Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

เต้านม  เภสัชกรรม 

อาการที่เกี่ยวข้อง :

บทนำ

เอสโตรเจน (Estrogen) เป็นชื่อเริยกโดยรวมของกลุ่มฮอร์โมนเพศหญิง ชนิดของเอส โตรเจนที่มีบทบาทสำคัญในร่างกายได้แก่ เอสตร้าไดออล (Estradiol) เอสไตรออล (Estriol) และเอสโตรน (Estrone) ร่างกายผลิตเอสโตรเจนจากการที่เอนไซม์อโรมาเตส (Aromatase/ เอนไซม์สร้างเอสโตรเจน) เปลี่ยนฮอร์โมนแอนโดรเจน (Androgen) เป็นเอสโตรเจน (โดยเปลี่ยนแอนโดรสตีนไดโอน/Androstenedione/ฮอร์โมนหนึ่งในกลุ่มแอนโดรเจนไปเป็นเอส โตรน และเปลี่ยนเทสโทสเทอโรน/Testosterone/อีกฮอร์โมนหนึ่งในกลุ่มแอนโดรเจนไปเป็นเอสตร้าไดออล)

นอกจากเอสโตรเจนจะที่มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเจริญพันธุ์และการแสดงออกของลักษณะเพศหญิงแล้ว ยังมีบทบาทในการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมอีกด้วย

การลดปริมาณฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ถูกสังเคราะห์ขึ้น หรือการขัดขวางการออกฤทธิ์ของฮอร์โมนเอสโตรเจนที่จะไปกระตุ้นเซลล์มะเร็ง จึงเป็นวิธีหนึ่งที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเต้านม

การรักษาด้วยยาต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนได้ถูกพัฒนาควบคู่ไปกับการรักษาอื่นๆเช่น การผ่าตัด รังสีรักษา ยาเคมีบำบัด และการรักษาที่จำเพาะต่อเซลล์เป้าหมาย/ยารักษาตรงเป้า(Targeted therapy) อย่างไรก็ตาม ผู้ที่สามารถรับการรักษาทางด้านยาต้านฮอร์โมนนี้ได้ต้องเป็นผู้ที่ผลตรวจชิ้นเนื้อมะเร็งเต้านมพบเซลล์ที่มีตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นบวก (ER+, Estrogen receptor positive) ซึ่งตัวรับเอสโตรเจนหรือ ER นี้จะมีส่วนช่วยในการทำนายผล การรักษา/การพยากรณ์โรค และช่วยในการเลือกยากลุ่มที่เหมาะสมให้แก่ผู้ป่วย กล่าวคือ ถ้า ER+ จะมีการพยากรณ์โรคที่ดีกว่าและโรคจะตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาต้านฮอร์โมน แต่ถ้าเซลล์มะเร็งไม่มีตัวรับเอสโตรเจน (ER-, Estrogen receptor negative) การพยากรณ์โรคจะเลวกว่าและโรคไม่ตอบสนองต่อยาต้านฮอร์โมน (ใช้ยาต้านฮอร์โมนรักษาไม่ได้ผลดี)

ยาเลโทรโซล (Letrozole) เป็นยาที่ขัดขวางการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจนโดยการยับยั้งเอนไซม์อโรมาเตสแบบเจาะจง (Selective aromatase inhibitor) ทำให้ระดับเอสตร้าไดออล ลดลงและส่งผลให้การเจริญของเซลล์มะเร็งที่พึ่งพาเอสโตรเจนถูกยับยั้ง

ยาเลโทรโซลขัดขวางการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจนได้ทั้งจากที่สร้างจากรังไข่ในช่วงวัยก่อนหมดประจำเดือน (วัยมีประจำเดือน) และจากต่อมหมวกไตในช่วงหลังหมดประจำเดือน (วัยหมดประจำเดือน) แต่เนื่องจากการลดปริมาณเอสโตรเจนในเลือดในสภาวะที่รังไข่ยังทำ งานอยู่จะเกิดการส่งสัญญาณให้สมองไฮโปทาลามัส (Hypothalamus) และต่อมใต้สมอง (Pituitary gland) หลั่งฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน (Gonadotropin) ซึ่งจะกระตุ้นให้รังไข่สร้างแอนโดรเจนและเอนไซม์อโรมาเตสมากขึ้น (การสร้างเอสโตรเจนจึงจะมากขึ้น) จึงเป็นข้อห้ามใช้ยาเลโทรโซลเพื่อรักษามะเร็งเต้านมในผู้ป่วยที่ยังไม่อยู่ในภาวะหมดประจำเดือนคือ ยังมีประ จำเดือน/ยังมีฮอร์โมนเอสโตรเจนอยู่

ยาเลโทรโซลมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

ยาเลโทรโซล

ยาเลโทรโซลมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ดังต่อไปนี้คือ รักษาโรคมะเร็งเต้านมระยะแรกและระยะ ลุกลามในหญิงวัยหมดประจำเดือนที่เซลล์มะเร็งมีตัวรับสัญญาณฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นบวก(ER+)

นอกจากนี้ยังมีการใช้ยานี้นอกเหนือจากข้อบ่งชี้ที่ระบุไว้ในฉลากยา (Unlabeled/ Investigational use) เช่น

ฟลูออโรควิโนโลนมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาเลโทรโซลมีกลไกการออกฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อโรมาเตสแบบเจาะจง (Selective aromatase inhibitor) โดยการแย่งจับกับส่วนประกอบหนึ่งของเอนไซม์อโรมาเตส (Heme group of aromatase) ส่งผลให้การสังเคราะห์ฮอร์โมนเอสโตรเจนลดลง ระดับฮอร์ โมนเอสโตรเจนในเลือดที่จะไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมจึงลดลง

ยาเลโทรโซลมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

รูปแบบทางเภสัชภัณฑ์/การจัดจำหน่ายของยาเลโทรโซลที่มีจำหน่ายในประเทศไทย ได้แก่ ยาเม็ดสำหรับรับประทานขนาด 2.5 มิลลิกรัมโดยเป็นยาเม็ดเคลือบ (Film-coat tablet)

เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ต้านฮอร์โมนจึงควรหลีกเลี่ยงการหักยา แบ่ง บด เคี้ยวยา หรือทำให้เม็ดยาแตก หากมีความจำเป็นต้องให้ยาผ่านทางสายให้อาหาร (Enteral tube feeding) สามารถบดยาได้ เนื่องจากยาที่ใช้ลักษณะนี้จะอยู่ในรูปแบบที่ปลดปล่อยตัวยาทันที (Immediate release) แต่ผู้ที่เตรียมยาหรือผู้ป้อนยาให้แก่ผู้ป่วยจะต้องสวมถุงมือรวมทั้งผูกผ้าปิดจมูกและปาก/หน้ากากอนามัย และควรทำการบดเม็ดยาในภาชนะที่ปิดสนิท

ยาเลโทรโซลมีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาอย่างไร?

ยาเลโทรโซลมีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาดังนี้เช่น

  1. การรักษาโรคมะเร็งเต้านมระยะลุกลาม โดยอาจใช้เป็นยาตัวแรกในการรักษา หรือใช้เป็นลำ ดับต่อมาหลังจากรับการรักษาด้วยยาชนิดอื่นแล้วไม่ได้ผลตามที่ต้องการ: รับประทานครั้งละ 2.5 มิลลิกรัมวันละครั้งต่อเนื่องกันจนกว่าจะมีการแพร่กระจายของมะเร็งไปสู่อวัยวะอื่นๆ
  2. การรักษาเสริมการรักษาอื่นในการรักษาโรคมะเร็งเต้านมระยะแรก (Adjuvant treatment)เช่น หลังการผ่าตัด ยาเคมีบำบัด และ/หรือรังสีรักษา: รับประทานครั้งละ 2.5 มิลลิกรัมวันละครั้งอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 5 ปี แต่หยุดรับประทานเมื่อเกิดการกลับเป็นซ้ำ
  3. การรักษาเสริมต่อเนื่องในการรักษาโรคมะเร็งเต้านมระยะแรกหลังจากการรักษาด้วยยาทา ม็อกซิเฟนเป็นเวลา 5 ปี (Extendedadjuvant treatment): รับประทานครั้งละ 2.5 มิลลิกรัมวันละครั้งอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 5 ปี แต่หยุดรับประทานเมื่อเกิดการกลับเป็นซ้ำ
  4. การรักษาโรคมะเร็งเต้านมระยะลุกลามในหญิงที่ตัวรับสัญญาณฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นบวก (ER+) แต่ผลการทดสอบโปรตีนตัวหนึ่งซึ่งมีหน้าที่สนับสนุนการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งโดยการเปลี่ยนแปลงในระดับยีน/จีน และสามารถทำให้เกิดมะเร็งได้หลายชนิดเป็นลบ (HER2 negative, HER2 -): รับประทานครั้งละ 2.5 มิลลิกรัมวันละครั้งร่วมกับยา Palbociclib (ยารักษาตรงเป้า) จน กว่าจะมีการแพร่กระจายของมะเร็งไปสู่อวัยวะอื่นๆหรือเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์จากยาที่ใช้
  5. การรักษาโรคมะเร็งเต้านมชนิดแพร่กระจาย (Metastatic breast cancer) ในหญิงที่ตัวรับสัญญาณฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นบวก (ER+) และโปรตีนที่สนับสนุนการเจริญเติบโตของเซลล์ มะเร็งเป็นบวก (HER2 +): รับประทานครั้งละ 2.5 มิลลิกรัมวันละครั้งร่วมกับยา Lapatinib (ยารักษาตรงเป้า) จนกว่าจะมีการแพร่กระจายของมะเร็งไปสู่อวัยวะอื่นๆหรือเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์จากยาที่ใช้
  6. เหนี่ยวนำการตกไข่ (Infertility/ovulation stimulation) ในหญิงที่มีภาวะไม่ตกไข่เรื้อรัง จากการมีภาวะถุงน้ำรังไข่หลายใบ (Polycystic ovarian syndrome): รับประทานครั้งละ 2.5 - 7.5 มิลลิกรัมต่อวันในวันที่ 3 - 7 ของรอบเดือน โดยสามารถรับ ประทานติดต่อกันเป็นเวลา 5 รอบเดือน
  7. การรักษามะเร็งรังไข่ (Ovarian cancer): รับประทานครั้งละ 2.5 มิลลิกรัมวันละครั้งอย่างต่อเนื่องจนกว่าจะมีการแพร่กระจายของมะเร็งฯไปสู่อวัยวะอื่นๆ
  8. ขนาดยานี้ในผู้ป่วยตับบกพร่อง: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่การทำงานของตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง แต่ควรใช้ยาอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง
  9. ขนาดยานี้ในผู้ป่วยไตเสื่อม: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่การทำงานของไตเสื่อมเล็กน้อยถึงปานกลาง แต่ควรใช้ยาอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตเสื่อมอย่างรุนแรง

*อนึ่ง

  • การใช้ยาเลโทรโซลติดต่อกันนานเกิน 5 ปีไม่เกิดประโยชน์และอาจก่อให้เกิดอันตรายจากผลข้างเคียงของยา นอกจากนี้ควรให้ยาแคลเซียม (เช่น Calcium carbonate) วันละ 1,200 -1,500 มิลลิกรัม อาจให้ร่วมกับวิตามินดี ในผู้ป่วยที่ได้รับวิตามินดีไม่เพียงพอในระหว่างที่ได้รับการรักษาด้วยยาเลโทรโซล
  • สามารถรับประทานยานี้ก่อนหรือหลังอาหารก็ได้ แต่ควรเป็นในช่วงเวลาเดียวกันของทุกวัน เช่น ช่วงเช้า เป็นต้น

*****หมายเหตุ:

  • ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงยาเลโทรโซล ควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรดังนี้ เช่น

  • ประวัตแพ้ยาเลโทรโซลหรือยาอื่นๆ
  • ใช้หรือกำลังจะใช้ยาอื่นๆ ทั้งยาที่แพทย์สั่งจ่ายและยาที่ใช้เอง วิตามิน อาหารเสริม และ/หรือสมุนไพร
  • ประวัติการเจ็บป่วยหรือโรคประจำตัว
  • ควรแจ้งแพทย์หากมีอายุต่ำกว่า 18 ปี
  • ไม่ควรวางแผนจะมีบุตรระหว่างได้รับยานี้หรือในระยะหนึ่งหลังจากหยุดใช้ยา (ควรปรึก ษาแพทย์ผู้รักษาถึงระยะเวลาที่เหมาะสม) ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เหมาะสม (ปรึกษาแพทย์ผู้ รักษา ทั่วไปแพทย์มักแนะนำการใช้ถุงยางอนามัยชาย) เพื่อป้องกันการตั้งครรภ์ เนื่องจากยานี้เป็นอันตรายกับทารกในครรภ์ หญิงตั้งครรภ์ควรแจ้งแพทย์ก่อนเริ่มใช้ยานี้
  • หญิงให้นมบุตรควรแจ้งแพทย์ก่อนเริ่มใช้ยา

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

สำหรับยาเลโทรโซลอาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมยา ดังนั้นการเลือกช่วงเวลาในการรับ ประทานยาไม่จำเป็นต้องคำนึงถึงมื้ออาหาร สามารถรับประทานยาก่อนหรือหลังอาหารก็ได้ แต่ควรรับประทานยาในช่วงเวลาเดียวกันของทุกวันเพื่อให้มีระดับยาในเลือดที่คงที่

กรณีลืมรับประทานยาเลโทรโซลให้รับประทานยาทันทีที่นึกขึ้นได้ แต่หากใกล้กับเวลาที่ต้องรับประทานยามื้อถัดไปให้รับประทานยามื้อถัดไปเลย ไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า จาก นั้นรับประทานยามื้อถัดไปในขนาดยาปกติ ห้ามหยุดรับประทานยานี้เองโดยไม่ได้รับคำสั่งจากแพทย์ผู้รักษา

ยาเลโทรโซลมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาเลโทรโซลมีผลไม่พึงประสงค์/ผลข้างเคียงดังนี้เช่น

มีข้อควรระวังการใช้ยาเลโทรโซลอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเลโทรโซลดังนี้เช่น

***** อนึ่ง:

ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาเลโทรโซลด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตาข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด ) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาเลโทรโซลมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเลโทรโซลมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น

ควรเก็บรักษายาเลโทรโซลอย่างไร?

ควรเก็บยาเลโทรโซลในภาชนะบรรจุเดิมที่บรรจุมา ปิดภาชนะให้สนิท และเก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง เก็บยาที่อุณหภูมิห้อง (ไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส) ไม่เก็บในบริเวณที่ถูกแสงแดดโดยตรง และไม่เก็บยาในบริเวณที่เปียกชื้นเช่นในห้องน้ำ ไม่เก็บยาในรถยนต์ และควรทิ้งยานี้เมื่อหมดอายุ (อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com เรื่อง วิธีทิ้งยาหมดอายุ)

ยาเลโทรโซลมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทใดบ้าง?

ยาเลโทรโซลที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าอื่นและบริษัทผู้ผลิตเช่น

ชื่อการค้า รูปแบบและขนาด บริษัทผู้ผลิต/จำหน่าย
Femara (เฟมารา)
Loxifen (โลซิเฟน)
Dracenax (ดราซิแน็ก)
ยาเม็ดเคลือบขนาด 2.5 มิลลิกรัม บริษัทโนวาร์ตีส (ประเทศไทย) จำกัด
Trozet (โทรเซ็ท) ยาเม็ดเคลือบขนาด 2.5 มิลลิกรัม บริษัทเฟรเซนีอุส คาบี (ไทยแลนด์) จำกัด
Letrozole Tablets USP (ยาเม็ดเล็ทโทรโซล) ยาเม็ดเคลือบขนาด 2.5 มิลลิกรัม องค์การเภสัชกรรม
Etrokline (อีโทรไคล์น) ยาเม็ดเคลือบขนาด 2.5 มิลลิกรัม บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น (ประเทศไทย) จำกัด
Letov (เลทอฟ) ยาเม็ดเคลือบขนาด 2.5 มิลลิกรัม บริษัทฟาร์มาแลนด์ (1982) จำกัด
Letero (เลเทอโร) ยาเม็ดเคลือบขนาด 2.5 มิลลิกรัม บริษัทเฮทเทอโร (ไทยแลนด์) จำกัด
Letrozole Alvogen (เลโทรโซล อัลโวเจน) ยาเม็ดเคลือบขนาด 2.5 มิลลิกรัม บริษัทอัลโวเจน (ประเทศไทย) จำกัด

บรรณานุกรม

  1. Dipiro JT, Talbert RL, Yee GC, Matzke GR , Wells BG, Posey LM. Pharmacotherap : a pathophysiologic approach. 8th edition.McGraw-Hill ; 2011.
  2. Charles F. Lacy , Lora L. Armstrong , Morton P. Goldman , et al. Drug Information Handbook International.23thed. Lexi–Comp Inc,Ohio ,USA.
  3. TIMS (Thailand). MIMS. 130th ed. Bangkok: UBM Medica ;2013.
  4. http://www.uptodate.com [2013,May30]


สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ 2 คน sirikul Kachen
Frame Bottom