Frame Top

ระบบและอวัยวะที่เกี่ยวข้อง :

อื่นๆ  ทั่วตัว  เภสัชกรรม 

อาการที่เกี่ยวข้อง :

เอชไอวี 

บทนำ

ยาต้านรีโทรไวรัส (Antiretrovirus) หรือยาต้านเอชไอวีกลุ่มใหม่ที่ได้รับการพัฒนาในปัจจุบัน คือ ยาต้านรีโทรไวรัสกลุ่ม “เอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์/ยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ (Entry and fusion inhibitor)” ซึ่งได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาประเทศสหรัฐอเมริกา

ปัจจุบันยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ เป็นยาต้านรีโทรไวรัสกลุ่มใหม่ (Novel agents)ที่นำมาใช้รักษาการติดเชื้อเอชไอวี ทั้งในผู้ป่วยที่ไม่เคยได้รับยาต้านรีโทรไวรัสมาก่อน (Naive patient) รวมถึงผู้ติดเชื้อเอชไอวีสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาต้านเอชไอวีอื่นๆหลายชนิด และในกรณีที่ผู้ป่วยกำลังได้รับยาต้านรีโทรรีไวรัสอยู่แต่ยังตรวจพบมีการแบ่งตัวของเชื้อไวรัสเอชไอวีได้

ยาในกลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ประกอบด้วย ยาฉีดเข้าใต้ผิวหนังเอ็นฟูเวียไทด์ (Enfuvirtide; ENF) และยาเม็ดรับประทานมาลาวีลอค (Maraviroc, MVC) การออกฤทธิ์ของยากลุ่มนี้ โดยตัวยาจะทำการยับยั้งความสามารถของเชื้อไวรัสเอชไอวีในการเกาะจับและเข้าสู่เซลล์เม็ดเลือดขาวชนิดซีดี-4 (CD4/ Cluster of differentiation 4)ของผู้ป่วยเอชไอวี ส่งผลสามารถควบคุมปริมาณเชื้อไวรัสเอชไอวีของผู้ป่วยได้

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

ยาเอ็นทรีแอนด์ฟิวชั่นอินฮิบิเตอร์

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ประกอบด้วย ยาเอ็นฟูเวียไทด์ (Enfuvirtide; ENF) และมาลาวีลอค (Maraviroc, MVC) มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้สำหรับต้านรีโทรไวรัส หมายถึงต้านเชื้อไวรัสเอชไอวี โดยสูตรยาที่ใช้จะประกอบด้วยยาต้านรีโทรไวรัสอย่างน้อยจำนวน 3 ชนิด(รวมถึงยาในกลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ด้วย)ที่เรียกว่า การรักษาด้วยยาสูตรฮาร์ท (HAART, Highly Active Antiretroviral Therapy) ปัจจุบันได้มีการนำยาต้านรีโทรไวรัสกลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ มาใช้ร่วมกับยาต้านรีโทรไวรัสชนิดอื่นๆ ในกรณีผู้ป่วยกำลังได้รับยาต้านรีโทรรีไวรัสอยู่แต่พบว่าไม่สามารถควบคุมการแบ่งตัวของเชื้อไวรัสเอชไอวีได้ แพทย์จะพิจารณาเพิ่มยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์เข้าไป หรือใช้ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ แทนที่ยาบางตัวจากสูตรยาฮาร์ท (HAART) เดิม เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของการควบคุมเชื้อไวรัสเอชไอวี

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาต้านรีโทรไวรัสกลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ประกอบด้วย ยาเอ็นฟูเวียไทด์ (Enfuvirtide; ENF) และมาลาวีลอค (Maraviroc, MVC) เป็นยาต้านรีโทรไวรัสที่มีกลไกยับยั้งการเกาะจับและการเข้าสู่เซลล์เป้าหมายของเชื้อไวรัสเอชไอวีโดย เซลล์เป้าหมายคือ เซลล์เม็ดเลือดขาวชนิดซีดี-4 (CD-4) ของผู้ป่วยติดเชื้อไวรัสเอชไอวี

โดยเมื่อยากลุ่มนี้เข้าสู่ร่างกายผู้ป่วยแล้ว ยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ จะยับยั้งการเชื่อมรวม (Fusion) ระหว่างเปลือกหุ้มไวรัสเอชไอวีกับผนังเซลล์ของเม็ดเลือดขาวซีดี-4 ของผู้ป่วยเอชไอวี ทำให้ไวรัสเอชไอวีไม่สามารถเข้าสู่เซลล์เม็ดเลือดขาวซีดี-4 เพื่อไวรัสฯใช้ทำการแบ่งตัวเพื่อเพิ่มจำนวนไวรัสฯในเซลล์ผู้ป่วย จึงทำให้สามารถควบคุมปริมาณเชื้อไวรัสเอชไอวีในผู้ป่วยได้

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

รูปแบบที่มีจำหน่ายของยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ในประเทศไทยมีรูปแบบทางเภสัชภัณฑ์ คือ

อนึ่ง อ่านเพิ่มเติมในเว็บ haamor.com เรื่องรูปแบบของยาแผนปัจจุบัน บทความชื่อ “รูปแบบยาเตรียม”

เมื่อมีการสั่งยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมทั้งยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

ขนาดยาและวิธีการบริหารยา รวมถึงหากลืมรับประทาน/ลืมบริหารยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ควรทำอย่างไร?

ขนาดยาและวิธีการบริหารยา รวมถึงหากลืมรับประทาน/ลืมบริหารยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ควรปฏิบัติดังนี้ เช่น

ก. ขนาดยาเอ็นฟูเวียไทด์: สำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีในเด็กอายุ 6 - 16 ปี คือ 2 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัวเป็นกิโลกรัม ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง วันละ 2 ครั้ง ห่างกัน 12 ชั่วโมง (ขนาดยาสูงสุด คือ 90 มิลลิกรัม/1 มิลลิลิตร โดยฉีดยาเข้าใต้ผิวหนัง วันละ 2 ครั้ง ห่างกัน 12 ชั่วโมง ) ทั้งนี้ทางคลินิก ยังไม่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยของยานี้ที่ชัดเจนในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี การใช้ยานี้ในเด็กกลุ่มนี้ จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเป็นกรณีๆไป

ข. ขนาดยาเอ็นฟูเวียไทด์: สำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีในผู้อายุมากกว่า 16 ปีคือ 90 มิลลิกรัม (1 มิลลิลิตร) ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง วันละ 2 ครั้ง ห่างกัน 12 ชั่วโมง

ค. วิธีการบริหารและเตรียมยาเอ็นฟูเวียไทด์: ยาเอ็นฟูเวียไทด์อยู่ในรูปแบบผงยา สำหรับฉีดเข้าใต้ผิวหนัง (Subcutaneous) เวลานำไปใช้ ให้ละลายผงยาในขวดด้วยน้ำกลั่นบริสุทธิ์ปริมาณ 1.1 มิลลิลิตร จะได้สารละลายยาที่มีความเข้มข้นประมาณ 90 มิลลิกรัมต่อ 1 มิลลิลิตร จากนั้นสามารถนำไปบริหารยา/ฉีดยาแก่ผู้ป่วยได้ โดยเมื่อผสมผงยาเอ็นฟูเวียไทด์กับน้ำกลั่นแล้ว ให้ทิ้งสารละลายยาดังกล่าวให้ละลายจนเป็นเนื้อเดียวกันซึ่งอาจใช้เวลานานถึง 45 นาทีได้ ทั้งนี้ห้ามเขย่าสารละลายยานี้ เนื่องจากอาจทำให้ยาเสื่อมสภาพได้ เมื่อสารละลายยาเข้าเป็นเนื้อเดียวกันแล้ว แนะนำให้บริหารยาทันที หากใช้ยาไม่หมดให้นำยาที่เหลือ(โดยยังคงเก็บในภาชนะบรรจุเดิม) เก็บรักษาในตู้เย็นอุณหภูมิ 2 - 8 องศาเซลเซียส(Celsius) และควรใช้ยาภายหลังการผสมให้หมดภายใน 24 ชั่วโมง หากเกิน 24 ชั่วโมงไปแล้วควรทิ้งยาไป

ง. ขนาดยามาลาวีลอค: สำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีในผู้อายุตั้งแต่ 16 ปีขึ้นไป คือ รับประทานครั้งละ 300 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง ห่างกัน 12 ชั่วโมง ทั้งนี้ขนาดยามาลาวีลอคอาจสูงหรือต่ำกว่าขนาดยาที่แนะนำได้ โดยขึ้นกับดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษา หากผู้ป่วยได้รับยามาลาวีลอคร่วมกับยาอื่นๆ อาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยามาลาวีลอคได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตรวจสอบรายการยาที่ผู้ป่วยได้รับเสมอว่า มียาที่อาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยามาลาวีลอคได้หรือไม่

ทั้งนี้ทางคลินิก ยังไม่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยของยานี้ที่ชัดเจนในผู้อายุต่ำ กว่า 16 ปี การใช้ยานี้ในเด็กกลุ่มนี้ จึงอยู่ในดุลพินิจของแพทย์ผู้รักษาเป็นกรณีๆไป

จ. ขนาดยาในผู้ป่วยไตทำงานบกพร่อง: สำหรับยาเอ็นฟูเวียไทด์ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา สามารถใช้ขนาดยาปกติ, แต่สำหรับยามาลาวีลอค จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามการทำงานของไต โดยแพทย์จะปรับลดขนาดยาลง กรณีการทำงานของไตบกพร่อง

ฉ.ขนาดยาในผู้ป่วยตับทำงานบกพร่อง: ทั้ง ยาเอ็นฟูเวียไทด์ และยามาลาวีลอค ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลการศึกษาในการปรับขนาดยานี้ อย่างไรก็ตาม ควรติดตามอาการไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง)จากยานี้อย่างใกล้ชิด

ช. กรณีลืมบริหารยาเอ็นฟูเวียไทด์สามารถปฏิบัติได้ดังนี้: ยาเอ็นฟูเวียไทด์มีวิธีการบริหารยาโดยฉีดยาเข้าใต้ผิวหนังวันละ 2 ครั้ง ดังนั้นหากลืมบริหารยาให้ฉีดยาเข้าใต้ผิวหนังทันทีที่นึกขึ้นได้ (กรณีห่างไม่เกิน 6 ชั่วโมง จากบริหารยาปกติ) แต่หากนึกขึ้นได้ในช่วงใกล้กับเวลาที่ต้องบริหารยาครั้งถัดไป (เกินกว่า 6 ชั่วโมงจากเวลาปกติ) ให้ข้ามยาครั้งที่ลืมไป แล้วข้ามไปบริหารยามื้อถัดไปในขนาดยาปกติ (ไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า หรือนำยาครั้งที่ลืมมาบริหารอีก) โดยให้บริหารยาครั้งถัดไปในขนาดปกติต่อไป ตาตารางเวลาเดิม

ซ. กรณีลืมรับประทานยามาลาวีลอค: สามารถปฏิบัติได้ดังนี้ ยามาลาวีลอคมีวิธีการรับประทานยาวันละ 2 ครั้ง ดังนั้นหากลืมรับประทานยาให้รับประทานยาทันทีที่นึกขึ้นได้ (กรณีห่างไม่เกิน 6 ชั่วโมง จากเวลารับประทานปกติ) แต่หากนึกขึ้นได้ในช่วงใกล้กับเวลาที่ต้องรับประทานยามื้อถัดไป (เกินกว่า 6 ชั่วโมงจากเวลารับประทานยาปกติ) ให้รับประทานยามื้อถัดไปในขนาดยาปกติ ข้ามมื้อยาที่ลืมรับประทานยาไป และรับประทานยาในขนาดยาปกติต่อไป (ไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า หรือนำยามื้อที่ลืมไปมารับประทาน)

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาในกลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ประกอบด้วยยา 2 ชนิด คือ เอ็นฟูเวียไทด์ และ มาลาวีลอค โดย

มีข้อควรระวังการใช้ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ เช่น

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

1. ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ระหว่างยาชนิดอื่นๆกับยาเอ็นฟูเวียไทด์

2. ยามาลาวีลอคเป็นยาที่มีผลกับเเอ็นไซม์ Cytochrome P450 (CYP450) โดยเฉพาะ CYP3A4 isoenzyme ดังนั้นจะมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาหลายชนิด ดังนี้ เช่น

2.1 ยาที่สามารถยับยั้งการทำงานเอนไซม์ Cytochrome P450 (CYP450) หรือ CYP inhibitor: โดยยาที่เป็น CYP inhibitor จะทำให้ CYP450 ทำงานได้ลดลงทำให้ระดับยามาลาวีลอคถูกขจัดโดยตับลดลง จึงเพิ่มโอกาสเกิดผลข้างเคียงจากยามาลาวีลอคได้สูงขึ้น ดังนั้น แพทย์จะปรับลดขนาดยามาลาวีลอคลงเมื่อใช้ร่วมกับยา CYP inhibitor ต่อไปนี้ เช่นยา คีโตโคนาโซล (Ketoconazole: ยาต้านเชื้อรา), ริโทรนาเวียร์ (Ritonavir, RTV:ยาต้านรีโทรไวรัส), คลาริโทรมัยซิน (Clarithromycin:ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย)

2.2 ยาที่สามารถกระตุ้นการทำงานเอนไซม์ Cytochrome P450 (CYP450) หรือ CYP inducer ส่งผลทำให้ระดับยามาลาวีลอคถูกขจัดที่ตับโดยเอนไซม์ CYP450 มากขึ้น ระดับยามาลาวีลอคในเลือดจึงลดลง ประสิทธิภาพการรักษาของยามาลาวีลอคจึงลดลง ดังนั้น แพทย์จะปรับเพิ่มขนาดยามาลาวีลอค เมื่อใช้ร่วมกับยา CYP inducer ต่อไปนี้ เช่นยา เอฟฟาไวเร็นซ์ (Efavirenz:ยาต้านรีโทรไวรัส), ไรแฟมพิซิน (Rifampicin: ยาต้านวัณโรค/ยารักษาวัณโรค), ฟีโนบาร์บีทาล (Phenobarbital: ยากันชัก), คาร์บามาซีปิน(Carbamazepine: ยากันชัก), ฟีนีทอย (Phenytoin:ยากันชัก)

อนึ่ง การเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ กับยาชนิดอื่นๆ อาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์จากยารุนแรงมากจนถึงเสียชีวิตได้ หรืออีกทางหนึ่งยาบางชนิดอาจทำให้ระดับยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ในเลือดลดลง ซึ่งส่งผลให้การรักษาการติดเชื้อเอชไอวีเกิดความล้มเหลวได้ ดังนั้นการใช้ยาใดๆ รวมถึงยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ในผู้ติดเชื้อเอชไอวี แพทย์จะมีความระมัดระวัง และ จะตรวจสอบปฏิกิริยาระหว่างยาก่อนเสมอ รวมถึงจะแนะนำให้ผู้ป่วยเข้าใจและป้องกันการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาตลอดการรักษาด้วยยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ เพื่อประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ยานี้

ควรเก็บรักษายากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์อย่างไร?

แนะนำเก็บยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ทั้ง 2 ชนิด ณ อุณหภูมิห้อง ไม่เก็บยาในที่อุณหภูมิสูงเกินกว่า 30 องศาเซลเซียส(Celsius) หรือเก็บยาในห้องร้อนจัดหรือมีความชื้นมาก เช่น ในรถยนต์ หรือในห้องน้ำ นอกจากนี้ยังควรเก็บยาในภาชนะบรรจุเดิมและเก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง เก็บยาให้พ้นจากแสงแดดหรือบริเวณที่มีแสงสว่างส่องถึงตัวยาตลอดเวลา ทั้งนี้เพื่อรักษาคุณภาพของยาให้มีประสิทธิภาพตลอดถึงวันสิ้นอายุ/หมดอายุของยา

สำหรับยาเอ็นฟูเวียไทด์เมื่อละลายผงยาแล้ว ยาสารละลายที่ผสมแล้วควรเก็บไว้ในตู้เย็น อุณหภูมิ 2 - 8 องศาเซลเซียส และควรใช้ยาให้หมดภายใน 24 ชั่วโมงหลังการละลายผงยา หากเกินเวลา 24 ชั่วโมง ควรทิ้งยาและสารละลายยาดังกล่าวไป

ยากลุ่มเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์มียาชื่อการค้าใดบ้าง? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาเอ็นทรี แอนด์ ฟิวชั่น อินฮิบิเตอร์ ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

บรรณานุกรม

  1. Lacy CF, Amstrong LL, Goldman MP, Lance LL. Drug Information handbook. 20th ed. Ohio: Lexi-Comp; 2011-12.
  2. TIMS (Thailand). MIMS. 130th ed. Bangkok: UBM Medica; 2013
  3. John PM and Robert WD. The entry of entry inhibitors: A fusion of science and medicine. The National Academy of Sciences of the USA. 2003
  4. AIDinfo. Clinical guidelines Portal. available at http://aidinfo.nih.gov/guidelines [2016,Dec24]
  5. ชาญกิจ พุฒิเลอพงศ์. Update on Guidelines for the use of antiretoviral agents in HIV-1-infected Adults and Adolescents in 2015. ใน: ชาญกิจ พุฒิเลอพงศ์, ณัฏฐดา อารีเปี่ยม และ แสง อุษยาพร, บรรณาธิการ. Pharmacotherapy in infectious disease VII. กรุงเทพมหานคร. สำนักพิมพ์แห่งจุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย. 2558, หน้า 158-197


สมาชิกที่ใช้งานอยู่ขณะนี้ 4 คน panlvgin Thuksa Saelao Wannamon monday000
Frame Bottom