มิลโดรเนท (Mildronate) หรือ เมลโดเนียม (Meldonium)

  • โดย ภก.ศิวัสว์ ผุลลาภิวัฒน์
  • 6 พฤษภาคม 2559
  • Tweet
สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

กระบวนการสันดาป (การใช้พลังงาน) ภายในเซลล์เพื่อให้ได้มาซึ่งพลังงานของสิ่งมีชีวิต เป็นกระบวนการสำคัญอย่างยิ่งในการดำรงชีวิต สารตั้งต้นที่เป็นแหล้งพลังงานที่สำคัญได้แก่ ไขมันและน้ำตาล โดยจะผ่านกระบวนการสลายตัวเพื่อให้ได้พลังงานในเซลล์ต่างๆของร่างกาย

ไขมันถือเป็นแหล่งพลังงานหลัก โดยจะผ่านกระบวนการสลายไขมันเริ่มต้นจากการกระตุ้น กรดไขมันเพื่อเคลื่อนที่เข้าใกล้ไมโตคอนเดรีย (Mitochondria, ส่วนประกอบสำคัญของเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับการใช้พลังงานของเซลล์) ซึ่งเป็นแหล่งพลังงานของเซลล์ หลังจากนั้นจะใช้สารคาร์นิทีน (Carnitine, สารที่เกี่ยวข้องกับการใช้พลังงานจากไขมัน) ในการนำส่งกรดไขมันเข้าสู่ไมโตคอนเดรีย และเกิดกระบวนการเผาผลาญหรือสันดาปกรดไขมันเพื่อให้ได้มาซึ่งพลังงานระดับเซลล์ ในไมโตคอนเดรีย

กระบวนการสลายไขมันต้องใช้ออกซิเจนร่วมด้วยจำนวนมาก ผู้ป่วยที่ประสบภาวะหลอดเลือดหัวใจอุดตัน (โรคหลอดเลือดหัวใจ) หรือโรคอื่นที่เกี่ยวข้องกับปริมาณออกซิเจนที่ไปเลี้ยง อวัยวะต่างๆไม่เพียงพอจึงอาจประสบปัญหาจากการใช้ไขมันเป็นแหล่งพลังงานซึ่งต้องใช้ออกซิเจนมาก ยามิลโดรเนท (Mildronate) มีบทบาทในการยับยั้งกระบวนการสลายไขมันทำให้ร่างกายใช้สารแหล่งพลังงานอื่นในการสร้างพลังงานแทนซึ่งใช้ปริมาณออกซิเจนน้อยกว่า

ยามิลโดรเนท (Mildronate) มีอีกชื่อหนึ่งว่า ยาเมลโดเนียม (Meldonium) และมีชื่อเรียกอื่นๆตามชื่อทางเคมีเช่น MET-88 และ THP ตัวยาได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาทางการแพทย์ในประเทศแถบเอเชียกลางและยุโรปตะวันออกเช่น ประเทศรัสเซีย ประเทศลัตเวีย ประเทศยูเครน ประเทศจอร์เจีย ประเทศคาร์ซัคสถาน ประเทศอัลเซอร์ไบจาน ประเทศเบลารุส ประเทศมอลโดวา และประเทศคีร์กีซสถาน ซึ่งมียาชื่อการค้าเช่น Quaterine, Cardionate

ยามิลโดรเนทถูกขึ้นบัญชีเป็นยาต้องห้ามขององค์กรต่อต้านการใช้สารต้องห้ามโลก (World Anti-Doping Agency; WADA) ตั้งแต่วันที่ 1 มกราคม พ.ศ. 2559 เนื่องจากพบว่ามีนักกีฬาบางกลุ่มจงใจใช้ยานี้เพื่อเพิ่มสมรรถนะทางร่างกายในการแข่งขันกีฬา

ยามิลโดรเนทมีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) อย่างไร?

มิลโดรเนท

ยามิลโดรเนทมีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ดังต่อไปนี้

ก. ใช้เป็นยาเสริมในการรักษาภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (Ischemic Heart Disease) และโรคที่เกี่ยวข้องกับเลือดในสมองไม่เพียงพอเช่น โรคหลอดเลือดสมอง (Stroke)

ข. ใช้เสริมการรักษาในกรณีที่มีเลือดออกที่จอตา (Hemorrhages of Retina) จากภาวะโรคอื่นเช่น โรคเบาหวานและโรคความดันโลหิตสูง

ค. ใช้เสริมการรักษาในภาวะผู้ป่วยที่มีประสิทธิภาพในการทำงานลดลง มีความเครียดทางกายภาพเช่น นักกีฬา

ง. ใช้เสริมการรักษาอาการอยากสุราในผู้ป่วยโรคพิษสุราเรื้อรัง (Chronic alcoholism)

จ. ใช้รักษาผู้ป่วยที่เลือดไหลเวียนที่จอตาไม่ปกติ (Impairment of Circulation in Retina)

ยามิลโดรเนทมีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยามิลโดรเนทได้แก่ การได้มาซึ่งพลังงานของร่างกายจากกรดไขมัน เป็นหนึ่งในกระบวนการทางชีวภาพที่สำคัญของร่างกายมนุษย์ ผ่านการสลายกรดไขมัน (Fatty Acid Oxidation) เพื่อให้ได้พลังงานภายในเซลล์ โดยในกระบวนการดังกล่าวมีขั้นตอนและสารทางชีวภาพที่เกี่ยวข้องจำนวนมาก หนึ่งในกระบวนการสำคัญคือการทำปฏิกิริยากับสารคาร์ทินีน (Carti nine) เพื่อนำส่งกรดไขมันเข้าสู่ไมโตคอนเดรีย (Mitochondria) ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของเซลล์และเป็นแหล่งพลังงานที่สำคัญให้แก่เซลล์

กระบวนการสลายกรดไขมันเป็นกระบวนการหลักในการให้ได้มาซึ่งพลังงาน แต่อย่างไรก็ดี กระบวนการดังกล่าวมีการใช้ออกซิเจนจำนวนมากเพื่อสันดาปโดยเฉพาะอย่างยิ่ง ในภาวะที่กล้ามเนื้อเกิดการหดตัวหรือขยายตัวอย่างรวดเร็วหรือรุนแรงยิ่งต้องใช้ออกซิเจนมากขึ้นไปอีก

ในภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ปัจจัยหนึ่งที่สำคัญคือปริมาณออกซิเจนในเลือดที่ส่งไปเลี้ยงหัวใจไม่เพียงพอ อาจเนื่องมาจากหลอดเลือดเกิดการอุดตันหรือจากสาเหตุเหตุอื่นๆทำให้ผู้ป่วยเกิดอาการปวดเค้น (เจ็บหน้าอก) บริเวณหน้าอก

ยามิลโดรเนทเป็นยาที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายคลึงกับแกมม่าบูไทโรบีเทน (Gamma-butyrobetaine) ซึ่งเป็นสารตัวกลางที่สำคัญในกระบวนการสังเคราะห์สารคาร์ทินีน เมื่อผู้ป่วยได้รับยามิลโครเนทจะทำให้การสร้างสารคาร์ทินีนไม่ได้เกิดขึ้นอย่างสมบูรณ์ ส่งผลให้เกิดการยับยั้งกระบวนการสลายกรดไขมันเพื่อให้เป็นพลังงานในกล้ามเนื้อหัวใจและกล้ามเนื้อส่วนอื่นไปด้วย

เมื่อกระบวนการสลายกรดไขมัน (Fatty Acid Oxidation) ถูกยับยั้ง ร่างกายจะใช้สารอื่นๆ ในการผลิตพลังงานแทน หนึ่งในนั้นคือการใช้กระบวนการสร้างน้ำตาลกลูโคส (Glucose) หรือน้ำตาลโมเลกุลเล็กที่สุดที่สามารถนำไปใช้เป็นพลังงานได้ โดยกระบวนการนี้จะใช้ออกซิเจนน้อย กว่ากระบวนการสลายไขมัน จึงช่วยลดความต้องการออกซิเจนในผู้ป่วยที่มีปัญหาโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดรวมถึงส่งเสริมสมรรถภาพของกล้ามเนื้อในการออกกำลังกายด้วย

ยังมีกลไกอื่นๆของมิลโดรเนทที่ยังไม่ทราบแน่ชัด เชื่อว่ายามิลโดนเนทยังมีความสัมพันธ์เกี่ยวข้องกับการป้องกันการสะสมสารพิษต่างๆที่เกิดขึ้นในกระบวนการสลายไขมันอีกด้วย

ยามิลโดรเนทมีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยามิลโดรเนทมีรูปแบบเภสัชภัณฑ์ที่จัดจำหน่ายได้แก่

ก. เภสัชภัณฑ์ยาแคปซูลแข็งชนิดรับประทานขนาดความแรง 250 และ 500 มิลลิกรัมต่อแคปซูล

ข. เภสัชภัณฑ์ยาฉีดขนาด 500 มิลลิกรัมต่อ 5 มิลลิลิตร (500 mg/5 mL)

ยามิลโดรเนทมีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาอย่างไร?

ยามิลโดรเนทมีขนาดใช้ยาที่แนะนำโดยทั่วไปดังต่อไปนี้เช่น

ก. เพื่อรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด: ใช้เสริมการรักษาร่วมกับยาอื่นโดยให้ขนาด 500 -1,000 มิลลิกรัมต่อวัน อาจรับประทานวันละครั้งหรือแบ่งให้วันละ 2 ครั้งขึ้นกับดุลยวินิจของแพทย์ ระยะเวลาการรักษาประมาณ 4 - 6 สัปดาห์

ข. เพื่อรักษาอาการเจ็บแน่นบริเวณหน้าอก/เจ็บหน้าอก (Cardialgia) จากภาวะ Myocar diodystrophy/หรือภาวะกล้ามเนื้อหัวใจเสื่อม: รับประทานวันละ 500 มิลลิกรัม อาจรับประทานวันละครั้งหรือแบ่งให้วันละ 2 ครั้งขึ้นกับดุลยวินิจของแพทย์ผู้รักษา ระยะเวลาการรักษาประ มาณ 12 วัน

ค. ความผิดปกติของการหมุนเวียนเลือดในสมอง (Violations of cerebral circula tion): ใช้รูปแบบยาฉีด 10 วันแรก หลังจากนั้นให้ใช้ยารูปแบบแคปซูลรับประทาน บริหารยา/ใช้ยาขนาด 500 - 1,000 มิลลิกรัม อาจให้วันละครั้งหรือแบ่งให้วันละ 2 ครั้งขึ้นกับดุลยวินิจของแพทย์ผู้รักษา ระยะเวลาการรักษาประมาณ 4 - 6 วัน

ง. ความเครียดทางกายภาพและจิตใจ: บริหารยา/รับประทานยาวันละ 500 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้ง ระยะเวลาการรักษาประมาณ 10 - 14 วัน อาจให้ยาอีกครั้งได้ภายหลังสิ้นสุดการรักษาในครั้งแรกไปแล้ว 2 - 3 สัปดาห์

จ. รักษาภาวะพิษสุราเรื้องรัง: ให้รับประทานขนาด 500 มิลลิกรัมวันละ 4 ครั้งเป็นเวลา 7 - 10 วัน

ทั้งนี้ขนาดการรักษาที่กล่าวในเบื้องต้นนั้นเป็นขนาดยาทั่วไปที่แนะนำโดยบริษัทผู้ผลิต สำหรับข้อบ่งใช้อื่นๆหรือข้อบ่งใช้ที่กล่าวในเบื้องต้นนั้นแพทย์อาจพิจารณาให้ยาในขนาด รูปแบบ และระยะเวลาการรักษาที่แตกต่างออกไปได้ ขึ้นกับดุลยวินิจของแพทย์ต่อภาวะของผู้ป่วย ณ เวลานั้นๆ

*อนึ่ง:

  • ผู้ใช้ยานี้เพื่อเพิ่มสมรรถภาพในการแข่งขันกีฬาควรทราบว่า ยานี้อยู่ในบัญชียาต้องห้ามขององค์กรต่อต้านการใช้สารต้องห้ามโลก (World Anti-Doping Agency; WADA)
  • ยานี้รับประทานก่อนหรือหลังอาหารก็ได้

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยามิลโดรเนทควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรเช่น

  • ประวัติการแพ้ยา แพ้อาหาร และแพ้สารเคมีทุกชนิด
  • ประวัติการใช้ยาทั้งยาที่แพทย์สั่งจ่ายและยาที่ซื้อทานเอง วิตามิน ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร และสมุนไพร โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีโรคความดันโลหิตสูงและกำลังใช้ยารักษาอยู่ ควรแจ้งให้แพทย์และเภสัชกรทราบชื่อยา
  • ประวัติโรคประจำตัว โรคที่เป็นมาในอดีตและโรคเรื้อรังที่กำลังเป็นอยู่ โดยเฉพาะหากมีโรคเกี่ยวกับโรคหัวใจ โรคสมอง โรคตับ และโรคไต
  • แจ้งให้แพทย์ทราบหากกำลังตั้งครรภ์ วางแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยามิลโดรเนทให้รับประทานทันทีที่นึกขึ้นได้ แต่หากใกล้เวลารับประทานมื้อถัดไปให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานยามื้อถัดไปได้เลยตามปกติ ไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า

ยามิลโดรเนทมีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยามิลโทรเนทอาจก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการไม่พึงประสงค์) เช่น คลืนไส้ อาเจียน อาการจุก/แน่นท้อง อาหารไม่ย่อย ซึ่งควรแจ้งให้แพทย์ผู้ทำการรักษาทราบใน การพบแพทย์ แต่หากอาการเกิดขึ้นอย่างต่อเนื่อง รบกวนการดำเนินชีวิตประจำวัน หรือมีอาการรุนแรงขึ้น ให้รีบแจ้งแพทย์/ไปโรงพยาบาลโดยไม่ต้องรอถึงวันนัด

แต่หากเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่มีความรุนแรงเช่น เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติ (Tachy cardia) ความดันโลหิตเปลี่ยนไป สับสน กระสับกระส่าย ท้องเสียมาก หรือผู้ใช้ยานี้อาจเกิดการแพ้ยาเช่น เกิดผื่นคันขึ้นตามผิวหนัง ตัวบวม แดง เปลือกตา/หนังตาหรือริมฝีปากบวม หายใจไม่สะดวก/หายใจลำบาก ซึ่งหากเกิดอาการต่างๆเหล่านี้ขึ้นผู้ป่วยควรต้องไปโรงพยาบาลทันที/ฉุกเฉิน

ผู้ป่วยที่ทานยานี้เกินขนาดอาจก่อให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำ (อาการสำคัญคือ หน้ามืด เป็นลม) ซึ่งเป็นอันตรายร้ายแรง หากเกิดอาการเหล่านี้หลังรับประทานยานี้ให้ไปโรงพยาบาลโดยทันที/ฉุกเฉิน

มีข้อควรระวังการใช้ยามิลโดรเนทอย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยามิลโดรเนทเช่น

  • ไม่ใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่แพ้ยาหรือแพ้ส่วนประกอบของยานี้
  • ไม่ใช้ในผู้ป่วยที่กำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร
  • หลีกเลี่ยงการใช้ในผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
  • ไม่ใช้ในผู้ป่วยที่มีความดันในกะโหลกศีรษะสูง
  • ระมัดระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาโรคตับและโรคไต เนื่องจากยังไม่มีผลการ ศึกษาความปลอดภัยในผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าว
  • พึงระลึกว่ายานี้ไม่ใช่ยาหลักในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ ผู้ป่วยยังคงต้องได้ รับยาหลักอื่นๆในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยามิลโดรเนท) ยาแผนโบราณทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด เสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยามิลโดรเนทมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยามิลโดรเนทมีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นเช่น ยามิลโดรเนทช่วยทำให้ผลการขยายหลอดเลือดในร่างกายจากยาตัวอื่นๆมีฤทธิ์มากขึ้นจึงอาจเกิดความเสี่ยงการเกิดภาวะความดันโลหิตต่ำหรือหัวใจเต้นเร็ว จึงควรระมัดระวังในผู้ป่วยที่ใช้ยานี้ร่วมกับยาขยายหลอดเลือดอื่นเช่น ยาไนโตรกลีเซอรีน (Nitroglycerin), ยาลดความดันโลหิตเช่น ยาไนเฟดดิพีน (Nifedipine), ยาลดความดันหิตในกลุ่มปิดกั้นตัวรับแอลฟา (Alpha Adrenergic Blockers) รวมถึงยาอื่นๆที่มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดเช่น Hydralazine

ควรเก็บรักษายามิลโดรเนทอย่างไร?

วิธีการเก็บรักษายามิลโดรเนทโดยทั่วไปได้แก่

  • เก็บในที่แห้ง พ้นแสงแดด
  • เก็บในอุณหภูมิห้องในที่ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส (Celsius)
  • เก็บในบรรจุภัณฑ์ที่มาพร้อมกับผลิตภัณฑ์จากบริษัทผู้ผลิต
  • เก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ยามิลโดรเนทมีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยามิลโดรเนทเรียกอีกชื่อหนึ่งว่า เมลโดเนียม (Meldonium) มีชื่อการค้าในภาษารัสเซียว่า КВИКАРД (Kvikard) ผลิตโดยบริษัทกรินเด็กซ์ (Grindex)

บรรณานุกรม

  1. Directions For Use of KVIKARD CVICARDUM. RADIKS. http://www.radiks.uz/sites/default/files/kvikard_kaps.pdf [2016,April16]
  2. Mildronate Capsule 500mg. he Ministry of Health of Ukrainehttp://pro-pharma.biz/?page_id=220 [2016,April16]
  3. Mildronate®. Grindex http://www.grindeks.lv/en/products/prescription-medicine/grindeks-brand-products/mildronate [2016,April16]
  4. WAPA. Prohibited List.
  5. Lopaschuk GD, Ussher JR, Folmes CD, Jaswal JS, Stanley WC. Myocardial fatty acid metabolism in health and disease. Physiol Rev. 2010 Jan;90(1):207-58.
  6. Grynberg A1, Demaison L. Fatty acid oxidation in the heart. J Cardiovasc Pharmacol. 1996;28 Suppl 1:S11-7.
  7. Nikolajs Sjakste, Aleksandrs Gutcaits and Ivars Kalvinsh. Mildronate: An Antiischmic Drug for Neurological Indications. CNS Drug Reviews. 11(2):2005; 151-68.
  8. จันทรพร ทองเอกแก้ว. Lipid Metabolism. คณะวิทยาศาสตร์ มหาวิทยาลัยอุบลราชธานี.