ยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน รีลิสซิง (Gonadotropin-releasing hormone antagonist)

  • โดย ภก.ศิวัสว์ ผุลลาภิวัฒน์
  • 17 ธันวาคม 2565
  • Tweet

สารบัญ

บทความที่เกี่ยวข้อง

 

บทนำ: คือยาอะไร?

ยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน-รีลิสซิง (Gonadotropin-releasing hormone antagonist) คือยาใช้รักษา ภาวะมีบุตรยากในเพศหญิง, และในโรคมะเร็งต่อมลูกหมากในเพศชาย, มีรูปแบบยาแผนปัจจุบันเป็นยาฉีด

โกนาโดโทรปินรีลิสซิงฮอร์โมน:

โกนาโดโทรปินรีลิสซิงฮอร์โมน (Gonadotropin releasing hormone ย่อว่า GnRH): คือ ฮอร์โมนที่สร้างจากสมองส่วนไฮโปธาลามัส มีบทบาทสำคัญในการควบคุมระบบสืบพันธุ์รวมไปถึงการหลั่งฮอร์โมนเพศทั้งในเพศชาย(ฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน/เทสทอสเทอโรน/Testosterone) และในเพศหญิง (ฮอร์โมนเอสโตรเจน/Estrogen), การปิดกั้นตัวรับ (Receptor) ของฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงจะทำให้ร่างกายไม่สามารถหลั่งฮอร์โมนเพศได้อย่างเป็นปกติ, ทางเภสัชกรรมจึงนำประโยชน์ดังกล่าวมาใช้เป็นยา คือ

ยาในกลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน-รีลิสซิง ซึ่งควรต้องใช้ยานี้ภายใต้คำแนะนำอย่างเคร่งครัดจากแพทย์ และควรสอบถามจากแพทย์และเภสัชกรถึงวิธีการใช้ยานี้ที่ถูกต้อง

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?

 

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีข้อบ่งใช้หรือสรรพคุณ:  

ก. รักษาภาวะมีบุตรยากในเพศหญิง: เช่นยา ยากานิรีลิกส์ (Ganirelix), ยาซีโทรริลิกส์ (Cetrorelix)

ข. ใช้รักษามะเร็งต่อมลูกหมาก (ในเพศชาย) ชนิดเซลล์มะเร็งอาศัยฮอร์โมนเพศชายเพื่อการเจริญเติบโตและโรคฯอยู่ในระยะโรคที่รุนแรง (Advanced Hormone-dependent Prostate Cancer) เช่น  ยาดีการีลิกส์ (Degarelix)

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงสร้างขึ้นจากสมองส่วนไฮโปธาลามัสทำหน้าที่ควบคุมการทำงานของระบบสืบพันธุ์ โดยกระตุ้นการทำงานของต่อมใต้สมองส่วนหน้า

  • ในเพศหญิง: จะกระตุ้นให้เกิดการหลั่งฮอร์โมน’ฟอลลิเคิล สติมิวเลติง (Follicle Stimulating Hormone; FSH)’ และ’ฮอร์โมนลูทิไนซิง (Luteinizing Hormone; LH)’ เพื่อไปกระตุ้นเนื้อเยื่อชื่อ’ฟอลลิเคิล (Follicle)’ ในรังไข่ให้เกิดการสร้างฮอรโมน เอสโตรเจน  
  • ส่วนในเพศชาย: จะกระตุ้นการเจริญของอัณฑะให้สร้างฮอร์โมนเทสทอสเทอโรน และการสร้างอสุจิ

ดังนั้นกลไกการออกฤทธิ์ของกลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง (Gonadotropin-releasing hormone antagonist) คือ

  • ในเพศหญิงที่มีภาวะมีบุตรยาก และต้องการทำเด็กหลอดแก้ว หรือการปฏิสนธิภายนอกร่างกาย: ยาในกลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงจะเข้าไปจับกับตัวรับที่ต่อมใต้สมองส่วนหน้า ทำให้เกิดการยับยั้งการหลั่งของฮอร์โมนฟอลลิเคิลสติมิวเลติง และฮอร์โมนลูทิไนซิงตามไปด้วย, จึงสามารถป้องกันการตกไข่ก่อนเวลาที่กำหนด, โดยผู้เข้ารับการรักษาจะได้รับฮอร์โมนฟอลลิเคิลสติมิวเลติงควบคู่ในการรักษาด้วย
  • ในเพศชาย ฮอร์โมนลูทิไนซิงมีบทบาทในการกระตุ้นการสร้างฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนซึ่งมีผลต่อการกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก, ยาในกลุ่มยับยั้งตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงจะทำให้การหลั่งฮอร์โมนลูทิไนซิงลดลง, ส่งผลให้ลดการหลั่งฮอรโมนเทสโทสเทอโรนตามไปด้วย, จึงช่วยควบคุมขนาด/การเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากชนิดที่อาศัยฮอร์โมนเพศชายในการเจริญเติบโตได้

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เช่น

ก. ยากานิรีลิกส์ (Ganirelix): รูปแบบเภสัชภัณฑ์เป็น ยาฉีดปราศจากเชื้อพร้อมใช้ (Pre-filled Injection) ชนิดฉีดเข้าใต้ผิวหนัง (Subcutaneous Injection,ย่อว่า SC), ขนาดความแรง 0.25 มิลลิกรัมต่อ 0.5 มิลลิลิตร (0.25 mg/0.5 mL)

ข. ยาดีการีลิกส์ (Degarelix): รูปแบบเภสัชภัณฑ์เป็น ยาผงปราศจากเชื้อพร้อมผสมเพื่อเป็นยาฉีด (Powder for Injection)ชนิดฉีดเข้าใต้ผิวหนัง, ขนาดความแรง 80 และ 120 มิลลิกรัมต่อขวด 

ค. ยาซีโทรริลิกส์ (Cetrorelix): รูปแบบเภสัชภัณฑ์เป็น ยาผงปราศจากเชื้อพร้อมผสมและสารละลายสำหรับผสมเพื่อเป็นยาฉีด (Powder and Solvent for Solution for Injection), ขนาดความแรง 0.25 มิลลิกรัม

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีขนาดบริหารหรือวิธีใช้ยาอย่างไร?

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีขนาดการบริหารยา/ใช้ยา  เช่น

  • ยาซีโทรริลิกส์ (Cetrorelix) และยากานิรีลิกส์ (Ganirelix): โดยทั่วไปบริหารยาโดยการฉีดเข้าใต้ผิวหนังขนาด 25 มิลลิกรัมวันละหนึ่งครั้ง, โดยเริ่มการบริหารยาในวันที่ 5 - 6 นับจากวันที่ได้รับฮอร์โมนฟอลลิเคิลสติมิวเลติง (FSH), ระยะเวลาและแบบแผนการบริหารยาจะ กำหนดโดยแพทย์ผู้ทำการรักษา, ผู้ป่วยจึงควรสอบถามและปฏิบัติตามคำแนะนำจากแพทย์อย่างเคร่งครัด
  • ยาดีการีลิกส์ (Degarelix): โดยทั่วไปบริหารยาขนาด 240 มิลลิกรัมในการบริหารยาครั้งแรก, จากนั้นให้บริหารยาขนาด 80 มิลลิกรัม เดือนละหนึ่งครั้ง

อนึ่ง: การบริหารยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงในครั้งแรกของการบริหาร/ใช้ยาควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ผู้ทำการรักษาขณะบริหารยา และหลังบริหารยาไปแล้วนานประมาณ 30 นาที เพื่อแพทย์ตรวจประเมินอาการข้างเคียง (ผลข้างเคียง) และการแพ้ยา

อย่างไรก็ดี ขนาดและวิธีการบริหารยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงขึ้นอยู่กับวิจารณญาณของแพทย์ผู้ทำการรักษาต่อผู้ป่วยเป็นเฉพาะรายไป, ขนาด/การบริหารยาดังได้กล่าวเป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น, ผู้ป่วยจึงควรปฏิบัติตามคำแนะนำในการใช้ยานี้ของแพทย์ผู้รักษาอย่างเคร่งครัด

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง ควรแจ้งแพทย์  พยาบาล และ เภสัชกร เช่น

  • ประวัติการแพ้ยา แพ้อาหาร และแพ้สารเคมีทุกชนิด
  • ประวัติการใช้ยาทั้งยาที่แพทย์สั่งจ่ายและยาที่ซื้อทานเอง วิตามิน ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารและสมุนไพร
  • แจ้งให้แพทย์ทราบ หากมีประวัติเกี่ยวกับโรคหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะกลุ่มอาการที่คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติแบบคิวทียาว (QT prolongation) ซึ่งเป็นกลุ่มอาการที่หัวใจ มีการเต้นไม่สม่ำเสมอ หรือมีประวัติเกี่ยวกับระดับ แคลเซียม โพแทสเซียม แมกนิเซียม และ/หรือโซเดียมในเลือดสูงหรือต่ำเกินไป มีประวัติโรคตับและโรคไต
  • แจ้งให้แพทย์ทราบ หากกำลังตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร, และ*ต้องรีบแจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากเกิดการตั้งครรภ์ขณะอยู่ในระหว่างการใช้ยาในกลุ่มนี้

หากลืมเข้ารับการบริหารยาควรทำอย่างไร?

หากลืมเข้ารับการบริหารยา/ได้รับยาในกลุ่มนี้ ให้รีบติดต่อสถานพยาบาลที่ทำการรักษาเพื่อนัดหมายการรับการบริหารยาโดยเร็วที่สุด

ในกรณีที่แพทย์ให้ฉีดยาเอง ให้ฉีดยาทันทีที่นึกขึ้นได้ และโทรปรึกษาแพทย์ทันที

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง อาจก่อให้เกิดผล/อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) เช่น  

  • ปวด บวม แดง หรือคันบริเวณที่ฉีดยา
  • อาจมีอาการร้อนวูบวาบ (เดี๋ยวร้อนเดี๋ยวหนาว) เหงื่อออกมาก คลื่นไส้ ท้องผูกหรือท้องเสีย
  • มีการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักตัว ซึ่งอาจเพิ่มขึ้นหรือลดลง
  • รู้สึกเหนื่อยง่าย ปวดหัว มึนงง หลับยาก/นอนไม่หลับ
  • เต้านมคัดตึง  มีความต้องการทางเพศลดลง

*ซึ่งหากอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้เกิดขึ้นอย่างต่อเนื่อง หรือส่งผลกระทบต่อการใช้ชีวิตประจำวัน ให้รีบแจ้งให้แพทย์ทราบ/หรือไปโรงพยาบาลก่อนนัด

*กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงอาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ชนิดรุนแรงได้ เช่น หัวใจเต้นเร็วหรือรู้สึกว่าหัวใจเต้นผิดจังหวะ เสียงพูดเปลี่ยนไป/เสียงแหบ ปัสสาวะลำบาก/ปัสสาวะขัดร่วมกับอาการเจ็บเวลาปัสสาวะ หรือ ปัสสาวะบ่อย อาจมีไข้ หนาวสั่น *รวมไปถึงอาการแพ้ยา เช่น ผื่นคันขึ้นตามตัว ใบหน้า ลิ้น เปลือกตา/หนังตา บวม หายใจไม่สะดวก/หายใจลำบาก, *ซึ่งหากมีอาการเหล่านี้ ต้องรีบไปโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน

มีข้อควรระวังการใช้กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง: เช่น

  • ไม่ใช้ยาในกลุ่มนี้กับผู้ที่แพ้ยาหรือส่วนประกอบของยานี้
  • ผู้ป่วยหญิงตั้งครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ และ*หากเกิดการตั้งครรภ์ขณะใช้ยานี้ ต้องรายงานให้แพทย์ทราบทันที
  • ไม่ควรใช้ยานี้กับผู้ป่วยหญิงขณะอยู่ในระหว่างการให้นมบุตร
  • ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคหัวใจและหลอดเลือดโดยเฉพาะกลุ่มอาการที่เกิดจากคลื่นไฟ้ฟ้าหัวใจอีเคจีผิดปกติชนิดคิวทียาว (QT prolongation) ผู้ป่วยโรคหืดขั้นรุนแรง ผู้ป่วยที่มีมวลกระดูกต่ำ/โรคกระดูกพรุน/กระดูกบาง ผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับโรคตับหรือโรคไต
  • ผู้ป่วยที่ใช้ยาในกลุ่มนี้ ควรหลีกเลี่ยงการทำงานที่เสี่ยงต่อการเกิดอันตรายจากอุบัติเหตุ เช่น การควบคุมเครื่องจักร หรือการขับยานพาหนะ หากมีอาการมึนงงหลังจากใช้ยานี้
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ "ยา" ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง) ยาแผนโบราณทุกชนิด  อาหารเสริม  ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้ เองเสมอด้วยเช่นกัน

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

โดยทั่วไป ยาในกลุ่มยับยั้งตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิส ’ไม่มี’ปฏิกิรยาะหว่างยากับยาชนิดอื่นอย่างชัดเจน

อย่างไรก็ดี ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาในกลุ่มนี้ ร่วมกับ

  • ยาที่อาจทำให้เกิดอาการคิวทียาว (QT prolongation)ในการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจอีเคจี: เช่น ยารักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ (เช่นยา ควินิดีน/ Quinidine, ไดโซไพรไมด์/  Dysopyramide, อะมิโอดาโรน/Amiodarone, โซทาลอล/Sotalol, โดฟีทีไลด์/  Dofetilide, ไอบูลิไทด์/ Ibutilide  
  • ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย/ยาปฏิชีวนะชนิด โมซิฟลอกซาซิน (Moxifloxacin)
  • ยาต้านเศร้าต่างๆ

ควรเก็บรักษากลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงอย่างไร?

ควรเก็บรักษากลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง: เช่น

  • เก็บยาในอุณหภูมิห้อง (สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส/Celsius)
  • เก็บยาให้พ้นจากที่มีแสงแดดส่องโดยตรง
  • เก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

อนึ่ง: ยาบางชนิดรวมยาในกลุ่มนี้อาจมีวิธีการเก็บรักษาเฉพาะ ควรติดต่อฝ่ายเภสัชกรรมของ สถานพยาบาลถึงนโยบายการเก็บรักษายานี้ที่ถูกต้องหรือสอบถามจากเภสัชกรขณะรับยานี้

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิงมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

กลุ่มยาปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลิสซิง มีชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต หรือจัดจำหน่าย เช่น

ชื่อสามัญทางยา

ชื่อการค้า

บริษัทผู้ผลิต

กานิรีลิกส์ (Ganirelix)

ออร์กาลูแทรน (Orgalutran)

บริษัท เอ็มเอสดี (ประเทศไทย) จำกัด

ดีการีลิกส์ (Degarelix)

เฟอร์มากอน (Firmagon)

บริษัท เฟอร์ริ่ง ฟาร์มาซูติคัลส์ จำกัด

ซีโทรรีลิกส์ (Cetrorelix)

ซีโทรไทด์ (Cetrotide)

บริษัท เมอร์ค จำกัด

 

บรรณานุกรม

  1. Broqua P, Riviere PJ, Conn PM, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormone antagonist: degarelix. J. Pharmacol. Exp. Ther. 2002;301: 95-102.
  2. https://www.mims.com/Thailand/drug/info/Orgalutran [2022,Dec17]
  3. https://www.mims.com/Thailand/drug/info/Firmagon [2022,Dec17]
  4. https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/8744 [2022,Dec17]
  5. https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/21701#INTERACTIONS [2022,Dec17]
  6. https://www.rxlist.com/cetrotide-drug.htm [2022,Dec17]
  7. http://ndi.fda.moph.go.th/drug_detail/index/?ndrug=6&rctype=1C&rcno=5000129&lpvncd=&lcntpcd=&lcnno=&licensee_no=  [2022,Dec17]