โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ (Opioid antagonist)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์(Opioid antagonist หรือ Narcotic antagonist) หรือ Opioid receptor antagonist เป็นกลุ่มยาที่ใช้ต่อต้านฤทธิ์สาร/ยาเสพติด อย่างเช่น Morphine, Heroin, Meperidine, และ Methadone กลุ่มยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ จะออกฤทธิ์ที่สมอง โดยตัวยาจะเข้าจับกับตัวรับ(Receptor)ที่มีชื่อว่า โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ (Opioid receptor) ทำให้ยาเสพติดไม่สามารถเข้าจับกับโอปิออยด์ รีเซพเตอร์ จึงถูกยับยั้งมิให้เกิดการแสดงฤทธิ์ออกมา

ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์เป็นกลุ่มยาที่มีอยู่หลายรายการ อาจจัดแบ่งตามตำแหน่งของการออกฤทธิ์ต่ออวัยวะในร่างกายได้ดังนี้

1.ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ที่ออกฤทธิ์ต่อสมอง(Centrally active): เป็นกลุ่มยาที่นำมาบำบัด (Antidotes) ผู้ป่วยที่ได้รับยาเสพติดเกินขนาด(Opioid overdose) รวมถึงใช้บำบัด ผู้ที่ติดสุรา ผู้ที่ติดยาเสพติด โดยกลุ่มยาเหล่านี้จะออกฤทธิ์ต่อต้านความรู้สึกเคลิบเคลิ้ม รู้สึกสบาย (Euphoria) ของยาเสพติด และอาจจัดเป็นหมวดหมู่ย่อยได้อีก ดังนี้

  • กลุ่มที่มีจำหน่ายในตลาดยา เช่นยา Naloxone, Naltrexone, Nalmefene, ซึ่งยาทั้ง 3 ตัวเป็นยาใช้กับมนุษย์ และ ยา Diprenorphine ใช้รักษาในสัตว์
  • กลุ่มที่อยู่ระหว่างการวิจัยและพัฒนา เช่นยา Samidorphan
  • กลุ่มที่เลิกผลิตแล้ว เช่นยา Nalorphine, Nalorphine dinicotinate, Levallorphan

2.ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ที่ออกฤทธิ์ต่ออวัยวะต่างๆของร่างกาย: อย่างเช่น ต่อลำไส้ ซึ่งโดยมากทางคลินิกจะใช้ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์กลุ่มนี้มารักษาภาวะท้องผูกที่เกิดจากการใช้ยาแก้ปวด(ที่มีฤทธิ์เสพติดด้วย)ระหว่างทำการผ่าตัด โดยไม่ทำให้กระทบต่อฤทธิ์ระงับปวดของยาแก้ปวดที่มีฤทธิ์เสพติดดังกล่าว ซึ่งอาจจัดหมวดหมู่ย่อยได้อีก ดังนี้

  • กลุ่มที่ยังมีจำหน่ายในตลาดยา เช่นยา Alvimopan, Methylnaltrexone, Naloxegol
  • กลุ่มที่อยู่ระหว่างการวิจัยและพัฒนา เช่น 6β-Naltrexol, Axelopran, Bevenopran, Methylsamidorphan, Naldemedine

3.ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ที่มีการแสดงฤทธิ์เป็นโอปิออยด์ อะโกนิสต์ด้วย: เป็นกลุ่มที่ทำให้เกิดการเสพติดได้ แต่ด้วยกลไกการออกฤทธิ์บางอย่างก็ถูกนำมาใช้ร่วมบำบัดการติดยาเสพติดได้ด้วย ตัวอย่างยาที่ยังพบเห็นการจำหน่ายในท้องตลาด เช่นยาButorphanol, Levorphanol, Nalbuphine, Pentazocine, Phenazocine

4.ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ที่ออกฤทธิ์เจาะจงกับชนิดของโอปิออยด์ รีเซพเตอร์: เป็นกลุ่มยาที่จะแสดงฤทธิ์จำเพาะเจาะจงแตกต่างกันออกไป ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับว่าตัวยาจับกับตัวรับชนิดใด ยาในกลุ่มนี้ยังอยู่ในระหว่างการพัฒนาและรอการนำมาใช้ในอนาคต เช่นยา Cyprodime ที่ออกฤทธิ์ที่ตัวรับชื่อ Mu/Micro opioid receptor ย่อว่าMOR ที่เรียกว่ายา Selective MOR antagonist , ยา Naltrindole ออกฤทธิ์ที่ตัวรับ ชื่อ Delta opioid receptor ย่อว่า DOR ที่เรียกว่ายา Selective DOR antagonist , ยา Norbinaltorphimine ออกฤทธิ์ที่ตัวรับชื่อ Kappa opioid receptor ย่อว่า KOR ที่เรียกว่ายา Selective KOR antagonist

อนึ่ง เพื่อความปลอดภัยของผู้ป่วย การเลือกใช้ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์แต่ละชนิดจะต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น ซึ่งเราจะพบเห็นการใช้ยากลุ่มนี้แต่ในสถานพยาบาลเท่านั้น หากผู้บริโภค/ผู้ป่วยมีข้อสงสัยเพิ่มเติม สามารถสอบถามข้อมูลของการใช้ยาแต่ละตัวเหล่านี้จากแพทย์ที่ทำการบำบัดรักษาผู้ป่วย หรือจากเภสัชกรได้ทั่วไป

โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร

โอปิออยด์แอนตาโกนิสต์

ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้เพื่อ บำบัดการติดสาร/ยาเสพติด เช่น Morphine, Heroin, Meperidine, Methadone นอกจากนี้ยังใช้ช่วยชีวิตในกรณีที่ผู้ป่วยได้รับหรือเสพยาเสพติดเกินขนาดอีกด้วย

โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของกลุ่มยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์คือ ตัวยาจะออกฤทธิ์แย่งและเข้าจับกับตัวรับในสมองที่ชื่อ Opioid receptor รวมถึงในอวัยวะต่างๆของร่างกายที่มีตัวรับ(Opioid receptor) เช่น ในลำไส้ ส่งผลให้สาร/ยาเสพติดไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ จึงช่วยทำให้ผู้ป่วยลดความทรมานจากการเลิกยาเสพติด และเลิกยาเสพติดได้ในที่สุด ซึ่งการบำบัดผู้ป่วยด้วยยากลุ่มนี้ จำเป็นต้องอาศัยการบำบัดสภาพของจิตใจผู้ป่วยร่วมด้วย

โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยาในกลุ่มโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ มีลักษณะเภสัชภัณฑ์/รูปแบบการจัดจำหน่าย ทั้งชนิดยารับประทาน และยาฉีด ตัวยาชนิดเดียวกันอาจมีทั้งรูปแบบยารับประทานและยาฉีดก็ได้ การใช้ยารับประทานส่วนมากจะมุ่งเน้นป้องกันอาการทรมานจากภาวะถอนยา ส่วนยาฉีดสามารถใช้ช่วยชีวิตกรณีที่ผู้ป่วยได้รับหรือเสพสาร/ยาเสพติดเกินขนาด รวมถึงใช้บำบัดภาวะถอนยาได้ด้วย

โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดรับประทาน/การบริหารยาอย่างไร?

ขนาดการใช้ยาทั้งชนิดรับประทานหรือชนิดฉีดของยาในกลุ่มโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ มีความแตกต่างกันตามลักษณะโครงสร้างทางเคมี ขนาด และวิธีการใช้ยาตัวใดในการบำบัดอาการติดสาร/ยาเสพติด ขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษาแต่เพียงผู้เดียว

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยากลุ่มโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยาอะไรอยู่ เพราะยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้น หรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้

หากลืมรับประทานยาควรทำอย่างไร?

หากลืมรับประทานยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ สามารถรับประทานเมื่อนึกขึ้นได้ ถ้าเวลาใกล้เคียงกับการรับประทานยาในมื้อถัดไป ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณยาเป็น 2 เท่า

โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์แต่ละรายการ อาจก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ได้แตกต่างกันออกไปตามแต่ละชนิดย่อยของแต่ละตัวยา โดยขอยกตัวอย่างผลข้างเคียงที่อาจพบได้จากการใช้ยากลุ่มนี้ อาทิเช่น

  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำหรือไม่ก็สูง หัวใจเต้นเร็วหรือไม่ก็ช้า หัวใจเต้นผิดจังหวะ มีภาวะหัวใจวาย หัวใจหยุดเต้น
  • ผลต่อระบบประสาท: เช่น วิงเวียน ปวดศีรษะ ตัวสั่น เกิดอาการชัก ความรู้สึกสัมผัสเพี้ยน
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น มีภาวะน้ำท่วมปอด การกดการหายใจ เยื่อจมูกแห้งหรือบวม คัดจมูก
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้ อาเจียน
  • ผลต่อผิวหนัง: เช่น เป็นผื่นนูนแดง เหงื่อออกมาก
  • ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น ประสาทหลอน

มีข้อควรระวังการใช้โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยาในกลุ่มนี้
  • ห้ามรับประทานยากลุ่มนี้ร่วมกับเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์
  • ห้ามใช้ยานี้กับสตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ สตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร และเด็ก โดยไม่มีคำสั่งจากแพทย์ผู้รักษา
  • ห้ามปรับขนาดรับประทานด้วยตนเอง
  • ห้ามใช้ยาที่มีสภาพเปลี่ยนไปจากเดิม เช่น สีเปลี่ยน หรือเม็ดยาแตกหัก หรือมีตะกอนในตัวยาฉีด
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ที่มี โรคหัวใจ โรคความดันโลหิตสูง โรคความดันโลหิตต่ำ โรคระบบทางเดินหายใจ รวมถึงโรคตับ โรคไต
  • หลีกเลี่ยงการเข้าใกล้สาร/ยาเสพติดทุกรูปแบบไม่ว่าจะเป็นการทดลองหรือหลงเชื่อผู้ที่ยุยงให้เสพยา
  • ปฏิบัติตามคำสั่งแพทย์ พยาบาล เภสัชกร อย่างเคร่งครัด และมาพบแพทย์/มาโรงพยาบาลตามนัดทุกครั้ง
  • ห้ามแบ่งยาให้ผู้อื่นใช้
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด (รวมยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณทุกชนิด อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร และสมุนไพรต่างๆเสมอ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกครั้ง ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิดเสมอ(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • หลีกเลี่ยงการใช้ยา Naltrexone ร่วมกับยา Acetaminophen, Disulfiram, Ibuprofen, Quinapril, Lamivudine, Bupropion ด้วยจะเพิ่มความเป็นพิษต่อตับ/ตับอักเสบของผู้ป่วย
  • การใช้ยา Naloxone ร่วมกับยา Droperidol อาจทำให้เกิดหัวใจเต้นผิดจังหวะตามมา หากไม่มีความจำเป็นใดๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน

ควรเก็บรักษาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

ควรเก็บรักษายาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ ตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งของตู้เย็น เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง ไม่เก็บยาในห้องน้ำหรือในรถยนต์ เก็บในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสงแดด ความร้อนและความชื้น

โอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยาโอปิออยด์ แอนตาโกนิสต์ที่จำหน่ายในประเทศไทย มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
DBL Naloxone (ดีบีแอล นาลอกโซน)Hospira
Narcan (นาร์แคน)Bristol-Myers Squibb
Suboxone (ซูบ็อกโซน)Reckitt Benckiser Pharmaceuticals Inc
Talwin Nx (ทาลวิน)Sanofi-Synthelabo Inc
Revia (รีเวีย)Bristol-Myers Squibb
NALTIMA (นาลทิมา)Intas
NODICT (โนดิก)Sun (Synergy)
Trexan (เทรกซาน)Du Pont Pharm
Vivitrol (วิไวทรอล)Alkermes

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Opioid_antagonist#List_of_opioid_antagonists[2017,Sept16]
  2. https://www.drugs.com/dict/opioid-antagonists.html [2017,Sept16]
  3. https://www.drugs.com/naloxone.html[2017,Sept16]
  4. https://www.drugs.com/sfx/naloxone-side-effects.htm[2017,Sept16]
  5. https://www.drugs.com/drug-interactions/inapsine-with-naloxone-944-512-1682-0.html[2017,Sept16]
Updated 2017, Sept16