เอช 1 แอนตาโกนิสต์ (H1 antagonists)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยากลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ หรือยาต้านฮิสตามีนเอช1แอนตาโกนิสต์ (H 1 antagonist หรือ H 1 receptor antagonist หรือ H1 blocker) เป็นกลุ่มยาต้านสารฮิสตามีน (Histamine ย่อว่า H) ที่ยามีมากกว่า 100 รายการ วงการแพทย์นำมาใช้รักษาอาการแพ้ต่างๆ เช่น อาการแพ้จากโรคหวัดที่มีอาการไอจามร่วมด้วย รักษาอาการแพ้ทางผิวหนัง เช่น ผื่นคัน ลมพิษ บรรเทาอาการท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน หรือใช้เป็นยาสงบประสาททำให้นอนหลับ (ยาคลายเครียด) เป็นต้น รูปแบบของยาที่ผลิตออกมาจำหน่ายในท้องตลาดมีทั้งชนิดรับประทาน ครีม โลชั่นทาผิว ยาหยอดตา หรือยาหยอดจมูก เป็นต้น

ทางเภสัชกรรมได้แบ่งยาในกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ ออกเป็น 3 รุ่น ดังนี้

ก. รุ่นที่ 1 (First generation):

มีคุณสมบัติการรักษาของแต่ละตัวยาใกล้เคียงกัน ถูกแบ่งออกตามโครงสร้างเคมีดังต่อไปนี้

  • Ethylenediamines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Mepyramine, Antazoline, Tripelennamine
  • Ethanolamines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Diphenhydramine, Carbinoxamine, Doxylamine, Orphenadrine, Bromazine, Clemastine, Dimenhydrinate
  • Alkylamines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Pheniramine, Chlorphenamine, Dexchlorpheniramine, Dexbrompheniramine, Brompheniramine, Triprolidine, Dimetindene
  • Piperazines: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Cyclizine, Chlorcyclizine, Hydroxyzine, Meclizine,
  • Tricyclics และ Tetracyclics: ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Promethazine, Alimemazine, Cyproheptadine, Azatadine

ข. รุ่นที่ 2 (Second generation):

เป็นยารุ่นที่มีผลข้างเคียงน้อยกว่ายารุ่นที่ 1 โดยเฉพาะเรื่องอาการง่วงนอน ด้วยโครงสร้างทางเคมีที่ผ่านเข้าในสมองได้น้อย ประกอบด้วยตัวอย่างยาดังนี้เช่น Astemizole, Ketotifen, Cetirizine, Loratadine, Rupatadine, Mizolastine, Acrivastine, Ebastine, Bilastine, Bepotastine, Terfenadine, Quifenadine, Azelastine, Levocabastine, Olopatadine

ค. รุ่นที่ 3 (Third generation):

เป็นยารุ่นที่ถูกพัฒนามาจากรุ่นที่ 2 (Derivatives of second generation) โดยมีประสิทธิภาพของการรักษาที่สูงขึ้นและมีผลข้างเคียงต่ำกว่ายารุ่นที่ 2 มีตัวอย่างยาดังนี้เช่น Levocetirizine, Desloratadine, และ Fexofenadine

ทั้งนี้ การเลือกใช้ยากลุ่มนี้ที่เหมาะสมต่อผู้ป่วยแต่ละรายคงต้องเป็นไปตามคำวินิจฉัยของแพทย์ การเลือกซื้อหามารับประทานเองอาจทำให้ผู้ป่วยได้รับอาการข้างเคียง (ผลข้างเคียง) หรืออาจใช้ผิดวัตถุประสงค์ และอาจทำให้อาการของผู้ป่วยแย่ลง

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

เอช-1-แอนตาโกนิสต์

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • รักษาอาการแพ้ เช่น แพ้เกสรดอกไม้
  • บรรเทาอาการจากโรคหวัด เช่น ไอ จาม น้ำมูกไหล
  • บรรเทาอาการผื่นคันทางผิวหนัง เช่น ลมพิษ แมลงกัดต่อย (ตุ่มแพ้แมลงกัด)
  • บรรเทาอาการคลื่นไส้อาเจียน ท้องเสีย
  • ช่วยสงบประสาท มีฤทธิ์ทำให้นอนหลับง่าย (ยาคลายเครียด)
  • ป้องกันอาการเมารถเมาเรือ
  • บรรเทาอาการวิตกกังวล (ยาคลายเครียด)

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์ โดยตัวยาจะเข้าไปแข่งขัน/ต้านกับสารฮิสตามีน โดยไปจับกับตัวรับ H1 receptor (คือ ตัวรับสารฮิสตามีนที่ทำให้สารนี้ทำงานได้ประสิทธิภาพ) ซึ่งอยู่ตามปลายประสาท ตามผนังเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบ หรือแม้แต่ในเซลล์ของต่อมต่างๆตามร่างกาย ซึ่งจากกลไกดังกล่าวทำให้การกระตุ้นจากสารฮิสตามีนที่ก่ออาการแพ้ ลดน้อยลง จึงมีฤทธิ์ในการรักษาตามสรรพคุณ

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

  • ยาเม็ด ขนาด 4, 10 และ 25 มิลลิกรัม/เม็ด
  • ยาครีมทาผิว ขนาดบรรจุ 20 กรัม
  • ยาโลชั่นทาผิว ขนาดบรรจุ 60 มิลลิลิตร
  • ยาชนิดน้ำเชื่อม ขนาด 0.2 มิลลิกรัม/100 มิลลิลิตร
  • ยาชนิดน้ำเชื่อม ขนาด 1 และ 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร
  • ยาชนิดน้ำเชื่อม ขนาด 5 มิลลิกรัม/5 มิลลิลิตร
  • ยาฉีดความเข้มข้น 1 มิลลิกรัม/100 มิลลิลิตร ขนาดบรรจุ 10 มิลลิลิตร
  • ยาหยอดตา ยาหยอดจมูก ที่มีขนาดตัวยาได้หลายขนาด ตามวัตถุประสงค์การใช้ยา

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ด้วยในกลุ่มยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์มีหลายรายการ ขนาดการบริหารยา/วิธีการใช้ยาจึงขึ้นกับการพิจารณาของแพทย์ โดยต้องอาศัยข้อมูลของตัวผู้ป่วย (เช่น อาการ อายุ โรคประจำตัว) รวมกับเลือกใช้ยาให้ตรงตามอาการและมีความปลอดภัยมากที่สุด ดังนั้นการจะใช้ยาไม่ว่าจะเป็นแบบรับประทาน ยาทาภายนอก ยาฉีด จะต้องเป็นไปตามดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้ง แพทย์ พยาบาล และเภสัชกร เช่น

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือแน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก /หอบเหนื่อย
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์/มีครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารก จนอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

เมื่อลืมรับประทาน/ทา/หยอดยา กลุ่มยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์สามารถรับประทาน/ทา/หยอดยา เมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการใช้ยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีผล/อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) เช่น

ก. ยารุ่นที่ 1: มักก่อให้เกิดอาการข้างเคียงดังนี้ เช่น

  • ง่วงนอน
  • วิงเวียน
  • การได้ยินเสียงผิดปกติ
  • การมองเห็นไม่ชัดเจน
  • วิตกกังวล
  • หิวบ่อย น้ำหนักตัวขึ้น
  • นอนไม่หลับ
  • ไอแห้งๆ
  • ปัสสาวะขัด
  • ใจสั่น
  • ปวดศีรษะ /ปวดหัว
  • ประสาทหลอน
  • ปวดปลายประสาท
  • มีอาการชัก

ข. ยารุ่นที่ 2: พบอาการข้างเคียงน้อยกว่ายารุ่นที่ 1: เช่น

  • ง่วงนอน
  • อ่อนเพลีย
  • ปวดหัว
  • คลื่นไส้
  • ปากคอแห้ง

ค. ยารุ่นที่ 3: อาจพบอาการข้างเคียง เช่น

  • อ่อนเพลีย
  • ปากคอแห้ง
  • ปวดหัว
  • วิงเวียน

มีข้อควรระวังการใช้ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยากลุ่มนี้
  • ห้ามใช้กับ ผู้ป่วยที่เป็นโรคต้อหิน ผู้ป่วยไทรอยด์ฮอร์โมนสูง (ต่อมไทรอยด์เป็นพิษ) ผู้ที่เป็นโรคหัวใจ ผู้ป่วยต่อมลูกหมากโต ผู้ที่มีแผลในกระเพาะอาหาร ผู้ป่วยโรคเบาหวาน ผู้ป่วยด้วย โรคตับ โรคไต ผู้ป่วยด้วยโรคความดันโลหิตสูง เป็นต้น
  • การใช้ยานี้กับสตรีตั้งครรภ์ต้องอยู่ภายใต้คำสั่งจากแพทย์เท่านั้น ด้วยยาในกลุ่มนี้มีหลายรายการที่ไม่อนุญาตให้ใช้กับสตรีที่กำลังตั้งครรภ์
  • ระวังการใช้ยานี้กับหญิงที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร จะเป็นการดีหากหลีกเลี่ยงการให้นมบุตรระ หว่างรับประทานยากลุ่มนี้ หรือใช้ตามคำแนะนำของแพทย์ผู้รักษาอย่างเคร่งครัด
  • หากพบอากา รวิงเวียน ง่วงนอน อ่อนแรง ระหว่างการใช้ยานี้ ควรหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่ต้องใช้สมาธิในการควบคุม เช่น การขับรถ การทำงานกับเครื่องจักรกล เพราะจะเกิดอุบัติเหตุได้ง่าย
  • ระหว่างการใช้ยานี้ หากพบอาการคล้ายกับการแพ้ยา เช่น แน่นหน้าอก/หายใจลำบาก มีไข้สูง ให้หยุดการใช้ยา แล้วรีบไปพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลทันที
  • การใช้ยานี้ในเด็กควรต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์
  • ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับการดื่มแอลกอฮอล์ เพราะจะยิ่งเสริมฤทธิ์ทำให้มีอาการ วิงเวียน ง่วงนอน เพิ่มมากขึ้น
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่มี การสร้างไขกระดูกผิดปกติ (เช่น ภาวะซีด) และผู้ป่วยโรคหืด
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นรับประทาน
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาต้านฮิสตามีนกลุ่มเอช1 แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้งควรต้องปฏิบัติตาม ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด เสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ยาต้านฮีสตามีนกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ ร่วมกับยาที่ออกฤทธิ์กดการทำงานของสมอง (CNS depressant) จะส่งเสริมฤทธิ์ที่มีอาการง่วงนอน ฤทธิ์สงบประสาทมีเพิ่มขึ้น หากต้องใช้ยาร่วม กัน แพทย์จะเป็นผู้ปรับขนาดของยาให้เหมาะสมเป็นกรณีไป
  • การใช้ยา Orphenadrine ร่วมกับยาแก้ปวด เช่นยา Tramadol สามารถเพิ่มฤทธิ์ของการสงบประสาทและทำให้ง่วงนอนได้มาก ช่วยให้ควบคุมอาการปวดได้ดีขึ้น
  • การใช้ยา Terfenadine ร่วมกับยาต้านเชื้อรา เช่นยา Ketokonazole อาจส่งผลต่อการทำงานของหัวใจ เคยมีรายงานกับผู้ป่วยบางรายถึงขั้นเสียชีวิตได้ จึงห้ามใช้ยาทั้ง 2 รายการนี้ร่วมกันโดยเด็ดขาด
  • การใช้ยา Fexofenadine ร่วมกับยาลดกรดที่มีส่วนประกอบของเกลืออะลูมิเนียม (เช่นยา Aluminium hydroxide) และเกลือแมกนีเซียม (เช่นยา Magnesium hydoxide) จะทำให้การดูดซึมของยา Fexofenadine ลดลง จนอาจส่งผลต่อการรักษา ควรหลีกเลี่ยงการรับประทานยาพร้อมกันหรือรับประ ทานในเวลาใกล้เคียงกัน

ควรเก็บรักษายาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

สามารถเก็บยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • เก็บยาได้ที่อุณหภูมิห้อง
  • เก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น
  • เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง และ
  • ไม่ควรเก็บยาในห้องน้ำ

ยาต้านฮิสตามีนเอช1 แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาต้านฮีสตามีนกลุ่มเฮช1 แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทผู้ผลิต
Chlorpheniramine ANB (คลอเฟนิรามีน เอเอ็นบี) ANB
Chlorpheniramine GPO (คลอเฟนิรามีน จีพีโอ) GPO
Chlorpheniramine Medicpharma (คลอเฟนิรามีน เมดิกฟาร์มา) Medicpharma
Chlorpheniramine T Man (คลอเฟนิรามีน ทีแมน) T. Man Pharma
Chlorpheniramine T.O. (คลอเฟนิรามีน ที.โอ) T. O. Chemicals
Chlorpyrimine (คลอไพริมีน) Atlantic Lab
Carinose (คาริโนส) Community Pharm PCL
Clarid (คลาริด) Biolab
Clarityne (คลาริไทน์) MSD
Halodin (ฮาโลดิน) T. O. Chemicals
Logadine (โลกาดีน) General Drugs House
Lolergy (โลเลอร์จี) GPO
Loradine (ลอราดีน) Greater Pharma
Loranox (ลอราน็อกซ์) Charoen Bhaesaj Lab
Alerest (อาเลเรสท์) Community Pharm PCL
Cetrimed (ซิไทรเมด) Medifive
Zyrtec (เซอร์เท็ค) GlaxoSmithKline
Procodyl (พร็อกโคดิล) Bangkok Lab & Cosmetic
Phensedyl (เฟนเซดิล) Aventis
Atarax (อาทาแร็กซ์) GlaxoSmithKline
Hadarax (ฮาดาแร็กซ์) Greater Pharma
Allerdryl (อัลเลอร์ดริล) Greater Pharma
Antipru Lotion (แอนติพรู โลชั่น) BJ Benjaosoth

บรรณานุกรม

1 http://en.wikipedia.org/wiki/Category:H1_receptor_antagonists[2020,Nov7]
2 http://en.wikipedia.org/wiki/H1_antagonist#First-generation_.28non-selective.2C_classical.29[2020,Nov7]
3 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11291777[2020,Nov7]
4 http://www.pharmacology2000.com/Histamine/histamine.htm[2020,Nov7]
5 http://medical-dictionary.thefreedictionary.com/Antihistamines[2020,Nov7]
6 http://www.rxlist.com/clemastine-fumarate-syrup-drug/warnings-precautions.htm[2020,Nov7]
7 http://druginfosys.com/Drug.aspx?drugCode=164&drugName=&type=11[2020,Nov7]
8 http://tmedweb.tulane.edu/pharmwiki/doku.php/first_generation_h1_blockers[2020,Nov7]
9 https://www.rxlist.com/allegra-drug.htm[2020,Nov7]
10 http://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=chlorpheniramine&page=3[2020,Nov7]
11 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fCarinose%2f%3ftype%3dbrief[2020,Nov7]
12 http://www.mims.com/Thailand/drug/search/?q=cetirizine[2020,Nov7]
13 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fProcodyl%2f[2020,Nov7]
14 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fAtarax%2f%3ftype%3dbrief[2020,Nov7]
15 http://www.mims.com/Captcha/DefaultCaptcha?returnUrl=http%3a%2f%2fwww.mims.com%2fThailand%2fdrug%2finfo%2fAllerdryl%2f%3ftype%3dbrief[2020,Nov7]
16 https://en.wikipedia.org/wiki/Desloratadine[2020,Nov7]
17 https://en.wikipedia.org/wiki/Levocetirizine[2020,Nov7]