซ์ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าอื่นและบรืษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทผู้ผลิต
Efavirenz (เอฟฟาไวเร็นซ์) 600 mg Tablet GPO
Stocrin (สโตคริน) 200 mg, 600 mg Tablet MSD
Stocrin (สโตคริน) 600 mg Tablet Hetero

บรรณานุกรม

1. Lacy CF. Amstrong LL, Goldman MP, Lance LL. Drug Information handbook. 20th ed. Ohio: Lexi-Comp; 2011-12.

3. TIMS (Thailand). MIMS. 130th ed. Bangkok: UBM Medica ;2013 2. Product Information: Efavirenz, GPO, Thailand.



สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ 3 คน nongmeen kudomzzu jopol-dee404
Frame Bottom