นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Nicotinic receptor antagonist)

สารบัญ บทความที่เกี่ยวข้อง

บทนำ

นิโคตินิก รีเซพเตอร์(Nicotinic receptor หรือ Nicotinic acetylcholine receptor ย่อว่า nAChR ) หรือจะแปลเป็นไทยว่าตัวรับ(Receptor)นิโคตินิก เป็นชื่อกลุ่มสารโปรตีนที่ทำหน้าที่รับคำสั่งจากเซลล์ประสาทสั่งการ โดยมีสารสื่อประสาทที่มีชื่อเฉพาะว่า Acetylcholine (Ach) เป็นตัวกลางที่นำส่งคำสั่งอีกทีหนึ่ง ตัวรับชนิดนิโคตินิกจะถูกพบอยู่ใน เซลล์สมอง ปมประสาท กล้ามเนื้อ ตลอดจน ในอวัยวะต่างๆของร่างกาย เพื่อให้เข้าใจง่ายขึ้นอาจยกตัวอย่างการทำงานของตัวรับนิโคตินิกที่เซลล์ของกล้ามเนื้อตามขั้นตอนดังนี้

  • เซลล์ประสาทสั่งการ ส่งคำสั่งมายังกล้ามเนื้อ
  • มีการหลั่ง Acetylcholine จากปลายประสาทสั่งการ
  • Acetylcholine จับกับตัวรับนิโคตินิกที่เซลล์กล้ามเนื้อลาย
  • เกิดการถ่ายทอดคำสั่งให้กล้ามเนื้อลายหดตัว

ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (Nicotinic receptor antagonist หรือ Nicotinic antagonist)เป็นยาหรือสารเคมีใดๆที่ก่อให้เกิดผลลัพธ์ในทางตรงกันข้ามกับการทำงานตามปกติของตัวรับนิโคตินิก เช่น หากร่างกายได้รับยาประเภทนิโคตินิก รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์ ที่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับนิโคตินิกในเซลล์กล้ามเนื้อ ก็จะทำให้กล้ามเนื้อเกิดการหย่อนหรือคลายตัว (คำว่าแอนตาโกนิสต์ /Antagonist แปลว่า ผู้เป็นปรปักษ์หรือตัวต่อต้าน)

ปัจจุบันมีการแบ่งกลุ่มยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ตามกลไกการออกฤทธิ์ดังนี้

1. Ganglionic blocker เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ปิดกั้นการส่งผ่านกระแสประสาทใน บริเวณปมประสาทของประสาทอัตโนมัติ ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ เช่น Hexamethonium, Mecamylamine , Trimethaphan

2. Nondepolarizing neuromuscular blocker เป็นยาหย่อนกล้ามเนื้อ มีฤทธิ์ ยับยั้งกระแสประสาท โดยตัวยาจะเข้าแข่งขันกับสารสื่อประสาท Acetylcholine ที่บริเวณตัวรับ นิโคตินิกบริเวณกล้ามเนื้อ ทางคลินิกนำไปใช้ในหัตถการใส่ท่อช่วยหายใจ ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ ได้แก่ Rapacuronium ,Mivacurium, Atracurium Doxacurium , Cisatracurium, Vecuronium, Pancuronium, Tubocurarine Pipecuronium

3. Centrally acting nicotinic antagonists เป็นกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ปิดกั้นการส่งผ่าน กระแสประสาทในบริเวณสมอง ตัวอย่างของยากลุ่มนี้ที่โดดเด่น ได้แก่ยา 18-Methoxycoronaridine(กำลังอยู่ในการศึกษา) และ Dextromethorphan

ประโยชน์ทางคลินิกที่ได้รับจากกลุ่มยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ได้แก่ ใช้เป็นยาควบคุมความดันโลหิตขณะเข้ารับการผ่าตัด ใช้เป็นยาหย่อนกล้ามเนื้อ และใช้เป็นยาบรรเทาอาการไอ/ยาแก้ไอ อย่างไรก็ตามยาบางรายการของกลุ่มยานี้ ก็ค่อยๆหมดความนิยมลงไป เพราะมียาทางเลือกชนิดอื่นที่มีประสิทธิภาพดีกว่าเข้ามาทดแทน

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ(คุณสมบัติ)อย่างไร?

นิโคตินิกรีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีสรรพคุณ/ข้อบ่งใช้ เช่น

  • ช่วยให้กล้ามเนื้อคลายตัวหรือหย่อนตัวระหว่างเข้ารับการผ่าตัด
  • ช่วยให้การสอดท่อช่วยหายใจเข้าท่อลมทำได้ง่ายและสะดวกขึ้น
  • ใช้เป็นยาลดความดันโลหิตของผู้ป่วยขณะเข้ารับการผ่าตัด
  • ใช้ลดความดันโลหิตขั้นวิกฤต
  • ใช้บรรเทาอาการไอ/ยาแก้ไอ

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มนิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มีข้อแตกต่างกันตามอวัยวะเป้าหมายที่ตัวยากระจายตัวเข้าไปถึง เช่น

  • ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติชนิดซิมพาธีติกที่บริเวณหลอดเลือด ทำให้หลอดเลือดเกิดการคลายตัวจนเป็นผลให้ความดันโลหิตลดลงตามมา
  • ยับยั้งคำสั่งจากกระแสประสาทที่ส่งไปยังกล้ามเนื้อ โดยตัวยาจะแย่งการจับของ Acetylcholine กับตัวรับที่มีอยู่ในกล้ามเนื้อ ส่งผลให้กล้ามเนื้อไม่สามารถทำงานได้ จนเป็นเหตุให้กล้ามเนื้อเกิดการคลายตัว

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่ายอย่างไร?

ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีรูปแบบการจัดจำหน่าย เป็น

  • ยาฉีด
  • ยารับประทาน

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีขนาดการบริหารยาอย่างไร?

ขนาดการใช้ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ขึ้นกับการพิจารณาของแพทย์เท่านั้น เพราะมีจุดมุ่งหมาย/ข้อบ่งใช้ในการใช้ยาที่แตกต่างกันในแต่ละตัวยาของยาในกลุ่มนี้

เมื่อมีการสั่งยา ควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกรอย่างไร?

เมื่อมีการสั่งยาทุกชนิดรวมยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์/พยาบาล และเภสัชกร ดังนี้

  • ประวัติแพ้ยาทุกชนิด เช่น กินยา/ใช้ยาแล้ว คลื่นไส้มาก ขึ้นผื่น หรือ แน่นหายใจติดขัด/หายใจลำบาก
  • มีโรคประจำตัวต่างๆ รวมทั้งกำลังกินยา/ใช้ยา หรืออาหารเสริม อะไรอยู่ เพราะยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อาจส่งผลให้อาการของโรคเหล่านั้นรุนแรงขึ้นหรืออาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆที่กิน/ที่ใช้อยู่ก่อน
  • หากเป็นสุภาพสตรีควรแจ้งว่าอยู่ในภาวะตั้งครรภ์ หรือ กำลังให้นมบุตร เพราะยาหลายประเภทสามารถผ่านทางน้ำนมหรือรก และเข้าสู่ทารกจนก่อให้เกิด ผลข้างเคียงได้

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีผลไม่พึงประสงค์อย่างไร?

ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ สามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยา(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ได้ดังนี้ เช่น

  • ผลต่อระบบสืบพันธุ์ เช่น สมรรถภาพทางเพศของบุรุษถดถอย
  • ผลต่อระบบทางเดินอาหาร เช่น เบื่ออาหาร คลื่นไส้อาเจียน ท้องผูก ปากแห้ง
  • ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น ความดันโลหิตต่ำหรือไม่ก็สูง หัวใจเต้นเร็วหรือไม่ก็หัวใจเต้นช้า กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ใบหน้าแดง ค่า ECG ผิดปกติ หัวใจเต้นผิดจังหวะ
  • ผลต่อตา เช่น รูม่านตาขยาย
  • ผลต่อผิวหนัง เช่น เกิดผื่นคัน ผิวหนังเป็นบวมเป็นจ้ำๆ/บวมเป็นหย่อมๆ ลมพิษ
  • ผลต่อระบบประสาท เช่น มีไข้
  • ผลต่อระบบทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็งตัว หยุดการหายใจ
  • ผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ เช่น ปัสสาวะขัด

มีข้อควรระวังการใช้นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร?

มีข้อควรระวังการใช้ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ เช่น

  • ห้ามใช้กับผู้ที่แพ้ยานี้/ยากลุ่มนี้
  • ระวังการใช้ยานี้กับผู้ที่ป่วยด้วยโรคปอดต่างๆ ผู้ป่วยโรคตับ โรคไต ผู้ป่วยด้วยโรคระบบท่อน้ำดี ผู้ป่วยโรคเบาหวาน ผู้ป่วยที่อยู่ในภาวะขาดน้ำอย่างรุนแรง ผู้ป่วยด้วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง ผู้ที่มีบาดแผลบริเวณกะโหลกศีรษะผู้ที่มีภาวะสมองบวม
  • ระวังการใช้ยานี้กับ เด็ก ผู้สูงอายุ สตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ และสตรีที่อยู่ในภาวะให้นมบุตร
  • ห้ามใช้ยาหมดอายุ
  • ห้ามเก็บยาหมดอายุ

***** อนึ่ง ทุกคนต้องตระหนักถึงความปลอดภัยจากการใช้ ”ยา”ที่รวมถึง ยาแผนปัจจุบันทุกชนิด(รวมยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ด้วย) ยาแผนโบราณ อาหารเสริม ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ทุกชนิด และสมุนไพรต่างๆ เพราะยามีทั้งให้คุณและให้โทษ ดังนั้นเมื่อมีการใช้ยาทุกชนิด ควรต้องปฏิบัติตามข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด(อ่านเพิ่มเติมได้ในเว็บ haamor.com บทความเรื่อง ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด) รวมทั้งควรต้องปรึกษาเภสัชกรประจำร้านขายยาก่อนซื้อยาใช้เองเสมอ

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่นอย่างไร?

ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาตัวอื่น เช่น

  • การใช้ Nondepolarizing neuromuscular blocker ร่วมกับยาอื่นๆบางตัวจะทำให้ฤทธิ์ของยา Nondepolarizing neuromuscular blocker เพิ่มมากขึ้นจนส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงจากยา Nondepolarizing neuromuscular blockerตามมา การจะใช้ยาร่วมกัน แพทย์จะปรับขนาดการใช้ให้เหมาะสมกับผู้ป่วยเป็นกรณีไป ยาอื่นๆดังกล่าว เช่นยา Lithium, Procainamide , Quinidine, Polymyxin B , Spironolactone และ Vancomycin
  • ห้ามใช้ยาTrimetaphan ร่วมกับยา Alfuzosin ด้วยจะทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำตามมา
  • การใช้ยา Dextromethorphan ร่วมกับยารักษาอาการทางจิตประสาท/ยารักษาทางจิตเวชบางชนิด เช่นยาในกลุ่มยา MAOI เพราะอาจทำให้ปริมาณยาDextromethorphan ในกระแสเลือดสูงขึ้นจนก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์จากยาDextromethorphanที่สูงขึ้นตามมา

ควรเก็บรักษานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์อย่างไร

ควรเก็บยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ ตามคำแนะนำในเอกสารกำกับยา ห้ามเก็บยาในช่องแช่แข็งตู้เย็น และเก็บยาในภาชนะที่ปิดมิดชิด พ้นแสง/แสงแดด ความร้อนและความชื้น

นิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์มีชื่ออื่นอีกไหม? ผลิตจากบริษัทอะไรบ้าง?

ยานิโคตินิก รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ มียาชื่อการค้า และบริษัทผู้ผลิต/ผู้จำหน่าย เช่น

ชื่อการค้าบริษัทผู้ผลิต
Esmeron (เอสมีรอน)NV Organon
ZEMURON (ซีมูรอน) Organon (Ireland) Ltd.
Pancuronium Lisapharma (แพนคูโรเนียม ลิซาฟาร์มา)Lisapharma
Notrixum (โนทริซัม)Novell Pharma
Tracrium (ทราเครียม)GlaxoSmithKline
Nimbex (นิมเบกซ์)GlaxoSmithKline

บรรณานุกรม

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Nicotinic_acetylcholine_receptor [2017,Oct21]
  2. https://en.wikipedia.org/wiki/Nicotinic_antagonist [2017,Oct21]
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Neuromuscular-blocking_drug [2017,Oct21]
  4. https://en.wikipedia.org/wiki/Ganglionic_blocker [2017,Oct21]