Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

ข้อ  เภสัชกรรม 

อาการที่เกี่ยวข้อง :

โรคข้อรูมาตอยด์  

บทนำ

ยาเลฟลูโนไมด์ (Leflunomide) หรือมีชื่อการค้าในประเทศไทยว่า อะลาวา (Arava) เป็นยาในกลุ่มปรับเปลี่ยนการดำเนินโรค (Disease Modifying Anti-Rheumatic Drug หรือย่อเป็น DMARDs) มีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์/โรคข้อรูมาตอยด์ (Rheumatoid arthritis, RA) เพื่อลดอาการและอาการแสดงของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โดยลดการทำลายข้อและเนื้อกระดูก เพิ่มความสามารถการทำงานของกระดูก ซึ่งสามารถเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยได้

ยาเลฟลูโนไมด์สามารถออกฤทธิ์เพื่อลดการอักเสบได้อย่างรวดเร็วกว่ายารักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ชนิดอื่นๆ และยังมีผลอาการไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง) จากการใช้ยาที่ไม่รุนแรงเมื่อเทียบกับยาชนิดอื่นๆในกลุ่ม DMARDs เช่น เมทโทเทร็กเซท (Methotrexate), ซัลฟาซาลาซีน (Sulfasalazine), ไซโคลสปอริน (Cyclosporin), อาซาไทโอปีน (Azathiopine) เป็นต้น จึงเป็นยาที่มีประสิทธิภาพดีในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และเพิ่มความร่วมมือในการใช้ยาจากผู้ป่วยในแง่อาการไม่พึงประสงค์น้อย

นอกจากนี้ ยานี้ยังมีกลไกยับยั้งการรวมกลุ่มของกลุ่มอนุภาคที่สมบูรณ์ของไวรัส (virion assembly) ซึ่งเป็นขั้นตอนหนึ่งของการสร้างไวรัส ดังนั้นยาเลฟลูโนไมด์ยังถูกนำมาใช้เป็นยาเสริมในการรักษาการติดเชื้อไวรัสซีเอ็มวี (โรคติดเชื้อซีเอมวี)

ยาเลฟลูโนไมด์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

เลฟลูโนไมด์

ยาเลฟลูโนไมด์ (Leflunomide) มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (Rheumatoid arthritis, RA) เพื่อลดอาการและอาการแสดงของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ลดการทำลายข้อและเนื้อกระดูกและเพิ่มความสามารถการทำงานของกระดูก ถือว่าเป็นยาในกลุ่มปรับเปลี่ยนการดำเนินโรค (Disease Modifying Anti-Rheumatic Drug หรือย่อเป็น DMARDs)

นอกจากนี้ยาเลฟลูโนไมด์ยังถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อซีเอ็มวี (Cytomagalovirus, CMV) ในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะและไม่ตอบสนองต่อการรักษาการติดเชื้อไวรัสซีเอ็มวีด้วยสูตรยามาตรฐาน และยังนำมาใช้ป้องกันการเกิดภาวะต่อต้านอวัยวะที่ปลูกถ่ายในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะ

ยาเลฟลูโนไมด์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยาเลฟลูโนไมด์คือ ตัวยาจะเข้ายับยั้งการสังเคราะห์สารที่เกี่ยวข้องกับสารพันธุกรรมที่มีชื่อว่า ไพริมิดีน (Pyrimidine) ซึ่งเป็นกรดนิคลีอิก (Neucleic acid) เพื่อลดการสร้างใหม่ของสารพันธุกรรมดีเอ็นเอ (DNA) และอาร์เอ็นเอ (RNA) ซึ่งส่งผลต่อการลดกระบวนการออกฤทธิ์เพื่อต้านการอักเสบ (Anti-inflammatory effect) และยับยั้งกระบวนการแบ่งตัว (Anti-periferative effect) ของเซลล์ จึงนำมารักษาโรคข้อรูมาตอยด์ได้

และยาเลฟลูโนไมด์ยังสามารถเข้าขัดขวางการรวมกลุ่มของกลุ่มอนุภาคที่สมบูรณ์ของไวรัส (Virion assembly) จึงสามารถนำมาใช้เป็นยาเสริม (Adjunctive therapy) เพื่อร่วมในการรักษาโรคติดเชื้อซีเอ็มวีได้

ยาเลฟลูโนไมด์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

รูปแบบที่มีจำหน่ายของยาเลฟลูโนไมด์ในประเทศไทยมีรูปแบบทางเภสัชภัณฑ์คือ ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม (Film-coated tablet) สำหรับรับประทาน ขนาด 20 และ 100 มิลลิกรัมต่อเม็ด

ยาเลฟลูโนไมด์มีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาอย่างไร?

ยาเลฟลูโนไมด์มีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาเช่น

1. ขนาดยาเลฟลูโนไมด์สำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (Rheumatoid arthritis, RA) ในผู้ใหญ่: เริ่มต้นด้วยขนาดยา 100 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้งเป็นเวลา 3 วัน จากนั้นลดขนาดยาลงเป็น 20 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้ง (แพทย์จะพิจารณาลดขนาดยาเป็น 10 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้งได้ กรณีผู้ป่วยไม่สามารถทนต่ออาการไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง) จากยา)

หมายเหตุ: แพทย์อาจพิจารณาเริ่มต้นขนาดยาด้วย 20 มิลลิกรัมต่อวัน กรณีผู้ป่วยมีความเสี่ยงเกี่ยวกับภาวะตับบกพร่อง หรือการเกิดภาวะกดการทำงานของไขกระดูก

2. ขนาดยาเลฟลูโนไมด์สำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน (Psiriatic arthritis) ในผู้ ใหญ่: เริ่มต้นด้วยขนาดยา 100 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้งเป็นเวลา 3 วัน จากนั้นแพทย์จะพิจารณาปรับลดขนาดยาลงเป็น 20 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้ง

3. ขนาดยาเลฟลูโนไมด์สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสซีเอ็มวีที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยามาตรฐาน: ขนาดยา 100 - 200 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้งเป็นเวลา 5 - 7 วัน จากนั้นแพทย์จะพิจารณาลดขนาดยาลงเป็น 40 - 60 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้ง

4. วิธีการขจัดยาเลฟลูโนไมด์สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับยาเลฟลูโนไมด์เกินขนาด/สตรีที่ต้องการมีบุตรและได้รับยาเลฟลูโนไมด์โดยอุบัติเหตุ/ผู้ที่ได้รับพิษจากยานี้: รับประทานโคเลสไทรามีน(Cholestyramine) ครั้งละ 8 กรัมวันละ 3 ครั้งเป็นเวลา 11 วัน โดยระยะเวลาในการให้ยาอาจขึ้นกับอาการทางคลินิกของผู้ป่วยเช่นกัน

5. ขนาดยาสำหรับการรักษาเสริมในโรคติดเชื้อไวรัสซีเอ็มวี: ขนาดยาอ้างอิงจากการศึกษาในหลอดทดลอง เริ่มต้นด้วยขนาดยา 100 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้งเป็นเวลา 3 - 5 วัน จากนั้นแพทย์จะพิจารณาลดขนาดยาลงเป็น 20 - 40 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้ง

6. ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่อง

7. ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่อง แต่แนะนำให้หยุดการใช้ยาเลฟลูโนไมด์หากค่าเอนไซม์การทำงานของตับ (ค่า ALT: Alanine aminotransferase) เพิ่มสูงขึ้นมากกว่าหรือเท่ากับ 3 เท่าของค่าสูงสุดของผลตรวจทางห้องปฏิบัติการ

*อนึ่ง:

  • เด็ก: การใช้ยาเลฟลูโนไมด์ในเด็ก ยังไม่มีข้อมูลความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้ยานี้ในเด็กและในทารก การใช้ยานี้ในผู้ป่วยกลุ่มนี้จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษา
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

*****หมายเหตุ:

  • ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์ หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมทั้งยาเลฟลูโนไมด์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกร ดังนี้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

แนะนำให้ผู้ป่วยรับประทานยาเลฟลูโนไมด์ให้ตรงเวลาทุกวัน โดยอาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมยา จึงสามารถรับประทานยาเลฟลูโนไมด์ได้ทั้งขณะท้องว่างหรือหลังอาหาร ดังนั้นการเลือกช่วงเวลาในการรับประทานยาจึงไม่ต้องคำนึงถึงมื้ออาหาร โดยปกติแล้วยาเลฟลูโนไมด์จะรับประทานวันละ 1 ครั้ง

กรณีวิธีการรับประทานยาเพียงวันละ 1 ครั้ง เพื่อให้ระดับยาในร่างกายคงที่และมีประสิทธิภาพ จึงควรรับประทานยาในเวลาเดียวกันของทุกวัน

กรณีลืมรับประทานยาและมีวิธีการรับประทานยาเพียงวันละ 1 ครั้ง ให้รับประทานยาทันทีที่นึกขึ้นได้ แต่หากใกล้กับเวลาที่ต้องรับประทานยามื้อถัดไป (วันถัดไป) ให้รอรับประทานยามื้อถัด ไปเลยโดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่าเช่น ปกติรับประทานยาเวลา 8.00 น. หากผู้ป่วยนึกขึ้นได้ว่าลืมรับประทานยามื้อ 8.00 น. ตอนเวลา 15.00 น. ก็ให้รับประทานยามื้อ 8.00 น. ทันทีที่นึกขึ้นได้ แต่หากนึกขึ้นได้ในช่วงที่ใกล้กับช่วงเวลาของยามื้อถัดไป (หมายถึงเกินกว่า 12 ชั่วโมงจากเวลารับประทานยาปกติ) เช่น นึกขึ้นได้ว่าลืมรับประทานยามื้อ 8.00 น. ตอนเวลา 22.00 น. ของวันนั้น ให้รอรับประทานยามื้อถัดไปในขนาดยาปกติช่วงเวลาเดิมได้เลย โดยไม่ต้องนำยามื้อที่ลืมรับประทานมารับประทานเพิ่ม

ยาเลฟลูโนไมด์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ผล/อาการไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง) ของยาเลฟลูโนไมด์เช่น

ก. ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย: เช่น

ข. ผลข้างเคียงอื่นที่พบได้น้อยแต่ร้ายแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต (ตาย): เช่น อาการแพ้ยาอย่างรุนแรงเฉียบพลันที่เรียกว่า อะนาไฟแลกติค ช็อค (Anaphylactic shock, Anaphylaxis), หรือกลุ่มอาการผื่นแพ้ยารุนแรงเช่น สตีเวนส์จอห์นสัน (Steven's Johnson Syndrome: SJS) หรือเทนส์ (Toxic Epidermal Necrolysis: TEN), ภาวะกดการทำงานของไขกระดูก (Bone Marrow Suppression) ที่ส่งผลทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ โลหิตจาง และเกล็ดเลือดต่ำ จึงเสี่ยงต่อการเกิดการติดเชื้อโรค ภาวะซีดทำให้รู้สึกอ่อนเพลีย เหนื่อยง่าย และมีเลือดออกผิดปกติได้ง่าย

มีข้อควรระวังการใช้ยาเลฟลูโนไมด์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาเลฟลูโนไมด์เช่น

***** อนึ่ง:

ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวม ถึงยาเลฟลูโนไมด์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตาข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาเลฟลูโนไมด์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาเลฟลูโนไมด์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น

1. หลีกเลี่ยงการใช้ยาเลฟลูโนไมด์ร่วมกับยาเมทโทเทร็กเซท (Methotrexate: ยากดภูมิ คุ้มกันต้านทานโรค, ยาเคมีบำบัด, ยารักษาโรคข้อและโรคกระดูก) เนื่องจากจะเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดผลพิษต่อตับและต่อภาวะกดการทำงานของไขกระดูก

2. หลีกเลี่ยงการใช้ยาเลฟลูโนไมด์ร่วมกับยาวาร์ฟาริน (Warfarin: ยาต้านการแข็งตัวของเลือด) เนื่องจากจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะเลือดออกผิดปกติ

3. หลีกเลี่ยงการใช้ยาเลฟลูโนไมด์ร่วมกับวัคซีนชนิดเชื้อเป็น (Live vaccines: หมายถึง วัคซีนเชื้อเป็นที่ถูกผลิตขึ้นโดยใช้เชื้อโรคมาทำให้อ่อนฤทธิ์ลงจนไม่สามารถทำให้เกิดโรค แต่เชื้อยังมีฤทธิ์เพียงพอที่จะกระตุ้นภูมิคุ้มกันฯของร่างกายได้ เพื่อให้ร่างกายมีภูมิคุ้มกันฯต่อเชื้อโรคนั้นๆ ตัวอย่างวัคซีนเชื้อเป็นเช่น วัคซีนหัด-หัดเยอรมัน-คางทูม วัคซีนอีสุกอีใส วัคซีนโปลิโอชนิดกิน วัคซีนไวรัสโรตา และวัคซีนไข้หวัดใหญ่ชนิดพ่นจมูก เป็นต้น) ดังนั้น ในช่วงที่กำลังได้รับยาเลฟลูโนไมด์อยู่และจำเป็นต้องได้รับวัคซีนชนิดเชื้อเป็น อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดการติดเชื้อจากวัคซีนชนิดเชื้อเป็นนั้นๆได้เพราะภูมิคุ้มกันฯของผู้ป่วยจะลดลง เชื้อโรคที่อ่อนฤทธิ์อาจจะก่อโรคได้ในช่วงนี้

4. หลีกเลี่ยงการใช้ยาเลฟลูโนไมด์ร่วมกับยาไรแฟมปิซิน (Rifampicin: ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย, ยาต้านวัณโรค) เนื่องจากระดับยาเลฟลูโนไมด์อาจจะลดลงเพราะยาไรแฟมปิซินสามารถเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ทำลายยาเลฟลูโนไมด์ได้

5. หลีกเลี่ยงการใช้ยาเลฟลูโนไมด์ร่วมกับยาโคเลสไทรามีน (Cholestyramine: ยาลดไขมันในเลือด) จะทำให้ระดับยาเลฟลูโนไมด์ลดลงเนื่องจากยาโคเลสไทรามีนจะลดการดูดซึมยาเลฟลูโนไมด์ โดยรบกวนกระบวนการดูดซึมยาผ่านตับและขับยาออกทางท่อน้ำดีที่สามารถถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอีกครั้งหนึ่ง (Enterohepatic recirculation) แนะนำให้หยุดใช้ยาโคเลสไทรามีนขณะที่ผู้ป่วยได้รับยาเลฟลูโนไมด์

ควรเก็บรักษายาเลฟลูโนไมด์อย่างไร?

แนะนำเก็บยาเลฟลูโนไมด์อุณหภูมิห้อง ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาให้พ้นจากแสงแดดและแสงสว่างที่กระทบยาได้โดยตรง หลีกเลี่ยงนำยาสัมผัสกับความร้อนที่มาก เช่น เก็บยาในรถที่ตากแดดหรือเก็บยาในห้องที่มีอุณหภูมิสูง (มีแสงแดดส่องถึงทั้งวันหรือเป็นเวลานาน) ไม่เก็บยาในห้องที่ชื้นเช่น ห้องน้ำหรือห้องครัว โดยควรเก็บยาในภาชนะบรรจุเดิม และเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ยาเลฟลูโนไมด์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเลฟลูโนไมด์ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้าอื่นและบริษัทผู้ผลิตเช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Arava (อะลาวา) tablet 20, 100 mg Sanofi-aventis

บรรณานุกรม

  1. Andrew A and Paul E. Leflunomide: a novel DMARD for the treatment of rheumatoid arthritis. Exp Opn Pharmacother 2001.
  2. Chacko B and John GT. Leflunomide for cytomegalovirus: bench to bedside. Transpl Infect Dis 2012;14:111-120
  3. Lacy CF. Amstrong LL, Goldman MP, Lance LL. Drug Information handbook. 20th ed. Ohio: Lexi-Comp,Inc.; 2011-12.
  4. Product Information: Arava, Leflunomide, Sanofi-aventis, Thailand.
  5. TIMS (Thailand). MIMS. 130th ed. Bangkok: UBM Medica ;2013


สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ 3 คน panlvgin Thuksa Saelao monday000
Frame Bottom