Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

อาการที่เกี่ยวข้อง :

ยาต้านเอสโตรเจน  

บทนำ

เอสโตรเจน (Estrogen) เป็นกลุ่มฮอร์โมนเพศหญิง สำคัญที่มีบทบาทต่อร่างกายโดยเฉพาะ ในเพศหญิงซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ส่งเสริมการแสดงออกทางเพศหญิงได้แก่ การมีเต้านม มีเสียงแหลมสูง มีความสัมพันธ์เกี่ยวกับการมีประจำเดือน เป็นต้น

โดยปรกติสารประกอบเอสโตรเจน (Estrogenic compounds) มีคุณสมบัติและความ สามารถในการออกฤทธิ์ได้แตกต่างกัน การออกฤทธิ์ของสารประกอบเอสโตรเจนจะเกิดขึ้นก็ต่อ เมื่อมีการจับเข้ากับตัวรับเอสโตรเจน (Estrogen receptor) ซึ่งกระจายอยู่ทั่วไปในร่างกาย สารบางชนิดเมื่อมีการเข้าจับแล้วจะทำให้เกิดผลกระตุ้นการทำงานของตัวรับเอสโตรเจนเรียกว่า อะโกนิสต์ (Agonist, มีการทำงานเหมือนกัน) แต่สารประกอบบางประเภทเมื่อเข้าจับกับตัวรับเอส โตรเจนแล้วจะไม่ทำให้เกิดผลการกระตุ้นการทำงาน และยังส่งผลป้องกันไม่ให้สารประกอบเอส โตรเจนชนิดอื่นเข้าจับกับตัวรับเอสโตรเจนที่ตัวเองเข้าจับแล้วด้วย จึงทำให้เกิดผลการป้องกันการกระตุ้นหรือเรียกว่า แอนตาโกนิสต์ (Antagonist, ต้านการทำงาน)

ตัวรับเอสโตรเจนมีการกระจายตัวอยู่ทั่วไปในร่างกายทั้งในเซลล์กระดูก เต้านม สมองไฮโปธาลามัส ไต ต่อมลูกหมาก เป็นต้น ฮอร์โมนเอสโตรเจนมีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นการเจริญเติบโตและการแสดงออกของเพศหญิง โดยหากสารประกอบเอสโตรเจนชนิดที่กระตุ้นการ ทำงานของตัวรับเอสโตรเจนเข้าจับกับตัวรับที่เซลล์ของกระดูก จะทำให้เกิดการยับยั้งการดูดกลับของแคลเซียมจากกระดูก จึงช่วยในการรักษาหรือป้องกันการเกิดภาวะ/โรคกระดูกพรุนได้ ในขณะเดียวกันหากเข้าจับกับตัวรับที่เซลล์มะเร็งที่เต้านมชนิดที่ต้องอาศัยฮอร์โมนเอสโตรเจนในการกระตุ้น (Estrogen receptor +, ER+) ก็จะทำให้เกิดการขยายขนาดหรือการเพิ่มจำนวน เซลล์มะเร็งเต้านม หรือการเข้าจับกับเซลล์ของมดลูกก็จะส่งเสริมการสร้างผนังเยื่อบุมดลูกนั่นเอง

ด้วยคุณสมบัติการกระตุ้นหรืออะโกนิสต์ และการยับยั้งการกระตุ้นหรือแอนตาโกนิสต์ของ สารประกอบเอสโตรเจนหลายชนิด ซึ่งมีลักษณะการแสดงออกของฤทธิ์ที่แตกต่างกันออกไปตามบริเวณที่ยาหรือสารเคมีออกฤทธิ์นั้น จึงมีการสังเคราะห์กลุ่มสารเคมีชนิดหนึ่งซึ่งมีคุณสมบัติกระตุ้นตัวรับเอสโตรเจน (อะโกนิสต์) ในบางบริเวณหรือบางอวัยวะ ขณะเดียวกันก็มีคุณสมบัติการยับยั้งการกระตุ้นตัวรับเอสโตรเจน (แอนตาโกนิสต์) ในบางบริเวณหรือบางอวัยวะเช่นเดียว กัน เรียกชื่อโดยรวมของยาในกลุ่มนี้ว่า “เซิร์ม” (SERMs) หรือกลุ่มสารเคมีที่มีความสามารถในการปรับเข้ากับตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนอย่างจำเพาะ (Selective Estrogen Receptor Modula tors)

ปัจจุบันมียาที่อยู่ในกลุ่มนี้จำนวนมากและมีข้อบ่งใช้ที่แตกต่างกัน การใช้ยาเหล่านี้ควรเป็นไปตามดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาและได้รับการติดตามการรักษาจากแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น

กลุ่มยาเซิร์มมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

เซิร์ม

ยาในกลุ่มยาเซิร์มมีสรรพคุณ/มีข้อบ่งใช้แตกต่างกันตามตำแหน่งการออกฤทธิ์ของยาดัง ต่อไปนี้เช่น

กลุ่มยาเซิร์มมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลุ่มยาเซิร์มมีกลไกการออกฤทธิ์ดังนี้เช่น

บทบาทของยากลุ่มนี้ต่อตัวรับเอสโตรเจนที่บริเวณอื่นๆของร่างกายยังอยู่ในการศึกษาวิจัย อาทิ ผลของยากลุ่มเซิร์มต่อมะเร็งต่อมลูกหมาก เป็นต้น จึงเป็นไปได้ว่า อาจมียาใหม่ในกลุ่มนี้ หรือมีข้อบ่งใช้อื่นๆในอนาคต

กลุ่มยาเซิร์มมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาในกลุ่มเซิร์มมีชื่อยา รูปแบบการเภสัชภัณฑ์ และความแรงของยา ที่จัดจำหน่ายในประ เทศไทยดังต่อไปนี้เช่น

ยาในกลุ่มยาเซิร์มมีขนาดรับประทานอย่างไร?

ยาในกลุ่มยาเซิร์มมีขนาดรับประทานดังต่อไปนี้เช่น

ก. ยาโคลมิฟีน: ใช้สำหรับการกระตุ้นการตกไข่ในสตรีที่พบมีมีปัญหาเกี่ยวกับการตกไข่ รับประทานยาโคลมิพีนขนาด 50 มิลลิกรัมวันละ 1 ครั้งเป็นเวลา 5 วัน ซึ่งสามารถเริ่มยาเมื่อ ไหร่ก็ได้ในขณะที่ผู้ป่วยไม่มีประจำเดือน หากผู้ป่วยมีประจำเดือนก่อนเริ่มต้นการรักษา หรือแพทย์มีแผนการใช้ฮอร์โมนโพรเจสติน (Progestin) ในการกระตุ้นการตกไข่ร่วมด้วย แพทย์มักแนะนำเริ่มใช้ยานี้วันที่ 5 นับจากวันแรกที่มีประจำเดือน

หากการกระตุ้นการตกไข่ล้มเหลวจากขนาดยานี้ในเบื้องต้น แพทย์อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่าเช่น 100 มิลลิกรัมรับประทานวันละ 1 ครั้งเป็นเวลา 5 วัน โดยแพทย์มักให้เริ่มใช้ขนาดยานี้โดยเร็วที่สุดภายใน 30 วันหลังการให้ขนาดยาครั้งแรกล้มเหลว และแพทย์มักไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ต่อเนื่องในระยะยาวหรือมากกว่า 6 รอบประจำเดือน

ยานี้ใช้รับประทานก่อนหรือพร้อมอาหารก็ได้ แต่แพทย์มักแนะนำรับประทานก่อนนอน

ข. ยาออร์มีโลซิฟีน: สำหรับการรักษาภาวะเลือดออกผิดปกติจากโพรงมดลูก (Dysfunc tional uterine bleeding) แพทย์มักแนะนำรับประทานยานี้ขนาด 60 มิลลิกรัมสัปดาห์ละ 2 ครั้ง ในช่วง 12 สัปดาห์แรก และรับประทานยาขนาด 60 มิลลิกรัมสัปดาห์ละครั้งอีก 12 สัปดาห์

สำหรับข้อบ่งใช้เป็นยาเม็ดคุมกำเนิด แพทย์มักให้รับประทานยานี้ขนาด 30 มิลลิกรัม สัปดาห์ละ 2 ครั้งในช่วง 12 สัปดาห์แรก และรับประทานยาขนาด 30 มิลลิกรัมสัปดาห์ละครั้งตั้งแต่สัปดาห์ที่ 13 เป็นต้นไป โดยให้เริ่มรับประทานยานี้ในวันที่ประจำเดือนมาเป็นวันแรก หลัง จากนั้นให้รับประทานยาอย่างต่อเนื่องโดยไม่ต้องคำนึงถึงเวลาการมีประจำเดือน

ยานี้รับประทานร่วมกับหรือหลังอาหารก็ได้ และควรรับประทานในเวลาเดียวกันทุกครั้ง

ค. ยาราโลซิฟีน: สำหรับป้องกันและรักษาโรคกระดูกพรุน และข้อบ่งใช้การลดความเสี่ยงการเกิดมะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน (Postmenopausal): แพทย์มักแนะนำรับประ ทานวันละ 60 มิลลิกรัม (หรือ 1 เม็ด) โดยทานในเวลาเดียวกันทุกวันโดยไม่ต้องคำนึกถึงมื้ออา หาร ยานี้สามารถใช้อย่างต่อเนื่องเป็นในระยะยาว 3 - 5 ปีหากผู้ป่วยมีการตอบสนองต่อยาได้ดี

ง. ยาทาม็อกซิเฟน:

  1. สำหรับเป็นยาเสริมการรักษาโรคมะเร็งเต้านมในระยะเริ่มต้น (Early Breast Cancer) แพทย์มักให้รับประทานยา 20 มิลลิกรัมวันละครั้งระยะเวลาในการรักษาที่แนะนำเป็นเวลา 5 ปี ทั้งนี้ขึ้นกับดุลยวินิจของแพทย์ผู้ทำการรักษา
  2. สำหรับรักษามะเร็งเต้านมชนิดที่มีตัวรับเอสโตรเจน (Positive Estrogen Receptor, ER+) ชนิดโรคลุกลามหรือแพร่กระจาย (Advanced to Metastatic Breast Cancer) แพทย์มักให้รับประทานยานี้ขนาด 20 - 40 มิลลิกรัมต่อวันโดยอาจแบ่งให้ยาเป็นวันละ 2 ครั้งหรือบริหารยา/ใช้ยานี้พร้อมกันในเวลาเดียวกันก็ได้

ยานี้สามารถรับประทานโดยไม่ต้องคำนึงถึงมื้ออาหาร แต่ควรรับประทานยาในเวลาเดียว กันของทุกวัน

ยาลาโซโฟซิฟีนสำหรับรักษาโรคกระดูกพรุนในสตรีวัยหมดประจำเดือน: แพทย์มักให้รับ ประทานยานี้ขนาด 0.5 มิลลิกรัมต่อวัน หากผู้ป่วยมีการตอบสนองต่อยาได้ดี แพทย์อาจพิจารณา ใช้ยานี้อย่างต่อเนื่องเป็นในระยะยาวถึง 5 ปี ยานี้รับประทานได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงมื้ออาหาร

ยาออสพีมิฟีนสำหรับรักษาภาวะช่องคลอดแห้ง (Vaginal atrophy) และภาวะปวดขณะมีเพศสัมพันธ์ (Dyspareunia) ในสตรีวัยหมดประจำเดือน: แพทย์มักให้รับประทานวันละ 60 มิลลิกรัม (หนึ่งเม็ด) วันละ 1 ครั้งร่วมกับหรือหลังอาหาร

ช. ยาโทเรมิฟีนสำหรับผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจายในสตรีวัยหมดประจำเดือน: แพทย์มักให้รับประทาน 60 มิลลิกรัมต่อวัน หรือรับประทานวันละ 1 เม็ด ยานี้รับประทานได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงมื้ออาหารแต่ควรเป็นเวลาเดียวกันในทุกวัน

*****หมายเหตุ:

  • ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดที่รวมถึงกลุ่มยาเซิร์มควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรดังนี้ เช่น

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยากลุ่มเซิร์มให้รับประทานโดยทันทีที่นึกขึ้นได้ หากใกล้เวลาการรับ ประทานยานี้ในมื้อถัดไปให้ข้ามมื้อยานั้นไป และรับประทานยาตามมื้อยาถัดไปตามปกติโดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า

กลุ่มยาเซิร์มมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

การใช้ยาในกลุ่มเซิร์มอาจก่อให้เกิดผล/อาการไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง) บางประการ โดยทั่วไปเช่น อาการรู้สึกร้อนวูบวาบ เหนื่อย เหงื่อออกมากผิดปกติ นอนไม่หลับ ปวดศีรษะ วิง เวียน คลื่นไส้ อาเจียน อารมณ์แปรปรวน หากอาการเหล่านี้เกิดขึ้นและมีแนวโน้มว่าอาการแย่ลงหรือไม่ทุเลา ให้แจ้งให้แพทย์ทราบหรือพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลก่อนนัด

หากรับประทานยาในกลุ่มยาเซิร์มแล้วเกิดอาการแพ้ยาเช่น ผื่นคัน อาการบวมของริมฝี ปาก เปลือกตา/หนังตา ใบหน้า หรือหายใจไม่สะดวก/หายใจลำบาก หรืออาการข้างเคียงที่มีความรุนแรงเช่น กลับมามีประจำเดือนหรือมีเลือดไหลออกทางช่องคลอด ปวดกล้ามเนื้อรุนแรง อ่อนเพลียอย่างรุนแรง ปวดขาอย่างรุนแรงโดยเฉพาะปวดเพียงข้างเดียว แน่นหน้าอก หากใจไม่สะดวก/หายใจลำบาก การมองเห็นเปลี่ยนแปลงไป หรืออาการปวดศีรษะรุนแรง ให้พบแพทย์/ไปโรงพยาบาลโดยทันที/ฉุกเฉิน

มีข้อควรระวังการใช้ยาในกลุ่มยาเซิร์มอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาในกลุ่มยาเซิร์มดังนี้เช่น

  • ห้ามใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่แพ้ยานี้หรือแพ้ส่วนประกอบของยานี้
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในสตรีตั้งครรภ์หรือสตรีให้นมบุตร
  • ยาบางชนิดในกลุ่มยานี้มีข้อบ่งใช้สำหรับสตรีวัยหมดประจำเดือนเท่านั้น (ดูได้ในหัวข้อ ยาแต่ละชนิดในกลุ่มยาเซิร์มมีขนาดรับประทานอย่างไร?) ควรหลีกเลี่ยงในการใช้ยาดัง กล่าวในสตรีที่ยังมีประจำเดือน
  • แพทย์อาจพิจารณาการตรวจติดตามความสมบูรณ์ของเม็ดเลือด หรือการวัดคลื่นไฟฟ้าหัวใจระหว่างการใช้บางชนิดยาในกลุ่มนี้
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง:

  • ข้อควรระวังการใช้ยาในกลุ่มเซิร์มของบทความนี้เป็นข้อควรระวังในภาพรวมของการใช้ยาของกลุ่มนี้ อย่างไรก็ดี ผู้อ่านควรศึกษาข้อมูลด้านข้อควรระวังของยาแต่ละชนิดในบท ความเฉพาะของยาแต่ละชนิดด้วย
  • ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมกลุ่มยาเซิร์มด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตาข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

กลุ่มยาเซิร์มมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

โดยทั่วไป ยาในกลุ่มยาเซิร์มมีปฏิกิริยาระหว่างยากับตัวอื่นๆดังนี้เช่น

ก. ยาวาฟาริน (Warfarin): จากการศึกษาพบว่า ยาในกลุ่มเซิร์มบางชนิดเช่น ยาราโลซิฟีน (Raloxifene) ยาทาม็อกซิเฟน (Tamoxifen) มีคุณสมบัติในการลดความสามารถในการแข็งตัวของเลือด/การเกิดลิ่มเลือด และอาจทำให้ระดับยาวาฟารินในเลือดเพิ่มขึ้นด้วย ซึ่งหากใช้ยากลุ่มเซิร์มเหล่านี้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอย่างยาวาฟาริน อาจทำให้คุณสมบัติการต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้น ผู้ป่วยจึงอาจได้รับการตรวจเลือดเพื่อวัดค่าความสามารถการแข็งตัวของเลือด และแพทย์อาจมีความจำเป็นต้องปรับขนาดยาวาฟารินแล้วแต่กรณี

ข. ยาไรแฟมพิซิน (Rifampicin): เนื่องจากยาไรแฟมพิซินอาจทำให้ระดับยาในกลุ่มยา เซิร์มเพิ่มขึ้น จึงไม่แนะนำให้ใช้ยาสองชนิดนี้ร่วมกัน เพราะอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงของยาในกลุ่มเซิร์มที่เพิ่มขึ้นได้

ค. ยาโคเลสไทรามีน (Cholestyramine): เนื่องจากพบว่ายานี้อาจลดการดูดซึมของยาในกลุ่มยาเซิร์ม จึงไม่แนะนำให้ใช้ยาสองชนิดนี้ร่วมกัน เพราะอาจส่งผลให้การรักษาด้วยยาในกลุ่มยาเซิร์มล้มเหลว

ง. ยาที่มีส่วนประกอบของฮอร์โมนเอสโตรเจน: ไม่ควรใช้ร่วมกับยาราลอกซีฟีน (Raloxi fene) ยาทาม็อกซิเฟน (Tamoxifen) ยาโทเรมิฟีน (Toremifene) และยาลาโซโฟซิฟีน (Laso foxifene) เนื่องจากอาจทำให้ผลการรักษามะเร็งเต้านมล้มเหลว

อนึ่ง ปฏิกิริยาระหว่างยาในกลุ่มยาเซิร์มของบทความนี้เป็นปฏิกิริยาระหว่างยาในภาพรวมของการใช้ยาของกลุ่มนี้ ดังนั้น ผู้อ่านควรศึกษาข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาจากบทความเฉพาะของยาแต่ละชนิดในเว็บ haamor.com ประกอบด้วย

ควรเก็บรักษากลุ่มยาเซิร์มอย่างไร?

ควรเก็บรักษากลุ่มยาเซิร์มดังนี้เช่น

  • เก็บในภาชนะบรรจุหรือบรรจุภัณฑ์ดั้งเดิมของผู้ผลิต
  • เก็บในอุณหภูมิห้องปกติ ควรหลีกเลี่ยงที่อับชื้นเช่น บริเวณใกล้ห้องน้ำห้องครัว หรือบริเวณที่มีแสงแดดส่องถึงโดยตรง
  • เก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

กลุ่มยาเซิร์มมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาในกลุ่มยาเซิร์มที่มีการจัดจำหน่ายในประเทศไทยมีดังต่อไปนี้

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
ยาโคลมิฟีน
โอวา-มิท (Ova-Mit)บริษัท ฟาร์มาแลนด์ (1982) จำกัด
ดูอินัม (Duinum)บริษัท เอฟ.ซี.พี จำกัด
ยาราโลซิฟีน
เซลวิสทา (Celvista)บริษัท ทาเคดา (ประเทศไทย) จำกัด
ยาโทเรมิฟีน
ฟาเรสทอน (Fareston)ORION CORPORATION (ประเทศฟินแลนด์)
ยาทาม็อกซิเฟน
โนโวเฟน (Novofen)ฟาร์มาแลนด์ (1982) จำกัด
ทาโมเด๊ก (Tamodex 20)ห้างหุ้นส่วนจำกัด ภิญโญฟาร์มาซี
ซิตาโซเนียม (Zitazoniu)บริษัท เมดไลน์ จำกัด
นอลวาเด็กซ์ – ดี (Nolvadex – D)บริษัท แอสตร้าเซนเนก้า (ประเทศไทย) จำกัด
มาโมเฟน (Mamofen)บริษัท มาสุ จำกัด
ออนโคเฟน (Onkofen)ห้างหุ้นส่วนจำกัด จีไอเอส ฟาร์มา
ทาม็อกซิเฟน แซนดอซ (Tamoxifen Sandoz)บริษัท โนวาร์ตีส (ประเทศไทย) จำกัด

บรรณานุกรม

  1. American Pharmacists Association (APhA). Drug Information Handbook with International Trade Name Index. Tamoxifen. 2014;23:2008-10.
  2. เว็บไซต์คณะกรรมการอาหารและยา ส่วนสืบค้นผลิตภัณฑ์ข้อมูลยา http://wwwapp1.fda.moph.go.th/consumer/conframe.asp [2015,July25]
  3. Ormeloxifene information from DrugsUpdate. http://www.drugsupdate.com/generic/view/367/Ormeloxifene [2015,July25]
  4. John K. Jenkins. New Drug Review: 209 Update. U.S FDA
  5. Highlights of Prescribing Information. OSPHENA®. U.S FDA. 2013.
  6. Reproductive Health Drugs Advisory Committee Briefing Document. FABLYN® (Lasofoxifene). U.S FDA. 2008.
  7. SERMs from Brestcancer.org. http://www.breastcancer.org/treatment/hormonal/serms [2015,July25]
  8. Reeves GK, Beral V, Green J, Gathani T, Bull D. Hormonal therapy for menopause and breast-cancer risk by histological type: a cohort study and meta-analysis. Lancet Oncol. 2006;7 (11): 910–8.
  9. Morello KC1, Wurz GT, DeGregorio MW. Pharmacokinetics of selective estrogen receptor modulators. Clin Pharmacokinet. 2003;42(4):361-72.


สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ 1 คน sirikul
Frame Bottom