Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

ปอด  เภสัชกรรม 

อาการที่เกี่ยวข้อง :

ความดันโลหิตในปอดสูง 

บทนำ

ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Endothelin receptor antagonist) เป็นกลุ่มยาที่ปัจจุบันนำมารักษาอาการป่วยจากโรคความดันโลหิตของหลอดเลือดแดงในปอดสูง (Pulmonary artery hypertension, PAH) โดยสารเอนโดทีลิน (Endothelin) เป็นสารประเภทเปปไทด์ (Peptide, สารในกลุ่มกรดอะมิโน) ที่ถูกผลิตจากเซลล์ภายในหัวใจและในผนังหลอดเลือด สารเอนโดทีลินจะคอยกระตุ้นให้หลอดเลือดหดตัวและเป็นผลให้เกิดความดันโลหิตสูงขึ้น กรณีผู้ที่มีภาวะความดันโล หิตในปอดสูงขึ้นอาจเป็นผลมาจากร่างกายสร้างสารเอนโดทีลินมากเกินไป ดังนั้นยาในกลุ่มเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ซึ่งมีฤทธิ์ต่อต้านสารเอนโดทีลินจะช่วยลดความดันโลหิตของหลอดเลือดภายในปอดลงได้ โดยตัวยาจะเข้าจับกับตัวรับ (Receptor/รีเซปเตอร์) ที่เรียกว่า เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ (Endothelin receptor) ที่ยังถูกแบ่งออกเป็น 2 ประเภทคือ เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์-เอ (Endothelin-A receptor ย่อว่า ET-A receptor) และเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ บี (Endothelin-B receptor-B ย่อว่า ET-B receptor) หากสารเอนโดทีลินเข้าจับกับรีเซปเตอร์ชนิด เอ (ET-A) จะทำ ให้หลอดเลือดเกิดการหดตัว แต่ถ้าเข้าจับกับรีเซปเตอร์ชนิด บี (ET-B) จะทำให้หลอดเลือดยายตัว

อาจจำแนกยาในกลุ่มเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ที่นำมาใช้ทางคลินิกแล้วออกเป็น 2 ประเภทคือ

ก. ดูอัล เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Dual endothelin recepter antagonist): เป็นกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ที่ตัวรับทั้งชนิดเอนโดทีลิน เอ รีเซปเตอร์ และชนิดเอนโดทีลิน บี รีเซปเตอร์ ตัวอย่างยาของกลุ่มนี้เช่นยา Bosentan, Macitentan, Tezosentan โดยยากลุ่มนี้จะเข้าจับและปิดกั้นที่ตัวรับฯทั้งชนิดเอและบี แต่ฤทธิ์การปิดกั้นที่ตัวรับฯชนิดเอจะมีอิทธิพลมากกว่าจึงส่งผลให้หลอดเลือดคลายตัวและทำให้ความดันโลหิตลดลง

ข. ซีเล็คทีฟ เอนโดทีลิน-เอ รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Selective Endothelin -A receptor Antagonist): จัดเป็นยาในกลุ่มที่ 2 โดยจะออกฤทธิ์ที่ตัวรับชนิดเอนโดทิลิน-เอ เท่านั้นและส่งผลให้ลดความดันโลหิตของหลอดเลือดได้เช่นกัน ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ได้แก่ Sitaxentan, Ambrisentan, Atrasentan, Zibotentan

นอกจากนี้ยังมียากลุ่มซีเล็คทีฟ เอนโดทีลิน-บี รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Selective Endothelin-B receptor Antagonist) อีกหลายตัวแต่ยังไม่มีการนำมาใช้ในทางคลินิก จึงขอไม่กล่าวถึง

จากตัวอย่างยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ที่กล่าวมาทั้งหมด เราอาจพบเห็นยา Bosentan เท่านั้นที่มีใช้ในประเทศไทย และสำหรับข้อห้ามและข้อควรระวังของการใช้ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ อาจสรุปได้ดังนี้

ทั้งนี้ผู้ที่ได้รับการสั่งจ่ายยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ควรจะต้องปฏิบัติและรับประทานยานี้ตามคำสั่งแพทย์อย่างเคร่งครัด ไม่สมควรหยุดการรับประทานยานี้เองโดยมิได้ขอคำ ปรึกษาจากแพทย์ ด้วยการรักษาอาการความดันโลหิตในปอดสูงต้องอาศัยการใช้ยานี้อย่างต่อเนื่อง และระหว่างการใช้ยานี้อาจมีอาการวิงเวียนเกิดขึ้นได้ จึงควรหลีกเลี่ยงการขับขี่ยวดยานพาหนะต่างๆ รวมถึงการทำงานกับเครื่องจักรเพราะอาจก่อให้เกิดอุบัติเหตุได้ง่าย นอกจากนั้นการใช้ยานี้กับผู้ป่วยเพศชายอาจทำให้จำนวนอสุจิลดน้อยลงได้ด้วย

อนึ่งอาการข้างเคียง (ผลข้างเคียง) บางอย่างจากการใช้ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตา โกนิสต์ สามารถบ่งบอกสภาพของตับที่ได้รับผลกระทบ (ผลข้างเคียง) จากการใช้ยานี้เช่น คลื่น ไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร มีไข้ ปวดท้อง ตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะมีสีคล้ำ มีผื่นคันตาผิวหนัง เหนื่อยง่าย ซึ่งหากพบอาการเหล่านี้ต้องรีบมาโรงพยาบาลโดยเร็วไม่ต้องรอจนถึงวันนัด

บางกรณีที่ผู้ป่วยเผลอรับประทานยานี้เกินขนาด ก็อาจพบเห็นอาการวิงเวียน เป็นลม หัวใจ เต้นเร็ว คลื่นไส้ อาเจียน แน่น/คัดจมูก ความดันโลหิตต่ำ และปวดศีรษะ ซึ่งหากพบอาการเหล่านี้ ต้องรีบมาโรงพยาบาลโดยเร็วทันที/ฉุกเฉิน

ในประเทศไทยโดยคณะกรรมการอาหารและยาได้ระบุให้ยาบางตัวของกลุ่มยานี้อยู่ในหมวด ยาควบคุมพิเศษเช่นยา Bosentan การใช้ยากลุ่มนี้จะต้องมีใบสั่งจากแพทย์เท่านั้น

หากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ยากลุ่มเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ผู้บริโภคสามารถสอบถามข้อมูลการใช้ยานี้เพิ่มเติมได้จากแพทย์ผู้รักษาหรือจากเภสัชกรได้โดยทั่วไป

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร

เอนโดทีลินรีเซปเตอร์แอนตาโกนิสต์

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้เพื่อบำบัดรักษาอาการความดันโลหิตของหลอดเลือดแดงในปอดสูง

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ คือตัวยาจะออกฤทธิ์โดยเข้าจับกับตัวรับที่อยู่ในผนังหลอดเลือดของปอดที่มีชื่อเรียกว่า เอนโดทีลิน-เอ รีเซปเตอร์ (Endo thelin-A receptors) ส่งผลให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดและทำให้ความดันโลหิตในปอดลดลงจนเป็นที่มาของสรรพคุณ

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีรูปแบบการจัดจำหน่ายเป็นยาเม็ดชนิดรับประทาน ซึ่งมีขนาดความแรงยาต่างกันตามแต่ละชนิดย่อยของตัวยานั้นๆ จึงขอไม่กล่าวถึงในที่นี้

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีขนาดรับประทานอย่างไร?

ขนาดการรับประทานยากลุ่มเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ จะต้องเป็นไปตามดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษาแต่เพียงผู้เดียว ดังนั้นจึงแตกต่างกันในผู้ป่วยแต่ละรายเป็นกรณีๆไป

*หมายเหตุ: ผู้ที่มีโรคประจำตัวบางอย่างอาจต้องหลีกเลี่ยงการใช้ยาในกลุ่มนี้เช่น โรคตับ หรือผู้ที่มีพังผืดในปอด

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/ พยาบาลและเภสัชกรดังนี้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไปไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดรับประทานเป็น 2 เท่า

อย่างไรก็ตามเพื่อประสิทธิผลของการรักษาควรรับประทานยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตา โกนิสต์ ตรงเวลา

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ต่อระบบอวัยวะต่างๆของร่างกายดังนี้เช่น

มีข้อควรระวังการใช้เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ เช่น

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติ พื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น

ควรเก็บรักษาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ อย่างไร?

ควรเก็บยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น และไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์

เอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเอนโดทีลิน รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าและบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่ายเช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Tracleer (ทราเคลียร์)Actelion
Letairis (เลเทียริส) Gilead

บรรณานุกรม

  1. http://www.phcentral.org/medical/treatments/endothelin.html [2016,June18]
  2. http://www.gilead.com/~/media/files/pdfs/medicines/cardiovascular/letairis/letairis_pi.pdf [2016,June18]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Endothelin_receptor_antagonist [2016,June18]
  4. https://www.letairis.com/patients/ [2016,June18]
  5. http://www.drugs.com/drug-interactions/ambrisentan-with-zanaflex-150-0-2205-1453.html [2016,June18]


สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ 2 คน miyamoto Moo25
Frame Bottom