ฟูลเวสแทรนต์ (Fulvestrant)

  • โดย ภก.ศิวัสว์ ผุลลาภิวัฒน์
  • 22 พฤศจิกายน 2564
  • Tweet

สารบัญ

บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ: คือยาอะไร?

ฟูลเวสแทรนต์ (Fulvestrant)  คือ ยารักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือนในโรคระยะลุกลามหรือในระยะแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งชนิดที่มีตัวรับ เอสโตรเจน หรือที่ต้องอาศัยฮอร์โมนเอสโตรเจนในการเจริญเติบโต (Estrogen Receptor Positive; ER+) โดยใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการกำเริบหลังจากใช้ยาต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนในการรักษา (อ่านเพิ่มเติมในหัวข้อ สรรพคุณฯ)

มะเร็งเต้านมเกิดจากเนื้อเยื่อเต้านมมีการเปลี่ยนแปลงไปเป็นเซลล์มะเร็งซึ่งมีได้หลายชนิด บางชนิดต้องอาศัยฮอร์โมนเพศหญิงหรือเอสโตรเจนในการเจริญเติบโตเรียกว่า Estrogen Receptor Positive (ER+) โดยมะเร็งชนิดนี้สามารถรักษาได้ด้วยยาต้านฮอร์โมนเอสโตรเจน อาทิ ยาทาม็อกซิเฟน (Tamoxifen), หรือยายับยั้งเอนไซม์อโรมาเทส (Aromatase inhibitors) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำหน้าที่เปลี่ยนฮอร์โมนแอนโดรเจน (Androgen) ที่ร่างกายผลิตขึ้นเป็นฮอร์ โมนเอสโตรเจน (Estrogen) เช่น ยาแอนแอสโทรโซล (Anastrozole) หรือ ยาเอ็กซ์เซเมสเทน  (Exemestane) หรือยา เลโทรโซล (Letrozole) เป็นต้น ซึ่งสามารถใช้ในผู้หญิงในวัยหมดระดู/วัยหมดประจำเดือนแล้วเท่า นั้น  

ปัจจุบันยาฟูลเวสแทรนต์มีการจัดจำหน่ายเป็นรูปแบบเภสัชภัณฑ์ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ จัด เป็นยาควบคุมพิเศษในประเทศไทย กล่าวคือแพทย์เป็นผู้สั่งใช้ยานี้เท่านั้น

ยาฟูลเวสแทรนต์มีสรรพคุณ (คุณสมบัติ) รักษาโรคอะไร?

ฟูลเวสแทรนต์

ยาฟูลเวสแทรนต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้:

  • รักษาโรคมะเร็งเต้านมชนิดที่มีตัวรับ (Receptor)ของเอสโตรเจน (Estrogen Receptor Positive; ER+)/มะเร็งเต้านมที่ต้องอาศัยฮอร์โมนเอสโตรเจนในการเจริญเติบโตในโรคระยะลุกลามเฉพาะที่ (Locally advanced state) หรือระยะแพร่กระจาย (Metastasis) ในผู้ป่วยสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีอาการทรุดลงระหว่างการใช้ยาต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนอาทิ ยาทาม็อกซิเฟน (Tamoxifen) หรือยาราโลซิฟีน (Raloxifene) เป็นต้น หรือในผู้ป่วยที่มีอาการกำเริบระหว่างการใช้หรือภายหลังการใช้ยาเสริมยาต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนอาทิ ยาในกลุ่มยับยั้งเอนไซม์อโรมาเทส (Aromatase Inhibitors) เช่น ยาแอนแอสโทรโซล (Anastrozole), ยาเอ็กซ์เซอร์เมสเทน (Exemestane) เป็นต้น

 เหตุที่ยานี้สามารถใช้ได้ในเฉพาะสตรีหลังหมดระดู/วัยหมดประจำเดือนเนื่องจากในช่วงที่สตรียังมีระดู/ประจำเดือน,    รังไข่จะเป็นอวัยวะหลักในการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจน หากรับประทานยานี้ อาจ ทำให้เกิดวงจรสะท้อนกลับเชิงบวก (Positive feedback) ทำให้ร่างกายผลิตฮอร์โมนเอสโตรเจนมากขึ้นเพื่อมาทดแทนฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ไม่สามารถจับกับตัวรับ เอสโตรเจนได้เนื่องจากถูกยาฟูลเวสแทรนต์จับไว้บางส่วน ในขณะที่สตรีวัยหลังหมดประจำเดือนการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจนจะเกิดขึ้นตามบริเวณเนื้อเยื่อส่วนปลาย (เช่น เนื้อเยื่อเกี่ยวพันของแขน ขา ลำตัว) และส่วนมากจะออกฤทธิ์เฉพาะที่ (เต้านม) เท่านั้น การรับประทานยาฟูลเวสแทรน์จึงไม่ส่งผลโดยรวมต่อร่าง กายในการเพิ่มปริมาณฮอร์โมนเอสโตรเจน

ยาฟูลเวสแทรนต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

ยาฟูลเวสแทรนต์มีกลไกการออกฤทธิ์โดย ตัวยาจะจับกับตัวรับของเอสโตรเจนแบบแข่ง ขัน (Competitive estrogen receptor) โดยป้องกันการกระตุ้น ”ตัวรับ” เอสโตรเจนจากฮอร์โมนเอสโตรเจน (Antagonist, ตัวต้าน) ทำให้ฮอร์โมนเอสโตรเจนไม่สามารถจับกับตัวรับได้ ส่งผลให้ฮอร์โมนเอสโตรเจนไม่สามารถกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้

นอกจากนี้ ยาฟูลเวสแทรนต์ ยังมีความสามารถในการลดปริมาณตัวรับเอสโตรเจนแบบจำเพาะ (Selective Estrogen Receptor Down-regulator; SERD) กล่าวคือ เมื่อยาฟูลเวสแทรนต์ เข้าจับกับตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน จะได้สารประกอบที่ไม่มีความคงตัว นำไปสู่การสลายหรือทำ ลายตัวรับเอสโตรเจนในร่างกาย เมื่อตัวรับเอสโตรเจนมีจำนวนน้อยลง ความสามารถของฮอร์โมน เอสโตรเจนในการกระตุ้นการเจริญเติบโตของเนื้องอกหรือมะเร็งจึงลดลงตามไปด้วย

ยาฟูลเวสแทรนต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

 ยาฟูลเวสแทรนต์ที่จัดจำหน่ายมีรูปแบบเภสัชภัณฑ์: 

  • เป็นยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ขนาดความแรง 250 มิลลิกรัมต่อ 5 มิลลิลิตร

ยาฟูลเวสแทรนต์มีขนาดรับประทานหรือวิธีใช้ยาอย่างไร?

 ยาฟูลเวสแทรนต์มีขนาดยาแนะนำสำหรับสตรีรวมถึงสตรีผู้สูงอายุ เมื่อเริ่มการรักษาแพทย์ อาจบริหาร/ใช้ยา 500 มิลลิกรัมในวันที่ 1, 15 และ 29 หลังจากนั้นจึงบริหารยา 500 มิลลิกรัม เดือนละ 1 ครั้ง

*****หมายเหตุ: ขนาดยาและระยะเวลาในการใช้ยาที่ระบุในบทความนี้เป็นเพียงตัวอย่างหนึ่งเท่านั้น ไม่สามารถใช้ทดแทนคำสั่งใช้ยาของแพทย์ผู้รักษาได้ การใช้ยาที่เหมาะสมควรต้องปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเสมอ

เมื่อมีการสั่งยาควรแจ้งแพทย์/พยาบาลและเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาฟูลเวสแทรนต์ ควรแจ้ง แพทย์ พยาบาล และเภสัชกร เช่น

  • ประวัติการแพ้ยา ส่วนประกอบของยาและสารเคมี ทุกชนิด
  • โรคประจำตัว ประวัติการใช้ยาทั้งยาที่แพทย์สั่งจ่ายและยาที่ซื้อทานเอง รวมถึง วิตามิน, ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร, ผลิตภัณฑ์สมุนไพร ที่กำลังใช้หรือมีความคิดที่จะซื้อใช้ในอนาคต
  • แจ้งให้แพทย์ทราบหากกำลังใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด อาทิ ยาวาร์ฟาริน (Warfarin) เนื่องจากยานี้เป็นยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ระดับความสามารถการแข็งตัวของเลือดเมื่อเกิดแผลจึงมีความสำคัญ แพทย์จึงอาจต้องปรับระดับยาหรือเฝ้าระวังผลข้างเคียงจากยาวาร์ฟารินอย่างใกล้ชิดยิ่งขึ้น
  • ประวัติ โรคตับ โรคไต หรือประวัติโรคเกี่ยวกับโรคเลือด เช่น ปัญหาการแข็งตัวของเลือด ประวัติการมีเลือดออกในอวัยวะต่างๆ หรือปัญหาเกี่ยวกับการแข็งตัวของเลือด
  • แจ้งให้แพทย์/พยาบาล/เภสัชกรทราบหากกำลังตั้งครรภ์ วางแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือ อยู่ในภาวะให้นมบุตร

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากไม่ได้รับยาฟูลเวสแทรนต์ตามวันนัด ให้ติดต่อแพทย์/โรงพยาบาลผู้ทำการรักษาโดย เร็วที่สุด

ยาฟูลเวสแทรนต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาฟูลเวสแทรนต์อาจก่อให้เกิดผล/ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (ผลข้างเคียง)  บางประการ เช่น

  • คลื่นไส้อาเจียน
  • ปวดหัว
  • อาการด้านการขับถ่ายเช่น ท้องผูกหรือท้องเสีย
  • ปวดท้อง
  • ไม่อยากรับประทานอาหาร
  • เจ็บคอ_คออักเสบ
  • เหนื่อยล้า
  • รวมถึงอาการปวดตามกระดูกและข้อ
  • อาจมีอาการชาหรือรู้สึกปวดแปลบคล้ายโดนไฟฟ้าดูด

*อนึ่ง:

  • *หากอาการเหล่านี้เกิดขึ้นและมีแนวโน้มว่าอาการแย่ลงหรือไม่ทุเลา ให้รีบแจ้งให้แพทย์ทราบ/ไปโรงพยาบาลก่อนนัด
  • *หากรับประทานยานี้แล้วเกิดอาการแพ้ยา เช่น มีผื่นคัน, อาการบวมของริมฝีปาก เปลือกตา /หนังตา ใบหน้า, หรือหายใจไม่สะดวก/หายใจลำบาก, ให้รีบพบแพทย์/ไปโรงพยาบาลโดยทันที /ฉุกเฉิน

มีข้อควรระวังการใช้ยาฟูลเวสแทรนต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาฟูลเวสแทรนต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้แพ้ยานี้
  • หลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในสตรีที่ยังมีประจำเดือน สตรีตั้งครรภ์ และสตรีให้นมบุตร และการใช้ยานี้ควรใช้เฉพาะสตรีวัยหมดระดูแล้ว/วัยหมดประจำเดือน
  • เฝ้าระวังผลข้างเคียงจากยานี้ในผู้ป่วยที่มีโรคตับและโรคไตร่วมด้วย
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง: ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา” ที่รวมถึงยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยาฟูลเวสแทรนต์ด้วย) ยาแผนโบราณ   อาหารเสริม   ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิดและสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิดควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ (อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอด้วยเช่นกัน

ยาฟูลเวสแทรนต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

จากการศึกษาในปัจจุบัน ยังไม่มีรายงานปฏิกิริยาระหว่างยาฟูลเวสแทรนต์กับยาตัวอื่นๆ อย่างไรก็ดี หากมีการใช้ยาอื่นร่วมกับยานี้ควรแจ้งให้แพทย์ผู้ทำการรักษาและ/หรือเภสัชกรทราบ

ควรเก็บรักษายาฟูลเวสแทรนต์อย่างไร?

ควรเก็บรักษายาฟูลเวสแทรนต์: เช่น

  • เก็บยานี้ในตู้เย็นอุณหภูมิระหว่าง 2 - 8 องศาเซลเซียส (Celsius)
  • ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น
  • เก็บยานี้ในบรรจุภัณฑ์ดั้งเดิมจากผู้ผลิต
  • เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ยาฟูลเวสแทรนต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาฟูลเวสแทรนต์  มียาชื่อการค้า และผู้ผลิต เช่น

ชื่อการค้า บริษัทผู้ผลิต
ฟาสโลเด็กซ์ (Faslodex) บริษัท แอสตร้าเซนเนก้า (ประเทศไทย) จำกัด

 

บรรณานุกรม

  1. American Pharmacists Association. Fulvestrant, Drug Information Handbook with International Trade Names. 23;2014:945.
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021344s037lbl.pdf  [2021,Nov20]
  3. https://www.onclive.com/view/the-longstanding-quest-for-a-better-endocrine-therapy-continues-high-dose-fulvestrant  [2021,Nov20]